טבליות Rosucard 10 מ"ג 90 יח '
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
Rosuvastatin
טופס שחרור
גלולות
הרכב
מרכיב פעיל: Rosuvastatin (Rosuvastatin) ריכוז מרכיב פעיל (mg): 10
השפעה פרמקולוגית
תרופות להורדת שומנים בדם. מעכב תחרותי סלקטיבית של HMG-CoA reductase - אנגיוטנס HMG-CoA reductase כדי mevalonate, מבשר של כולסטרול (XC) .uvelichivaet מספר קולטני LDL על פני השטח של hepatocytes, אשר מוביל לכידה מוגברת פירוק של LDL, VLDL סינתזה עיכוב, הקטנת ריכוזיות הכללי וה- LDL lonp. מפחית את הריכוז של LDL-C, כולסטרול בצפיפות גבוהה-nelipoproteinov (-nelpvp LDL) XC-VLDL, הכולסטרול הכללי, TG, n-VLDL, אפוליפופרוטאין B (UPS), מקטין את היחס בין LDL-C / LDL-HDL, הכולסטרול הכללי / XC XC-nelpvp / -lpvp XC-HDL עליות / אפוליפופרוטאין א-1 (apoA-1) מגדיל את ריכוז הכולסטרול HDL ופעולה apoA-1.gipolipidemicheskoe ביחס ישר למינון מנוהל. האפקט הטיפולי מופיע בתוך 1 שבוע לאחר תחילת הטיפול, 2 שבועות להגיע 90% לכל היותר עד 4 בשבוע הוא מגיע לשיא ואז נשאר postoyannym.tablitsa 1. אפקט מנה-תגובה בחולים עם היפרכולסטרולמיה ראשונית (מסוג IIa ו- IIb סיווג Fredrickson) (אחוז שינוי הממוצע מתחילת המחקר) מינון בחולים סכום-ג LDL, XC XC הכולל lpvpplatsebo 13 מ"ג -5310 -7 -52 -36 17 1 420 מ"ג 17 -40 840 -55 18 -63 -46 10doza כמות מ"ג מטופלים xc-nelpvp apo ב apo a-i Placebo 13 -3 -7 -3 010 מ"ג 17 -10 -48 -42 420 מ"ג 17 -23 -51 -46 540 מ"ג 18 -28 -60 -54 0 טבלה 2. השפעת התלות במינון בחולים עם היפר-טריגליצרידמיה (סוג iib ו- IV לפי סיווג פרדריקסון ) אחוז המינון הממוצע (בהשוואה לממוצע) מספר המינונים tg xc-lpnp סה"כ hplicebo 26 1 5 110 מ"ג 23 -37 -45 -4020 מ"ג 27-37 -31 -3440 מ"ג 25 -43 -43 -40 מינון של חולים XC-HDL כולסטרול LDL--VLDL nelpvp n-lponpplatsebo 26 -3 2 בפברואר 610 מ"ג 23 אוגוסט -49 -48 27 22 -3 920 מ"ג -4040 מ"ג -43 -49 25 17 -51 -56 -48klinicheskaya effektivnosteffektiven בחולים בוגרים עם hypercholesterolemia עם או בלי hypertriglyceridemia, לא תלוי גזע, מין או גיל, כולל. בחולים עם סוכרת ו hypercholesterolemia משפחתי. ב 80% מהחולים עם hypercholesterolemia סוג IIa ו iib (על פי סיווג Fredrickson) עם ריכוז ראשוני ממוצע של xc-lpnp של כ 4.8 mmol / l תוך נטילת התרופה במינון של 10 מ"ג, הריכוז של xc-lpnp מגיע ערכים פחות מ 3 mmol / l. Hypercholesterolemia המשפחתי heterozygos, קבלת rosuvastatin במינון של 20-80 מ"ג ליום, הראה דינמיקה חיובית של פרופיל השומנים.לאחר טיטרציה למינון יומי של 40 מ"ג (12 שבועות של טיפול), נצפתה ירידה בריכוז של xs-lnnp ב -53%. 33% מהחולים השיגו ריכוז של HS-lpnp פחות מ -3 mmol / l בחולים עם hypercholesterolemia משפחתית הומוזיגית שקיבלו rosuvastatin במינון של 20 מ"ג ו- 40 מ"ג, הירידה הממוצעת בריכוז ה- hs-lnnp הייתה 22%. מ -273 מ"ג / ד"ל ל -817 מ"ג / ד"ל, שטופלו ב- rosovastatin במינון של 5 מ"ג ל -40 מ"ג פעם ביום למשך 6 שבועות, ירידה בריכוז הפלסמה של Tg הייתה משמעותית (ראה טבלה 2). fenofibrate ביחס לריכוז של tg וניקוטינו אוי חומצה במינונים להורדת שומנים בדם (יותר מ 1 גרם / יום) נגד טיפול ב- Rosuvastatin מחקר מטאור ריכוז XC-lpvp.v משמעותית האטה את קצב ההתקדמות של עובי מרבי של המתחם מדיה-אינטימה (IMT) של המקטע התרדמה עורק 12 לעומת פלצבו. בהשוואה לערכים הבסיסיים בקבוצת הרוסווסטטין, נצפתה ירידה בערך המרבי של 0.0014 מ"מ לשנה בהשוואה לעלייה במדד זה ב -0.0131 מ"מ / שנה בקבוצת הפלסבו. עד כה, לא נמצא קשר ישיר בין ירידה באירועים קרדיווסקולאריים לבין ירידה בסיכון לאירועים קרדיווסקולאריים, תוצאות מחקר יופיטר הראו כי רוזובסטטין הפחית באופן משמעותי את הסיכון לסיבוכים קרדיווסקולריים עם ירידה בסיכון יחסי של 44%. יעילות הטיפול צוינה לאחר 6 החודשים הראשונים של השימוש בתרופה. ירידה מובהקת סטטיסטית של 48% מהקריטריון המשולב, כולל מוות מסיבות קרדיווסקולריות, שבץ ואוטם שריר הלב, ירידה של 54% בהיארעות אוטם שריר הלב או קטלני, וכן ירידה של 48% בשבץ מוחי קטלני או לא קטלני. סך התמותה ירד ב 20% בקבוצת rosovastatin. פרופיל הבטיחות של חולים שקיבלו rozuvastatin במינון של 20 מ"ג היה, באופן כללי, דומה לפרופיל הבטיחות בקבוצת הפלסבו.
פרמקוקינטיקה
עם קבלת התרופה בתוך רמות פלזמת rosuvastatin CMAX הושגו לאחר כ 5 שעות זמינות ביולוגית מוחלטת -. .RaspredelenieSvyazyvanie כ 20% לחלבוני פלזמה (בעיקר אלבומין) הוא כ 90%.VD - 134 l.Rozuvastatin נספג בעיקר על ידי הכבד, המהווה את האתר העיקרי של סינתזה וחילוף חומרים XC-Xc LPNP.Pronikaet השליה barer.MetabolizmBiotransformiruetsya בכבד ובמידה קטנה (כ 10%), כמו מצע שאינו בליבה עבור isoenzyme ציטוכרום isoenzyme R450.Osnovnym מעורב בחילוף החומרים של rosuvastatin הוא האיזואנזים CYP2C9. Isozymes CYP2C19, CYP3A4 ו- CYP2D6 מעורבים במטבוליזם של rosuvastatin stepeni.Osnovnymi מטבוליטים פחות הם N-dismetil מטבוליטים lactone. N- דיפתיל הוא כ 50% פחות פעיל מאשר rosuvastatin; מטבוליטים של לקטון הם לא פעילים מבחינה פרמקולוגית. במשך 90% של פעילות פרמקולוגית עיכוב rosuvastatin מעכב HMG-CoA reductase במחזור סופק, והשאר - זה metabolitami.Kak במקרה של HMG-CoA reductase האחר בתהליך הלכידה הכבדה מעורב בהכנת מוביל הקרום הספציפי - האניון האורגני המוביל פוליפפטיד (OATR ) 1B1, אשר ממלא תפקיד חשוב בחיסון הכבד שלה.הפרשה של T1 / 2 הוא כ 19 שעות, לא משתנה עם מינון גדל והולך של התרופה. הערך הממוצע של פינוי פלזמה הוא כ 50 l / h (מקדם וריאציה 21.7%). אודות 90% מהמינון של rosuvastatin מופרש ללא שינוי דרך הבטן, והשאר - מגדילת חשיפת rosuvastatin pochkami.LineynostSistemnaya יחסי פרמטרי doze.Farmakokineticheskie אינם משתנים במהלך היומיום prieme.Farmakokinetika מיוחד sluchayahU קליני בחולים עם ריכוזים בפלזמת ספיקת כלייתית קלים ומתונים של rosuvastatin או N -Dismethyl אינו משתנה באופן משמעותי. בחולים עם תפקוד חמורים (פינוי קריאטינין פחות מ 30 מ"ל / דקה) ריכוז הפלזמה rosuvastatin מעל 3 פעמים, ו- N-dismetila - 9 פעמים מאשר מתנדבים בריאים. ריכוז rosuvastatin בפלזמת הדם של חולי עוברים המודיאליזה, כ 50% יותר מאשר בחולי dobrovoltsev.U בריאים עם נקודות תפקוד כבדות לקוי 7 והתחתונה Child-Pugh עולה כי אין עליית rosuvastatin T1 / 2; בחולים עם תפקוד 8 ו 9 כבד לקוי לילד-Pugh ציין הארכת T1 / 2 עד 2 פעמים. ניסיון עם התרופה בחולים עם ליקוי תפקודי כבד otsutstvuet.Pol חמורה יותר וגיל אין השפעה בעלת משמעות קלינית על הפרמקוקינטיקה של פרמטרי rozuvastatina.Farmakokineticheskie rosuvastatin תלוי הגזע.נציגי AUC של הגזע המונגולי (יפנית, סינית, פיליפינית, ויאטנמית והקוריאנים) 2 פעמים גבוה יותר מזה של לבנים. יש אינדיאנים ערך ממוצע CMAX ו AUC מוגברת 1.3 מעכבי רדוקטאז raza.Genetichesky polimorfizmIngibitory HMG-CoA, כולל rosuvastatin לאגד להעביר חלבונים OATR1V1 (פוליפפטיד תחבורה אניון אורגני מעורב בלכידת hepatocytes סטטינים) ו BCRP (טרנספורטר בזרימת). דיסקים גנוטיפים SLCO1B1 (OATR1V1) s.521SS ו ABCG2 (BCRP) s.421AA ציין חשיפה עלייה (AUC) כדי rosuvastatin ב 1.6 ו 2.4 פעמים, בהתאמה, לעומת גנוטיפים ילידי SLCO1B1 s.521TT s.421SS ו ABCG2.
אינדיקציות
Hypercholesterolemia (סוג IIa על פי פרדריקסון), כולל hypercholesterolemia תורשתי הטרוזיגית או hypercholesterolemia מעורבת (משולבת) (סוג II על פי פרדריקסון), כתוספת לתזונה ועוד אמצעים שאינם תרופה (תרגיל וירידה במשקל), תוך שימוש בתזונה בריאה. צורה הומוזיגית של hypercholesterolemia תורשתי עם יעילות מספקת של דיאטה תרפיה וסוגים אחרים של טיפול שמטרתן הפחתת רמת שומנים (לדוגמה, LDL apheresis), או אם טיפולים אלה אינם מתאימים לחולה (Hypertriglyceridemia) (סוג IV על פי Fredrikson) כתוספת לתזונה, כדי להאט את ההתקדמות של טרשת עורקים כתוספת לתזונה בחולים שהוכחו כטיפול להפחתת הכולסטרול הכללי כולסטרול - LDL מניעת סיבוכים קרדיווסקולאריים גדולים (שבץ, התקף לב, רה-וסקולריזציה עורקי) אצל מטופלים מבוגרים ללא סימנים קליניים למחלת לב כלילית (CHD), אך עם סיכון מוגבר להתפתחותה (גיל 50 שנים לגברים ולמעלה מ -60 שנים אצל נשים, ריכוז מוגבר של חלבון C-reactive (≥ 2 mg / l) בנוכחות לפחות אחד מגורמי הסיכון הנוספים, כגון יתר לחץ דם עורקי, ריכוז נמוך של HDL-C, עישון, משפחה היסטוריה של הופעת מוקדם CHD).
התוויות נגד
רגישות לרוסווסטטין או למרכיבים אחרים של התרופה, מחלת כבד בשלב הפעיל או עלייה מתמשכת בפעילות הסרום של טרנסמינזות הכבד (יותר מ -3 פעמים בהשוואה לגבול העליון הנורמלי) של בראשית לא ברור,אי ספיקת כבד (חומרת 7 עד 9 נקודות בסולם של הילד-פו), הגדלת ריכוז קריאטינין פוספוקינאז בדם ביותר מ -5 פעמים בהשוואה לגבול העליון של הנורמלי (VGN), מחלות תורשתיות כגון אי סבילות ללקטוז, חוסר לקטאז או גלוקוז-גלקטוז (בשל נוכחותם של לקטוז), תפקוד כליות חמור (CC פחות מ -30 מ"ל לדקה), מיופתיה, מטופלים הנפתחים להתפתחות סיבוכים מיוטוקסיים, ניהול סימולטני של ציקלוספורין, שימוש משולב עם ו מעכבי פרוטאז HIV, נשים בגיל הפוריות שאינן משתמשות באמצעי מניעה נאותים, הריון וההנקה, גיל עד 18 שנים (יעילות ובטיחות לא נקבעו).
אמצעי זהירות
יש לאחסן את התרופה מחוץ להישג ידם של ילדים, באריזתם המקורית, בטמפרטורה שאינה עולה על 25 ° C.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
השימוש בתרופה של רוסארדו אצל נשים בגיל הפוריות אפשרי רק אם נעשה שימוש באמצעי מניעה אמינים, ואם המטופל מקבל מידע על הסיכון האפשרי לטיפול בעובר, מכיוון שכולסטרול וחומרים מסונתזים מכולסטרול חשובים להתפתחות העובר, את הסיכון הפוטנציאלי של עיכוב של HMG-COA רדוקטאז עולה על היתרונות של השימוש של התרופה במהלך ההריון. אם ההריון מאובחן במהלך טיפול תרופתי, יש להפסיק את הטיפול ב- Rosacard באופן מיידי, ויש להזהיר את המטופל מהסיכון הפוטנציאלי לעובר, אם אתה צריך להשתמש בתרופה במהלך ההנקה, תוך התחשבות באפשרות של השפעות בלתי רצויות בתינוקות, עליך להחליט אם להפסיק להניק.
מינון ומינהל
בפנים, בלי ללעוס ולחתוך, לבלוע את כל, לשטוף במים, בכל שעה של היום, ללא קשר לארוחה.לפני תחילת הטיפול עם Rosukard, החולה חייב להתחיל לעקוב אחר דיאטה סטנדרטית להוריד שומנים ולהמשיך לעקוב אחר זה במהלך הטיפול. המינון של התרופה צריך לבחור בנפרד בהתאם אינדיקציות ותגובה טיפולית, תוך לקיחה בחשבון את ההמלצות המקובלות הנוכחי עבור רמות שומנים בדם.אם יש צורך לקחת את התרופה במינון של 5 מ"ג, יש לחלק את הטבליה של 10 מ"ג לשני חלקים בהתאם לסיכון: המינון ההתחלתי המומלץ של Rosucard לחולים המתחילים את התרופה או לחולים המועברים ממעכבי רדוקטאז אחרים של HMG-CoA הוא 5 או 10 מ"ג פעם ביום. כאשר בוחרים את המינון הראשוני, יש להדריך את תכולת הכולסטרול של המטופל ולשקול את הסיכון לסיבוכים קרדיווסקולריים, ואת הסיכון הפוטנציאלי לתופעות לוואי יש להעריך. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון לאחר 4 שבועות, בשל התפתחות אפשרית של תופעות לוואי כאשר לוקחים מינון של 40 מ"ג בהשוואה למינון נמוך יותר של התרופה, הטיטרציה הסופית למינון מקסימלי של 40 מ"ג צריכה להתבצע רק בחולים עם hypercholesterolemia חמור וסיכון גבוה סיבוכים קרדיווסקולאריים (במיוחד בחולים עם hypercholesterolemia תורשתי), אשר רמת כולסטרול היעד לא הגיע כאשר לוקחים מנה של 20 מ"ג ומי יהיה תחת רפואי חולים עם ליקוי כבד: חולים עם אי ספיקת כליות: אין צורך בחולים עם אי-ספיקת כליות של התאמת מינון קלה. המינון ההתחלתי של רוסקארדיום מומלץ - 5 מ"ג ליום, בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (QC פחות מ -30 מ"ל לדקה), השימוש ב- roscard מתועד בחולים עם אי-ספיקת כליות מתונה (QC 30 - 60 ml / min) השימוש ב- roscard הוא 40 מ"ג ליום הוא התווית. בחולים עם נטייה למיאופתיה: השימוש ב- Rosucard במינון של 40 מ"ג ליום מתועד בחולים עם נטייה למיאופתיה. כאשר מינון מרשם של 10 מ"ג ו -20 מ"ג ליום, המינון ההתחלתי המומלץ של rocardia עבור קבוצה זו של חולים הוא 5 מ"ג ליום קבוצות אתניות עלייה בריכוז המערכתי של התרופה בנציגי המונגולואיד גזע נצפתה כאשר לומדים פרמקוקינטיקה פרמטרים של rosuvastatin. עובדה זו צריכה להילקח בחשבון במינויו של רוזוקארד לחולי הגזע המונגולי.כאשר מרשמים מינון של 10 ו -20 מ"ג, המינון ההתחלתי המומלץ של roscard עבור קבוצה זו של חולים הוא 5 מ"ג ליום. השימוש roscard במינון של 40 מ"ג ליום לא מומלץ לנציגי המונגולואיד גזע. כאשר מרשם rosucard עם gemfibrozil, המינון לא יעלה על 10 מ"ג ליום.
תופעות לוואי
מן הצד של הדם מערכת הלימפה: לעתים נדירות - thrombocytopopenia ממערכת העצבים: לעיתים קרובות - כאב ראש, סחרחורת; לעתים רחוקות מאוד - נוירופתיה פריפריאלית, אובדן זיכרון או אובדן; תדירות השינה אינה ידועה - הפרעות שינה, כולל נדודי שינה וסיוטים: הפרעות פסיכיאטריות: תדירות אינה ידועה - דיכאון: מצד מערכת העיכול: לעיתים קרובות - בחילות, עצירות, כאבי בטן; לעתים רחוקות - הקאות; לעיתים נדירות - הלבלב; התדירות אינה ידועה - שלשול: מצד הכבד ודרכי המרה: לעיתים נדירות - עלייה זמנית בפעילות AST ו- ALT; לעיתים רחוקות מאוד - צהבת, צהבת: ממערכת הנשימה: שכיחות לא ידועה - שיעול, קוצר נשימה - מהמערכת החיסונית: לעיתים נדירות - תגובות רגישות יתר, כולל אנגיואדמה: משרירי השלד ורקמת החיבור: לעיתים קרובות המיאלגיה; לעיתים רחוקות, מיופתיה (כולל מיוסיטיס), רבדומיוליזה (בחולים שטופלו במינון של 20 mg ליום); לעיתים רחוקות מאוד - ארתרלגיה, טמינופתיה, אולי עם קרע גידים; התדירות אינה ידועה - מיופתיה של מערכת החיסון, המתווכת על ידי החיסון, מצדי העור והרקמות התת-עוריות: לעיתים רחוקות - pruritus, urticaria, פריחה בעור; תסמונת סטיבנס-ג'ונסון: הכליות ודרכי השתן: לעיתים קרובות - פרוטאינוריה (בתדירות של יותר מ -3% בחולים שקיבלו מנה של 40 מ"ג), ירידה במהלך הטיפול ולא קשורה להתרחשות מחלת כליות, זיהום בדרכי השתן; ההמטוריה היא נדירה מאוד, מאיברי המין ובבלוט החלב: גינקומסטיה היא נדירה מאוד: השפעה על מחקרים מעבדה ומכשירים אינסטרומנטליים: לעתים רחוקות, עלייה מתמשכת במינון של פעילות CK בסרום, עם עלייה של יותר מ -5 פעמים בהשוואה ל- VGN, הטיפול צריך להיות זמני מושעה, הגדלת ריכוז של המוגלובין glycated בדם פלזמה.עתים קרובות - אסתניה; תדירות לא ידועה - בצקת פריפריאלית.
מנת יתר
כאשר מספר מנות יומיות נלקחות בו זמנית, הפרמטרים הפרמקוקינטיים של רוסובסטטין אינם משתנים טיפול: אין טיפול ספציפי, טיפול סימפטומטי מתבצע כדי לשמור על תפקודם של איברים ומערכות חיוניים. ניטור פעילות הכבד ופעילות CPK הוא הכרחי. המודיאליזה אינה יעילה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
ההשפעה של תרופות אחרות על rosovastatin מעכבי חלבונים תחבורה: Rosuvastatin נקשר חלבונים מסוימים התחבורה, בפרט, OATP1B1 ו BCRP. שימוש בו זמני של תרופות שהן מעכבות של חלבונים טרנספורטר עשוי להיות מלווה בסיכון מוגבר ריכוזי rosuvastatin בפלזמת הדם ופיתוח מוגבר של מיופתיה (ראה טבלה 3) .Tsiklosporin:. בעת החלת rosuvastatin ו ציקלוספורין rosuvastatin AUC היה בממוצע 7-לקפל גבוהים יותר מהערך, אשר ציין ב מתנדבים בריאים. זה לא משפיע על ריכוז הפלסמה של ציקלוספורין. רוזובסטאטין הוא התווית בחולים הנוטלים ציקלוספורין מעכבי פרוטאז של HIV: למרות שהמנגנון המדויק של האינטראקציה אינו ידוע, השימוש המשולב במעכבי פרוטאז מסוג HIV עשוי להוביל לעלייה משמעותית בחשיפה של רוזובסטטין (ראה טבלה 3). מחקר פרמקוקינטיקה על שימוש בו זמני של rosuvastatin הוא 20 מ"ג ותכשיר בשילוב הכולל מעכב פרוטאז שני HIV (400 מ"ג lopinavir / ritonavir 100 מ"ג) במתנדבים בריאים הביא כ כפולה ולהגדיל פי חמישה AUC (0-24) ו CMAX של rosuvastatin בהתאמה. לכן, הקבלה סימולטני והכנת Rozukard של מעכבי פרוטאז HIV אינה מומלצת (ראה טבלה 3) .Gemfibrozil וסוכנים אחרים להורדת שומנים בדם:. השימוש המשולב gemfibrozil ו rosuvastatin המוביל לעליה של פי 2 ואת rosuvastatin AUC CMAX. בהתבסס על נתונים על אינטראקציות ספציפיות, לא צפוי אינטראקציות משמעותיות פרמקוקינטית עם fenofibrate, אינטראקציות פרמקודינמיות אפשריים. Gemfibrozil, fenofibrate, fibrates אחרים וחומצה ניקוטינית במינונים להורדת שומנים בדם (יותר מ 1 גרם / יום) להגביר את הסיכון של מיופתיה בעוד השימוש מעכבי HMG-CoA reductase, ואולי בשל העובדה כי הם יכולים לגרום מיופתיה כאשר נעשה שימוש ב כמו טיפול יחיד.כאשר הממשל סימולטני של התרופה עם gemfibrozil, פיברטים, חומצה ניקוטינית, מינונים להורדת שומנים בחולי מומלץ המינון הראשוני של 5 מ"ג Rozukard, קבלת 40mg התווית כאשר coadministered עם חומצה fibratami.Fuzidovaya: מחקרים ספציפיים של אינטראקציות עם תרופות חומצה פוסידית ו rosuvastatin לא ביצע , אך היו דיווחים נפרדים על מקרים של רבדומיוליזה: שימוש סימולטני בתרופה Rozukard במינון של 10 מ"ג ו- ezetimibe במינון של 10 מ"ג להגדיל ב ציר AUC של rosuvastatin בחולים עם היפרכולסטרולמיה (ראה. טבלה 3). לא ניתן לשלול עלייה בסיכון לתופעות לוואי כתוצאה מאינטראקציה פרמקודינמית בין רוזארדארד לאזטימיב (Erythromycin): השימוש בו-זמנית ברוסווסטאטין ובאריתרומיצין מוביל לירידה ב- AUC (0-t) של rosuvastatin ב -20% ו- Cmax של rosuvastatin ב -30%. אינטראקציה כזו עלולה להתרחש כתוצאה מתנועתיות מעיים מוגברת הנגרמת על ידי נטילת אריתרומיצין: שימוש בו-זמני ברוסבסטטין ובהשערות של חומצות-חומצה המכילות אלומיניום או מגנזיום הידרוקסיד, מפחית את ריכוז הפלסמה של רוזובסטטין בכ -50%. אפקט זה הוא פחות בולט אם נוגדי חומצה מוחלים 2 שעות לאחר נטילת rosuvastatin. המשמעות הקלינית של אינטראקציה זו לא נחקרה: אנזימים של ציטוכרום P450 מערכת: תוצאות של in vivo ובמחקרים חוץ גופית הראו כי rosuvastatin אינו מעכב או inducer של איסואנזימים ציטוכרום P450. בנוסף, rosuvastatin הוא מצע חלש עבור אנזימים אלה. לכן, אינטראקציה של rosuvastatin עם תרופות אחרות ברמה המטבולית עם השתתפות של איסואנזימים ציטוכרום P450 אינו צפוי. לא היה כל אינטראקציה קלינית משמעותית בין rosuvastatin ו fluconazole (מעכב של CYP2C9 ו CYP3A4 isoenzymes) ו ketoconazole (מעכב של isoenzymes CYP2A6 ו CYP3A4). בשילוב עם תרופות להגביר את החשיפה של rosuvastatin.אם החשיפה צפויה לגדול פי 2 או יותר, המינון ההתחלתי של התרופה Rosucard צריך להיות 5 מ"ג 1 יום / יום. אתה צריך גם להתאים את המינון היומי המרבי של התרופה Rozukard כך החשיפה הצפויה של rosuvastatin אינו עולה על זה במינון של 40 מ"ג, נלקח ללא מרשם בו זמנית של תרופות אינטראקציה עם rosuvastatin. לדוגמה, המינון היומי המרבי של rosuvastatin עם שימוש סימולטני עם gemfibrozil הוא 20 מ"ג (עלייה של פי 1.9 בחשיפה), עם ritonavir / atazanavir - 10 מ"ג (3.1 פעמים עלייה בחשיפה) טבלה 3. ההשפעה של טיפול מקביל על החשיפה של rosovastatin (AUC, נתונים מופיעים בסדר יורד) - תוצאות מחקרים קליניים שפורסמו. טיפול משטר טיפולי Rosovastatin משטר שינויים Rosuvastatin AUC שינוי 75-200 מ"ג 2 פעמים ביום, 6 חודשים 10 מ"ג 1 יום / יום, 10 ימים עלייה 7.1 פעמים Atazanivi p 300 מ"ג / ritonavir 100 מ"ג פעם / יום, 8 ימים 10 מ"ג פעם עלייה של 3.1 פעמים מחצית מ"ג 150 מ"ג 1 פעם ביום, 7 ימים 10 מ"ג פעם עלייה 2.8 פעמים לופינוויר 400 מ"ג / ritonavir 100 מ"ג 2 פעמים ביום, 17 ימים 20 מ"ג 1 יום / יום, 7 ימים 2.1 פעמים, עלייה של 300 מ"ג במינון (במינון הטעינה), ולאחר מכן 75 מ"ג ב -24 שעות 20 מ"ג פעם אחת פעמיים עלייה בג'ימפיברוזיל 600 מ"ג 2 פעמים ביום, 7 ימים 80 מ"ג פעם אחת מגדילה 1.9 פעמים Eltrombopag 75 מ"ג 1 / יום, 10 ימים 10 מ"ג פעם עלייה של 1.6 פעמים Darunavir 600 מ"ג / ritonavir 100 מ"ג 2 פעמים ביום, 7 ימים 10 מ"ג 1 / יום, 7 ימים עלייה פי 1.5 פעמים טייפר 500 מ"ג / ritonavir 200 מ"ג 2 פעמים ביום, 11 ימים 10 מ"ג פעם, עלייה של 1.4 פעמים Dronedarone 400 מ"ג 2 פעמים ביום אין נתונים הגברת 1.4 פעמים Itraconazole 200 מ"ג 1 / יום, 5 ימים 10 מ"ג או 80 מ"ג פעם עלייה 1.4 פעמים Ezetimibe 10 מ"ג 1 יום / יום, 14 ימים 10 מ"ג 1 יום / יום, 14 ימים עלייה 1.2 פעמים Fosamprenavir 700 מ"ג / ritonavir 100 מ"ג 2 פעמים ביום, 8 ימים 10 מ"ג פעם ללא שינוי Aleglitazar 0.3 מ"ג, 7 ימים 40 מ"ג, 7 ימים ללא שינוי Silymarin 140 מ"ג 3 פעמים ביום, 5 ימים 10 מ"ג פעם אחת ללא שינוי phenofibrate 67 מ"ג 3 פעמים ביום, 7 ימים 10 מ"ג, 7 ימים ללא שינוי Rifampin 450 מ"ג 1 p s / day, 7 ימים 20 מ"ג פעם אחת ללא שינוי Ketoconazole 200 מ"ג 2 פעמים ביום, 7 ימים 80 מ"ג פעם ללא שינוי Fluconazole 200 מ"ג 1 יום / יום, 11 ימים 80 מ"ג פעם ללא שינוי Erythromycin 500 מ"ג 4 פעמים ביום, 7 ימים 80 מ"ג ירידה של 28% באיקלין 50 מ"ג 3 פעמים ביום, 14 ימים 20 מ"ג חד פעמי ירידה של 47% השפעת השימוש ברוסובסטטין על תרופות אחרות אנטגוניסטים של ויטמין K: ייזום טיפול ב- rosovastatin או הגדלת המינון של rosuvastatin בחולים המקבלים ויטמין K אנטגוניסטים (לדוגמה, warfarin או אחרים coumarin antico gulyanty) עלול להוביל לעלייה INR.ביטול או הורדת המינון של רוזארדארד עלול לגרום לירידה ב- INR. במקרים כאלה, מומלץ לשלוט ב- INR: אמצעי מניעה אוראליים / תחליפי הורמונים: השימוש בו-זמנית ברוסבסטאטין ובאמצעי מניעה אוראליים מגביר את AUC של ethinyl estradiol ו- AUC norgestrel ב -26% וב -34% בהתאמה. עלייה זו של ריכוז הפלסמה צריכה להילקח בחשבון בעת בחירת המינון של גלולות למניעת הריון אין נתונים פרמקוקינטיים על שימוש בו-זמני ברוסבסטאטין ובטיפול הורמונלי. אנחנו לא יכולים להוציא אפקט דומה עם השימוש בו זמנית של rosovastatin והורמון החלפת תחליף. עם זאת, שילוב זה היה בשימוש נרחב במהלך ניסויים קליניים ונסבל היטב על ידי חולים תרופות אחרות: אינטראקציה קלינית משמעותית של rosovastatin עם דיגוקסין אינו צפוי.
הוראות מיוחדות
השפעה על הכליות בחולים שקיבלו מינונים גבוהים של rosuvastatin (בעיקר 40 מ"ג) נצפתה חלבונים צינריים, שברוב המקרים הייתה חולפת. מחלת חלבונים כזו לא הצביעה על מחלת כליות חריפה או על התקדמות של מחלת כליות. בחולים המנטלים את התרופה במינון של 40 מ"ג, מומלץ לעקוב אחר האינדיקטורים של תפקוד הכליות במהלך הטיפול.השפעה על מערכת השלד והשרירים בעת השימוש ב- rosovastatin בכל המינונים, ובמיוחד במינונים מעל 20 מ"ג, דווחו ההשפעות הבאות על מערכת השרירים והשלד: מיאלפתיה, במקרים נדירים rhabdomololysis. קביעת פעילות KFC, הפעילות של KFC לא צריך להתבצע לאחר מאמץ פיזי אינטנסיבי או אם יש סיבות אפשריות אחרות לעלייה בפעילות KFK, אשר יכול לא להוביל פרשנות מוטעית של התוצאות. אם הפעילות הראשונית של CPK מוגברת באופן משמעותי (פי 5 יותר מאשר VGN), אז 5-7 ימים יש צורך למדוד מחדש. אין להתחיל בטיפול אם הבדיקה חוזרת ומאשרת את הפעילות הראשונית של CPK (יותר מפי 5 מאשר VGN) לפני תחילת הטיפול לאחר השימוש בתרופה Rosukard, וכן באמצעות מעכבי רדוקטאז אחרים של HMG-COA, בחולים עם גורמי סיכון קיימים עבור מיופתיה / rhabdomyolysis צריך להיות זהיר.יש להעריך את היחס בין הסיכון לתועלת, ובמידת הצורך יש לעקוב אחרי הטיפול הקליני בחולה במהלך הטיפול, בזמן הטיפול יש לדווח למטופל על הצורך לדווח מיידית לרופא על מקרים של התפרצות פתאומית של כאבי שרירים, חולשת שרירים או עוויתות, במיוחד בשילוב עם חולשה וחום. בחולים אלה, יש לקבוע את הפעילות של CPK. הטיפול צריך להיות מופסק אם הפעילות של CPK הוא גדל באופן משמעותי (יותר מ 5 פעמים גבוה יותר VGN) או אם הסימפטומים של השרירים הם בולטים ולגרום אי נוחות יומיומית (גם אם הפעילות של CPK הוא פחות מ 5 פעמים לעומת VGN). אם התסמינים נעלמים, ועל CK פעילות חוזר לקדמותו, כדאי לשקול מחדש מינוי של התרופה Rozukard או מעכבי אחרים של HMG-CoA reductase במינונים קטנים עם פעילות מלאה patsientom.Rutinny התבוננות זהירה של CK בהיעדר תסמינים אינו מתאים. מאוד מקרים נדירים של מיופתיה נמקית החיסונית בתיווך עם ביטויים קליניים של חולשה מתמשכת של פעילות CK השריר ולהגדיל הפרוקסימלי בסרום במהלך טיפול או הפסקת טיפול בסטטינים, כולל rosuvastatin. מחקרים נוספים על מערכות השרירים והעצבנות, מחקרים סרולוגיים וטיפול בחומרים החיסוניים עשויים להידרש. אין סימנים של השפעות מוגברות על שרירי השלד בעת נטילת rosuvastatin ו טיפול מקביל. עם זאת, העלייה דווחה על מספר מקרים של שָׁרֶרֶת ו מיופתיה בחולי נוטלי מעכבי אחרים של מעכבי HMG-CoA reductase בשילוב עם נגזרי fibric חומצה כולל gemfibrozil, ציקלוספורין, חומצה ניקוטינית כמו מינוני שומנים להורדה (יותר מ 1 גרם / יום), אנטי-פטרייתיות azole, מעכבים פרוטאי HIV ואנטיביוטיקה של מקרולידי. הגמפיברוזיל מגביר את הסיכון למיופתיה כאשר משתמשים בו יחד עם מעכבי רדוקטאז מסוג HMG-COA. לפיכך, השימוש בו זמנית של התרופה Rosukard ו gemfibrozil אינו מומלץ. זה צריך לשקול יחס סיכון בזהירות התועלת הפוטנציאלית בשימוש בשילוב של התרופה Rozukard או fibrates hypolipidemic ואת המינון חומצה ניקוטינית. התרופה היא התווית של מנה של 40 מ"ג Rosucardin יחד עם fibrates.לאחר 2-4 שבועות של טיפול ו / או על ידי הגברת מטבוליזם השומנים מלאה Rozukard נדרש מינון (אם התיקון המתאים נדרש מינון) .PechenRekomenduetsya לבצע קביעת תפקוד הכבד לפני טיפול 3 חודשים לאחר תחילת הטיפול. נטילת התרופה רוזוקארד צריכה להיפסק או להפחית את המינון אם הפעילות של טרנזינאזות בכבד בפלזמה גבוהה פי 3 מזו של VGN. חולים עם hypercholesterolemia עקב hypothyroidism או תסמונת נפרוטית צריכים להיות מטופלים לפני תחילת הטיפול ב- Roscard. Rosucard עם מעכבי פרוטאז איידס מחלת ריאות interstitial בעת שימוש כמה סטטינים, במיוחד לתקופות ארוכות רצועה, דיווח על מקרים בודדים של מחלת ריאות אינטרסטיציאלית. גילויי המחלה יכולים להיות קוצר נשימה, שיעול לא פרודוקטיבי והחרפה של רווחה כללית (חולשה, ירידה במשקל וחום). אם יש חשד למחלת ריאות אינטרסטיטיאלית, יש צורך להפסיק את הטיפול עם סוכרת מסוג 2. סוכרת מסוג 2. תרופות סטטינים יכולות לגרום לעלייה בריכוז הגלוקוז בדם. אצל חלק מהחולים עם סיכון גבוה לפתח סוכרת, שינויים אלה עשויים להוביל לביטוי שלה, המהווה אינדיקציה לרשום טיפול היפוגליקמי. עם זאת, הפחתת הסיכון למחלות כלי הדם בעת נטילת סטטינים עולה על הסיכון לפתח סוכרת, ולכן גורם זה לא צריך לשמש בסיס להפסקת הטיפול בסטטינים. מטופלים בסיכון (ריכוז גלוקוז בדם על קיבה ריקה הוא 5.6-6.9 mmol / l, BMI> 30 kg / m2, hypertriglyceridemia, היסטוריה של יתר לחץ דם עורקי) יש לעקוב אחר ניטור קבוע של פרמטרים ביוכימיים יש לקטוז: התרופה Rosukard לא צריך לשמש בחולים עם מחלת לקטז, חוסר סובלנות גלקטוזה וחוסר ספיגה של גלוקוז-גלקטוז קבוצות אתניות במחקרים פרמקוקינטיים, נצפתה עלייה בריכוז המערכתי בקרב חולים סינים ויפנים. ו rosuvastatin לעומת שיעוריהמתקבלים בקרב חולים בגזע הקווקזי, השפעה על היכולת להניע כלי רכב ומנגנוני בקרה, יש לנהוג בעת נהיגה ועיסוקים הדורשים ריכוז גבוה של תשומת לב ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות.