Pastillas Rosart 20 mg 90 pzas.
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Ingredientes activos
Rosuvastatina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Rosuvastatin calcio 20.84 mg, que corresponde al contenido de rozuvastatin 20 mg adyuvantes: celulosa microcristalina (tipo 102) - 46.2 mg, crospovidona (tipo a) - 14 mg, fosfato de hidrógeno y calcio dihidrato - 68.6 mg, lactosa monohidrato - 126.84 mg, magnesio estearato - 3.52 La composición de la cubierta de la película: rosa rosa ii 33g240007 ~ 8.4 mg (hipromelosa-2910 - 3.36 mg, dióxido de titanio - 2.0882 mg, lactosa monohidrato - 1.764 mg, macrogol-3350 - 0.672 mg, triacetina - 0.504 mg, colorante rojo carmín - 0.0118 mg ).
Efecto farmacologico
Medicamento hipolipemiante del grupo de las estatinas. Inhibidor selectivo competitivo de la 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A (HMG-CoA) -reductasa: una enzima que convierte la HMG-CoA en mevalonato, un precursor del colesterol. Aumenta el número de receptores de LDL en la superficie de los hepatocitos, lo que conduce a una mayor absorción y catabolismo de LDL Síntesis de VLDL, reduciendo el número total de LDL y VLDL. Reduce la concentración incrementada de colesterol LDL, colesterol no HDL, colesterol VLDL, colesterol total, triglicéridos (TG), TG-VLDL, apolipoproteína B (ApoB), reduce la proporción de colesterol LDL / HDL colesterol, colesterol total LDL, colesterol total LDL / colesterol, colesterol total, colesterol bajo , colesterol no HDL / colesterol HDL, apoB / apolipoproteína AI (ApoA-I), aumenta la concentración de colesterol HDL y ApoA-I. La acción hipolipidémica es directamente proporcional al tamaño de la dosis administrada. El efecto terapéutico aparece dentro de 1 semana después del inicio de la terapia, después de 2 semanas alcanza el 90% del máximo, alcanza su máximo en 4 semanas y permanece constante después de eso. Efectivo en pacientes adultos con hipercolesterolemia con o sin hipertrigliceridemia (independientemente de la raza, el sexo o la edad), incluyendo En pacientes con diabetes e hipercolesterolemia familiar. En el 80% de los pacientes con hipercolesterolemia de tipo IIa y IIb (clasificación según Fredrickson) con un nivel de colesterol LDL basal promedio de aproximadamente 4,8 mmol / l mientras recibía el medicamento en una dosis de 10 mg, la concentración de colesterol LDL alcanza menos de 3 mmol / l. En pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica, al tomar el fármaco a una dosis de 20 mg y 40 mg, la disminución promedio en la concentración de colesterol LDL es del 22%. El efecto aditivo se observa en combinación con fenofibrate (en relación con una disminución en la concentración de TG) y con ácido nicotínico en dosis de lípidos ≥1 g / día (en relación con el aumento de la concentración de colesterol HDL).
Farmacocinética
La absorción de Rosuvastatin Cmax en plasma se alcanza aproximadamente 5 horas después de tomar el medicamento. La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente el 20%. La exposición sistémica a la rosuvastatina aumenta en proporción a la dosis. Los parámetros farmacocinéticos no cambian con la ingesta diaria. La distribución penetra a través de la barrera placentaria. La rosuvastatina es predominantemente absorbida por el hígado, que es el sitio principal de la síntesis y el metabolismo del colesterol LDL-C. Vd - 134 l. La unión a proteínas plasmáticas (predominantemente con albúmina) es aproximadamente del 90%. El metabolismo se biotransforma en el hígado en una pequeña proporción (aproximadamente el 10%), siendo un sustrato no esencial para las isoenzimas del citocromo P450. Como en el caso de otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, un portador de membrana específico, un polipéptido que transporta el anión orgánico (OATP) 1B1, que desempeña un papel importante en su eliminación hepática, está involucrado en el proceso de captura hepática del fármaco. CYP2C9 es la principal isoenzima involucrada en el metabolismo de la rosuvastatina. Las isoenzimas CYP2C19, CYP3A4 y CYP2D6 están menos involucradas en el metabolismo. Los metabolitos principales de la rosuvastatina son los metabolitos de la N-desmetilo y la lactona. N-desmetil es aproximadamente un 50% menos activo que la rosuvastatina, los metabolitos de la lactona son farmacológicamente inactivos. La rosuvastatina proporciona más del 90% de la actividad farmacológica en la inhibición de la HMG-CoA reductasa circulante, el resto lo proporcionan sus metabolitos Excreción Aproximadamente el 90% de la dosis de rosuvastatina se excreta a través del intestino, el resto se excreta por los riñones. T1 / 2: alrededor de 19 horas, no cambia con el aumento de la dosis del medicamento. El aclaramiento plasmático promedio es de aproximadamente 50 l / h (el coeficiente de variación es 21.7%) Farmacocinética en grupos especiales de pacientes En pacientes con insuficiencia renal leve y moderadamente grave, la concentración plasmática de rosuvastatina o N-desmetilo no cambia significativamente. En pacientes con insuficiencia renal grave (CC inferior a 30 ml / min), la concentración plasmática de rosuvastatina es 3 veces mayor y N-desmetil es 9 veces mayor que en voluntarios sanos. La concentración plasmática de rosuvastatina en pacientes en hemodiálisis es aproximadamente un 50% más alta que en voluntarios sanos.Los pacientes con diferentes estadios de insuficiencia hepática con una puntuación de 7 o menos en la escala de Child-Pugh no mostraron un aumento en T1 / 2 de rosuvastatina; en pacientes con grados 8 y 9 en la escala de Child-Pugh, el alargamiento T1 / 2 fue 2 veces.No hay experiencia en el uso del medicamento en pacientes con disfunción hepática más pronunciada. El sexo y la edad no tienen un efecto clínicamente significativo en la farmacocinética de la rosuvastatina. Los parámetros farmacocinéticos dependen de la raza: el AUC en japonés y chino es 2 veces más alto que en Europa y América del Norte. En los representantes de la raza mongoloide y los indios, el valor promedio de las AUC y la Cmax aumenta 1.3 veces.
Indicaciones
- hipercolesterolemia primaria (tipo IIa según Fredrickson, incluida hipercolesterolemia hereditaria heterocigótica) o hiperlipidemia mixta (combinada) (tipo IIb según Fredrickson), como complemento de la dieta y otras medidas no farmacológicas (ejercicio y pérdida de peso); con una efectividad insuficiente de la terapia de dieta y otros tipos de tratamiento dirigidos a reducir la concentración de lípidos (por ejemplo, la aféresis de LDL), o si tales tipos de tratamiento no son adecuados - hipertrigliceridemia (tipo IV según Fredrikson) como complemento de la dieta; para disminuir la progresión de la aterosclerosis como complemento de la dieta en pacientes a los que se les ha mostrado terapia para reducir la concentración de colesterol total y colesterol LDL; - prevención primaria de complicaciones cardiovasculares mayores (accidente cerebrovascular, infarto de miocardio, revascularización arterial) en pacientes adultos sin signos clínicos de enfermedad arterial coronaria, pero con un mayor riesgo de desarrollo (edad superior a 50 años para los hombres y mayor de 60 años para las mujeres, aumento de conc ntratsiya proteína C-reactiva (≥2 mg / l) en presencia de al menos uno los factores de riesgo adicionales, tales como la hipertensión, las concentraciones bajas de colesterol HDL, el fumar, historia familiar de enfermedad coronaria de inicio temprano).
Contraindicaciones
Para Rosart en la dosis diaria de 5, 10 y 20 mg: - hipersensibilidad a la rosuvastatina u otros componentes del fármaco; - enfermedad hepática en la fase activa, que incluye un aumento persistente de la actividad sérica de las transaminasas hepáticas (más de 3 veces en comparación con VGN); disfunción renal grave (CC inferior a 30 ml / min); - miopatía; - administración simultánea de ciclosporina; - uso en mujeres en edad reproductiva,no usar métodos anticonceptivos adecuados - período de embarazo y lactancia - hasta 18 años (no se ha establecido la eficacia y la seguridad); - intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa (el medicamento contiene lactosa monohidrato); Rosart en la dosis diaria 40 mg: - hipersensibilidad a la rosuvastatina u otros componentes del fármaco, - enfermedad hepática en la fase activa, incluido un aumento persistente en la actividad sérica de las transaminasas hepáticas (más de 3 veces en comparación IU con VGN); - miopatía; - uso simultáneo de ciclosporina; - uso en mujeres en edad reproductiva que no utilizan métodos anticonceptivos adecuados; - embarazo y período de lactancia materna - edad de hasta 18 años (no se ha establecido la eficacia y seguridad); - intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa (el fármaco contiene lactosa monohidrato); miotoxicidad al tomar otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa o antecedentes de fibratos; hipotiroidismo; insuficiencia renal grave o moderada gravedad (CC inferior a 60 ml / min); consumo excesivo de alcohol; condiciones que pueden conducir a un aumento de la concentración plasmática de rosuvastatina; uso simultáneo de fibratos; uso de una raza mongoloide en pacientes; antecedentes familiares o personales de enfermedades musculares hereditarias. Dosis diaria de 5, 10 y 20 mg de Rosart: la presencia de factores de riesgo para el desarrollo de miopatía y / o rabdomiolisis - insuficiencia renal (CC de más de 30 ml / min), hipotiroidismo, antecedentes personales o familiares de enfermedades musculares hereditarias y ETS historia miotoksichnosti cuando se utilizan otros inhibidores de la reductasa o fibratos HMG-CoA; consumo excesivo de alcohol, mayor de 70 años; condiciones en las que hay un aumento en la concentración plasmática de rosuvastatina; raza (raza mongoloide), uso simultáneo con fibratos, antecedentes de enfermedad hepática, sepsis, hipotensión arterial, intervenciones quirúrgicas extensas, lesiones, trastornos metabólicos, endocrinos o electrolíticos graves, o epilepsia no controlada. Presencia de factores de riesgo para miopatía y / o rabdomiolisis: insuficiencia renal (CC de más de 60 ml / min), edad de más de 70 años, antecedentes de enfermedad hepática, sepsis, hipotensión, enfermedad extensa. intervención ugricheskie, trauma, metabolismo severo,Alteraciones endocrinas o electrolíticas o epilepsia incontrolada.
Precauciones de seguridad
Solicitud de infracciones de la función hepáticaCon precaución, debe prescribir el medicamento para las infracciones del hígado. No es necesario cambiar la dosis en caso de disfunción renal. La concentración de amplodipina en el plasma sanguíneo no depende del grado de reducción de la función renal. Uso en niños Está contraindicado en niños y adolescentes menores de 18 años. Aplicación en pacientes ancianos con precaución en pacientes ancianos.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Rosart está contraindicado en el embarazo y la lactancia. El uso de Rosart en mujeres en edad reproductiva es posible solo si se usan métodos anticonceptivos confiables y si el paciente está consciente del posible riesgo de tratamiento para el feto. Debido a que el colesterol y las sustancias sintetizadas a partir del colesterol son importantes para el desarrollo fetal El riesgo de inhibición de la HMG-CoA reductasa excede los beneficios de usar el medicamento durante el embarazo. Si el embarazo se diagnostica durante la terapia con Rosart, el medicamento debe interrumpirse inmediatamente y se debe advertir a los pacientes sobre el riesgo potencial para el feto. No hay datos sobre la liberación de rosuvastatina con leche materna, por lo que si necesita usar el medicamento durante la lactancia, existe la posibilidad de efectos adversos. Los bebés deben decidir sobre la terminación de la lactancia materna.
Posología y administración.
El medicamento se toma por vía oral, no se mastica ni se tritura, se traga agua entera y exprimida, independientemente de la hora del día y la ingesta de alimentos. según las indicaciones y la respuesta terapéutica, teniendo en cuenta las recomendaciones generalmente aceptadas actuales para las concentraciones de lípidos diana. La dosis inicial recomendada de Rosart para pacientes que inician el fármaco o para pacientes transferidos de recibir otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa es de 5 o 10 mg 1 vez / día.Al elegir la dosis inicial, uno debe guiarse por la concentración de colesterol del paciente y tener en cuenta el riesgo de complicaciones cardiovasculares, y debe evaluarse el riesgo potencial de reacciones adversas. Si es necesario, después de 4 semanas se puede aumentar la dosis. Debido al posible desarrollo de efectos secundarios al tomar una dosis de 40 mg en comparación con dosis más bajas del medicamento, la titulación final a la dosis máxima de 40 mg se debe realizar solo en pacientes con hipercolesterolemia grave y riesgo de complicaciones cardiovasculares (especialmente en pacientes con hipercolesterolemia hereditaria) en los que no se alcanzó la concentración objetivo de colesterol al tomar una dosis de 20 mg y que será inferior a supervisión médica. Se recomienda controlar cuidadosamente a los pacientes que reciben el medicamento en una dosis de 40 mg. Después de 2 a 4 semanas de terapia y / o aumento de la dosis del fármaco, es necesario controlar los índices del metabolismo de los lípidos. En pacientes ancianos mayores de 70 años, la dosis inicial recomendada de Rosart es de 5 mg, y no se requiere ningún otro ajuste de la dosis. En pacientes con insuficiencia hepática, la escala de Child-Pugh es más baja. No se requiere 7 puntos de ajuste de la dosis del medicamento. En pacientes con valores de 8 y 9 en la escala de Child-Pugh, se debe realizar una evaluación preliminar de la función renal. La experiencia de usar rosuvastatina en pacientes con insuficiencia hepática es superior a 9 en la escala de Child-Pugh. La rosuvastatina está contraindicada en pacientes con enfermedad hepática en la fase activa. En caso de insuficiencia renal, no se requiere una severidad leve o moderada del ajuste de la dosis. Se recomienda una dosis inicial de 5 mg para pacientes con insuficiencia renal moderadamente grave (CC inferior a 60 ml / min). Para pacientes con insuficiencia renal moderada (CC inferior a 30-60 ml / min), la administración del medicamento en una dosis de 40 mg está contraindicada. Rosart está contraindicado en cualquier dosis para pacientes con insuficiencia renal grave (CC inferior a 30 ml / min). En pacientes de la raza mongoloide, es posible un aumento de la concentración sistémica de rosuvastatina. La dosis inicial recomendada del medicamento para pacientes de la raza mongoloide es de 5 mg.El uso del fármaco en una dosis de 40 mg está contraindicado en estos pacientes. Existen variedades conocidas de polimorfismo genético, que pueden conducir a un aumento de la concentración sistémica de rosuvastatina. En pacientes con polimorfismo específico identificado, se recomiendan dosis diarias más bajas de rosuvastatina. La dosis inicial recomendada para pacientes predispuestos al desarrollo de miopatía es de 5 mg. El uso del medicamento a una dosis de 40 mg en estos pacientes está contraindicado. La terapia de combinación Rozuvastatin es un sustrato para varias proteínas de transporte (por ejemplo, OATP1B1 y BCRP). El riesgo de miopatía, incluida la rabdomiolisis, aumenta mientras se toma rosuvastatina con medicamentos que aumentan la concentración de rosuvastatina en el plasma sanguíneo debido a su interacción con las proteínas transportadoras. Este grupo de sustancias incluye ciclosporina, inhibidores de la proteasa del VIH, incluida una combinación de ritonavir con atazanavir, lopinavir y / o tipranavir. Siempre que sea posible, se debe tomar una decisión sobre el nombramiento de una terapia alternativa y, si es necesario, dejar de tomar temporalmente la rosuvastatina. En el caso de que no se pueda evitar la administración concurrente, se debe evaluar cuidadosamente el riesgo potencial de interacción y los beneficios potenciales del co-tratamiento.
Efectos secundarios
Según los estudios clínicos de rosuvastatina, así como los datos de su uso posterior a la comercialización, se observaron las siguientes reacciones adversas en los pacientes. La frecuencia de las reacciones adversas se distribuye de la siguiente manera: muy a menudo (más de 1/10); a menudo (de más de 1/100 a menos de 1/10); con poca frecuencia (de más de 1/1000 a menos de 1/100); raramente (de más de 1/10 000 a menos de 1/1000); muy raramente (menos de 1/10 000); La frecuencia es desconocida (según los datos disponibles es imposible establecer la frecuencia de aparición). Desde la sangre y el sistema linfático: rara vez - trombocitopenia. Desde el sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza, mareo, síndrome asténico; muy raramente - polineuropatía, pérdida de memoria; La frecuencia es desconocida: depresión, neuropatía periférica, trastornos del sueño, como insomnio y pesadillas En el aparato digestivo: a menudo: estreñimiento, náuseas, dolor abdominal; raramente - pancreatitis; muy raramente - hepatitis,ictericia frecuencia desconocida - diarrea. parte del sistema respiratorio: frecuencia desconocida - tos, falta de aliento, enfermedad pulmonar intersticial. parte del sistema endocrino: a menudo diabetes mellitus 1. parte del sistema musculoesquelético: a menudo - mialgia; en raras ocasiones: miopatía (incluida la miositis), rabdomiolisis; muy raramente - artralgia; frecuencia desconocida - miopatía inmune necrotizante; Lesiones tendinosas, a veces con lágrimas Reacciones alérgicas: raramente - prurito, erupción, urticaria; raras veces, reacciones de hipersensibilidad, incluido el angioedema, de la piel y los tejidos subcutáneos: frecuencia desconocida, síndrome de Stevens-Johnson, del sistema urinario, muy raramente, hematuria, genitales y glándula mamaria, muy raramente, ginecomastia, indicadores de laboratorio : raramente, un aumento transitorio en la actividad AST y ALT. Otros: frecuencia desconocida - edema periférico. 1 La frecuencia depende de la presencia de factores de riesgo (concentración de glucosa en sangre en ayunas ≥5.6 mmol / l, IMC superior a 30 kg / m2, aumentado Concentración de TG, hipertensión arterial en la historia). Al igual que con el uso de otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, la incidencia de reacciones adversas depende de la dosis, los efectos secundarios suelen ser leves y se transmiten por sí solos. Efectos en la función renal de los pacientes tratados con rosuvastatina durante el análisis En la tira de prueba de orina se detectó proteinuria, principalmente tubular. Se observaron cambios en la cantidad de proteína en la orina (desde la ausencia o trazas hasta ++ o más) en menos del 1% de los pacientes que recibieron 10-20 mg de rosuvastatina y en aproximadamente el 3% de los pacientes que recibieron 40 mg de rosuvastatina. Se observó un ligero cambio en la cantidad de proteína en la orina (desde la ausencia o trazas hasta +) al tomar una dosis de 20 mg. En la mayoría de los casos, la proteinuria disminuye o desaparece durante el tratamiento y no significa el inicio o la progresión de la enfermedad renal existente. Se observó hematuria en pacientes que recibieron rosuvastatina, los datos disponibles mostraron una baja incidencia de esta reacción no deseada. Efecto sobre el sistema musculoesquelético y, especialmente cuando se toman dosis de más de 20 mg, se ha informado sobre el desarrollo de mialgia, miopatía, incluida la miositis, en casos raros de rabdomiolisis con desarrollo de osteoporosis insuficiencia renal triple o sin ella. Al tomar rosuvastatina, se observó un aumento dependiente de la dosis en la actividad de CPK.En la mayoría de los casos, fue menor, asintomático y temporal. En caso de aumento de la actividad de CPK (más de 5 veces en comparación con VGN), la terapia debe suspenderse. Efecto sobre la función hepática En un pequeño número de pacientes con rosuvastatina, hay un aumento dependiente de la dosis en la actividad de la transaminasa hepática. En la mayoría de los casos, es pequeño, asintomático y temporal. Cuando se utilizaron algunos inhibidores de la HMG-CoA reductasa, se observó una disfunción sexual, se registraron casos aislados de enfermedad pulmonar intersticial. transaminasa) es mayor cuando se toma una dosis de 40 mg de rosuvastatina.
Sobredosis
Cuando se toman simultáneamente varias dosis diarias, los parámetros farmacocinéticos de la rosuvastatina no cambian. Tratamiento: No hay un tratamiento específico, se realiza una terapia sintomática y se toman medidas dirigidas a mantener la función de los órganos y sistemas vitales bajo el control de la función hepática y la actividad de la CPK. Es poco probable que la hemodiálisis sea efectiva.
Interacción con otras drogas.
Inhibidores de la proteína de transporte La rozuvastatina es un sustrato de varias proteínas de transporte, incluido el transportador de membrana OATP1B1 involucrado en el proceso de captación hepática y la proteína de transporte BCRP. La administración simultánea de rosuvastatina con fármacos que inhiben estas proteínas transportadoras puede aumentar la concentración plasmática de rosuvastatina y aumentar el riesgo de miopatía. El uso simultáneo de rosuvastatina y ciclosporina no afecta la concentración plasmática de ciclosporina, pero aumenta el efecto de rosuvastatina (su eliminación disminuye, la AUC aumenta 7 veces, Cmax - 11 veces). La administración simultánea de ciclosporina y rosuvastatina está contraindicada. La administración simultánea de eritromicina y rosuvastatina reduce el AUC de rosuvastatina en un 20% y aumenta la Cmáx en un 30%. Dicha interacción puede ocurrir como resultado del aumento de la motilidad intestinal causada por el consumo de eritromicina. Se recomienda a los pacientes que reciben anticoagulantes indirectos (p. Ej., Warfarina) controlar la MHOya que el inicio de la terapia con rosuvastatina o un aumento en su dosis puede llevar a un aumento de MHO, y la retirada de rosuvastatina o una disminución de su dosis puede llevar a una disminución. Según los datos sobre interacciones específicas, no se esperan interacciones farmacocinéticamente significativas con fenofibrato, son posibles las interacciones farmacodinámicas. El gemfibrozilo, el fenofibrato, otros fibratos y las dosis hipolipemiantes de ácido nicotínico (al menos 1 g / día) aumentaron el riesgo de miopatía mientras se usan con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, posiblemente debido al hecho de que pueden causar miopatía y cuando se usan en como la monoterapia. Mientras se toma rosuvastatina con uno de los medicamentos de este grupo, se recomienda una dosis inicial de 5 mg de rosuvastatina en los pacientes, mientras que la dosis diaria de 40 mg de rosuvastatina está contraindicada en este caso. El uso simultáneo de rosuvastatina y antiácidos que contienen aluminio y hidróxido de magnesio reduce la concentración de plasma de rosuvastatina en aproximadamente un 50%. . Este efecto es menos pronunciado si se aplican antiácidos 2 horas después de tomar rosuvastatina. No se ha estudiado la importancia clínica de esta interacción. El uso simultáneo de rosuvastatina y anticonceptivos orales aumenta el AUC de etinilestradiol y el AUC de norgestrel en un 26% y un 34%, respectivamente, lo que debe considerarse al seleccionar la dosis de anticonceptivos orales. Los datos farmacocinéticos sobre el uso simultáneo de rosuvastatina y la terapia de reemplazo hormonal no están disponibles, por lo tanto, no se puede excluir un efecto similar cuando se usan juntos. Sin embargo, esta combinación fue ampliamente utilizada durante los ensayos clínicos de rosuvastatina y fue bien tolerada por los pacientes. Los resultados de los estudios in vivo e in vitro mostraron que la rosuvastatina no es un inhibidor ni un inductor de las isoenzimas del citocromo P450. La rosuvastatina es un sustrato no esencial para estas isoenzimas. No hubo interacción clínicamente significativa con fármacos como el fluconazol (un inhibidor de las isoenzimas CYP2C9 y CYP3A4), el ketoconazol (un inhibidor de las isoenzimas CYP2A6 y CYP3A4) asociado con el sistema de metabolismo del citocromo P450. un aumento en el AUC de rosuvastatina 1,2 veces.Sin embargo, no se pueden descartar las interacciones farmacodinámicas entre rosuvastatina y ezetimiba con respecto a la aparición de eventos adversos. Aunque se desconoce el mecanismo exacto de interacción, el uso de inhibidores de la proteasa del VIH con rosuvastatina puede conducir a un aumento pronunciado en la exposición a rovuvastatina. Un estudio farmacocinético del uso simultáneo de 20 mg de rosuvastatina con una preparación combinada que contiene dos inhibidores de la proteasa del VIH (400 mg de lopinavir / 100 mg de ritonavir) en voluntarios sanos resultó en un aumento de aproximadamente el doble y el quíntuple de la AUC0-24 y la Cmax de rosuvastatina, respectivamente. Por lo tanto, no se recomienda el uso combinado de rosuvastatina con inhibidores de la proteasa del VIH en pacientes infectados por el VIH. No hay una interacción clínicamente significativa de rosuvastatina con digoxina. La Tabla 1 enumera varios tipos de interacciones, incluyendo Interacciones que requieren ajuste de dosis de rosuvastatina. Es necesario ajustar la dosis de rosuvastatina, si es necesario, el uso simultáneo con otros fármacos que aumentan la concentración sistémica de rosuvastatina. Si el aumento esperado en el AUC es aproximadamente 2 veces o más, entonces la dosis inicial de rosuvastatina debe ser de 5 mg 1 vez / día. La dosis diaria de rosuvastatina debe ajustarse de modo que su concentración sistémica, teniendo en cuenta su aumento, no supere la de la dosis de 40 mg de rosuvastatina en monoterapia. Por ejemplo, cuando se toma gemfibrozil, la dosis de rosuvastatina no debe exceder los 20 mg (1.9 veces más en el AUC) y 10 mg cuando se toma una combinación de atazanavir / ritonavir (3.1 veces más en el AUC).
Instrucciones especiales
El efecto sobre la función renal de los pacientes que recibieron altas dosis de rosuvastatina (principalmente 40 mg), en el curso del análisis de orina, las tiras reactivas mostraron proteinuria tubular, que en la mayoría de los casos fue transitoria. Dicha proteinuria no indicaba enfermedad renal aguda o progresión de la enfermedad renal. La frecuencia de los informes sobre el desarrollo de reacciones adversas graves en los riñones durante el período posterior a la comercialización fue mayor en pacientes que tomaron 40 mg de rosuvastatina. Cuando se usa Rosart a 40 mg, se recomienda monitorear los indicadores de la función renal durante el tratamiento. Se han notificado dosis de rosuvastatina, y especialmente cuando se toman dosis de más de 20 mg, mialgia, miopatía y en casos raros de rabdomiolisis.En casos muy raros, se ha informado el desarrollo de rabdomiolisis con el uso simultáneo de inhibidores de la HMG-CoA reductasa y ezetimiba. En este caso, las interacciones farmacodinámicas no se pueden excluir, por lo tanto, se debe tener cuidado al tomarlas juntas. Al igual que con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, la frecuencia de los mensajes en el período posterior a la comercialización de la observación del desarrollo de rabdomiólisis asociada con la toma de rosuvastatina fue mayor con una dosis de 40 mg. La determinación de la actividad CFCA de la CK no debe realizarse después de un ejercicio intenso Incrementa su actividad, lo que puede llevar a una incorrecta interpretación de los resultados. Si la actividad inicial de CPK aumenta significativamente, después de 5-7 días es necesario volver a medirla. No inicie la terapia si la prueba repetida confirma la actividad inicial de CPK (5 veces más que la norma). así como la designación de otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, pacientes con factores de riesgo existentes para el desarrollo de miopatía / rabdomiolisis. Es necesario considerar la proporción del beneficio esperado de la terapia y el riesgo potencial y realizar una observación clínica a lo largo del curso del tratamiento. Si la actividad inicial de la CPK aumenta significativamente (5 veces más que la VGN), entonces no debe comenzar el tratamiento con el medicamento. Durante el tratamiento, se debe informar al paciente sobre la necesidad de informar inmediatamente al médico sobre los casos de dolor muscular repentino, debilidad muscular o espasmos, especialmente en combinación con malestar y fiebre. En tales pacientes, se debe determinar la actividad de la CPK. La terapia debe interrumpirse si la actividad de la CPK aumenta significativamente (más de 5 veces en comparación con la VGN) o si los síntomas musculares son pronunciados y causan molestias diarias (incluso si la actividad de la KFK es 5 veces menor en comparación con la VGN). Si los síntomas desaparecen y la actividad de la CPK vuelve a la normalidad, se debe considerar volver a nombrar a Rosart u otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa en dosis más pequ