أقراص Rosucard 10 ملغ 90 جهاز كمبيوتر شخصى
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
رسيوفاستاتين
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
العنصر النشط: رسيوفاستاتين (Rosuvastatin) تركيز المادة الفعالة (ملغ): 10
التأثير الدوائي
المخدرات خفض الدهن من مجموعة العقاقير المخفضة للكوليسترول. مثبط تنافسي الانتقائي للاختزال HMG-لجنة الزراعة - تحويل انزيم HMG-لجنة الزراعة لميفالونات، تمهيدا للالكولسترول (الضاحيه) .uvelichivaet عدد مستقبلات LDL على سطح خلايا الكبد، مما يؤدي إلى زيادة محاصرة وهدم من LDL، التوليف VLDL تثبيط، والحد من تركيز مجموعه وLDL VLDL. يقلل من تركيز LDL-C، عالية الكثافة nelipoproteinov الكولسترول (LDL-nelpvp) XC-VLDL، الكوليسترول، TG، ن VLDL، ئي B (يو بي إس)، يقلل من نسبة LDL-C / LDL-HDL، الكولسترول الكلي / الضاحيه -lpvp XC-nelpvp / XC-HDL يو بي إس / ئي على بعد 1 (برنامج عمل ألماتي-1) يزيد من تركيز الكولسترول الحميد، وعمل برنامج عمل ألماتي-1.gipolipidemicheskoe يتناسب طرديا مع الجرعة المعطاة. ويبدو تأثير علاجي في حدود 1 في الاسبوع بعد بدء العلاج، 2 أسابيع لتصل إلى 90٪ من الحد الأقصى إلى 4 أسابيع يصل كحد أقصى وبعد ذلك يبقى postoyannym.tablitsa 1. تأثير الجرعة والاستجابة في المرضى الذين يعانون من ارتفاع الكولسترول الأساسي (نوع IIA وبنك الاستثمار الدولي تصنيف فريدريكسون) (متوسط تعديل التغيير في المئة من خط الأساس) جرعة المرضى كمية LDL-ج، مجموعه lpvpplatsebo اختراق الضاحيه اختراق الضاحيه 13 -5310 ملغ -7 -52 -36 17 1 420 ملغ 17 -40 840 -55 18 -63 -46 ملغ 10doza كمية المرضى ن APO XC-nelpvp B و APO-iplatsebo 13 -3010 -3 -7 -10 -48 ملغ 17 ملغ 17 -42 -23 -51 -46 420 540 -28 -60 -54 18 ملغ 0tablitsa 2. تأثير تعتمد على الجرعة في المرضى الذين يعانون من زيادة شحوم الدم (النوع بنك الاستثمار الدولي والرابع تصنيف فريدريكسون ) (يعني التغيير في المئة من خط الأساس) جرعة كمية TG المرضى LDL-ج مجموعه hsplatsebo 26 يناير 5110 ملغ -4020 23 -37 -45 -37 -31 ملغ 27 ملغ 25 -3 440 -43 -43 -40doza عدد المرضى XC-HDL الكولسترول LDL-VLDL nelpvp ن lponpplatsebo 26 -3 2 فبراير 610 ملغ أغسطس 23 -49 -48 27 22 -3 920 ملغ -4040 ملغ -43 -49 25 -51 17 -56 -48klinicheskaya effektivnosteffektiven في المرضى البالغين مع فرط كوليسترول الدم مع أو بدون فرط ثلاثي غليسريد الدم في بغض النظر عن العرق أو الجنس أو العمر، بما في ذلك في مرضى السكري وفرط كولسترول الدم العائلي. في 80 ٪ من المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم نوع IIa و iib (وفقا لتصنيف Fredrickson) مع متوسط التركيز الأولي من xc-lpnp من حوالي 4.8 ملمول / لتر أثناء تناول الدواء بجرعة 10 ملغ ، فإن تركيز xc-lpnp يصل إلى أقل من 3 ملمول / لتر. أظهر فرط كوليسترول الدم العائلي المتخنث ، الذي تلقى رسيوفاستاتين بجرعة 20-80 ملغ / يوم ، ديناميكية إيجابية لملف الدهون.بعد المعايرة لجرعة يومية من 40 ملغ (12 أسبوعا من العلاج) ، لوحظ انخفاض في تركيز xc-lpnp بنسبة 53 ٪. حقق 33 ٪ من المرضى تركيز HS-lpnp أقل من 3 ملمول / لتر في المرضى الذين يعانون من ارتفاع الكولسترول العائلي متماثل الأمصال تلقي رسيوفاستاتين بجرعة 20 ملغ و 40 ملغ ، وكان متوسط الانخفاض في تركيز hs-lpnp 22 ٪. من 273 ملغ / ديسيلتر إلى 817 ملغ / ديسيلتر ، يعالج بالروزوفاستاتين بجرعات تتراوح بين 5 ملغ و 40 ملغ مرة واحدة في اليوم لمدة 6 أسابيع ، ويقل تركيز البلازما Tg بشكل كبير (انظر الجدول 2) ، ويلاحظ التأثير الإضافي في تركيبة مع فينوفايبرات فيما يتعلق بتركيزات tg و nicotino يا حامض في جرعات خفض الدهون (أكثر من 1 غ / يوم) ضد تركيز XC-lpvp.v العلاج دراسة النيزك رسيوفاستاتين تباطأ بشكل ملحوظ من معدل تطور سمك الحد الأقصى لمجمع البطانية وسائل الإعلام (IMT) الجزء الشريان السباتي 12 مقارنة مع الدواء الوهمي. مقارنة مع قيم خط الأساس في مجموعة رسيوفاستاتين ، لوحظ انخفاض في القيمة القصوى بمقدار 0.0014 ملم / سنة مقارنة مع زيادة في هذا المؤشر من 0.0131 ملم / السنة في المجموعة الثانية. حتى الآن ، لم تظهر أي علاقة مباشرة بين انخفاض في الأحداث القلبية الوعائية وانخفاض في خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية.أظهرت نتائج دراسة المشتري أن rosuvastatin قلل بشكل كبير من مخاطر مضاعفات القلب والأوعية الدموية مع انخفاض خطر نسبي بنسبة 44 ٪. لوحظ فعالية العلاج بعد أول 6 أشهر من استخدام الدواء. كان هناك انخفاض ذو دلالة إحصائية بنسبة 48 ٪ من المعيار المشترك ، بما في ذلك الوفاة من أمراض القلب والأوعية الدموية والسكتة الدماغية واحتشاء عضلة القلب ، وانخفاض 54 ٪ في حدوث احتشاء عضلة القلب القاتلة أو غير المميتة وانخفاضا بنسبة 48 ٪ في السكتة القاتلة أو غير المميتة. انخفض مجموع الوفيات بنسبة 20 ٪ في مجموعة رسيوفاستاتين. كان الملف الشخصي سلامة المرضى الذين يتناولون rozuvastatin بجرعة 20 ملغ ، بشكل عام ، مماثلة لملف السلامة في المجموعة الثانية.
الدوائية
عند استلام المخدرات داخل رسيوفاستاتين مستويات البلازما Cmax تحقق بعد حوالي 5 ساعات التوافر الحيوي المطلق - .RaspredelenieSvyazyvanie ما يقرب من 20٪ إلى بروتينات البلازما (أساسا الزلال) ما يقرب من 90٪.مرض جنسي - 134 l.Rozuvastatin استيعابها بشكل رئيسي في الكبد، وهو المكان الرئيسي لتجميع والتمثيل الغذائي XC-XC LPNP.Pronikaet المشيمة barer.MetabolizmBiotransformiruetsya في الكبد إلى حد صغير (حوالي 10٪)، باعتبارها الركيزة غير الأساسية لإيزوزيم إيزوزيم السيتوكروم R450.Osnovnym تشارك في عملية الأيض من رسيوفاستاتين هو CoP2C9 انزيم. ويشارك نظائر الانزيمات CYP2C19، CYP3A4 وCYP2D6 في عملية التمثيل الغذائي للالأيض أقل stepeni.Osnovnymi رسيوفاستاتين هم N-dismetil واكتون الأيض. N-dismethyl هو حوالي 50 ٪ أقل نشاطا من رسيوفاستاتين. المستقلبات لاكتون غير نشطة دوائيا. أكثر من 90٪ من النشاط الدوائي تحول دون تعميم HMG-لجنة الزراعة اختزال المانع رسيوفاستاتين يتم توفيرها، والباقي - انها metabolitami.Kak في حالة اختزال HMG-لجنة الزراعة آخرين في عملية القبض على الكبد المعنية إعداد الناقل غشاء خاص - أنيون العضوية ببتيد الناقل (OATR ) 1B1 ، الذي يلعب دورا هاما في القضاء على الكبد ، وإفراز T1 / 2 حوالي 19 ساعة ، لا يتغير مع زيادة جرعة الدواء. يبلغ متوسط قيمة إزالة البلازما حوالي 50 لتر / ساعة (معامل الاختلاف 21.7٪). يفرز حوالي 90٪ من الجرعة من رسيوفاستاتين دون تغيير من خلال القناة الهضمية، والباقي - pochkami.LineynostSistemnaya زيادة التعرض رسيوفاستاتين نسبيا لا يتم تغيير المعايير doze.Farmakokineticheskie خلال sluchayahU السريرية اليومية الخاصة prieme.Farmakokinetika في المرضى الذين يعانون من قصور تركيزات البلازما الكلى خفيفة ومتوسطة من رسيوفاستاتين أو N -dismethyl لا يتغير بشكل كبير. المرضى الذين يعانون من ضعف شديد الكلوي (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة) رسيوفاستاتين تركيز البلازما أكثر من 3 مرات، وN-dismetila - 9 مرات من على متطوعين أصحاء. تركيز رسيوفاستاتين في بلازما الدم من المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى، وهو أعلى ما يقرب من 50٪ من المرضى في dobrovoltsev.U صحي مع الكبد ضعاف نقطة وظيفة 7 وأقل كشفت الطفل-بف أي زيادة في T1 / 2 رسيوفاستاتين. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد 8 و 9 إلى الطفل-بف وحظ إطالة T1 / 2-2 مرات. تجربة مع المخدرات في المرضى الذين يعانون أشد وظائف الكبد otsutstvuet.Pol ضعف والعمر لا يكون لها تأثير ذو معنى سريريا على الدوائية للمعلمات rozuvastatina.Farmakokineticheskie رسيوفاستاتين تعتمد على السباق.ممثلي الجامعة الأمريكية بالقاهرة من السباق منغولي (اليابانية والصينية والفلبينية والفيتنامية والكورية) أعلى 2 مرات من القوقازيين. الهنود لديهم قيمة متوسط زيادة Cmax وAUC 1.3 raza.Genetichesky polimorfizmIngibitory HMG-لجنة الزراعة مثبطات مختزلة، بما في ذلك رسيوفاستاتين ربط لنقل البروتينات OATR1V1 (العضوية ببتيد النقل شاردة تشارك في القبض على الستاتين خلايا الكبد) وBCRP (نقل هروب رأس المال). ناقلات المورثات SLCO1B1 (OATR1V1) s.521SS وABCG2 (BCRP) أشار s.421AA زيادة التعرض (AUC) لرسيوفاستاتين في 1.6 و 2.4 مرة على التوالي، مقارنة مع الأنماط الوراثية المحلية SLCO1B1 s.521TT s.421SS وABCG2.
شهادة
فرط كولسترول الدم الأساسي (النوع IIa وفقًا لفريدريكسون) ، بما في ذلك فرط كوليسترول الدم الوراثي المتغاير أو فرط كوليسترول الدم المختلط (النوع الثاني وفقًا لفريدريكسون) ، كمكمل غذائي وغير ذلك من التدابير غير الدوائية (التمارين وفقدان الوزن) مع عدم استخدام نظام غذائي صحي. متجانسة الشكل من فرط كولسترول وراثي مع عدم كفاية فعالية العلاج الغذائي وأنواع أخرى من العلاج تهدف إلى الحد من مستوى الدهون (على سبيل المثال ، فصادة LDL) ، أو إذا كانت هذه المعالجات ليست مناسبة للمريض .النسبة لفرط شحوم الدم (النوع الرابع وفقا ل Fredrikson) كملحق للنظام الغذائي .إبطاء تطور تصلب الشرايين كمكمل غذائي للمرضى الذين أظهروا العلاج لخفض الكوليسترول الكلي و الكوليسترول - LDL - الوقاية من مضاعفات القلب والأوعية الدموية الرئيسية (السكتة الدماغية ، النوبة القلبية ، إعادة التوعية الشريانية) في المرضى البالغين دون علامات سريرية لأمراض القلب التاجية (CHD) ، ولكن مع زيادة خطر تطورها (العمر rshe 50 عامًا للرجال وأكثر من 60 عامًا للنساء ، وزيادة تركيز البروتين التفاعلي C (≥ 2 ملغم / لتر) في وجود واحد على الأقل من عوامل الخطر الإضافية مثل ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، وانخفاض تركيز HDL-C ، والتدخين ، والعائلة تاريخ بداية المرض CHD).
موانع
فرط الحساسية للروزيوفاستاتين أو مكونات أخرى من المخدرات ، وأمراض الكبد في المرحلة النشطة أو زيادة مطردة في النشاط المصل من الترانساميناسات الكبد (أكثر من 3 مرات مقارنة مع الحد الأعلى من الطبيعي) من نشأة غير واضحة ،الفشل الكبدي (شدة من 7 إلى 9 نقاط على مقياس Child-Pugh) ؛ زيادة تركيز فسفوكيناز الكرياتينين (CPK) في الدم بأكثر من 5 مرات مقارنة مع الحد الأعلى الطبيعي (VGN) ؛ الأمراض الوراثية مثل عدم تحمل اللاكتوز ونقص اللاكتيز أو سوء امتصاص الغلوكوز-الجالاكتوز (بسبب وجود في تكوين اللاكتوز) ؛ وظيفة الكلى الحادة (CC أقل من 30 مل / دقيقة) ؛ اعتلال عضلي ؛ مرضى عرضة لتطور المضاعفات السمية ؛ الإدارة المتزامنة للسيكلوسبورين ؛ الاستخدام المشترك مع و مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية ؛ النساء في سن الإنجاب اللواتي لا يستخدمن وسائل منع الحمل الكافية ؛ فترة الحمل والإرضاع ؛ العمر حتى 18 سنة (لم تثبت الفعالية والسلامة).
احتياطات السلامة
يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال ، في عبوته الأصلية ، عند درجة حرارة لا تتجاوز 25 درجة مئوية.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
هو بطلان خلال فترة الرضاعة والرضاعة (الرضاعة الطبيعية.) استخدام المخدرات روساردو في النساء في سن الإنجاب ممكن فقط إذا تم استخدام وسائل منع الحمل موثوق بها ، وإذا تم إبلاغ المريض من خطر محتمل لعلاج الجنين. الجنين ، والمخاطر المحتملة لتثبيط اختزال HMG-CoA يتجاوز فوائد استخدام المخدرات أثناء الحمل. إذا تم تشخيص الحمل خلال العلاج بالعقاقير ، يجب التوقف عن تناول روساكارد على الفور ، ويجب تحذير المريض من المخاطر المحتملة على الجنين ، وإذا كنت بحاجة إلى استخدام الدواء أثناء الرضاعة ، مع الأخذ في الاعتبار إمكانية حدوث آثار غير مرغوبة عند الرضع ، فعليك أن تقرر ما إذا كنت ستتوقف عن الرضاعة الطبيعية.
الجرعة والإعطاء
في الداخل ، بدون مضغ وتقطيع ، ابتلع الكل ، اغسل بالماء ، في أي وقت من اليوم ، بغض النظر عن الوجبة ، وقبل البدء في العلاج مع روزوكارد ، يجب على المريض البدء في اتباع النظام الغذائي القياسي لخفض الدهون ومواصلة متابعته أثناء العلاج. يجب أن يتم اختيار جرعة الدواء كل على حدة اعتمادا على المؤشرات والاستجابة العلاجية ، مع الأخذ بعين الاعتبار التوصيات الحالية المقبولة عموما لمستويات الدهون المستهدفة.إذا كنت بحاجة إلى تناول الدواء بجرعة 5 ملغ ، فيجب تقسيم قرص 10 ملغ إلى جزأين حسب الخطر.إن جرعة البدء الموصى بها من Rosucard للمرضى الذين يبدؤون العقار أو للمرضى المحولين من مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى هي 5 أو 10 ملغ مرة واحدة في اليوم. عند اختيار الجرعة الأولية ، ينبغي للمرء أن يسترشد بمحتوى الكوليسترول لدى المريض ويأخذ في الاعتبار مخاطر مضاعفات القلب والأوعية الدموية ، ويجب تقييم المخاطر المحتملة للأعراض الجانبية. إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة بعد 4 أسابيع ، نظرًا لاحتمالية حدوث تأثيرات جانبية عند تناول جرعة 40 مجم مع جرعات أقل من الدواء ، يجب إجراء المعايرة النهائية إلى أقصى جرعة 40 مجم فقط في المرضى الذين يعانون من فرط كوليستيرول وخيم مرتفع مضاعفات القلب والأوعية الدموية (خاصة عند المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم الوراثي) الذين لم يتم الوصول إلى مستوى الكوليسترول المستهدف عند تناول جرعة 20 ميلي غرام والذين سيخضعون للعلاج الطبي المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي: المرضى الذين يعانون من اختلال في وظائف الكبد مع عشرات الطفل-بوغ أقل من 7 عشرات من متطلبات جرعة تعديل الجرعة ليست مطلوبة.المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي: المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي لتعديل الجرعة الخفيفة ليست مطلوبة. ينصح بالجرعة الأولية من rosacardium - 5 ملغ في اليوم الواحد.في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد (QC أقل من 30 مل / دقيقة) ، فإن استخدام roscard هو موانع.في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي معتدل (QC 30 - 60 مللي / دقيقة) استخدام roscard هو 40 هو بطلان ملغ يوميا. المرضى المسنّون عند المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 سنة ، لا يلزم تعديل الجرعة. المرضى الذين لديهم استعداد للاعتلال العضلي: هو استخدام موانع استخدام روسوكارد بجرعة 40 ملغ في اليوم الواحد في المرضى الذين لديهم استعداد لاعتلال عضلي. عند وصف جرعات من 10 ملغ و 20 ملغ في اليوم ، فإن الجرعة الأولية الموصى بها من rocardia لهذه المجموعة من المرضى هي 5 ملغ في اليوم الواحد.المجموعات العرقية لوحظ زيادة في تركيز النظام للدواء في ممثلين من عرق المغول عند دراسة المعلمات الدوائية من رسيوفاستاتين. يجب أن تؤخذ هذه الحقيقة بعين الاعتبار عند تعيين روسكارد لمرضى السلالة المنغولية.عند وصف جرعات من 10 و 20 ملغ ، الجرعة الأولية الموصى بها من roscard لهذه المجموعة من المرضى هي 5 ملغ في اليوم الواحد. لا ينصح استخدام roscard بجرعة 40 ملغ في اليوم لممثلي السباق المنغولي. عند وصف rosucard مع gemfibrozil ، يجب ألا تتجاوز الجرعة 10 ملغ في اليوم الواحد.
آثار جانبية
من جانب الدم والجهاز الليمفاوي: نادرا - نقص الصفيحات - من الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - الصداع ، والدوخة. نادرا جدا - الاعتلال العصبي المحيطي ، فقدان الذاكرة أو فقدانها ؛ تردد غير معروف - اضطرابات النوم ، بما في ذلك الأرق والكوابيس الاضطرابات النفسية: تردد غير معروف - الاكتئاب.في جزء من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - الغثيان ، الإمساك ، ألم في البطن. نادرا - القيء. نادرا - التهاب البنكرياس. تردد غير معروف - الإسهال: من جانب الكبد والقنوات الصفراوية: نادرا - زيادة عابرة في نشاط AST و ALT. نادرا جدا - التهاب الكبد ، واليرقان على الجهاز التنفسي: تردد غير معروف - السعال ، وضيق التنفس.على الجهاز المناعي: نادرا - تفاعلات فرط الحساسية ، بما في ذلك وذمة وعائية.في العضلات والعضلات الضامة: غالبا ما تكون الألم العضلي. نادرا ، اعتلال عضلي (بما في ذلك التهاب العضلات) ، انحلال الربيدات (في المرضى الذين عولجوا بجرعات أكثر من 20 ملغ / يوم) ؛ نادرا جدا - ألم مفصلي ، اعتلال الأوتار ، وربما مع تمزق الأوتار. التردد غير معروف - اعتلال عضلي موضعي بوساطة من جوانب الجلد والأنسجة تحت الجلد: نادرا - حكة ، شرى ، طفح جلدي. تردد غير معروف - متلازمة ستيفنز جونسون - من الكليتين والمسالك البولية: في كثير من الأحيان - بروتينية (مع تردد أكثر من 3 ٪ في المرضى الذين يتلقون جرعة من 40 ملغ) ، وانخفاض في مسار العلاج وغير مرتبطة مع حدوث أمراض الكلى ، عدوى المسالك البولية. نادرة جدا: من الأعضاء التناسلية والغدة الثديية: التثدي نادر جدا ، التأثير على الدراسات المختبرية والدورانية: نادرا ، زيادة عابرة تعتمد على الجرعة في نشاط CK المصل ، مع زيادة أكثر من 5 مرات مقارنة مع VGN ، يجب أن يكون العلاج مؤقتا معلقة ، مما يزيد من تركيز الهيموجلوبين السكري في بلازما الدم. تردد غير معروف - وذمة محيطية.
جرعة مفرطة
عندما يتم أخذ عدة جرعات يومية في وقت واحد ، لا تتغير المعلمات الدوائية للروسوفاستاتين.العلاج: لا يوجد علاج محدد ، يتم إجراء علاج الأعراض للحفاظ على وظائف الأجهزة والأنظمة الحيوية. من الضروري مراقبة وظائف الكبد وأنشطة CPK. غسيل الكلى هو غير فعال.
التفاعل مع أدوية أخرى
تأثير أدوية أخرى على مثبطات بروتين النقل رسيوفاستاتين: يربط رسيوفاستاتين بروتينات نقل معينة ، على وجه الخصوص ، OATP1B1 و BCRP. قد يصاحب الاستخدام المتزامن للأدوية التي تكون مثبطات بروتينات النقل زيادة في تركيز بلازما البلازما من رسيوفاستاتين وزيادة خطر حدوث اعتلال عضلي (انظر الجدول 3). السيكلوسبورين: في حين تم استخدام رسيوفاستاتين وسيكلوسبورين في نفس الوقت ، كان رسيوفاستاتين في المتوسط أعلى 7 مرات من لاحظ في المتطوعين الأصحاء. لا يؤثر على تركيز البلازما من السيكلوسبورين. موانع الاستعمال Rosuvastatin في المرضى الذين يتناولون السيكلوسبورين مثبطات بروتياز فيروس نقص المناعة البشرية: على الرغم من أن الآلية الدقيقة للتفاعل غير معروفة ، فإن الاستخدام المشترك لمثبطات إنزيم البروتياز HIV يمكن أن يؤدي إلى زيادة كبيرة في تعرض rosuvastatin (انظر الجدول 3). أدت دراسة الدوائية على الاستخدام المتزامن لـ rozuvastatin بجرعة 20 مجم و إعداد مشترك يحتوي على اثنين من مثبطات الإنزيم البروتيني HIV (400 ملغ من lopinavir / 100 mg من ritonavir) في متطوعين أصحاء ، إلى زيادة مضاعفة بمقدار خمس مرات تقريبًا في AUC (0-24) و Cmax من rosuvastatin ، على التوالي. لذلك ، لا ينصح بالاستخدام المتزامن لعقار Rozukard ومثبطات البروتياز HIV (انظر الجدول 3). Gemfibrozil وغيرها من وكلاء خفض الدهون: الجمع بين استخدام rosuvastatin و gemfibrozil يؤدي إلى زيادة 2 أضعاف في Cmax و AUC من rosuvastatin. بناءً على البيانات الخاصة بالتفاعلات المحددة ، لا يُتوقع تفاعلات معنوية من الناحية الصيدلانية مع فينفساتيك ؛ التفاعلات الدوائية الديناميكية ممكنة. Gemfibrozil ، fenofibrate ، الفايبريتات الأخرى وحمض النيكوتينيك في الجرعات المخفضة للدهون (أكثر من 1 غم / يوم) تزيد من خطر الاعتلال العضلي أثناء استخدامها مع مثبطات اختزال HMG-CoA ، ربما يرجع ذلك إلى حقيقة أنها يمكن أن تسبب اعتلال عضلي وعندما تستخدم في كعلاج وحيد.في الوقت نفسه أخذ الدواء مع gemfibrozil ، fibrates ، حمض النيكوتينيك في الجرعات المخفضة للدهون ، ينصح بجرعة أولية من Rosucard 5 mg للمرضى ، هو موانع 40 ملغ عند اتخاذ جنبا إلى جنب مع fibrates.Fusidic حامض: لم تكن هناك دراسات محددة على التفاعل الدوائي لحمض fusidic و rosuvastatin. ولكن هناك تقارير منفصلة عن حالات انحلال الربيدات: Ezetimibe: الاستخدام المتزامن للدواء Rozukard بجرعة 10 ملغ و ezetimibe بجرعة 10 ملغ زيادة في محور الجامعة الأمريكية بالقاهرة من رسيوفاستاتين في المرضى الذين يعانون من ارتفاع الكولسترول (انظر الجدول 3). لا يمكن استبعاد حدوث زيادة في مخاطر الآثار الجانبية بسبب التفاعل الديناميكي بين rosardard و ezetimib ، فالإريثروميسين: يؤدي الاستخدام المتزامن للروسوفاستاتين وإريثرومايسين إلى انخفاض في AUC (0-t) من رسيوفاستاتين بنسبة 20٪ و Cmax من روزيوفاستاتين بنسبة 30٪. قد يحدث مثل هذا التفاعل نتيجة لزيادة الحركة المعوية الناجمة عن تناول الاريثروميسين: مضادات الحموضة: الاستخدام المتزامن للروسوفاستاتين ومعلقات مضادات الحموضة التي تحتوي على الألومنيوم أو هيدروكسيد المغنيسيوم ، يقلل من تركيز البلازما من رسيوفاستاتين بنحو 50٪. يكون هذا التأثير أقل وضوحًا إذا تم تطبيق مضادات الحموضة بعد ساعتين من تناول الروسوفاستاتين. لم تُدرس الأهمية السريرية لهذا التفاعل ، فقد أظهرت إنزيمات نظام السيتوكروم P450: نتائج الدراسات المجراة والدهنية في المختبر أن الروسوفاستاتين ليس مثبطًا ولا محفزًا لأنزيمات الإنزيم السيتوكروم P450. بالإضافة إلى ذلك ، رسيوفاستاتين هو الركيزة الضعيفة لهذه الانزيمات. لذلك ، من غير المتوقع تفاعل رسيوفاستاتين مع أدوية أخرى على مستوى الأيض مع مشاركة سيتوكروم P450. لم يكن هناك تفاعل معنوي سريريًا بين رسيوفاستاتين وفلوكونازول (مثبط للأنزيمات CYP2C9 و CYP3A4) وكيتوكونازول (مثبط لإنزيمات الأنزيمات CYP2A6 و CYP3A4). جنبا إلى جنب مع الأدوية التي تزيد من التعرض لريسيوفاستاتين.إذا كان من المتوقع أن يزيد التعرض بنسبة 2 مرات أو أكثر ، يجب أن تكون الجرعة الأولية من عقار Rosucard 5 مجم 1 مرة في اليوم. يجب أيضًا ضبط الجرعة اليومية القصوى من عقار Rozukard بحيث لا يتجاوز التعرض المتوقع لـ rosuvastatin ذلك بجرعة 40 مجم ، تؤخذ بدون وصفة طبية متزامنة للأدوية التي تتفاعل مع rosuvastatin. على سبيل المثال ، فإن الجرعة اليومية القصوى للروسوفاستاتين مع الاستخدام المتزامن مع gemfibrozil هو 20 ملغ (1.9 مرة زيادة في التعرض) ، مع ريتونافير / أتازانافير - 10 ملغ (زيادة في التعرض 1.3 مرة). الجدول 3. تأثير العلاج المصاحب على تعرض روزيوفاستاتين (AUC ، البيانات) يتم سردها في ترتيب تنازلي) - نتائج الدراسات السريرية المنشورةنظام العلاج التحفظي Rosuvastatin regimen التغييرات Rosuvastatin AUC تغيير 75-200 ملغ 2 مرات / يوم ، 6 أشهر 10 ملغ 1 مرة / يوم ، 10 أيام زيادة 7.1 مرةأذانيفيزي P 300 ملغ / ريتونافير 100 ملغ 1 مرة / يوم ، 8 أيام 10 ملغ مرة واحدة زيادة بنسبة 3.1 مرة نصف فراير 150 ملغ 1 مرة / يوم ، 7 أيام 10 ملغ مرة واحدة زيادة 2.8 مرة لوبينافير 400 ملغم / ريتونافير 100 ملغ مرتين / يوم ، 17 يومًا 20 ملغ 1 مرة / يوم ، 7 أيام 2.1 مرة زيادة كلوبيدوقريل 300 ملغ (جرعة التحميل) ، ثم 75 ملغ في 24 ساعة 20 ملغ مرة واحدة 2 مرات زيادة Gemfibrozil 600 ملغ 2 مرات / يوم ، 7 أيام 80 ملغ مرة واحدة يزيد 1.9 مرة Eltrombopag 75 ملغم 1 مرة / يوم ، 10 أيام 10 ملغ مرة واحدة زيادة بنسبة 1.6 مرة Darunavir 600 ملغ / ريتونافير 100 ملغ 2 مرات / يوم ، 7 أيام 10 ملغ 1 مرة / يوم ، 7 أيام زيادة بنسبة 1.5 مرة Typr Navir 500 mg / ritonavir 200 mg 2 times / day، 11 days 10 mg once Increase 1.4 times Dronedarone 400 mg 2 times / day No data Increase 1.4 times Itraconazole 200 mg 1 time / day، 5 days 10 mg or 80 mg once increase 1.4 مرة Ezetimibe 10 ملغ 1 مرة / يوم ، 14 يوم 10 ملغ 1 مرة / يوم ، 14 يوم زيادة 1.2 مرة فوسامبرنافير 700 ملغ / ريتونافير 100 ملغ 2 مرات / يوم ، 8 أيام 10 ملغ مرة واحدة لا تغيير Aleglitazar 0.3 ملغ ، 7 أيام 40 ملغ ، 7 أيام لا تغيير Silymarin 140 ملغ 3 مرات / يوم ، 5 أيام 10 ملغ مرة واحدة لا تغيير phenofibrate 67 ملغ 3 مرات / يوم ، 7 أيام 10 ملغ ، 7 أيام لا تغيير Rivampin 450 ملغ 1 ع ق / يوم ، 7 أيام 20 ملغ مرة واحدة لا يوجد تغيرات Ketoconazole 200 mg 2 مرة / يوم ، 7 أيام 80 مجم مرة واحدة لا يتغير Fluconazole 200 mg 1 مرة / يوم ، 11 يوم 80 مجم مرة واحدة لا يتغير Erythromycin 500 mg 4 مرات / يوم ، 7 أيام 80 ملغ لمرة واحدة تخفيض بنسبة 28٪ بايكالين 50 مجم 3 مرات / يوم ، 14 يومًا 20 ملغ لمرة واحدة تخفيض 47٪ تأثير استخدام رسيوفاستاتين على أدوية أخرى مضادات فيتامين ك: بدء العلاج بالروزوفاستاتين أو زيادة جرعة رسيوفاستاتين في المرضى الذين يتلقون مضادات فيتامين K (على سبيل المثال ، الوارفارين أو غيرها من الكومارين مضاد gulyanty) قد يؤدي إلى زيادة في INR.قد يؤدي إلغاء أو تخفيض جرعة rosardard إلى انخفاض في INR. في مثل هذه الحالات ، يوصى بمراقبة INR: موانع الحمل الفموية / العلاج بالهرمونات البديلة: الاستخدام المتزامن لـ rosuvastatin وموانع الحمل التي تؤخذ عن طريق الفم يزيد من AUC من ethinyl estradiol و OCE norgestrel بنسبة 26٪ و 34٪ على التوالي. يجب أن تؤخذ مثل هذه الزيادة في تركيز البلازما بعين الاعتبار عند اختيار جرعة موانع الحمل الفموية ، ولا توجد بيانات دوائية عن الاستخدام المتزامن للروسوفاستاتين والعلاج بالهرمونات البديلة. لا يمكننا استبعاد تأثير مماثل مع الاستخدام المتزامن للروسوفاستاتين والعلاج بالهرمونات البديلة. ومع ذلك ، تم استخدام هذا المزيج على نطاق واسع خلال التجارب السريرية وكان جيد التحمل من قبل المرضى.أدوية أخرى: التفاعل الهام سريريا من رسيوفاستاتين مع الديجوكسين غير متوقع.
تعليمات خاصة
تأثير على الكلى في المرضى الذين تلقوا جرعات عالية من رسيوفاستاتين (في الغالب 40 ملغ) ، لوحظ بروتينية أنبوبي ، والتي كانت في معظم الحالات عابرة. مثل بروتينية لا تشير إلى مرض الكلى الحاد أو تطور مرض الكلى. في المرضى الذين يتناولون الدواء بجرعة 40 مجم ، يوصى بمراقبة مؤشرات وظائف الكلى أثناء العلاج التأثير على النظام العضلي الهيكلي عند استخدام رسيوفاستاتين في جميع الجرعات ، وخاصة في الجرعات التي تزيد عن 20 ملغ ، تم الإبلاغ عن التأثيرات التالية على الجهاز العضلي الهيكلي: ألم عضلي ، اعتلال عضلي ، في حالات نادرة انحلال الربيدات. تحديد نشاط كنتاكي فرايد تشيكن ، لا ينبغي أن يتم تنفيذ KFC بعد مجهود بدني شديد أو إذا كانت هناك أسباب أخرى محتملة لزيادة نشاط KFK ، والتي يمكن تي يؤدي إلى سوء تفسير النتائج. إذا زاد النشاط الأولي لـ CPK بشكل ملحوظ (5 مرات أعلى من VGN) ، فإنه من الضروري في غضون 5-7 أيام إعادة القياس. لا ينبغي أن يبدأ العلاج إذا كان الاختبار المتكرر يؤكد النشاط الأولي لـ CPK (أكثر من 5 مرات أعلى من VGN) قبل البدء في العلاجعند استخدام عقار Rosukard ، بالإضافة إلى استخدام مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى ، في المرضى الذين يعانون من عوامل اختطار موجودة للاعتلال العضلي / يجب أن يكون انحلال الربيدات الحذر.يجب تقييم نسبة المخاطر والفائدة ، وإذا لزم الأمر ، يجب متابعة العلاج بالملاحظة الإكلينيكية للمريض أثناء العلاج ، وأثناء العلاج ، يجب إبلاغ المريض عن الحاجة إلى إبلاغ الطبيب فوراً عن حالات بداية ألم مفاجئ في العضلات ، وضعف العضلات أو التشنجات ، خاصة مع الشعور بالضيق والحمى. في مثل هؤلاء المرضى ، ينبغي تحديد نشاط CPK. يجب التوقف عن العلاج إذا زاد نشاط CPK بشكل ملحوظ (أكثر من 5 مرات من VGN) أو إذا ظهرت أعراض العضلات وتسبب انزعاج يومي (حتى لو كان نشاط CPK أقل من 5 مرات مقارنة بـ VGN). إذا اختفت الأعراض ، وعاد نشاط CPK إلى طبيعته ، فيجب إعتبار إعادة تعيين Rosucard أو مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى بجرعات أصغر مع مراقبة دقيقة للمريض ، التحكم الروتيني لنشاط CPK في غياب الأعراض غير مناسب. حالات نادرة جدا من اعتلال الأعصاب الناخر بوساطة المناعي مع المظاهر السريرية في شكل الضعف المستمر للعضلات القريبة والزيادة في نشاط CPK في مصل الدم أثناء العلاج أو في وقف الستاتينات ، بما في ذلك rozuvastatin ، وقد لوحظت. قد تكون هناك حاجة لدراسات إضافية من الجهاز العضلي والعصبي ، والدراسات المصلية ، والعلاج مع الأدوية المثبطة للمناعة. لا توجد علامات على آثار متزايدة على العضلات والهيكل العظمي عند تناول العلاج rosuvastatin وما يصاحب ذلك. ومع ذلك ، تم الإبلاغ عن زيادة في حدوث التهاب العضل والاعتلال العضلي في المرضى الذين يتناولون مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى بالاشتراك مع مشتقات حمض الفيبرين ، بما في ذلك gemfibrozil ، السيكلوسبورين ، حمض النيكوتينيك في جرعات ناقص شحميات الدم (أكثر من 1 جرام / يوم) ، مضادات الفطريات الآزولي ، مثبطات فيروس نقص المناعة البشرية البروتياز والمضادات الحيوية ماكرولايد. Gemfibrozil يزيد من خطر اعتلال عضلي عند استخدامها جنبا إلى جنب مع بعض مثبطات اختزال HMG-CoA. وبالتالي ، لا ينصح الاستخدام المتزامن للدواء Rosukard و gemfibrozil. يجب أن يتم وزن نسبة المخاطر والفائدة المحتملة بعناية مع الاستخدام المشترك للـ Rosucard والفايبرات أو الجرعات المخفضة للدهون من حمض النيكوتينيك. هو بطلان هذا الدواء في جرعة من 40 ملغ Rosocardin جنبا إلى جنب مع الفايبريت.2-4 أسابيع بعد بدء العلاج و / أو مع زيادة في جرعة Rozukard ، من الضروري رصد مؤشرات الأيض للدهون (يلزم تعديل الجرعة إذا لزم الأمر) الكبد من المستحسن تحديد مؤشرات وظائف الكبد قبل بدء العلاج وبعد 3 أشهر من بدء العلاج. يجب إيقاف الدواء Rozukard أو يجب تقليل الجرعة إذا كان نشاط transaminases الكبد في البلازما 3 مرات أعلى من VGN. يجب علاج المرضى الذين يعانون من فرط كوليستيرول الدم بسبب قصور الغدة الدرقية أو المتلازمة الكلوية قبل بدء العلاج مع Roscard. Rosucard مع مثبطات إنزيم البروتياز HIV. مرض الرئة الخلالي عند استخدام بعض الستاتينات ، خاصة لفترات طويلة حزام، عن حالات معزولة من مرض الرئة الخلالي. يمكن أن تكون مظاهر المرض قصيرة في التنفس ، والسعال غير المنتج ، وتدهور الرفاه العام (الضعف ، وفقدان الوزن والحمى). إذا كان هناك اشتباه في وجود مرض رئوي خلالي ، فمن الضروري التوقف عن العلاج بـ rosqard. مرض السكري من النوع 2. يمكن لعقاقير ستاتين أن تسبب زيادة في تركيز الجلوكوز في الدم. في بعض المرضى الذين يعانون من مخاطر عالية من الإصابة بمرض السكري ، قد تؤدي هذه التغييرات إلى ظهوره ، وهو ما يشير إلى وصف علاج نقص السكر في الدم. ومع ذلك ، فإن الحد من مخاطر الإصابة بالأمراض الوعائية أثناء تعاطي الستاتينات يتجاوز خطر الإصابة بالسكري ، وبالتالي لا ينبغي أن يكون هذا العامل بمثابة أساس لوقف العلاج بالعقاقير المخفضة للكوليسترول. المرضى المعرضون للخطر (تركيز جلوكوز الدم على معدة خاوية هو 5.6-6.9 ملي مول / لتر ، BMI> 30 كجم / م 2 ، زيادة شحوم الدم ، تاريخ ارتفاع ضغط الدم الشرياني) يجب مراقبتها ومراقبة منتظمة للمعلمات البيوكيميائية يجب القيام بها .اللاكتوز: لا ينبغي أن يستخدم العقار Rosukard في المرضى الذين يعانون من نقص اللاكتيز ، عدم تحمل الجالاكتوز ، وسوء امتصاص الجلوكوز-الجالاكتوس.المجموعات العرقية في الدراسات الدوائية ، لوحظ زيادة في التركيز الجهازي بين المرضى الصينيين واليابانيين. وروسوفاستاتين مقارنة مع معدلاتتم الحصول عليها بين مرضى السباق القوقازي ، التأثير على القدرة على قيادة المركبات الآلية وآليات التحكم ، يجب توخي الحذر عند القيادة والمهن التي تتطلب تركيزًا عاليًا من الانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية