Comprimés Rosart enrobés de 40 mg N90
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Rosuvastatine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Rosuvastatine calcique 41,68 mg; qui correspond à la teneur en rosuvastatine 40 mg; excipients: cellulose microcristalline (type 102) - 92,4 mg, crospovidone (type A) - 28 mg, hydrogénophosphate de calcium dihydraté - 137,2 mg, lactose monohydraté - 253,68 mg, stéarate de magnésium - 7,04 mg; composition de revêtement: rose opadry II 33G240007 ~ 16,8 mg (hypromellose-2910 - 6,72 mg, dioxyde de titane - 4,1765 mg, lactose monohydraté - 3,528 mg, macrogol-3350 - 1,344 mg, triacétine - 1,00 mg, colorant à la carmine rouge - 0,0235 mg).
Effet pharmacologique
Médicament hypolipidémiant appartenant au groupe des statines. Inhibiteur compétitif sélectif de la 3-hydroxy-3-méthylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA) -réductase - une enzyme qui convertit l'HMG-CoA en mévalonate, précurseur du cholestérol; augmente le nombre de récepteurs LDL à la surface des hépatocytes, ce qui entraîne une augmentation de la capture et du catabolisme de la LDL. inhibition de la synthèse des VLDL, réduisant la quantité totale de LDL et de VLDL. Réduit la concentration accrue de cholestérol LDL, de cholestérol non HDL, de cholestérol VLDL, de cholestérol total, de triglycérides (TG), de TG-VLDL, d’apolipoprotéine B (ApoB), de réduction du taux de cholestérol-cholestérol, le cholestérol total, le cholestérol total , cholestérol-non-HDL / cholestérol-HDL, apoB / apolipoprotéine AI (ApoA-I), augmente la concentration de cholestérol HDL et d'ApoA-I; l'effet hypolipémiant est directement proportionnel à la taille de la dose administrée. L'effet thérapeutique apparaît dans la semaine qui suit le début du traitement. Après 2 semaines, il atteint 90% du maximum, atteint son maximum après 4 semaines et reste ensuite constant. Efficace chez les patients adultes atteints d'hypercholestérolémie avec ou sans hypertriglycéridémie (sans distinction de race, de sexe ou d'âge), y compris chez les patients atteints de diabète et d'hypercholestérolémie familiale. Chez 80% des patients atteints d'hypercholestérolémie de type IIa et IIb (classification selon Fredrickson) présentant un taux de cholestérol LDL moyen d'environ 4,8 mmol / l au départ, la concentration de cholestérol-LDL est inférieure à 3 mmol / l. Chez les patients atteints d'hypercholestérolémie familiale homozygote prenant le médicament à une dose de 20 mg et de 40 mg, la diminution moyenne de la concentration de LDL-cholestérol est de 22%; un effet additif est observé en association avec du fénofibrate (par rapport à une diminution de la concentration de TG) et de l'acide nicotinique à des doses hypolipidémiantes ≥ 1 g / jour (en relation avec l'augmentation de la concentration de cholestérol HDL).
Pharmacocinétique
Absorption: la Cmax de la rosuvastatine dans le plasma sanguin est atteinte environ 5 heures après la prise du médicament. La biodisponibilité absolue est d'environ 20%. L'exposition systémique à la rosuvastatine augmente proportionnellement à la dose. Les paramètres pharmacocinétiques ne changent pas avec la dose journalière; Distribution; Il pénètre dans la barrière placentaire. La rosuvastatine est principalement absorbée par le foie, site principal de la synthèse du cholestérol et du métabolisme du LDL-C. Vd - 134 l. La liaison aux protéines plasmatiques (principalement avec l'albumine) est d'environ 90%; Métabolisme; Biotransformé dans le foie dans une faible mesure (environ 10%), constituant un substrat non essentiel des isoenzymes du cytochrome P450. Comme dans le cas d'autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, un vecteur spécifique de la membrane, un polypeptide transportant l'anion organique (OATP) 1B1, qui joue un rôle important dans son élimination hépatique, participe au processus de capture hépatique du médicament. Le CYP2C9 est la principale isoenzyme impliquée dans le métabolisme de la rosuvastatine. Les isozymes du CYP2C19, du CYP3A4 et du CYP2D6 sont moins impliqués dans le métabolisme, les principaux métabolites de la rosuvastatine étant les métabolites de N-desméthyle et de lactone. Le N-desméthyle est environ 50% moins actif que la rosuvastatine, les métabolites de la lactone sont pharmacologiquement inactifs. Plus de 90% de l'activité pharmacologique sur l'inhibition de l'HMG-CoA réductase circulante est fournie par la rosuvastatine, le reste par ses métabolites. T1 / 2 - environ 19 heures, ne change pas avec l’augmentation de la dose du médicament. La clairance plasmatique moyenne est d’environ 50 l / h (le coefficient de variation est de 21,7%); Pharmacocinétique chez des groupes particuliers de patients; Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée, la concentration plasmatique de rosuvastatine ou de N-desméthyle ne change pas de manière significative. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CC inférieur à 30 ml / min), la concentration plasmatique de rosuvastatine est 3 fois supérieure et celle de N-desméthyle 9 fois supérieure à celle des volontaires en bonne santé. La concentration plasmatique de rosuvastatine chez les patients hémodialysés est environ 50% plus élevée que chez les volontaires sains. Les patients présentant différents stades d'insuffisance hépatique avec un score de 7 ou moins sur l'échelle de Child-Pugh n'ont pas présenté d'augmentation de T1 / 2 de rosuvastatine; chez les patients de grades 8 et 9 de l’échelle de Child-Pugh, l’allongement de T1 / 2 était de 2 fois.Le médicament et l'âge n'ont pas d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique de la rosuvastatine; les paramètres pharmacocinétiques dépendent de la race: les AUC en japonais et en chinois sont 2 fois plus élevées qu'en Europe et en Amérique du Nord. . Chez les représentants de la race mongoloïde et des Indiens, la valeur moyenne de l'ASC et du Cmax augmente de 1,3 fois.
Des indications
- hypercholestérolémie primaire (type IIa selon Fredrickson, y compris l'hypercholestérolémie héréditaire hétérozygote) ou hyperlipidémie mixte (combinée) (type IIb selon Fredrickson), en complément du régime alimentaire et d'autres mesures non médicamenteuses (exercice et perte de poids); hypercholestérolémie avec une efficacité insuffisante de la thérapie par le régime et d'autres types de traitement visant à réduire la concentration de lipides (par exemple, l'aphérèse des LDL) ou si de tels types de traitement ne conviennent pas patient ;; - hypertriglycéridémie (type IV selon Fredrikson) en complément du régime ;; - ralentir la progression de l'athérosclérose en complément du régime chez des patients chez qui un traitement a été montré pour réduire la concentration de cholestérol total et de LDL-cholestérol; - complications vasculaires (accident vasculaire cérébral, crise cardiaque, revascularisation artérielle) chez des patients adultes ne présentant pas de signes cliniques de coronaropathie, mais présentant un risque accru de développement (âge supérieur à 50 ans pour les hommes et supérieur à 60 ans pour les femmes), augmentation La concentration de protéine C-réactive (≥ 2 mg / l) en présence d'au moins un des facteurs de risque supplémentaires tels que l'hypertension, la faible concentration de cholestérol HDL, le tabagisme, des antécédents familiaux d'apparition précoce de coronaropathie).
Contre-indications
Pour Rosart à raison de 5, 10 et 20 mg par jour: - hypersensibilité à la rosuvastatine ou à d’autres composants du médicament; - maladie hépatique en phase active, y compris une augmentation persistante de l’activité sérique des transaminases hépatiques (plus de 3 fois par rapport au VGN) ;; - dysfonction rénale sévère (CC inférieur à 30 ml / min) ;; - myopathie ;; - utilisation simultanée de cyclosporine ;; - utilisation chez les femmes en âge de procréer,n'utilisant pas de méthodes de contraception adéquates ;; - période de grossesse et d'allaitement ;; - jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies) ;; - d'intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose (le produit contient du lactose monohydraté) ;; Rosart à raison de 40 mg par jour ;; - Hypersensibilité à la rosuvastatine ou à d’autres composants du médicament ;; - Maladies du foie en phase active, notamment une augmentation persistante de l’activité sérique des transaminases hépatiques (plus de 3 fois) myopathie ;; - utilisation simultanée de cyclosporine;; - utilisation chez les femmes en âge de procréer qui n'utilisent pas de méthodes de contraception adéquates ;; - période de grossesse et d'allaitement ;; - jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies) - intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose (le médicament contient du lactose monohydraté) ;; - myotoxicité lors de la prise d'autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase ou de fibrates dans le passé ;; - hypothyroïdie ;; - insuffisance rénale oh ou gravité modérée (CC inférieur à 60 ml / min) ;; - consommation excessive d'alcool ;; - conditions pouvant entraîner une augmentation de la concentration plasmatique de rosuvastatine ;; - utilisation simultanée de fibrates ;; - utilisation de patients de race mongoloïde ;; - famille ou avec des antécédents personnels de maladies musculaires héréditaires Avec prudence; Pour les doses quotidiennes de Rosart de 5, 10 et 20 mg: facteurs de risque de myopathie et / ou de rhabdomyolyse - insuffisance rénale (CC supérieur à 30 ml / min), hypothyroïdie, personnelle ou familiale histoire de l'héritage GOUVERNEMENTALES maladie musculaire et les antécédents médicaux miotoksichnosti lors de l'utilisation d'autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase ou fibrates; consommation excessive d'alcool, âge supérieur à 70 ans; conditions dans lesquelles il existe une augmentation de la concentration plasmatique de rosuvastatine; race (race mongole), utilisation simultanée de fibrates, antécédents de maladie du foie, de sepsie, d'hypotension artérielle, d'interventions chirurgicales extensives, de blessures, de troubles métaboliques, endocriniens ou électrolytiques graves ou d'épilepsie non contrôlée. : présence de facteurs de risque de développement de myopathie et / ou de rhabdomyolyse - insuffisance rénale (CQ supérieur à 60 ml / min), âge supérieur à 70 ans, antécédents de maladie du foie, sepsis, hypotension, chi extensif intervention urgicheskie, traumatisme, métabolique grave,troubles endocriniens ou électrolytiques ou épilepsie incontrôlée.
Posologie et administration
Le médicament doit être pris par voie orale, sans être mâché ni écrasé, et doit être avalé entier et comprimé avec de l'eau, quel que soit le moment de la journée ou la prise de nourriture. individuellement, en fonction des indications et de la réponse thérapeutique, en tenant compte des recommandations généralement acceptées concernant les concentrations de lipides cibles. La dose initiale recommandée de Rosart chez les patients débutant le médicament ou venant de recevoir d'autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase est de 5 ou 10 mg 1 fois / jour. Lors du choix de la dose initiale, il faut tenir compte du risque de complications cardiovasculaires, en tenant compte de la concentration de cholestérol du patient et en évaluant le risque potentiel d'effets indésirables. Si nécessaire, il est possible d’augmenter la dose du médicament après 4 semaines Si la dose de 40 mg est susceptible d’avoir des effets indésirables, par rapport aux doses plus faibles du médicament, le titrage final à la dose maximale de 40 mg ne doit être effectué que chez les patients présentant une risque élevé de complications cardiovasculaires (en particulier chez les patients atteints d'hypercholestérolémie héréditaire) chez qui la concentration cible de cholestérol n'a pas été atteinte avec une dose de 20 mg et qui sera surveillance médicale ;. particulièrement recommandé un suivi attentif des patients recevant le médicament à la dose de 40 mg. Après 2 à 4 semaines de traitement et / ou en augmentant la dose du médicament, il est nécessaire de surveiller les indices de métabolisme des lipides. Chez les patients âgés de plus de 70 ans, la dose initiale recommandée de Rosart est de 5 mg, aucune autre adaptation posologique n'est nécessaire. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, Consommer moins de 7 points n'est pas nécessaire. Les patients avec un score de 8 et 9 sur l'échelle de Child-Pugh devraient faire l'objet d'une évaluation préliminaire de la fonction rénale. L’utilisation de la rosuvastatine chez les patients présentant une insuffisance hépatique est supérieure à 9 sur l’échelle de Child-Pugh.La rosuvastatine est contre-indiquée chez les patients présentant une insuffisance hépatique en phase active et, en cas d’insuffisance rénale, un ajustement de la posologie léger ou modéré n’est pas nécessaire. Une dose initiale de 5 mg est recommandée chez les patients présentant une insuffisance rénale modérément sévère (CC inférieur à 60 ml / min). Pour les patients présentant une insuffisance rénale modérée (CC inférieur à 30-60 ml / min), l'administration du médicament à une dose de 40 mg est contre-indiquée. Rosart est contre-indiqué à toutes les doses chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CC inférieur à 30 ml / min); une augmentation de la concentration systémique de rosuvastatine est possible chez les patients de race mongole. La dose initiale recommandée de ce médicament chez les patients de race mongoloïde est de 5 mg. L'utilisation de ce médicament à une dose de 40 mg est contre-indiquée chez ces patients; il existe des types connus de polymorphisme génétique, qui peuvent entraîner une augmentation de la concentration systémique de rosuvastatine. Chez les patients présentant un polymorphisme spécifique identifié, il est recommandé d'administrer des doses journalières plus faibles de rosuvastatine, à raison de 5 mg pour les patients prédisposés au développement de la myopathie. L'utilisation de ce médicament à la dose de 40 mg chez ces patients est contre-indiquée; thérapie d'association; la rosuvastatine est un substrat de diverses protéines de transport (par exemple, OATP1B1 et BCRP). Le risque de myopathie, notamment de rhabdomyolyse, augmente lorsque vous prenez de la rosuvastatine avec des médicaments qui augmentent la concentration plasmatique de la rosuvastatine en raison de leur interaction avec les protéines de transport. Ce groupe de substances comprend la cyclosporine, des inhibiteurs de la protéase du VIH, notamment une association de ritonavir et d'atazanavir, de lopinavir et / ou de tipranavir. Dans la mesure du possible, il convient de décider de la nomination d'un traitement alternatif et, si nécessaire, d'arrêter temporairement de prendre la rosuvastatine. Dans le cas où une administration concomitante ne peut être évitée, le risque potentiel d'interaction et les avantages potentiels du traitement conjoint doivent être soigneusement évalués.
Oui