Sandimmun كبسولات عصبية 25mg N50.
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
السيكلوسبورين
الافراج عن النموذج
كبسولات
هيكل
كبسولات جيلاتينية ناعمة ، تكوين (كبسولة واحدة): مادة فعالة: السيكلوسبورين - 25 ملغ من المواد المساعدة: DL-a-tocopherol - 0.25 مجم ، إيثانول - 25 مجم ، بروبيلين غليكول - 25 مجم ، أحاديات ثلاثي الغليسيريد لزيت الذرة - 86 mg، polyoxyl 40 hydroated castor oil - 101.25 mg shell: titanium dioxide (E171)، glycerol 85٪، propylene glycol، gelatin، residual solvents (containing of ethanol and water)، ficous oxide black (E172)
التأثير الدوائي
مناعة
الدوائية
عند تناول الدواء Sandimmun Neoral ، يتم توفير علاقة خطية أكثر وضوحًا بين الجرعة وتأثير السيكلوسبورين (AUCB) ، ومظهر امتصاص أكثر وثباتًا أقل اعتمادًا على تناول الطعام المتزامن والإيقاع اليومي ، الذي يميز الدواء Sandimmun. هذه الخصائص مجتمعة بسبب انخفاض تقلب الحرائك الدوائية للسيكلوسبورين في نفس المريض وارتباط أكثر وضوحا بين التركيز القاعدي والتوافر البيولوجي (AUCB). بسبب هذه الفوائد الإضافية في نظام الجرعات من Sandimmun Neoral ، لم تعد هناك حاجة لأخذ وجبات الطعام بعين الاعتبار. بالإضافة إلى ذلك ، فإن استخدام عقار سانديمون نيورال يمنح التعرض أكثر تجانسا للسيكلوسبورين خلال النهار وأثناء العلاج ، وكبسولات الجيلاتين اللينة والحل عن طريق الفم هي مكافئة للتكافؤ الحيوي ، والتوافر الحيوي المطلق للسيكلوسبورين يتفاوت في مجموعات المرضى المختلفة. - 2 ساعة ، يحدث امتصاص الدواء Sandimmun Neoral بسرعة ، ويبلغ متوسط قيمة Cmax 59 ٪ أكثر والتوافر البيولوجي 29 ٪ أعلى من Sandimmun ، ويتم توزيع السيكلوسبورين بشكل أكثر تكرارًا. يخنة خارج مجرى الدم. في الدم ، تم العثور على 33-47 ٪ من السيكلوسبورين في البلازما ، و4-9 ٪ في الخلايا الليمفاوية ، و 5-12 ٪ في الخلايا المحببة ، و 41-58 ٪ في كريات الدم الحمراء. تبلغ نسبة ارتباط بروتين البلازما (البروتينات الدهنية في الغالب) حوالي 90٪ ، في حين أن السيكلوسبورين يتحول بشكل كبير إلى نظام إنزيم السيتوكروم P4503A ، وإلى حد أقل في الجهاز الهضمي والكليتين ، مع تكوين حوالي 15 مستقلب. لا يوجد مسار التمثيل الغذائي الرئيسي واحد.يفرز الدواء بشكل رئيسي مع الصفراء و يتم إفراز 6٪ فقط من الجرعة المبتلعة في البول (و 0.1٪ فقط يتم إفرازها بدون تغيير). إن قيم T1 / 2 النهائية من السيكلوسبورين هي متغيرة للغاية ، والتي تعتمد على طريقة التحديد والسكان المرضى الذين يتم فحصهم. إن T1 / 2 النهائي مع وظيفة الكبد دون تغيير هو ما يقرب من 6.3 ساعة. في المرضى الذين يعانون من مرض الكبد الحاد - ما يقرب من 20.4 ساعة
شهادة
زرع الأعضاء زرع الأعضاء: الوقاية من الرفض الطموح للكلى والكبد والقلب والرئة والبنكرياس ، وكذلك زرع القلب والرئة المشتركة ؛ علاج رفض زرع في المرضى الذين عولجوا سابقا مع مثبطات أخرى ، زرع زرع النخاع منع زرع زرع. التطعيم مقابل مرض العائل (DTP) مؤشرات عدم الزرع. uveitac الذاتية التهاب العنبية المنتشر في الصفصاف أو اللاحق من المسببات غير المعدية في الحالات التي لا يكون فيها للعلاج التقليدي أي تأثير أو في حالات الآثار الجانبية الشديدة ، التهاب uوهت في نوبات التهاب متكررة مع تورط الشبكية. مثل الحد الأدنى من التغيير اعتلال الكلية ، الكبيبات البؤري والقاطعي ، التهاب كبيبات الكلى الغشائي. يمكن استخدام الدواء Sandimmun Neoral للحث على والحفاظ على مغفرة. كما يمكن استخدامه للحفاظ على المغفرة التي يسببها GCS ، مما يسمح بإلغائها .التهاب المفاصل الروماتويدي من الأشكال الحادة من التهاب المفاصل الروماتويدي الصدفية من الأشكال الحادة من الصدفية عندما يكون العلاج التقليدي غير فعال أو مستحيل .التهاب الجلد التأتبي هو التهاب الجلد التأتبي الشديد عندما يتطلب العلاج الشامل.
موانع
فرط الحساسية للسيكلوسبورين أو أي مكون آخر للدواء.للمؤشرات التي لا علاقة لها بالزرع ، الفشل الكلوي (باستثناء المرضى الذين يعانون من متلازمة الكلوية مع درجة مقبولة من هذه الاضطرابات) ؛ ارتفاع ضغط الدم الشرياني غير المنضبط ؛ الأمراض المعدية ،غير قابلة للعلاج المناسب ؛ الأورام الخبيثة ، مع الحذر: الحمل ؛ فترة الرضاعة الطبيعية.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
في الدراسات التجريبية أظهرت التأثير السام للدواء على وظيفة الإنجاب. تجربة مع استخدام المخدرات Sandimmun Neoral في النساء الحوامل محدودة. النساء الحوامل اللواتي خضعن لزرع الأعضاء ويتلقين علاجا مناعيا بالسيكلوسبورين أو العلاج المركب ، بما في ذلك السيكلوسبورين ، لديهم خطر الولادة المبكرة (التي تحدث خلال فترة الحمل إلى 37 أسبوعا). هناك عدد محدود من ملاحظات الأطفال (حتى يبلغوا سن 7 سنوات) ، يتعرضون للسيكلوسبورين في فترة تطور ما قبل الولادة. كانت وظائف الكلى وضغط الدم لدى هؤلاء الأطفال طبيعية. ومع ذلك ، لم يتم إجراء دراسات كافية ومراقبة بشكل جيد في النساء الحوامل ، لذلك يجب عليك عدم استخدام الدواء أثناء الحمل ، إلا في الحالات التي تبرر فيها الفائدة المتوقعة للأم أن الخطر المحتمل على الجنين يدخل السيكلوسبورين في حليب الثدي. يجب على الأمهات اللواتي يتلقين الدواء Sandimmun Neoral ألا يرضعن.
الجرعة والإعطاء
في الداخل ، بغض النظر عن الوجبة. يجب أن يتم تقسيم الجرعة اليومية من Sandimmun Neoral إلى جرعتين ، الانتقال من Sandimmun إلى Sandimmun Neoral تظهر البيانات المتوفرة أنه عند التبديل من Sandimmun إلى أخذ Sandimmun Neoral مع الحفاظ على نسبة الجرعة 1: 1 من التركيزات القاعدية للسيكلوسبورين ، المحددة كليًا تعداد الدم قابلة للمقارنة. في كثير من المرضى ، ومع ذلك ، يمكن ملاحظة ارتفاع القيم Cmax وزيادة في مدة التعرض (AUC). في نسبة صغيرة من المرضى ، هذه التغييرات أكثر وضوحا ويمكن أن تكون مهمة سريريا. ويعتمد حجمها إلى حد كبير على الفروق الفردية في امتصاص السيكلوسبورين من عقار سانديمون المستخدم أصلاً ، والذي يتميز تواجده الحيوي بتقلبات عالية. في المرضى الذين يعانون من قيم متغيرة من تركيزات القاعدية ، أو تلقي الدواء Sandimmun بجرعات عالية جدا (بما في ذلكفي المرضى الذين يعانون من التليف الكيسي ، المرضى الذين يعانون من الكبد المزروع مع ركود صفراوي مصاحب أو ضعف إفراز الصفراء ، في الأطفال أو بعض المرضى الذين يعانون من الكلى المزروعة) ، قد يكون امتصاص السيكلوسبورين منخفض أو غير متناسق ، ومع ذلك ، عند التحول إلى Sandimmun Neoral ، قد يتحسن الامتصاص. ونتيجة لذلك ، في هذه المجموعة من المرضى بعد التحول من Sandimmun إلى أخذ Sandimmun Neoral ، مع الحفاظ على نسبة الجرعة 1: 1 ، قد تكون الزيادة في التوافر البيولوجي للسيكلوسبورين أكثر وضوحًا مما هو ملاحظ عادة. في هذه الحالة ، يجب تقليل جرعة Sandimmun Neoral باختيار الأفراد ، اعتمادًا على مدى التركيزات الأساسية والمؤشرات المناسبة. إن امتصاص السيكلوسبورين من Sandimmun Neoral أقل اختلافاً ، والعلاقة بين التركيز القاعدي والتوافر البيولوجي (حسب قيم AUC) أكثر وضوحاً بكثير من Sandimmun. وهذا يجعل المستوى الأساسي لتركيز السيكلوسبورين في الدم معلماً أكثر وضوحًا وأكثر موثوقية للتحكم العلاجي للدواء. التحول من Sandimmun إلى Sandimmun Neoral يمكن أن يؤدي إلى زيادة في التعرض للعقار ، يجب مراعاة القواعد التالية: في المرضى بعد الزرع ، يجب البدء في العلاج مع Sandimmun Neoral بنفس الجرعة اليومية التي كانت عليها أثناء الاستخدام السابق لـ Sandimmun. يجب مراقبة التركيز الأساسي للسيكلوسبورين في الدم الكامل خلال 4-7 أيام بعد التحول إلى Sandimmun Neoral. بالإضافة إلى ذلك ، يجب مراقبة معايير السلامة السريرية مثل كرياتينين المصل وضغط الدم خلال أول شهرين بعد الانتقال. إذا كان التركيز الأساسي للسيكلوسبورين في الدم خارج النطاق العلاجي و / أو وجود تدهور في معايير السلامة السريرية ، يجب تعديل الجرعة وفقًا لذلك.في المرضى الذين يتم علاجهم من أجل مؤشرات لا تتعلق بالزراعة ، يجب بدء العلاج بـ Sandimmun Neoral بنفس الجرعة التي كانت عند استخدام عقار Sandimmun. بعد 2 و 4 و 8 أسابيع بعد أن يتم مراقبة الانتقال تركيز الكرياتينين في الدم وضغط الدم.إذا ارتفعت تركيزات الكرياتينين في مصل الدم أو مستويات ضغط الدم بشكل ملحوظ بالمقارنة مع تلك التي كانت عليها قبل الانتقال ، أو إذا زادت تركيزات الكرياتينين بأكثر من 30٪ مقارنة بقيم ما قبل المعالجة في Sandimmun بأكثر من بُعد واحد ، عندها يجب تقليل الجرعة (انظر أيضا "تعليمات إضافية" بنسبة 25-50 ٪. إذا زاد تركيز المصل بأكثر من 50٪ ، فمن الضروري تقليل الجرعة بنسبة 50٪. في حالة حدوث تأثير سام أو عدم فاعلية الدواء ، يجب أيضًا رصد التركيزات الأساسية للسيكلوسبورين في الدم ، ويجب النظر إلى نطاقات الجرعة الشفوية الواردة أدناه فقط كتوصيات. يجب إجراء المراقبة المقبولة عمومًا لتركيز السيكلوسبورين في الدم ، والتي يمكن تطبيق طريقة مناعية راديوية تعتمد على استخدام الأجسام المضادة أحادية النسيلة. بناءً على النتائج ، حدد الجرعة المطلوبة لتحقيق التركيز المطلوب من السيكلوسبورين في المرضى المختلفين زرع الأعضاء من الأعضاء الانزلاقية يجب البدء في المعالجة بـ Sandimmun Neoral قبل 12 ساعة من الجراحة بجرعة تتراوح من 10 إلى 15 مجم / كجم ، مقسمة إلى جرعتين. في غضون 1-2 أسابيع بعد الجراحة ، يتم وصف الدواء يوميا في نفس الجرعة ، وبعد ذلك يتم تخفيض الجرعة تدريجيا ، تحت سيطرة تركيز السيكلوسبورين في الدم ، حتى يتم الحصول على جرعة داعمة من 2-6 ملغم / كغم / يوم ، مقسمة إلى جرعتين. تم وصفه بالاشتراك مع مثبطات المناعة الأخرى (بما في ذلك تلك التي تحتوي على GCS ، وكذلك كجزء من المكون المكون من ثلاثة مكونات (Sandimmun Neoral + GCS + azathioprine) أو أربعة مكونات (Sandimmun Neoral + GCS + azathioprine + monoclonal antibodies) يتم استخدام المخطط المكون من أربعة عناصر في المرضى الذين يعانون من مخاطر عالية من الرفض.في حالة استخدام عقار Sandimmun Neoral كجزء من خطط العلاج المركب ، يمكن تخفيض الجرعة في المرحلة الأولية من العلاج (3 - 6 مغ / كغ / يوم في جرعتين) أو تعديلها عملية المعالجة ، مع الأخذ بعين الاعتبار تركيز السيكلوسبورين في بلازما الدم وديناميكيات مؤشرات السلامة (تركيز اليوريا ، كرياتينين المصل ، ضغط الدم) زرع نخاع العظم يجب إعطاء الجرعة الأولية في اليوم السابق للزرع.في معظم الحالات ، من المفضل / في المقدمة ؛ الجرعة الموصى بها هي 3-5 مغ / كغ / يوم. تستمر عملية التسريب في نفس الجرعة لمدة أسبوعين مباشرة بعد الزرع ، ثم يتم نقلها إلى علاج الصيانة الفموي مع Sandimmun Neoral في جرعة يومية تبلغ حوالي 12.5 مجم / كجم ، مقسمة إلى جرعتين. يتم تنفيذ العلاج الصيانة لمدة 3 أشهر على الأقل (يفضل 6 أشهر) ، وبعد ذلك يتم تخفيض الجرعة تدريجيا لاستكمال سحب الدواء في غضون سنة واحدة بعد الزرع. إذا تم وصف Sandimmune Neoral للمرحلة الأولى من العلاج ، فإن الجرعة اليومية الموصى بها هي 12.5 - 15 مجم / كجم (في جرعتين) ، بدءا من اليوم السابق لعملية الزرع ، في وجود أمراض الجهاز الهضمي مما يؤدي إلى انخفاض الامتصاص ، جرعات عالية من المخدرات Sandimmun Neoral أو استخدام الحقن في الوريد من المخدرات Sandimmun ، بعد وقف إدخال الدواء Sandimmun ، قد يصاب بعض المرضى بتطعيم ضد مرض المضيف (TSH) ، والتي عادة ما تتراجع بعد استئناف rapii. لعلاج هذه الحالة في مسارها المزمن في شكل معبر بشكل ضعيف ، يجب استخدام الدواء Sandimmune Neoral في جرعات منخفضة. للحث على مغفرة ، يوصف الدواء في الجرعة اليومية الأولية من 5 ملغم / كغم في جرعتين حتى تختفي علامات التهاب نشط وتحسن حدة البصر. في الحالات التي يصعب علاجها ، يمكن زيادة الجرعة إلى 7 مغ / كغ / يوم لفترة قصيرة ، وإذا لم يكن بالإمكان التحكم في الحالة باستخدام دواء واحد ، Sandimmun Neoral ، فيمكن عندئذٍ ربط نظام GCS النظامي لتحقيق مغفرة أولية أو لتخفيف هجوم التهابي في جرعة يومية من 0.2-0.6 ملغم / كغم أو جرعة مكافئة أخرى من GCS. أثناء فترة العلاج ، يجب تقليل الجرعة ببطء حتى الوصول إلى أقل جرعة فعالة ، والتي يجب ألا تتجاوز خلال مغفرة المرض 5 مغ / كغ / يوم متلازمة الكلوية لاستحثاث المغفرة ، الجرعة اليومية الموصى بها هي 5 ملغم / كغم للبالغين و 6 مغ / كغ للأطفال في جرعتين ، بشرط أن تكون وظيفة الكلى طبيعية ، دون حساب بروتينية. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، لا ينبغي أن تتجاوز الجرعة الأولية 2.5 ملغم / كغم / يوم.إذا فشل استخدام دواء واحد Sandimmun Neoral في تحقيق تأثير مُرضٍ ، خاصةً في المرضى المقاومين للستيرويدات ، يُوصى بدمجه مع جرعات منخفضة من الـ GCS الفموية. إذا لم يتم تحقيق أي تحسن بعد 3 أشهر من العلاج ، فيجب إيقاف Sandimmun Neoral ، وينبغي اختيار الجرعات بشكل فردي ، مع الأخذ بعين الاعتبار مؤشرات الفعالية (بروتينية) والسلامة (تركيز الكرياتينين في المصل) ، ولكن لا ينبغي تجاوز الجرعة 5 مغ / كغ / يوم للبالغين و 6 مغ / كغ / يوم - للأطفال ، يجب تقليل الجرعة تدريجيا إلى الحد الأدنى الفعال للتخلص من التهاب المفاصل الروماتويدي خلال 6 أسابيع الأولى من العلاج ، الجرعة الموصى بها 3 مغ / كغ / يوم في جرعتين. في حالة التأثير غير الكافي ، يمكن زيادة الجرعة اليومية تدريجيًا ، إذا سمح التفاوت ، ولكن يجب ألا يتجاوز 5 ملغم / كغم. لتحقيق الفعالية الكاملة ، قد يستغرق العلاج لمدة 12 أسبوعًا مع Sandimmun Neoral ، وبالنسبة لعلاج الصيانة ، يجب تعديل الجرعة بشكل فردي اعتمادًا على إمكانية تحمل الدواء ، ويمكن وصف Sandimmun Neoral بالاشتراك مع الجرعات المنخفضة من GCS و / أو NSAIDs. ويمكن الجمع بين الدواء Sandimmun Neoral مع دورة أسبوعية من الميثوتريكسيت في جرعات منخفضة في المرضى الذين يعانون من استجابة غير مرضية للوحيد الميثوتريكسيت. الجرعة الأولية من Sandimmun Neoral هي 2.5 ملغم / كغم / يوم في جرعتين مقسمتين ، ويمكن زيادة الجرعة إلى مستوى محدود بسبب التحمّل ، ويجب اختيار نظام علاج الصدفية بشكل فردي. لاستحضار مغفرة ، الجرعة الأولية الموصى بها هي 2.5 ملغم / كغم / يوم في جرعتين. في غياب التحسن بعد شهر واحد من العلاج ، يمكن زيادة الجرعة اليومية تدريجيًا ، ولكن يجب ألا تتجاوز 5 ميلي غرام لكل كيلوغرام. يجب التوقف عن المعالجة إذا لم يتم تحقيق استجابة مرضية من مظاهر الصدفية بعد 6 أسابيع من العلاج بجرعة 5 مغ / كغ / يوم ، أو إذا لم تستوف الجرعة الفعالة معايير السلامة المحددة ، فيمكن إعطاء جرعة أولية أعلى من 5 مغ / كغ / يوم. في المرضى الذين تتطلب حالتهم تحسنًا مبكرًا. إذا تم التوصل إلى استجابة مرضية ، ثم يمكن إلغاء الدواء Sandimmun Neoral ، ويمكن علاج الانتكاس اللاحقة عن طريق إعادة إدارة الدواء Sandimmun Neoral في الجرعة الفعالة السابقة.قد يحتاج بعض المرضى إلى علاج طويل الأمد للصيانة ، وبالنسبة لعلاج الصيانة ، يجب أن يتم اختيار الجرعات بشكل فردي عند الحد الأدنى من المستوى الفعال ، ويجب ألا تتجاوز 5 ملغم / كغم / يوم.التهاب الجلد التأتبي ينبغي اختيار أنظمة الجرعات بشكل فردي. الجرعة الأولية الموصى بها هي 2.5-5 مغ / كغ / يوم في جرعتين. إذا كانت الجرعة الأولية 2.5 ملغم / كغم / يوم لا تسمح بتحقيق استجابة مرضية في غضون أسبوعين ، يمكن زيادة الجرعة اليومية بسرعة إلى 5 ميلي غرام لكل كيلوغرام كحد أقصى. في الحالات الشديدة للغاية ، يمكن تحقيق مراقبة سريعة وكافية للأمراض عن طريق تطبيق جرعة من 5 مجم / كجم في اليوم. عندما يتم التوصل إلى استجابة مرضية ، يجب تقليل الجرعة تدريجيا ، وإذا أمكن ، يجب التوقف عن إعداد Sandimmun Neoral. في حالة حدوث انتكاسة ، يمكن إعطاء دورة متكررة من Sandimmun Neoral ، على الرغم من حقيقة أن دورة العلاج لمدة 8 أسابيع قد تكون كافية لتنظيف الجلد ، فقد تبين أن العلاج بمدة تصل إلى 1 سنة فعال وجيد التحمل ، ويخضع للمراقبة الإلزامية للجميع. المؤشرات الضرورية: يقتصر استخدام المرضى المسنين على استخدام عقار Sandimmun Neoral في المرضى المسنين.في الدراسات السريرية على استخدام السيكلوسبورين لعلاج التهاب المفاصل aoid ، كانت نسبة المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 65 سنة فما فوق 17.5 ٪. وقد تبين أن هؤلاء المرضى أكثر عرضة للإصابة بارتفاع ضغط الدم الانقباضي ، كما أنهم أكثر عرضة لزيادة تركيز الكرياتينين في المصل بنسبة تزيد عن 50٪ عن خط الأساس بعد 3-4 أشهر من العلاج بالسيكلوسبورين.وهو عدد المرضى البالغين من العمر 65 عامًا والأكبر متضمنة في الدراسات السريرية في المرضى الذين يعانون من الطعوم ، وكذلك في المرضى الذين يعانون من الصدفية ، لم يكن Sandimmune Neoral كافية لتحديد ما إذا كانت الاستجابة للعلاج في هذه الفئة من المرضى تختلف عن الاستجابة للعلاج في المرضى الأصغر سنا ENTOV. استنادا إلى معلومات أخرى متاحة عن استخدام السيكلوسبورين في الممارسة السريرية ، يمكن الاستنتاج أن الاستجابة للعلاج في المرضى المسنين والأصغر لا يختلف. ينبغي إجراء اختيار الجرعة في المرضى المسنين بعناية ؛ عادة ، يبدأ العلاج بأقل جرعة ، نظرا لزيادة وتيرة اختلال وظائف الكبد ،الكلى أو القلب ، وكذلك مع الأخذ بعين الاعتبار التواكب المصاحب أو غيرها من العلاجات المصاحبة.مزيد من التوجيه بشأن نظام الجرعات لالتهاب العنبية الذاتية ، الصدفية والتهاب الجلد التأتبي قبل العلاج. يجب مراقبة تركيز الكرياتينين على فترات أسبوعين خلال الأشهر الثلاثة الأولى من العلاج. في المستقبل ، إذا بقي تركيز الكرياتينين مستقرا ، ينبغي إجراء القياسات الشهرية. إذا زاد تركيز الكرياتينين في المصل وظل مرتفعًا بأكثر من 30٪ من قيم خط الأساس في أكثر من بُعد واحد ، فيجب تقليل الجرعة بنسبة 25-50٪. يجب اتباع هذه التوصيات ، حتى إذا كانت تركيزات الكرياتينين لا تزال ضمن المعيار المعياري. إذا كان تقليل الجرعة لا يؤدي إلى انخفاض في تركيز الكرياتينين خلال شهر واحد ، فيجب وقف المعالجة مع Sandimmun Neoral ، كما يجب التوقف عن العلاج عند حدوث زيادة غير مضبوطة في ضغط الدم أثناء العلاج مع Sandimmun Neoral. متلازمةمقاوضة المخدرات Sandimmun Neoral يمكن أن يسبب اختلال وظيفي كلوي ، وغالبا ما يكون من الضروري السيطرة عليه. إذا ظل تركيز الكرياتينين في المصل مرتفعاً بأكثر من 30٪ من قيم خط الأساس وفي أكثر من بُعد واحد ، فيجب إجراء تخفيض في جرعة Sandimmun Neoral بنسبة 25-50٪. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى في البداية ، يجب أن تكون الجرعة الأولية 2.5 مغ / كغ / يوم. من الضروري ضمان المراقبة الدقيقة لحالة هؤلاء المرضى تعليمات إضافية حول نظام الجرعات لالتهاب المفاصل الروماتويدي بما أن Sandimmune Neoral قد يتداخل مع وظيفة الكُلى ، فيجب أن يتم إنشاء تركيز كرياتينين مبدئي مبدئي في بعدين على الأقل قبل العلاج. يجب مراقبة تركيز الكرياتينين على فترات أسبوعين خلال الأشهر الثلاثة الأولى من العلاج ثم شهريًا.بعد 6 أشهر من العلاج ، يجب أن يتم تحديد تركيز الكرياتينين في المصل كل 4 إلى 8 أسابيع ، اعتمادًا على استقرار المرض الأساسي ، العلاج المتزامن والأمراض المصاحبة. هناك حاجة إلى مراقبة أكثر تكرارا عند زيادة جرعة Sandimmun Neoral ، عند إضافة علاج NSAID المصاحب أو زيادة الجرعة ، وإذا بقي تركيز الكرياتينين في المصل مرتفعًا بأكثر من 30٪ من قيم خط الأساس وفي أكثر من بُعد واحد ، فمن الضروري تقليل الجرعة. إذا زاد تركيز الكرياتينين في المصل بأكثر من 50٪ ، فمن الضروري تقليل الجرعة بنسبة 50٪. يجب اتباع هذه التوصيات ، حتى إذا كانت تركيزات الكرياتينين لا تزال ضمن المعيار المعياري. إذا لم يؤدِّ خفض الجرعة إلى انخفاض في تركيز الكرياتينين خلال شهر واحد ، فيجب إيقاف المعالجة بـ Sandimmun Neoral ، كما أن إنهاء العلاج ضروري عند حدوث زيادة غير مضبوطة في ضغط الدم أثناء العلاج بـ Sandimmun Neoral. يجب ترك Sandimmune Neoral في حزمة نفطة حتى الحاجة. بعد فتح حزمة نفطة ، هناك رائحة مميزة. هذا طبيعي يجب بلع كبسولات كاملة ، تعليمات لاستخدام الدواء Sandimmun Neoral في شكل حل الشفوي I. مع الاستخدام الأولي 1. قم بإزالة الغطاء البلاستيكي. تماما المسيل للدموع قبالة الختم الدائري. قم بإزالة المكونات السوداء وتجاهلها. دفع الأنبوب مع الفلين الأبيض في عنق الزجاجة بالقوة. إدراج حقنة قياس في سدادة بيضاء. الاتصال الهاتفي في حقنة القياس حجم الحل المقابل للجرعة الموصوفة. لطرد جميع الفقاعات الكبيرة ، قم بتحريك المكبس عدة مرات ذهابًا وإيابًا ، قبل فصل المحقنة المحتوية على حجم المحلول وفقًا للجرعة الموصوفة ، والقارورة. وجود العديد من الفقاعات الصغيرة جدا لا يؤثر ولا يؤثر بأي حال على الجرعة. بعد الاستخدام ، امسح المحقنة الخارجية بقطعة قماش جافة فقط من الخارج وضعها في حالة وقائية. يجب أن يظل الأنبوب الأبيض والأنبوب في الزجاجة. أغلق غطاء زجاجة.للاستخدام اللاحق ، ابدأ بالخطوة 5. مباشرة قبل تناول محلول الدواء يجب أخذ Sandimmun Neoral من القارورة باستخدام حقنة قياس (كما هو موضح أعلاه) ، ونقلها إلى كوب أو كوب وخلطها مع عصير البرتقال أو التفاح. يمكنك أيضًا استخدام المشروبات الغازية الأخرى (وفقًا للطعم الفردي). وينبغي أن يخلط الشراب والحل المضافة بشكل جيد. لا تستخدم عصير الجريب فروت ، بالنظر إلى إمكانية تفاعله مع نظام إنزيم السيتوكروم P450. لا تسمح لمحقنة القياس بلمس المشروبات المراد خلطها. لا تشطف المحقنة بالماء أو أي سائل آخر.يجب استخدام Sandymmun Neoral في شكل حل لمدة شهرين بعد فتح القارورة وتخزينها عند درجة حرارة من 15 إلى 30 درجة مئوية ، ويفضل عند درجة حرارة لا تقل عن 20 درجة مئوية لفترات التخزين الطويلة ، لأن المستحضر يحتوي على مكونات زيتية ذات أصل طبيعي ، والتي تميل إلى التصلد عند درجة حرارة منخفضة. عند درجات حرارة أقل من 20 درجة مئوية ، يمكن أن يأخذ التحضير تناسقًا يشبه الهلام ، والذي يختفي عندما ترتفع درجة الحرارة إلى 30 درجة مئوية. ومع ذلك ، قد يكون هناك كمية صغيرة من الرقائق أو الترسبات الخفيفة. هذه الظواهر لا تؤثر على فعالية وسلامة الدواء ، والجرعات باستخدام حقنة القياس تبقى دقيقة.
آثار جانبية
العديد من الآثار الجانبية المرتبطة باستخدام السيكلوسبورين ، تعتمد على الجرعة وعكسها مع انخفاض الجرعة. طيف الآثار الجانبية هو نفسه بشكل عام بالنسبة للمؤشرات المختلفة ، على الرغم من أن تواتر وشدة الآثار الجانبية قد تختلف. في المرضى الذين خضعوا للزرع ، بسبب الجرعة العالية والمدة الأطول للعلاج ، تكون الآثار الجانبية أكثر شيوعًا وعادةً ما تكون أكثر وضوحًا من المرضى الذين لديهم مؤشرات أخرى. عندما i / v إدارة السيكلوسبورين ، كانت هناك حالات تفاعلات تأقانية. المرضى الذين يتلقون العلاج مناعي مع السيكلوسبورين أو العلاج المركب ، بما في ذلك السيكلوسبورين ، يزيد من خطر تطوير العدوى المحلية والمعممة (المسببات الفيروسية ، البكتيرية ، الفطرية) والغزوات الطفيلية. ومن الممكن أيضا تفاقم الأمراض المعدية الموجودة سابقا. تم الإبلاغ عن حالات تطور الآفات المعدية مع نتيجة قاتلة.المرضى الذين يتلقون العلاج مناعي مع السيكلوسبورين أو العلاج المركب ، بما في ذلك السيكلوسبورين ، يزيد من خطر الإصابة بالورم الليمفاوي والأمراض الليمفاوية والأورام الخبيثة ، خاصةً في الجلد. يزيد حدوث الأورام الخبيثة مع زيادة شدة ومدة العلاج مناعة. تم تقدير وقوع الأحداث الضائرة على النحو التالي: يحدث في كثير من الأحيان (≥1 / 10) ، في كثير من الأحيان (≥1 / 100 ؛ <1/10) ، في بعض الأحيان (≥1 / 1000 ؛ <1/100) ، نادرًا (/1 / 10000) ؛ <1/1000) ، نادرا جدا (<1/10000) ، بما في ذلك رسائل منفصلة.من الجهاز البولي: في كثير من الأحيان - الفشل الكلوي (انظر "تعليمات خاصة"). من جانب نظام القلب والأوعية الدموية: في كثير من الأحيان - زيادة في ضغط الدم: من الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - الهزة ، والصداع. في كثير من الأحيان - paresthesias. في بعض الأحيان علامات اعتلال دماغي ، مثل التشنجات ، والخمول ، والارتباك ، وردود الفعل البطيئة ، والإثارة ، واضطراب النوم ، واضطرابات بصرية ، والعمى القشري ، والغيبوبة ، وشلل جزئي ، رنح مخيخي ؛ نادرا ، اعتلال الأعصاب الحركية. نادرا جدا - تورم رأس العصب البصري ، بما في ذلك حلمة العصب البصري ، ثانوية لارتفاع ضغط الدم الحميد داخل الجمجمة.على الجهاز الهضمي: غالبًا ما يكون فقدان الشهية والغثيان والقيء وآلام البطن والإسهال وتضخم اللثة واختلال وظائف الكبد نادرا - التهاب البنكرياس - التمثيل الغذائي: في كثير من الأحيان - فرط شحميات الدم. في كثير من الأحيان - فرط حمض البول بالدم ، فرط بوتاسيوم الدم ، نقص مغنيزيوم الدم. نادرا - ارتفاع السكر في الدم - من الجهاز العضلي الهيكلي: في كثير من الأحيان - تشنجات العضلات ، وألم عضلي ؛ نادرا - ضعف العضلات ، اعتلال عضلي.من النظام المكونة للدم: في بعض الأحيان - فقر الدم ، نقص الصفيحات الدموية. نادرا - فقر الدم الانحلالي microangiopathic ، متلازمة انحلال الدم اليوريمي. ردود الفعل الجلدية: في كثير من الأحيان - فرط الشعر. في بعض الأحيان طفح تحسسي على الجسم كله: في كثير من الأحيان التعب ؛ في بعض الأحيان - تورم ، زيادة الوزن.من نظام الغدد الصماء: نادرا - اضطرابات الدورة الشهرية ، التثدي.
جرعة مفرطة
الأعراض: تعتبر التجربة فيما يتعلق بالجرعة الزائدة الحادة مع Sandimmun Neoral محدودة. عندما تناولت السيكلوسبورين بجرعة تصل إلى 10 جم (حوالي 150 مجم / كجم) في معظم الحالات كانت هناك مظاهر سريرية واضحة قليلاً ، مثل القيء والدوار والصداع وعدم انتظام دقات القلب. في بعض الحالات ، لوحظ وجود خلل في وظائف الكلى بدرجة معتدلة.ومع ذلك ، في حالة حدوث جرعة زائدة غير مقصودة من السيكلوسبورين في الخدج ، تم الإبلاغ عن مضاعفات سامة شديدة في فترة الوليد.العلاج: علاج الأعراض ، لا يوجد ترياق محدد ، وخلال أول ساعتين بعد الابتلاع ، يمكن إزالة الدواء من الجسم عن طريق التسبب في القيء أو بغسل المعدة. عملياً لا يتم إفراز السيكلوسبورين عن طريق غسيل الكلى و hemoperfusion باستخدام الكربون المنشط.
التفاعل مع أدوية أخرى
فيما يلي الأدوية التي تم تأكيد تفاعلها مع السيكلوسبورين وتأكيدها سريريًا. يمكن للعقاقير المختلفة زيادة أو تقليل تركيز السيكلوسبورين في البلازما أو الدم الكامل ، عادة عن طريق تثبيط أو تحفيز الإنزيمات المشاركة في عملية التمثيل الغذائي للسيكلوسبورين ، لا سيما أنزيمات السيتوكروم CYP3A4. بما أن السيكلوسبورين هو مثبط للسيتوكروم CYP3A4 وحامل غشاء لجزيئات P-glycoprotein ، مع الاستخدام المتزامن مع Sandimmun Neoral ، فمن الممكن زيادة تركيز الأدوية التي هي ركائز السيتوكروم CYP3A4 و / أو الحامل الغشائي لـ P-glycoprotein. oxcarbazepine ، الفينيتوين ؛ nafcillin، sulfadimidine مع على / في المقدمة؛ ريفامبين. اوكتريوتيد. بروبوكول. أورليستات. الاستعدادات التي تحتوي على نبتة سانت جون Hypericum perforatum؛ Ticlopidine، sulfinpirazon، terbinafine، bozentan ، الاستعدادات التي تزيد من تركيز السيكلوسبورين: بعض المضادات الحيوية لماكرولايد (على سبيل المثال ، الإريثروميسين ، أزيثروميسين ، كلاريثرومايسين) ؛ كيتوكونازول ، فلوكونازول ، إيتراكونازول ، voriconazole ، ديلتيازيم ، نيكارديبين ، فيراباميل ؛ ميتوكلوبراميد. وسائل منع الحمل عن طريق الفم دانازول. ميثيلبريدنيسولون (جرعات عالية) ؛ الوبيورينول. الأميودارون. حمض cholic ومشتقاته؛ مثبطات الأنزيم البروتيني ، imatinib ، الكولشيسين. تفاعلات دوائية هامة أخرى يجب توخي الحذر عند استخدام الدواء Sandimmun Neoral والمخدرات ذات التأثيرات الكلوية: aminoglycosides (بما في ذلك جنتاميسين ، توبراميسين) ، أمفوتيريسين B ، سيبروفلوكساسين ، فانكومايسين ، تريميثوبريم (+ سلفاميثوكسازول) ؛ مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (بما فيهاديكلوفيناك ، نابروكسين ، سولينداك) ؛ melphalan ، مضادات مستقبلات الهيستامين H2 (على سبيل المثال ، سيميتيدين ، رانيتيدين) ، ميثوتريكسات. يجب تجنب الاستخدام المشترك للسيكلوسبورين مع tacrolimus ، منذ ذلك الحين هذا قد يؤدي إلى زيادة خطر السمية الكلوية. يمكن أن يؤدي الجمع بين استخدام نيفيديبين وسيكلوسبورين إلى فرط تنسج اللثة أكثر وضوحا من مع العلاج بالسيكلوسبورين وحيد. مع التعيين في وقت واحد من السيكلوسبورين و lercanidipine ، لوحظ زيادة في الجامعة الأمريكية بالقاهرة من lercanidipine بنسبة 3 مرات و AUC من السيكلوسبورين بنسبة 21 ٪. يجب توخي الحذر عند استخدام السيكلوسبورين واليركانيدبين معاً ، وقد وجد أن الاستخدام المشترك للديكلوفيناك والسيكلوسبورين يمكن أن يزيد بشكل كبير من التوافر البيولوجي للديكلوفيناك ، مع إمكانية حدوث خلل وظيفي كلوي قابل للعكس. ويرتبط الأرجح في التوافر البيولوجي للديكلوفيناك مع انخفاض في الأيض خلال الممر الأول من خلال الكبد. عندما تستخدم بالاقتران مع السيكلوسبورين ، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مع تأثير أقل وضوحا من المرور الأول (على سبيل المثال ، حمض أسيتيل الساليسيليك) ، لا يتوقع أن يزداد تواجدها الحيوي. يمكن أن يقلل السيكلوسبورين من إزالة الديجوكسين ، الكولشيسين ، البردنيزولون ، مثبطات اختزال HMG-CoA (الستاتينات) والإيتوسايد. تم الإبلاغ عن عدة حالات من التسمم بالجليكوسيد الشديد لعدة أيام بعد بدء العلاج مع السيكلوسبورين في المرضى الذين يتلقون الديجوكسين. هناك أيضا تقارير تفيد بأن السيكلوسبورين قد يعزز التأثيرات السامة للكولشيسين ، على سبيل المثال ، تطور الاعتلال العضلي أو الاعتلال العصبي ، وخاصة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. مع الاستخدام المتزامن للسيكلوسبورين مع الديجوكسين أو الكولشيسين ، فإن المراقبة السريرية الدقيقة ضرورية للكشف في الوقت المناسب عن التأثيرات السامة لهذه الأدوية ولتحديد ما إذا كان من الممكن تقليل الجرعة أو إلغاء العلاج.عند استخدام السيكلوسبورين في الممارسة السريرية ، وكذلك وفقا لبيانات الأدب ، تم الإبلاغ عن حالات سمية العضلات بما في ذلك آلام العضلات