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有効成分
ロスバスタチン
リリースフォーム
丸薬
構成
ロスバスタチンカルシウム41.68mg;ロスバスタチン40mgの含量;賦形剤：微結晶セルロース（タイプ102） - 92.4mg、クロスポビドン（A型）28mg、リン酸水素カルシウム二水和物-137.2mg、ラクトース一水和物253.68mg、ステアリン酸マグネシウムフィルムコーティング組成物：オパドリーピンクII 33G240007~16.8mg（ヒプロメロース-2910~6.72mg、二酸化チタン4.1765mg、ラクトース一水和物3.528mg、マクロゴール3350-1344mg、トリアセチン-1.008mg、カルミン色素赤色 - 0.0235mg）を得た。
薬理効果
スタチン群の脂質低下薬。 HMG-CoAをコレステロールの前駆体であるメバロン酸に変換する酵素である3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリルコエンザイムA（HMG-CoA） - レダクターゼの選択的競合阻害剤;肝細胞の表面上のLDL受容体の数を増加させ、LDLの取り込みおよび異化、 VLDL合成の阻害、LDLおよびVLDLの総量の減少をもたらす。 LDLコレステロール、HDLコレステロール、VLDLコレステロール、総コレステロール、トリグリセリド（TG）、TG-VLDL、アポリポタンパク質B（ApoB）の濃度が増加し、コレステロール-LDL / HDL-コレステロール、総コレステロール-LDL、総コレステロール、低コレステロール-LDL /コレステロール、総コレステロール、低コレステロールコレステロール非HDL /コレステロール-HDL、アポB /アポリポタンパク質AI（ApoA-I）は、HDL-コレステロールおよびApoA-Iの濃度を増加させる;脂質低下効果は、投与される用量の大きさに直接比例する。治療効果は、治療開始後1週間以内に現れ、2週間後に最大値の90％に達し、最大値は4週間に達し、その後も一定のままである。高トリグリセリド血症の有無にかかわらず（人種、性別、年齢に関係なく）高コレステロール血症の成人患者に有効で、糖尿病や家族性高コレステロール血症の患者では、高コレステロール血症IIa型およびIIb型（Fredricksonによる分類）の患者の80％において、平均のベースラインLDLコレステロールレベルが約4.8ミリモル/ lであり、10mgの用量でコレステロール-LDL濃度が3ミリモル/ l未満に達する。ホモ接合型家族性高コレステロール血症の患者で、20mgおよび40mgの用量で薬物を服用した場合、LDLコレステロール濃度の平均低下は22％であり、フェノフィブラート（TG濃度の減少に関して）および脂質低下用量≧ 1g /日（HDLコレステロールの濃度を増加させることに関して）。
薬物動態
吸収;血漿中のロスバスタチンのCmaxは、薬物を服用して約5時間後に到達する。絶対バイオアベイラビリティは約20％である。ロスバスタチンの全身暴露は用量に比例して増加する。薬物動態パラメーターは毎日の摂取量によって変化しない;分布;それは胎盤障壁を貫通する。ロスバスタチンは、主にLDL-Cのコレステロール合成および代謝の主要部位である肝臓に吸収される。 Vd - 134μl。代謝：シトクロムP450アイソザイムの非コア基質である肝臓でわずかに（約10％）生物変換される（主にアルブミンとの）血漿タンパク質結合は約90％である。他のHMG-CoAレダクターゼ阻害剤の場合と同様に、肝臓排泄において重要な役割を果たす特定の膜担体、有機陰イオン（OATP）1B1を輸送するポリペプチドは、薬物の肝臓捕捉の過程に関与する。 CYP2C9は、ロスバスタチン代謝に関与する主なアイソザイムである。 CYP2C19、CYP3A4、およびCYP2D6アイソザイムは代謝に関与しない。ロスバスタチンの主要な代謝物はN-デスメチルおよびラクトン代謝産物である。 N-デスメチルはロスバスタチンよりも約50％活性が低く、ラクトン代謝物は薬理学的に不活性である。循環型HMG-CoAレダクターゼの阻害に対する薬理学的活性の90％以上がロスバスタチンによって提供され、残りはその代謝産物によって提供される;排泄;ロスバスタチンの約90％が腸を介して変化し、残りは腎臓によって排泄される。 T1 / 2は約19時間であり、薬物の投与量の増加に伴って変化しない。特別な群の患者における薬物動態;軽度および中等度の腎不全の患者では、ロスバスタチンまたはN-デスメチルの血漿濃度は有意に変化しない。重度の腎不全（CCが30ml /分未満）の患者では、ロスバスタチンの血漿濃度は3倍高く、N-デスメチルは健康なボランティアよりも9倍高い。血液透析患者におけるロスバスタチンの血漿中濃度は、健康なボランティアより約50％高い。Child-Pughスケールで7以下のスコアを有する肝不全の異なるステージを有する患者は、ロスバスタチンのT1 / 2の増加を示さなかった。チャイルド・プー（Child-Pugh）スケールのグレード8および9の患者では、T1 / 2の延長は2倍であった。性機能および年齢は、ロスバスタチンの薬物動態に臨床的に有意な影響を及ぼさない;肝臓機能障害を有する患者において、この薬物を使用する経験はない。 。モンゴロイドレースとインディアンの代表者では、AUCとCmaxの平均値は1.3倍になります。
適応症
ダイエットやその他の非薬物対策（運動および体重減少）の補足として、原発性高コレステロール血症（FredricksonによるIIa型、異型接合性高コレステロール血症を含む）または混合（併用）高脂血症（FredricksonによるIIb型）。食事療法の効果が不十分である高コレステロール血症および脂質（例えば、LDLアフェレーシス）の濃度を低下させることを目的とした他のタイプの治療、またはそのようなタイプの治療が適切でない患者; - 高トリグリセリド血症（フレドリソン（Fredrikson）によるIV型）; - 総コレステロールおよびLDLコレステロールの濃度を低下させる療法が示されている患者の食餌補給としてのアテローム性動脈硬化症の進行を遅らせる; （卒中、心臓発作、動脈血行再建術）が、冠状動脈疾患の臨床徴候がないが発達のリスクが高い成人患者では（男性は50歳以上、女性は60歳以上、高血圧、低濃度のHDLコレステロール、喫煙、CHDの早期発症の家族歴などのさらなる危険因子の少なくとも1つの存在下でのC反応性タンパク質の濃度（≧2mg / l）。
禁忌
ロスアートについて、5,10および20mgの1日用量： - ロスバスタチンまたは他の薬剤成分に対する過敏症; - 肝臓トランスアミナーゼの血清活性の持続的上昇（VGNと比較して3倍以上）を含む、 ; - 重度の腎機能障害（CCが30ml /分未満）; - ミオパチー; - シクロスポリンの同時使用; - 生殖年齢の女性での使用、乳児不耐性、ラクターゼ欠乏症、グルコースガラクトース吸収不良（製品に乳糖一水和物を含む）;妊娠および母乳育児期間; 18歳まで（効力および安全性が確立されていない）ロスバートの1日量40mg; - ロスバスタチンまたは他の成分への過敏症; - 肝臓トランスアミナーゼの血清活性の持続的上昇を含む活動期の肝疾患（3倍以上VGNと比較して）; - ミオパチー; - シクロスポリンの同時使用; - 適切な避妊方法を使用しない生殖年齢の女性における使用; - 妊娠および母乳育児期間; - 18歳までの年齢（効力および安全性が確立されていない） HMG-CoAレダクターゼ阻害剤またはフィブラートを服用している間の筋毒性; - 甲状腺機能低下症; - 腎不全（腎不全）; - 甲状腺機能亢進症過剰なアルコール消費; - ロスバスタチンの血漿濃度の上昇を引き起こす可能性のある状態; - フィブラートの同時使用; - モンゴロイド競走の患者の使用; - 家族筋ジストロフィー（30ml /分以上のCC）、甲状腺機能低下症、個人的または家族性のミオパチーおよび/または横紋筋融解の危険因子、ロザルトの場合は5,10および20mgの1日用量継承の歴史政府筋疾患や過去の病歴のmiotoksichnosti他のHMG-CoA還元酵素阻害剤またはフィブラートを使用した場合、過度の飲酒、70歳以上の年齢、ロスバスタチンの血漿濃度の増加がある状態;内因性または電解質障害またはコントロールされていないてんかんの治療のために使用することができるロザールの一日量40mg ：ミオパシーおよび/または横紋筋融解症 - 腎不全（60ml /分を超えるQC）、70歳以上の年齢、肝疾患の病歴、敗血症、低血圧、広範な腎臓の発症の危険因子の存在urgicheskie介入、外傷、重症の代謝、内分泌か電解質障害または制御されないてんかん。
投与量および投与
この薬は、時間や食物摂取量にかかわらず、経口的に、咀嚼したり、噛んだり、砕いたり、嚥下したり、水分で搾り取ったりしています; Rozartによる治療を開始する前に、患者は標準的な脂質低下食を服用し始め、現在の一般的に認められている目標脂質濃度の推奨値を考慮して、適応症および治療応答に応じて個別に決定する。薬物を開始する患者または他のHMG-CoAレダクターゼ阻害剤を投与された患者に推奨されるロザルトの初期投与量は、5または10mg /日である。最初の用量を選択する際には、患者のコレステロール濃度に基づいてガイドし、心血管合併症のリスクを考慮し、有害反応の潜在的なリスクを評価する必要があります。必要に応じて、4週間後に薬の用量を増やすことができます。40mgの用量を薬の低用量と比較した場合の副作用の可能性があるため、40mgの最大用量までの最終滴定は、重度の高コレステロール血症コレステロールの目標濃度が20mgの用量を服用しても到達しなかった心血管合併症（特に遺伝性高コレステロール血症患者）のリスクが高く、医師の指導;. 40ミリグラムの用量で薬物を投与された患者の特に注意深い監視を推奨。 70歳以上の高齢患者では、ロザールの推奨初期用量は5mgであり、他の用量調整は必要ない;肝不全の患者では、Child-飲酒量が7ポイント以下の場合は、用量調整は必要ありません。 Child-Pughスケールで8と9の値を有する患者では、腎機能の予備評価を実施すべきである。肝障害を有する患者にロスバスタチンを使用した経験は、Child-Pugh尺度で9より高い。ロスバスタチンは、活性段階の肝疾患患者には禁忌である。腎不全の場合、軽度または中程度の用量調整の重症度は必要とされない。中等度に重度の腎不全（CCが60ml /分未満）の患者には、5mgの初期用量が推奨される。中等度腎不全（CCが30〜60ml /分未満）の患者では、40mgの用量での薬物投与は禁忌である。 Rosartは、重度の腎不全（CCが30ml /分未満）の患者には禁忌である;モンゴロイドレースの患者では、ロスバスタチンの全身濃度の上昇が可能である。モンゴロイドレースの患者に対する薬物の最初の推奨用量は5mgである。そのような患者には、40mgの用量でのこの薬剤の使用は禁忌である。;ロスバスタチンの全身濃度の増加をもたらすことができる既知のタイプの遺伝的多型がある。特定の多型が確認されている患者では、ロスバスタチンの1日量を減らすことを推奨します。筋病変の発症を起こしやすい患者の推奨用量は5mgです。併用療法;ロスバスタチンは、様々な輸送タンパク質（例えば、OATP1B1およびBCRP）の基質である。横紋筋融解を含む筋障害のリスクは、ロスバスタチンを輸送タンパク質との相互作用により血漿中のロスバスタチンの濃度を増加させる薬物で服用する間に増加する。この物質群には、リトナビルとアタザナビル、ロピナビルおよび/またはチプラナビルとの組み合わせを含むシクロスポリン、HIVプロテアーゼ阻害剤が含まれる。可能であれば、代替治療の任命と、必要に応じて、ロスバスタチンの服用を一時的に停止することを決定する必要があります。同時投与を避けることができない場合、相互作用の潜在的なリスクと併用療法の潜在的利益を慎重に評価する必要があります。
処方箋
はい