أقراص Rosart 20 ملغ 90 جهاز كمبيوتر شخصى
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
رسيوفاستاتين
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
Rosuvastatin الكالسيوم 20.84 ملغ ، وهو ما يتوافق مع محتوى rozuvastatin 20 mg المساعد: السليلوز الجريزوفولفين (نوع 102) - 46.2 ملغ ، crospovidone (نوع أ) - 14 ملغ ، هيدروجين فوسفات الكالسيوم فوسفات - 68.6 ملغ ، مونوهيدرات اللاكتوز - 126.84 ملغ ، ستيرات المغنيسيوم - 3.52 ملغ تركيبة غلاف الفيلم: الوردي الوردي ii 33g240007 ~ 8.4 ملغ (hypromellose-2910 - 3.36 مجم ، ثاني أكسيد التيتانيوم - 2.0882 ملغ ، مونوهيدرات اللاكتوز - 1.764 مجم ، ماكروغول -3350- 0.672 ملغ ، ثلاثي أسيتين - 0.504 ملغ ، صبغة حمراء اللون القرمزي - 0.0118 مجم ).
التأثير الدوائي
المخدرات خفض الدهن من مجموعة العقاقير المخفضة للكوليسترول. مثبط تنافسي الانتقائي لل3-هيدروكسي-3-methylglutaryl أنزيم (HMG-COA) اختزال - تحويل انزيم HMG-لجنة الزراعة لميفالونات، تمهيدا holesterina.Uvelichivaet عدد مستقبلات LDL على سطح خلايا الكبد، مما يؤدي إلى زيادة محاصرة وهدم من LDL، وتثبيط توليف VLDL ، مما يقلل من العدد الإجمالي لـ LDL و VLDL. يقلل من زيادة تركيز الكولسترول LDL، HDL غير، VLDL الكولسترول، الكولسترول الكلي والدهون الثلاثية (TG) TG-VLDL، ئي B (apoB)، ويقلل من نسبة الكولسترول LDL / الكوليسترول، HDL، الكولسترول الكلي / الكولسترول HDL الكولسترول، غير HDL-C / HDL الكولسترول، apoB / ئي AI (برنامج عمل ألماتي-I)، ويزيد من تركيز الكولسترول الحميد، وعمل برنامج عمل ألماتي-I.Gipolipidemicheskoe يتناسب طرديا مع الجرعة المعطاة. يحدث التأثير العلاجي في حدود 1 في الاسبوع بعد بدء العلاج، بعد 2 أسابيع تصل إلى 90٪ من الحد الأقصى، للأسبوع 4 يصل إلى الحد الأقصى ويبقى ثابتا بعد ذلك. فعالة في المرضى البالغين مع ارتفاع الكولسترول مع أو بدون فرط ثلاثي غليسريد الدم (بغض النظر عن العرق أو الجنس أو العمر)، بما في ذلك: في مرضى السكري وفرط كولسترول الدم العائلي. في 80٪ من المرضى الذين يعانون من الداخليين فرط كوليسترول الدم ونوع بنك الاستثمار الدولي (وفقا لتصنيف فريدريكسون) مع متوسط الكولسترول LDL الأساسي من حوالي 4.8 مليمول / لتر في المرضى الذين يتلقون الدواء بجرعة 10 ملغ من تركيز الكولسترول الضار يصل إلى قيم أقل من 3 مليمول / لتر. في المرضى الذين يعانون من ارتفاع الكولسترول العائلي متماثل، تناول الدواء بجرعة 20 ملغ و 40 ملغ، وانخفاض متوسط في تركيز LDL الكولسترول هو 22٪ .Additivny تأثير لوحظ مع مزيج من فينوفايبرات (من حيث تركيز TG) وحمض النيكوتينيك في جرعات خفض الدهون ≥1 ز / يوم (فيما يتعلق بزيادة تركيز الكوليسترول الحميد).
الدوائية
يتم التوصل إلى Rosuvastatin Cmax امتصاص في البلازما حوالي 5 ساعات بعد تناول الدواء. التوافر البيولوجي المطلق هو ما يقرب من 20 ٪. يزيد التعرض الجهازي للروزيوفاستاتين بما يتناسب مع الجرعة. لا تتغير المعلمات الدوائية مع المدخول اليومي ، التوزيع يخترق حاجز المشيمة. يتم امتصاص رسيوفاستاتين في الغالب من الكبد ، والذي هو الموقع الرئيسي لتخليق الكولسترول والأيض من LDL-C. Vd - 134 لتر. تبلغ نسبة ارتباط بروتين البلازما (غالبًا بالألبومين) 90٪ تقريبًا ، ويتم تحويل الأيض الحيوي في الكبد إلى حدٍّ صغير (حوالي 10٪) ، كونه ركيزة غير أساسية للأنزيمات الإنزيمية P450 من السيتوكروم. كما هو الحال في مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى ، فإن ناقلة غشائية محددة ، وهي عديد ببتيد ينقل الأنيون العضوي (OATP) 1B1 ، والذي يلعب دورًا مهمًا في القضاء على الكبد ، يشارك في عملية الاستئصال الكبدي للعقار. CYP2C9 هو الأنزيم الرئيسي المشترك في التمثيل الغذائي في rosuvastatin. CYP2C19 ، CYP3A4 ، و CYP2D6 هي أقل تشاركية في عملية التمثيل الغذائي.الأوليات الرئيسية من رسيوفاستاتين هي N- ديسيمثيل واستقلاب لاكتون. N-desmethyl هو حوالي 50 ٪ أقل نشاطا من رسيوفاستاتين ، مستقلبات لاكتون غير نشطة دوائيا. يتم توفير أكثر من 90 ٪ من النشاط الدوائية على تثبيط تداول HMG-CoA اختزال بواسطة رسيوفاستاتين ، ويتم توفير الباقي عن طريق الأيضات الخاصة به.الإفراز يتم إخراج حوالي 90 ٪ من جرعة رسيوفاستاتين دون تغيير من خلال الأمعاء ، والباقي عن طريق الكلى. T1 / 2 - حوالي 19 ساعة ، لا يتغير مع زيادة جرعة الدواء. يبلغ متوسط تخليص البلازما حوالي 50 لتر / ساعة (معامل الاختلاف 21.7٪). الحركية الدوائية في مجموعات خاصة من المرضى في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي معتدل وخفيف إلى حد ما ، لا يتغير تركيز البلازما للروسوفاستاتين أو ن-دسم ميثيل بشكل كبير. في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد (CC أقل من 30 مل / دقيقة) ، وتركيز البلازما من رسيوفاستاتين 3 مرات أعلى ، و N-desmethyl هو 9 مرات أعلى من المتطوعين الأصحاء. تركيز البلازما للروزيوفاستاتين في مرضى غسيل الكلى أعلى بحوالي 50٪ منه لدى المتطوعين الأصحاء.لم يظهر المرضى الذين لديهم مراحل مختلفة من فشل الكبد مع 7 نقاط أو أقل على مقياس Child-Pugh زيادة في T1 / 2 من rosuvastatin. في المرضى الذين يعانون من الصف 8 و 9 على مقياس Child-Pugh ، كان تطويل T1 / 2 مرتين.لا توجد تجربة لاستخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كبدي أكثر وضوحا.الجنس والعمر ليس لهما تأثير هام سريرياً على الحرائك الدوائية للروزيوفاستاتين.الباراميات الحركية تعتمد على العرق: AUC باللغتين اليابانية والصينية أعلى مرتين من أوروبا وأمريكا الشمالية. في ممثلي سباق المنغوليين والهنود ، فإن متوسط قيمة AUC و Cmax يزيد 1.3 مرة.
شهادة
- فرط كولسترول الدم الأولي (النوع IIa طبقاً لفريديكسون ، بما في ذلك فرط كوليسترول الدم الوراثي المتخالف) أو فرط شحميات الدم المختلطة (النوع IIb وفقاً لفريدريكسون) ، كملحق للنظام الغذائي والتدابير الأخرى غير الدوائية (التمارين وفقدان الوزن) ؛ مع عدم كفاية فعالية العلاج الغذائي وأنواع أخرى من العلاج تهدف إلى الحد من تركيز الدهون (على سبيل المثال ، LDL-apheresis) ، أو إذا كانت هذه الأنواع من العلاج ليست مناسبة فرط ثلاثي جليسريد الدم (النوع الرابع وفقا ل Fredrikson) كمكمل غذائي ؛ لإبطاء تطور تصلب الشرايين كمكمل غذائي للمرضى الذين أظهروا العلاج لخفض تركيز الكوليسترول الكلي و LDL الكولسترول ؛ - الوقاية الأولية من مضاعفات القلب والأوعية الدموية الرئيسية (السكتة الدماغية والنوبات القلبية وإعادة التوعية الشريانية) في المرضى البالغين دون علامات سريرية لمرض الشريان التاجي ، ولكن مع زيادة خطر تطورها (تزيد أعمارهم عن 50 سنة بالنسبة للرجال وأكثر من 60 سنة للنساء ، وزيادة ntratsiya بروتين سي التفاعلي (≥2 ملغم / لتر) في وجود واحد على الأقل من عوامل الخطر إضافية مثل ارتفاع ضغط الدم، وانخفاض تركيزات الكوليسترول HDL-والتدخين والتاريخ العائلي في وقت مبكر من الإصابة بأمراض القلب التاجية يصيب).
موانع
ل Rosart في الجرعة اليومية من 5 و 10 و 20 ملغ: - فرط الحساسية للروسوفاستاتين أو مكونات أخرى من المخدرات ؛ - أمراض الكبد في المرحلة النشطة ، بما في ذلك زيادة مستمرة في نشاط مصل الترانساميناسات الكبدي (أكثر من 3 مرات مقارنة مع VGN) ؛ - القصور الكلوي الحاد (CC أقل من 30 مل / دقيقة) ؛ - اعتلال عضلي ؛ - إدارة متزامنة من السيكلوسبورين ؛ - استخدامها في النساء في سن الإنجاب ،عدم استخدام وسائل منع الحمل المناسبة - فترة الحمل والرضاعة - حتى سن 18 عامًا (لم تثبت الفعالية والسلامة) ؛ - عدم تحمل اللاكتوز ونقص اللاكتيز وسوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز (يحتوي العقار على مونوهيدرات اللاكتوز) ؛ وبالنسبة لـ Rosart في الجرعة اليومية 40 ملغ: - فرط الحساسية للروسوفاستاتين أو مكونات أخرى من المخدرات ؛ - أمراض الكبد في المرحلة النشطة ، بما في ذلك زيادة مستمرة في نشاط المصل من الترانساميناسات الكبدي (أكثر من 3 مرات مقارنة IU مع VGN) ؛ - اعتلال عضلي ؛ - الاستخدام المتزامن للسيكلوسبورين ؛ - الاستخدام في النساء في سن الإنجاب وعدم استخدام وسائل منع الحمل المناسبة ؛ - فترة الحمل والرضاعة الطبيعية ؛ - العمر حتى 18 عامًا (لم تثبت الفعالية والسلامة) ؛ - عدم تحمل اللاكتوز ، نقص اللاكتيز ، وسوء امتصاص الجلوكوز الجالاكتوز (يحتوي العقار على مونوهيدرات اللاكتوز) ؛ - السمية العضلية أثناء تناول مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى أو تاريخ من الفايبريت ؛ - قصور الغدة الدرقية ؛ - الفشل الكلوي الشديد إلى المعتدل شدة (CC أقل من 60 مل / دقيقة) ؛ استهلاك الكحول المفرط ؛ الظروف التي يمكن أن تؤدي إلى زيادة في تركيز البلازما من روزيوفاستاتين ؛ استخدام متزامن من الفايبريت ؛ استخدام سباق المنغوليز في المرضى ؛ التاريخ العائلي أو الشخصي للأمراض العضلية الوراثية. جرعة يومية من الوردوز 5 و 10 و 20 ملغ: وجود عوامل خطر لتطوير اعتلال عضلي و / أو انحلال الربيدات - الفشل الكلوي (أكثر من 30 مل / دقيقة) ، قصور الغدة الدرقية ، التاريخ الشخصي أو العائلي لأمراض العضلات الوراثية و ETS التاريخ miotoksichnosti عند استخدام مثبطات مختزلة أو الفايبريت البعض HMG-لجنة الزراعة. الإفراط في الشرب ، العمر فوق 70 عامًا ؛ الظروف التي يوجد فيها زيادة في تركيز البلازما من رسيوفاستاتين ؛ العرق (العرق المنغولي) ، الاستخدام المتزامن مع الفايبريت ، تاريخ مرض الكبد ، الإنتان ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، التدخلات الجراحية الواسعة ، الإصابات ، الأيض الشديد ، اضطرابات الغدد الصماء أو الكهارل ، أو الصرع غير المتحكم فيه. وجود عوامل الخطر لاعتلال عضلي و / أو انحلال الربيدات - الفشل الكلوي (QC أكثر من 60 مل / دقيقة) ، العمر فوق 70 سنة ، تاريخ أمراض الكبد ، الإنتان ، انخفاض ضغط الدم ، واسعة النطاق تدخل ugricheskie ، والصدمات النفسية ، الأيض الشديد ،الغدد الصماء أو الاضطرابات بالكهرباء أو الصرع غير المنضبط.
احتياطات السلامة
تطبيق لانتهاكات وظائف الكبد مع الحذر ، يجب عليك وصف الدواء لانتهاكات الكبد.ليس من الضروري تغيير الجرعة في حالة اختلال وظيفي في الكلى. لا يعتمد تركيز ال amplوليodدipين في بلازما الدم على درجة الحد من وظائف الكلى.الاستعمال في الأطفال هو بطلان لدى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 سنة. التطبيق في المرضى المسنين مع الحذر عند المرضى المسنين.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
هو موانع استخدام Rosart في الحمل والرضاعة ، ولا يمكن استخدام Rosart في النساء في سن الإنجاب إلا في حالة استخدام وسائل منع الحمل التي يمكن الاعتماد عليها ، وإذا كان المريض على بينة من الخطر المحتمل للعلاج على الجنين ؛ لأن الكولسترول والمواد المركبة من الكولسترول مهمة في نمو الجنين ، يزيد خطر تثبيط اختزال HMG-CoA من فوائد استخدام الدواء أثناء الحمل. إذا تم تشخيص الحمل خلال العلاج بـ Rosart ، يجب إيقاف الدواء على الفور ، ويجب تحذير المرضى من المخاطر المحتملة على الجنين.لا توجد بيانات عن إطلاق روزيوفاستاتين مع حليب الثدي ، لذلك إذا كنت بحاجة إلى استخدام الدواء أثناء الرضاعة ، مع الأخذ في الاعتبار إمكانية حدوث تأثيرات غير مرغوب فيها الرضع يجب أن يقرروا بشأن إنهاء الرضاعة الطبيعية.
الجرعة والإعطاء
يتم أخذ الدواء عن طريق الفم ، لا يمضغ أو يسحق ، يبتلع بالكامل ، يعصر بالماء ، بغض النظر عن الوقت من اليوم وتناول الطعام. قبل البدء في العلاج مع روزارت ، يجب على المريض البدء في اتباع نظام غذائي منخفض لخفض الدهون ومواصلة متابعته أثناء العلاج. اعتمادا على المؤشرات والاستجابة العلاجية ، مع مراعاة التوصيات الحالية المقبولة عموما لتركيز الدهون المستهدفة. الجرعة الأولية الموصى بها من Rosart للمرضى الذين يبدؤون العقار أو للمرضى المحولين من تلقي مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى هي 5 أو 10 مغ / 1 مرة في اليوم.عند اختيار الجرعة الأولية ، ينبغي للمرء أن يسترشد بتركيز الكولسترول لدى المريض ويأخذ في الاعتبار مخاطر مضاعفات القلب والأوعية الدموية ، ويجب تقييم المخاطر المحتملة للتفاعلات الضائرة. إذا لزم الأمر ، بعد 4 أسابيع يمكن زيادة الجرعة ، بسبب احتمال حدوث آثار جانبية عند تناول جرعة 40 مجم مع جرعات أقل من الدواء ، يجب إجراء المعايرة النهائية إلى أقصى جرعة 40 ملغ فقط في المرضى الذين يعانون من فرط كوليستيرول الدم الشديد وارتفاع خطر حدوث مضاعفات القلب والأوعية الدموية (خاصة عند المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم الوراثي) الذين لم يتم الوصول إلى تركيز الكولسترول المستهدف عند تناول جرعة 20 ميلي غرام والتي ستكون تحت من المستحسن مراقبة المرضى الذين يتلقون الدواء بعناية بجرعة 40 ملغ. بعد 2-4 أسابيع من العلاج و / أو زيادة جرعة الدواء ، من الضروري رصد مؤشرات أيض الدهون.في المرضى المسنين الذين تزيد أعمارهم عن 70 عامًا ، تكون الجرعة الأولية الموصى بها من Rosart هي 5 مجم ، ولا يلزم إجراء أي تعديل آخر للجرعة.في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد ، يكون مقياس Child-Pugh أقل مطلوب ضبط 7 نقاط من الدواء. في المرضى الذين لديهم قيم 8 و 9 على مقياس Child-Pugh ، يجب إجراء تقييم أولي لوظيفة الكلى. تجربة استخدام rosuvastatin في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي أعلى من 9 على مقياس Child-Pugh. هو بطلان Rosuvastatin في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد في المرحلة النشطة.في حالة الفشل الكلوي ، ليست هناك حاجة لشدة خفيفة أو معتدلة من تعديل الجرعة. ينصح بجرعة أولية من 5 ملغ للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي معتدل (CC أقل من 60 مل / دقيقة). للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي معتدل (CC أقل من 30-60 مل / دقيقة) ، هو بطلان إدارة الدواء بجرعة 40 ملغ. هو بطلان Rosart في أي جرعات للمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد (CC أقل من 30 مل / دقيقة) في المرضى من العرق المنغولي ، يمكن زيادة في تركيز النظامية من رسيوفاستاتين. الجرعة الموصى بها الأولية من المخدرات لمرضى السلالة المنغولية هي 5 ملغ.هو بطلان استخدام الدواء بجرعة 40 ملغ في مثل هؤلاء المرضى ، وهناك أنواع معروفة من تعدد الأشكال الوراثية ، والتي يمكن أن تؤدي إلى زيادة في تركيز النظامية من رسيوفاستاتين. في المرضى الذين يعانون من تعدد أشكال محددة محددة ، ينصح بجرعات يومية أقل من رسيوفاستاتين.الجرعة الموصى بها الأولية للمرضى عرضة لتطوير اعتلال عضلي هي 5 ملغ. هو بطلان استخدام الدواء بجرعة 40 ملغ في هؤلاء المرضى العلاج المركب Rozuvastatin هو الركيزة لبروتينات النقل المختلفة (على سبيل المثال ، OATP1B1 و BCRP). يزداد خطر حدوث اعتلال عضلي ، بما في ذلك انحلال الربيدات ، مع تناول رسيوفاستاتين بالأدوية التي تزيد من تركيز رسيوفاستاتين في بلازما الدم بسبب تفاعلها مع بروتينات النقل. تشتمل هذه المجموعة من المواد على السيكلوسبورين ومثبطات إنزيم البروتيز HIV ، بما في ذلك توليفة من ريتونافير مع أتازانافير ووبينافير و / أو تيبرانافير. كلما كان ذلك ممكنا ، ينبغي اتخاذ قرار بشأن تعيين العلاج البديل ، وإذا لزم الأمر ، للتوقف مؤقتا عن تناول rosuvastatin. في الحالة التي لا يمكن فيها تجنب الإدارة المتزامنة ، يجب تقييم المخاطر المحتملة للتفاعل والفوائد المحتملة للمعالجة المشتركة بعناية.
آثار جانبية
وفقا للدراسات السريرية للروسوفاستاتين ، فضلا عن البيانات من استخدام ما بعد التسويق ، لوحظت ردود الفعل السلبية التالية في المرضى ، وتوزع وتيرة ردود الفعل السلبية على النحو التالي: في كثير من الأحيان (أكثر من 1/10) ؛ في كثير من الأحيان (من أكبر من 1/100 إلى أقل من 1/10) ؛ بشكل غير متكرر (من أكبر من 1/1000 إلى أقل من 1/100) ؛ نادرا (من أكبر من 1/10000 إلى أقل من 1/1000) ؛ نادرا جدا (من أقل من 1/10 000) ؛ تردد غير معروف (وفقا للبيانات المتاحة فإنه من المستحيل تحديد تواتر حدوث.) من الدم والجهاز اللمفاوي: نادرا - نقص الصفيحات: من الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - الصداع ، والدوخة ، ومتلازمة الوهمي. نادرا جدا - اعتلال الأعصاب ، وفقدان الذاكرة. تردد غير معروف - الاكتئاب ، الاعتلال العصبي المحيطي ، اضطرابات النوم ، بما في ذلك الأرق والكوابيس.على الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - الإمساك والغثيان وآلام في البطن. نادرا - التهاب البنكرياس. نادرا جدا - التهاب الكبد ،اليرقان. تردد مجهول - إسهال: من جانب الجهاز التنفسي: تردد مجهول - سعال وضيق في التنفس وأمراض الرئة الخلالية.في جزء من نظام الغدد الصماء: في كثير من الأحيان مرض السكري 1. على جزء من الجهاز العضلي الهيكلي: في كثير من الأحيان - ألم عضلي. نادرا - اعتلال عضلي (بما في ذلك التهاب العضلات) ، انحلال الربيدات. نادرا جدا - ألم مفصلي. تردد غير معروف - اعتلال عضلي ناخر ؛ آفات الأوتار ، وأحيانًا بالدموع: تفاعلات الحساسية: نادرًا - حكة ، طفح جلدي ، شرى. نادرا ، تفاعلات فرط الحساسية ، بما في ذلك الوذمة الوعائية.من الجلد والأنسجة تحت الجلد: تردد غير معروف - متلازمة ستيفنز جونسون .من الجهاز البولي: نادرا جدا - بيلة دموية.من الأعضاء التناسلية والغدد الثديية: نادرا جدا - التثدي. : نادرًا ، زيادة عابرة في نشاط AST و ALT ، أخرى: تردد غير معروف - وذمة محيطية 1 يعتمد التكرار على وجود عوامل خطر (صيام تركيز جلوكوز الدم ≥5.6 ملي مول / لتر ، BMI أكبر من 30 كجم / م 2 ، زيادة كما هو الحال مع استخدام مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى ، فإن حدوث ردود الفعل السلبية يعتمد على الجرعة ، وعادة ما تكون الآثار الجانبية خفيفة وممرولة من تلقاء نفسها ، التأثيرات على وظائف الكلى للمرضى المعالجين بالروزوفاستاتين أثناء التحليل تم الكشف عن شريط اختبار البول بروتينية ، أساسا أنبوبي. لوحظت تغيرات في كمية البروتين في البول (من الغياب أو الكميات النزرة إلى ++ أو أكثر) في أقل من 1٪ من المرضى الذين يتلقون 10-20 ملغ من رسيوفاستاتين ، وفي حوالي 3٪ من المرضى الذين يتلقون 40 ملغ من رسيوفاستاتين. لوحظ حدوث تغير طفيف في كمية البروتين في البول (من الغياب أو الكميات النزرة إلى +) عند تناول جرعة 20 مغ. في معظم الحالات ، ينقص أو يختفي بروتينية أثناء العلاج ولا يعني بداية أو تطور مرض الكلى الموجود ، وقد لوحظ حدوث هيماتوريا عند المرضى الذين يتلقون رسيوفاستاتين ، وأظهرت البيانات المتوفرة انخفاض معدل هذا التفاعل غير المرغوب فيه التأثير على النظام العضلي الهيكلي عندما يتم استخدام جميع جرعات من rozuvastatin وخاصة عند تناول جرعات تزيد عن 20 ملغ ، تم الإبلاغ عن تطور ألم عضلي ، اعتلال عضلي ، بما في ذلك التهاب العضلات ، في حالات نادرة من انحلال الربيدات مع تطور هشاشة العظام الفشل الكلوي الثلاثي أو بدونه.عند تناول رسيوفاستاتين ، لوحظ زيادة تعتمد على الجرعة في نشاط CPK.في معظم الحالات ، كان طفيفًا وغير عرضي ومؤقت. في حالة زيادة نشاط CPK (أكثر من 5 مرات مقارنة بـ VGN) ، يجب إيقاف العلاج. التأثير على وظائف الكبد في عدد قليل من المرضى الذين يعانون من rosuvastatin ، هناك زيادة تعتمد على الجرعة في نشاط transaminase الكبد. في معظم الحالات ، تكون صغيرة ، بدون أعراض ، ومؤقتة.عندما تستخدم بعض مثبطات اختزال HMG-CoA ، لوحظ الاختلال الوظيفي الجنسي ، وسجلت حالات معزولة من مرض الرئة الخلالي. ترانساميناس) أعلى عند تناول جرعة من رسيوفاستاتين 40 ملغ.
جرعة مفرطة
عندما يتم أخذ عدة جرعات يومية في وقت واحد ، لا تتغير المعلمات الحركية الدوائية للروسوفاستاتين المعالجة: لا يوجد علاج محدد ، علاج أعراض وتدابير تهدف إلى الحفاظ على وظيفة الأجهزة والأنظمة الحيوية تحت سيطرة وظيفة الكبد ويتم إجراء نشاط CPK. من غير المرجح أن يكون غسيل الكلى فعالاً.
التفاعل مع أدوية أخرى
مثبطات بروتين النقل Rozuvastatin هي ركيزة من عدة بروتينات نقل ، بما في ذلك ناقل غشاء OATP1B1 الذي يشارك في عملية امتصاص الكبد ، وبروتين نقل BCRP. العلاج في وقت واحد مع أدوية رسيوفاستاتين التي تمنع هذه البروتينات النقل يمكن أن يؤدي إلى تركيزات زيادة رسيوفاستاتين في البلازما وتزيد من خطر miopatii.Odnovremennoe رسيوفاستاتين تطبيق والسيكلوسبورين له أي تأثير على تركيز البلازما من السيكلوسبورين، ولكن من شأنه أن يعزز تأثير رسيوفاستاتين (تباطؤ إفراز يزيد AUC 7 مرات ، Cmax - 11 مرة). إن استعمال السايكلوسبورين والروستوفاستاتين في نفس الوقت هو موانع الاستعمال ، ويقلل تعاطي الاريثرومايسين والروسوفاستاتين في وقت واحد من AUC للروزوفاستاتين بنسبة 20٪ ويزيد Cmax بنسبة 30٪. قد يحدث مثل هذا التفاعل نتيجة لزيادة الحركة المعوية الناتجة عن تناول الاريثرومايسين ، ويوصى المرضى الذين يتلقون مضادات التخثر غير المباشرة (مثل الوارفارين) بمراقبة MHO ،منذ بدء العلاج رسيوفاستاتين أو زيادة في الجرعة يمكن أن يؤدي إلى زيادة في MHO ، وانسحاب رسيوفاستاتين أو انخفاض في الجرعة يمكن أن يؤدي إلى انخفاض. بناءً على البيانات الخاصة بالتفاعلات المحددة ، لا يُتوقع تفاعلات معنوية من الناحية الصيدلانية مع فينفساتيك ؛ التفاعلات الدوائية الديناميكية ممكنة. جمفبروزيل، فينوفايبرات، الفايبريت الأخرى والجرعات المخفضة للدهون حمض النيكوتينيك (لا تقل عن 1 غ / يوم) زيادة خطر اعتلال عضلي في حين أن استخدام مثبطات أخرى من HMG-لجنة الزراعة اختزال، وربما يرجع ذلك إلى حقيقة أنها يمكن أن تسبب اعتلال عضلي وعندما تستخدم في كعلاج وحيد. عندما ينصح الإدارة في وقت واحد من رسيوفاستاتين مع واحد من الأدوية في هذه المجموعة من المرضى انطلاق جرعة من رسيوفاستاتين هي 5 ملغ، والجرعة اليومية من رسيوفاستاتين هي 40 ملغ في حالة استخدام protivopokazana.Odnovremennoe من مضادات الحموضة ورسيوفاستاتين التي تحتوي على الألمنيوم أو المغنيسيوم هيدروكسيد، والنتائج في تركيزات رسيوفاستاتين البلازما انخفض من حوالي 50٪ . يكون هذا التأثير أقل وضوحًا إذا تم تطبيق مضادات الحموضة بعد ساعتين من تناول الروسوفاستاتين. لم يتم دراسة الأهمية السريرية لهذا التفاعل ، حيث إن الاستخدام المتزامن لموانع الحمل الموضعية للروزيوفاستاتين والفم يزيد من الجين AUC من استراديول و AUC من النورجيستريل بنسبة 26 ٪ و 34 ٪ على التوالي ، والتي يجب أخذها في الاعتبار عند اختيار جرعة من وسائل منع الحمل عن طريق الفم. لا تتوفر بيانات حركية الدواء عن الاستخدام المتزامن للروسوفاستاتين والعلاج بالهرمونات البديلة ، لذلك لا يمكن استبعاد تأثير مماثل عند استخدامها معًا. ومع ذلك ، تم استخدام هذا المزيج على نطاق واسع خلال التجارب السريرية للروسوفاستاتين وكان جيد التحمل من قبل المرضى.أظهرت نتائج الدراسات في الجسم الحي وفي المختبر أن رسيوفاستاتين ليس مثبطًا ولا محفزًا للأنزيمات الإنزيمية P450. رسيوفاستاتين هو الركيزة غير الأساسية لهذه isoenzymes. لم يكن هناك تفاعل معنوي سريرياً مع الأدوية مثل فلوكونازول (مثبط لـ CYP2C9 و CYP3A4 isoenzymes) ، والكيتوكونازول (مثبط للأنزيمات CYP2A6 و CYP3A4) المرتبطة بنظام الأيض السيتوكروم P450. زيادة في AUC من رسيوفاستاتين 1.2 مرة.ومع ذلك ، لا يمكن استبعاد التفاعلات الدوائية بين وروزوفاستاتين وإيزيتيميب فيما يتعلق بحدوث الأحداث الضائرة ، وعلى الرغم من أن الآلية الدقيقة للتفاعل غير معروفة ، فإن استخدام مثبطات بروتياز فيروس نقص المناعة البشرية مع رسيوفاستاتين يمكن أن يؤدي إلى زيادة واضحة في التعرض rovuvastatin. أدت الدراسة الدوائية للاستخدام المتزامن ل 20 ملغ من رسيوفاستاتين مع إعداد مزيج يحتوي على اثنين من مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية (400 ملغ من lopinavir / 100 ملغ من ريتونافير) في متطوعين أصحاء في ما يقرب من مضاعفة وخمسة أضعاف في AUC0-24 و Cmax من rosuvastatin ، على التوالي. وبالتالي ، لا ينصح بالاستخدام المشترك للروسوفاستاتين مع مثبطات إنزيم بروتيز فيروس نقص المناعة البشرية في المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية.لا يوجد تفاعل هام سريريا من رسيوفاستاتين مع الديجوكسين.الجدول 1 يسرد أنواع مختلفة من التفاعلات ، بما في ذلك تفاعلات تتطلب تعديل الجرعة من رسيوفاستاتين. فمن الضروري ضبط جرعة من رسيوفاستاتين ، إذا لزم الأمر ، الاستخدام المتزامن مع الأدوية الأخرى التي تزيد من تركيز النظامية من رسيوفاستاتين. إذا كانت الزيادة المتوقعة في AUC حوالي 2 مرات أو أكثر ، فيجب أن تكون الجرعة الأولية من رسيوفاستاتين 5 ملغ 1 مرة في اليوم. يجب تعديل الجرعة اليومية من رسيوفاستاتين بحيث لا يتجاوز تركيزه النظامي ، مع الأخذ في الاعتبار الزيادة ، عند تلقي جرعة من رسيوفاستاتين 40 ملغ في حيد. على سبيل المثال ، عند تناول gemfibrozil ، يجب أن لا تتجاوز جرعة rosuvastatin 20 ملغ (1.9 مرة زيادة في AUC) و 10 ملغ عند أخذ تركيبة atazanavir / ritonavir (زيادة 3.1 مرة في AUC).
تعليمات خاصة
وأظهر تأثير على وظائف الكلى من المرضى الذين تلقوا جرعات عالية من رسيوفاستاتين (40 ملغ بشكل رئيسي) ، في سياق تحليل البول ، وأشرطة الاختبار ، بروتينية أنبوبي ، والتي كانت في معظم الحالات عابرة. مثل بروتينية لا تشير إلى مرض الكلى الحاد أو تطور مرض الكلى. تواتر تقارير تطور ردود فعل سلبية خطيرة من الكلى خلال فترة ما بعد التسويق كان أعلى في المرضى الذين يتناولون رسيوفاستاتين 40 ملغ.عند استخدام روزارت عند 40 ملغ ، فمن المستحسن مراقبة مؤشرات وظائف الكلى خلال فترة العلاج.تأثير على النظام العضلي الهيكلي جرعات من رسيوفاستاتين ، وخصوصا عند تناول جرعات تزيد عن 20 ملغ ، تم العثور على المليشيا ، اعتلال عضلي وفي حالات نادرة من انحلال الربيدات.في حالات نادرة جدا ، تم الإبلاغ عن تطوير انحلال الربيدات مع الاستخدام المتزامن لمثبطات اختزال HMG-CoA و ezetimibe. في هذه الحالة ، لا يمكن استبعاد التفاعلات الديناميكية الدوائية ، لذلك ينبغي الحرص عند جمعها معًا. كما هو الحال مع مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى ، فإن تكرار الرسائل في مراقبة ما بعد التسويق لتطوير انحلال الربيدات المرتبطة بتناول رسيوفاستاتين كان أعلى مع جرعة 40 مجم. زيادة نشاطها ، مما قد يؤدي إلى تفسير غير صحيح للنتائج. إذا زاد النشاط الأولي لـ CPK بشكل ملحوظ ، بعد 5-7 أيام من الضروري إعادة القياس - لا تبدأ العلاج ، إذا كان الاختبار المتكرر يؤكد النشاط الأولي لـ CPK (5 مرات أعلى من القاعدة). فضلا عن تعيين غيرها من مثبطات اختزال HMG-CoA ، والمرضى الذين يعانون من عوامل الخطر القائمة لتطوير اعتلال عضلي / rhabdomyolysis. فمن الضروري النظر في نسبة الفائدة المتوقعة من العلاج والمخاطر المحتملة وإجراء الملاحظة السريرية طوال فترة العلاج. إذا كان النشاط الأولي لـ CPK يزداد بشكل ملحوظ (5 مرات أعلى من VGN) ، فيجب ألا تبدأ العلاج بالعقار. الشعور بالضيق والحمى. في مثل هؤلاء المرضى ، ينبغي تحديد نشاط CPK. يجب التوقف عن العلاج إذا زاد نشاط CPK بشكل ملحوظ (أكثر من 5 مرات مقارنة مع VGN) أو إذا ظهرت الأعراض العضلية وتسبب انزعاج يومي (حتى لو كان نشاط KFK أقل بخمس مرات مقارنة بـ VGN). إذا اختفت الأعراض ، وعاد نشاط CPK إلى الوضع الطبيعي ، ينبغي النظر في إعادة تعيين Rosart أو غيرها من مثبطات اختزال HMG-CoA بجرعات أصغر مع مراقبة دقيقة للمريض. إن المراقبة الروتينية لنشاط CPK في غياب الأعراض غير عملية ، حيث لوحظ حدوث حالات نادرة جدا من اعتلال عضلي ناقص مع أعراض سريرية في شكل ضعف عضلي قريب وزيادة في نشاط CPK المصل أثناء المعالجة أو وقف الستاتينات ، بما في ذلك.لا توجد علامات على وجود زيادة في التأثير على عضلات الهيكل العظمي عند تناول الروسوفاستاتين والعلاج المصاحب. ومع ذلك ، تم الإبلاغ عن زيادة في حدوث التهاب العضل والاعتلال العضلي في المرضى الذين يتناولون مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى بالاشتراك مع مشتقات حمض الفيبرين (بما في ذلك gemfibrozil) ، السيكلوسبورين ، حمض النيكوتينيك بجرعات خفض الدهون ≥1 جم / يوم ، مضادات الفطريات الآزولي ، مثبطات البروتياز والمضادات الحيوية ماكرولايد. Gemfibrozil يزيد من خطر حدوث اعتلال عضلي أثناء تناوله مع بعض مثبطات اختزال HMG-CoA ، لذلك لا ينصح بالاستخدام المتزامن لـ gemfibrozil و rosuvastatin. من الضروري أن تزن بعناية نسبة الفائدة المتوقعة والمخاطر المحتملة مع الاستخدام المشترك لـ Rosart و fibrates أو حمض النيكوتينيك في الجرعات المخفضة للدهون ≥1g / day ، حيث إن أخذ جرعة Rosart بجرعة 40 مجم يكون غير موانع في وقت واحد مع الفايبريت خلال فترة العلاج ، خاصة خلال فترة تعديل الجرعة. ينبغي رصد روزارت ، كل 2-4 أسابيع الملف الشحمي ، ووفقا له ، إذا لزم الأمر ، تغيير جرعة الدواء ، لا ينبغي أن يؤخذ الدواء Rozart من قبل المرضى الذين يعانون من مظاهر الحادة والشديدة x أعراض اعتلال عضلي أو وجود عوامل خطر مؤدية إلى تطور الخلل الكلوي وحالات انحلال الربيدات الثانوي (على سبيل المثال ، الإنتان ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، التدخلات الجراحية المكثفة ، الإصابات ، الاضطرابات الأيضية الشديدة ، اضطرابات الغدد الصماء الشديدة والاضطرابات الشديدة في توازن الماء والكهارل ، النوبات غير المضبوطة) التأثيرات على وظائف الكبد كمثبطات أخرى لـ HMG-CoA reductase ، يجب استخدام rosuvastatin بحذر عند المرضى الذين يتعاطون الكحول و / أو مع المرض. IEM التاريخ الكبد. يوصى بتحديد مؤشرات وظائف الكبد قبل بدء العلاج وبعد 3 أشهر من بدء العلاج. أخذ روسارت يجب أن يتوقف أو يقلل من جرعة الدواء ، إذا كان مستوى نشاط الترانساميناز الكبدي المصلي 3 مرات أعلى من VGN. يجب علاج المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم بسبب قصور الغدة الدرقية أو المتلازمة الكلوية قبل روسارت.في متابعة ما بعد التسويق للروزوفاستاتين ، كان تكرار تقارير تطور ضعف الكبد الوخيم (المعبر عنه بشكل أساسي في زيادة نشاط الترانساميناسات الكبدي) أعلى عند أخذ جرعة 40 ملغ.