קפסולות סנדיממון 25 מ"ג N50.
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
ציקלוספורין
טופס שחרור
קפסולות
הרכב
קפסולות ג'לטין רכות, קומפולה (1 כמוסה): חומר פעיל: cyclosporine - 25 מ"ג אדג'ובנטים: DL-a-tocopherol - 0.25 מ"ג, אתנול - 25 מ"ג, פרופילן גליקול - 25 מ"ג, מונו-די טריגליצרידים של שמן תירס - 86 מ"ג, פוליאוקסיל 40 שמן קיק מוקשה - 101.25 מ"ג פגז: טיטניום דו-חמצני (E171), גליצרול 85%, פרופילן גליקול, ג'לטין, ממיסים שיוריים (המורכב מאתנול ומים), תחמוצת הברזל השחורה (E172)
השפעה פרמקולוגית
אימונוסופרסיבי
פרמקוקינטיקה
כאשר לוקחים את התרופה Sandimmun Neoral, הקשר הלינארי ברור יותר בין המינון לבין ההשפעה של cyclosporine (AUCB) מסופק, פרופיל קליטה קבוע יותר ותלות פחותה בצריכת מזון בו זמנית וקצב יומי, המאפיין את התרופה Sandimmun. מאפיינים אלה משולבים בשל השונות הנמוכה של הפרמקוקינטיקה של ציקלוספורין באותו מטופל וקשר מובהק יותר בין ריכוז בסיסי לבין זמינות ביולוגית (AUCB). בשל יתרונות נוספים אלה במשטר המינון של Sandimmun Neoral, אין עוד צורך לקחת בחשבון את הארוחות. בנוסף, השימוש בסם Sandymun Neoral מספק חשיפה אחידה יותר לציקלוספורין הן במהלך היום והן במהלך הטיפול בתחזוקה.כמויות קפסולות ג'לטין רכות ופתרון אוראלי הן ביו-שוויוניות.ההימצאות הביולוגית המוחלטת של ציקלוספורין משתנה באוכלוסיית המטופלים השונות. -2-h, ספיגת התרופה Sandimmun Neoral מתרחשת במהירות, הערך הממוצע של Cmax הוא 59% יותר, וזמינות ביולוגית גבוהה ב -29% בהשוואה ל- Sandimmun, כאשר הציקלוספורין מופץ בתדירות גבוהה יותר. תבשיל מחוץ לזרם הדם. בדם, 33-47% של cyclosporine נמצא פלזמה, 4-9% בלימפוציטים, 5-12% ב granulocytes, ו 41-58% בתאי דם אדומים. חלבון פלסמה מחייב (בעיקר ליפופרוטאינים) הוא כ -90%, Cyclosporine הוא ביוטנספורמציה בעיקר על ידי מערכת האנזים ציטוכרום P4503A, ובמידה פחותה יותר, במערכת העיכול והכליות, עם היווצרות של כ 15 מטבוליטים. אין מסלול מטבולי אחד גדול.התרופה מופרשת בעיקר עם bile ורק 6% של מינון ingested מופרש בשתן (ורק 0.1% מופרש ללא שינוי). הערכים של T1 / 2 הסופי של cyclosporine הם מאוד משתנה, אשר תלוי בשיטת קביעת ואוכלוסיית החולה נבדק. T1 / 2 הסופי עם תפקודי כבד ללא שינוי הוא כ 6.3 שעות; בחולים עם מחלת כבד קשה - כ -20.4 שעות
אינדיקציות
השתלת איברים השתלת איברים: מניעת דחייה של כליה, כבד, לב, ריאה, לבלב, השתלת לב וכלי דם משולבים, טיפול בדחיית השתלות בחולים שטופלו בעבר עם חיסונים אחרים.השתלת מוח עצם מונעת השתלת השתל. שתל לעומת מחלת המארחת (DTP): אינדיקטורים שאינם השתלות אוטיטיס בינוני או אחורי של אטיולוגיה לא מידבקת במקרים בהם לטיפול המסורתי לא הייתה השפעה או במקרים של תופעות לוואי חמורות, דלקת אוויטיס של בכצ'ט עם חוזרות חוזרות של דלקת במעורבות רשתית.השפעה סטרואידית נפרוטית ותסמונת נפרוטית עמידים לסטרואידים במבוגרים וילדים שנגרמו על ידי פתולוג כגון נפרופתיה שינוי מינימלי, glomerulosclerosis מוקדי ופשטתי, glomerulonephritis ממברנות. התרופה Sandimmun Neoral ניתן להשתמש כדי לגרום ולשמור על הפוגה. זה יכול לשמש גם כדי לשמור על הפחתה שנגרמה על ידי GCS, אשר מאפשר להם לבטל.דלקת מפרקים שגרונית של צורות חמורות של דלקת מפרקים שגרונית פעילה פסוריאזיס של צורות חמורות של פסוריאזיס כאשר טיפול קונבנציונאלי הוא לא יעיל או בלתי אפשרי.דלקת עור אטופית היא דרמטיטיס אטופית חמורה כאשר טיפול סיסטמי נדרש.
התוויות נגד
רגישות לציקלוספורין או כל מרכיב אחר של התרופה, לקבלת אינדיקציות שאינן קשורות להשתלה, תפקוד כליות (למעט חולים עם תסמונת נפרוטית עם רמה סבירה של הפרעות אלו), יתר לחץ דם לא מבוקר, מחלות זיהומיות,לא מתאים לטיפול נאות, גידולים ממאירים, בזהירות: הריון, תקופת הנקה.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
במחקרים ניסויים הראו את ההשפעה הרעילה של התרופה על תפקוד הרבייה. ניסיון עם השימוש בסמים Sandimmun Neoral אצל נשים הרות הוא מוגבל. נשים בהריון שעברו השתלות איברים, והן מקבלות טיפול חיסוני עם טיפול בציקלוספורין או טיפול משולב, כולל ציקלוספורין, נמצאות בסיכון ללידה מוקדמת (המתרחשת במהלך תקופת ההיריון עד 37 שבועות). יש מספר מצומצם של תצפיות של ילדים (עד שהם מגיעים לגיל 7 שנים), חשופים cyclosporine בתקופה של התפתחות טרום לידתי. תפקוד הכליות ולחץ הדם אצל ילדים אלה היו נורמליים. עם זאת, מחקרים לא הולמים ומבוקר היטב אצל נשים הרות לא נערכו, ולכן לא מומלץ להשתמש בתרופה במהלך ההריון, אלא במקרים בהם התועלת הצפויה לאם מצדיקה את הסיכון הפוטנציאלי לעובר, Cyclosporine נכנס לחלב אם. אמהות המקבלות את התרופה Sandimmun Neoral לא צריך להניק.
מינון ומינהל
בפנים, ללא קשר הארוחה. המינון היומי של Sandimmun Neoral צריך להיות מחולק תמיד 2 מנות.המעבר מ Sandimmun כדי Sandimmun Neoral הנתונים הזמינים עולה כי כאשר המעבר מ Sandimmun לקחת Sandimmun Neoral תוך שמירה על יחס מינון 1: 1 של ריכוז בסיסי של ציקלוספורין, נקבע כולו ספירת דם ניתנת להשוואה. בחולים רבים, עם זאת, ערכי Cmax גבוהים יותר וכן עלייה משך החשיפה (AUC) ניתן לצפות. באחוז קטן מהחולים, שינויים אלה בולטים יותר ועשויים להיות משמעותיים מבחינה קלינית. גודלם תלוי במידה רבה בהבדלים האינדיבידואלים בקליטת הציקלוספורין מהתרופה המקורית ששימשה את סנדיממון, אשר זמינותו הביולוגית מאופיינת בשונות גבוהה. בחולים עם ערכים משתנים של ריכוזי הבסיס, או קבלת התרופה Sandimmun במינונים גבוהים מאוד (כוללבחולים עם סיסטיק פיברוזיס, חולים עם כבד שהושתל עם כולסטרזיס או הפרשת מרה גרועה, אצל ילדים או חלק מהחולים עם כליה מושתלת), ספיגה של ציקלוספורין עשויה להיות נמוכה או לא עקבית, אולם בעת המעבר ל- Sandimmun Neoral, הקליטה עשויה להשתפר. כתוצאה מכך, באוכלוסייה זו של חולים לאחר המעבר מ- Sandimmun לנטילת Sandimmun Neoral, תוך שמירה על יחס מינון של 1: 1, עלייה בזמינות הביולוגית של הציקלוספורין עשויה להיות בולטת יותר מזו הנצפית בדרך כלל. לאור זאת, המינון של Sandimmun Neoral צריך להיות מופחת על ידי בחירה אישית, בהתאם לטווח של ריכוזי הבסיס ואינדיקציות מתאימות. הקליטה של ציקלוספורין מסנדימון-נוראל משתנה פחות והמתאם בין ריכוז בסיסי לבין זמינות ביולוגית (לפי ערכי AUC) בולט הרבה יותר מאשר עם Sandimmun. זה עושה את רמת הבסיס של ריכוז cyclosporine בדם פרמטר ברור יותר ואמין יותר עבור הטיפול הטיפולי של התרופה. המעבר מ- Sandimmun ל- Sandimmun Neoral יכול להוביל לעלייה בחשיפה לסמים, יש לבחון את הכללים הבאים: בחולים לאחר ההשתלה יש להתחיל עם הטיפול ב- Sandimmun Neoral באותה מינון יומי, כמו במהלך השימוש הקודם ב- Sandimmun. הריכוז הבסיסי של ציקלוספורין בדם שלם צריך להיות במעקב בתוך 4-7 ימים לאחר המעבר Sandimmun Neoral. בנוסף, יש לעקוב אחר הפרמטרים הבטיחותיים הקליניים כגון קריאטינין בסרום ולחץ דם במהלך 2 החודשים הראשונים שלאחר המעבר. אם הריכוז הבסיסי של הציקלוספורין בדם הוא מחוץ לתחום הטיפולי ו / או יש הידרדרות בפרמטרים של בטיחות קלינית, יש להתאים את המינון בהתאם בחולים המטופלים על ידי סימנים שאינם קשורים להשתלה, יש להתחיל עם הטיפול ב- Sandimmun Neoral באותה מינון בעת שימוש בסמים Sandimmun. לאחר 2, 4 ו - 8 שבועות לאחר המעבר צריך להיות פיקוח ריכוז של קריאטינין בסרום ולחץ הדם.אם ריכוזי קריאטינין בסרום או רמות לחץ הדם עלו במידה ניכרת בהשוואה לאלו לפני המעבר, או אם ריכוז קריאטינין עלה ביותר מ -30% בהשוואה לערכים לפני הטיפול של Sandimmun ביותר מממד אחד, יש להפחית את המינון (ראה גם "הוראות נוספות") על ידי 25-50%. אם הריכוז בסרום עולה על יותר מ -50%, אז יש צורך להפחית את המינון ב -50%. במקרה של התפתחות של השפעה רעילה או עם חוסר היעילות של התרופה, הריכוז הבסיסי של ציקלוספורין בדם צריך להיות גם פיקוח.טווחי המינון הפה להלן נתון צריך להיחשב רק כהמלצות. ניטור מקובל של ריכוז cyclosporine בדם צריך להתבצע, אשר שיטה רדיו אימונולוגי מבוסס על השימוש נוגדנים חד שבטיים ניתן ליישם. בהתבסס על התוצאות, יש לקבוע את המינון הנדרש כדי להשיג את הריכוז הרצוי של ציקלוספורין בחולים שונים השתלת השתלות איברי גלישה יש להתחיל בטיפול ב- Sandimmun Neoral 12 שעות לפני הניתוח במינון של 10-15 מ"ג לק"ג, מחולק ל -2 מינונים. תוך 1-2 שבועות לאחר הניתוח, התרופה נקבעת מדי יום במינון זהה, ולאחר מכן המינון מצטמצם בהדרגה, תחת שליטה הריכוז של ציקלוספורין בדם, עד לקבלת מינון תומך של 2-6 מ"ג / ק"ג / יום / יום, מחולק ל -2 מינונים.סנדימון Neoral שנקבעו בשילוב עם חיסונים אחרים (כולל אלה עם GCS, וכן כחלק משלושה רכיבים משולבים (סנדימנון Neural + GCS + azathioprine) או ארבעה רכיבים (סנדימון Neoral + GCS + azathioprine + נוגדנים חד שבטיים) ערכת המרכיבים של 4 המרכיבים משמשת בחולים עם סיכון גבוה לדחייה. במקרה של שימוש בסם Sandimmun Neoral כחלק מתוכניות טיפול משולבות, המינון שלה עשוי להיות מופחת בשלב הראשוני של הטיפול (3-6 מ"ג / ק"ג / יום בשתי מנות) או מותאם ל (ריכוז של אוריאה, קריאטינין בסרום, לחץ דם) השתלת מוח עצם המינון הראשוני צריך להינתן ביום שלפני ההשתלה.ברוב המקרים עדיף / בהקדמה; המינון המומלץ הוא 3-5 מ"ג לק"ג ליום. מינון האינפוזיה במינון זהה נמשך 2 שבועות מיד לאחר ההשתלה, ולאחר מכן הועבר טיפול תחזוקה דרך הפה עם Sandimmun Neoral במינון יומי של כ 12.5 מ"ג / ק"ג, מחולק 2 מנות. טיפול תחזוקה מבוצע לפחות 3 חודשים (רצוי 6 חודשים), ולאחר מכן את המינון מופחת בהדרגה להשלים נסיגה של התרופה בתוך שנה לאחר ההשתלה. אם המינון היומי הוא 12.5-15 מ"ג לק"ג (ב -2 מנות), החל מהיום שלפני ההשתלה, כאשר במחלות גסטרואינטסטינליות, המביאות לירידה בספיגה, במינונים גבוהים של התרופה Sandimmun Neoral או בשימוש בעירוי תוך ורידי של התרופה Sandimmun, ולאחר הפסקת הטיפול בתרופה Sandimmun, חלק מהחולים עשויים לפתח שתל לעומת מחלה המארחת (TSH), שבדרך כלל נסוגה לאחר חידוש המחלה rapii. על מנת לטפל במצב זה במהלך הטיפול הכרונולוגי בצורה חלשה, יש להשתמש בתרופה Sandimmune Neoral במינונים נמוכים, אך לא מדובר בהשתלות של האנדואיטיס האנדוגני. כדי לגרום להפיכה, התרופה נקבעת במינון יומי התחלתי של 5 מ"ג לק"ג ב -2 מנות עד לסימפטומים של דלקת פעילה להיעלם וחדות הראייה משתפרת. במקרים בהם קשה לטפל, ניתן להגדיל את המינון ל -7 mg / kg / day למשך תקופה קצרה, אם לא ניתן לשלוט במצב זה באמצעות תרופה אחת, Sandimmun Neoral, אזי ניתן לחבר את ה- GCS למערכת כדי להשיג הפוגה ראשונית או להקל על התקף דלקת במינון יומי של 0.2-0.6 מ"ג / ק"ג או מינון שווה ערך נוסף ל- GCS) במהלך טיפול תחזיתי יש להפחית את המינון באיטיות עד למינון היעיל הנמוך ביותר, אשר לא יעלה על הפחתה של המחלה 5 מ"ג / ק"ג / יום תסמונת נפרוטית לאינדוקציה של רמיסיה, המינון היומי המומלץ הוא 5 מ"ג לק"ג למבוגרים ו -6 מ"ג לק"ג לילדים ב -2 מנות, בתנאי שתפקוד הכליות הוא נורמלי, לא כולל פרוטאינוריה. בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי, המינון הראשוני לא יעלה על 2.5 mg / kg / day.אם השימוש בתרופה אחת Sandimmun Neoral נכשל בהשגת אפקט משביע רצון, במיוחד בחולים עם עמידות לסטרואידים, מומלץ לשלב אותו עם מינונים נמוכים של GCS אוראלי. אם לאחר 3 חודשי טיפול, לא הושג שיפור, יש להפסיק את הטיפול ב- Sandimmun Neoral. מבוגרים ו -6 מ"ג / ק"ג / יום - לילדים, לצורך טיפול בתחזוקה, יש להפחית את המינון באופן מינימלי לאפקט המינימלי.דלקת מפרקים שגרונית במהלך 6 השבועות הראשונים של הטיפול, המינון המומלץ הוא 3 מ"ג לק"ג ביום במינון 2. במקרה של השפעה לא מספקת, המינון היומי ניתן להגדיל בהדרגה, אם סובלנות מאפשר, אבל זה לא יעלה על 5 מ"ג / ק"ג. כדי להגיע ליעילות מלאה, הטיפול יכול להיות עד 12 שבועות של טיפול עם Sandimmun Neoral, לצורך טיפול בתחזוקה, יש לשנות את המינון בנפרד, בהתאם לסובלנות התרופה. התרופה Sandimmun Neoral יכולה גם להיות משולבת עם קורס שבועי של methotrexate במינונים נמוכים בחולים עם תגובה לא מספקת לטיפול methotrexate. המינון ההתחלתי של Sandimmun Neoral הוא 2.5 מ"ג / ק"ג / יום ב -2 מנות מחולקות, וניתן להגדיל את המינון לרמה המוגבלת על ידי סבילות.השפעת המינון של פסוריאזיס צריכה להיות נבחרת בנפרד. לאינדוקציה של רמיסיה, המינון ההתחלתי המומלץ הוא 2.5 מ"ג לק"ג ליום במינון 2. בהעדר שיפור לאחר חודש אחד של טיפול, המינון היומי ניתן להגדיל בהדרגה, אבל לא יעלה על 5 מ"ג / ק"ג. הטיפול צריך להיות מופסק אם תגובה משביעת רצון מן הביטויים של פסוריאזיס לאחר 6 שבועות של טיפול עם מינון של 5 מ"ג / ק"ג / יום, או אם המינון היעיל אינו עומד בפרמטרים הבטיחות שנקבעו לא תושג. בחולים שמצבם דורש שיפור מוקדם. אם מגיעה תגובה משביעת רצון, אזי ניתן לבטל את התרופה Sandimmun Neoral, ואת ההישנות שלאחר מכן ניתן לטפל על ידי מתן מחדש של התרופה Sandimmun Neoral במינון היעיל הקודם.חלק מהמטופלים עשויים לדרוש טיפול תחזוקה לטווח ארוך, לצורך טיפול בתחזוקה, יש לבחור את המינון באופן מינימלי ברמה האפקטיבית המינימלית, הם לא יעלו על 5 מ"ג / ק"ג / יום, יש לבחור את מצב המינון של אטופיק דרמטיטיס באופן אינדיבידואלי. המינון הראשוני המומלץ הוא 2.5-5 מ"ג / ק"ג / יום בשתי מנות. אם המינון ההתחלתי של 2.5 mg / kg / day אינו מאפשר תגובה משביעת רצון להשגה תוך שבועיים, אזי ניתן להגדיל במהירות את המינון היומי עד למקסימום של 5 מ"ג לק"ג. במקרים חמורים מאוד, ניתן לשלוט במחלה מהירה ומהירה על ידי החלת מינון של 5 מ"ג לק"ג ליום. כאשר מגיעה תגובה משביעת רצון, יש להפחית את המינון בהדרגה, ואם אפשר, יש להפסיק את ההכנה של Sandimmun Neoral. במקרה של הישנות המחלה, ניתן לתת קורס חוזר של Sandimmun Neoral, למרות שבמסגרת טיפול במשך 8 שבועות ניתן להספיק לניקוי העור, הוכח כי טיפול עם משך של עד שנה הוא יעיל ונסבל היטב, בכפוף לניטור חובה של כל האינדיקטורים הנדרשים השימוש בחולים קשישים מוגבל לשימוש בתרופה Sandimmun Neoral בחולים קשישים.במחקרים קליניים על השימוש cyclosporine לטיפול aoidritis, חלקם של חולים בגילאי 65 ומעלה היה 17.5%. נמצא כי לחולים אלו יש סיכוי גבוה יותר לפתח יתר לחץ דם סיסטולי, וכן להגביר את ריכוז קריאטינין בסרום בשיעור של יותר מ -50% יותר מאשר לאחר 3-4 חודשים של טיפול ב- cyclosporine, ומספר החולים בגיל 65 ומעלה נכלל במחקר קליני בחולים עם השתלות, כמו גם בחולים עם פסוריאזיס, Sandimmune Neoral לא היה מספיק כדי לקבוע אם התגובה לטיפול בקטגוריה זו של חולים שונה מהתגובה לטיפול בחולים צעירים ENTOV. בהתבסס על מידע זמין אחר על השימוש cyclosporine בקליניקה בפועל, ניתן להסיק כי התגובה לטיפול בחולים קשישים וצעירים אינו שונה. בחירת מינון בחולים קשישים צריכה להתבצע בזהירות; בדרך כלל, הטיפול מתחיל עם המינון הנמוך ביותר, בהתחשב בתדירות גבוהה יותר של תפקוד לקוי של הכבד,כליה או לב, כמו גם לקחת בחשבון תחלואה נלווית או טיפולים מקבילים אחרים.הדרכה נוספת על משטר מינון עבור דלקת עורית אנדוגנית, פסוריאזיס ו atopic dermatitis לפני הטיפול. ריכוז קריאטינין צריך להיות פיקוח על 2 שבועות במרווחים במהלך 3 החודשים הראשונים של הטיפול. יתר על כן, אם ריכוז creatinine נשאר יציב, מדידות צריך לקחת חודשי. אם הריכוז של קריאטינין בסרום עולה ונשאר גבוה מ -30% מערכי הבסיס ביותר מממד אחד, אז יש להפחית את המינון ב-25-50%. המלצות אלו יש לעקוב, גם אם ריכוז קריאטינין להמשיך להיות בתוך המעבדה הנורמה. אם הפחתת המינון לא תביא לירידה בריכוז הקריאטינין בתוך חודש, אזי יש להפסיק את הטיפול בסנדיממון נויאלור, הפסקת הטיפול נחוצה גם כאשר מתרחשת עלייה בלתי מבוקרת בלחץ הדם במהלך הטיפול עם Sandimmun Neoral. תסמונת מאז סנדיממון Neoral יכול לגרום לתפקוד הכלייתי, זה לעתים קרובות יש צורך לשלוט בו. אם הריכוז של קריאטינין בסרום נשאר גבוה מ -30% מערכי הבסיס וביותר מממד אחד, נדרשת ירידה במינון של Sandimmun Neoral ב-25-50%. עבור חולים עם תפקוד כלייתי פגום בתחילה, המינון הראשוני צריך להיות 2.5 מ"ג / ק"ג / יום. על מנת להבטיח מעקב צמוד אחר מצבם של חולים אלה, יש להקפיד על ריכוז קריאטינין בסרום ראשוני בסרום לפחות שני ממדים לפני הטיפול. הריכוז של קריאטינין צריך להיות פיקוח על 2 שבועות במרווחים במהלך 3 החודשים הראשונים של הטיפול ולאחר מכן חודשי.לאחר 6 חודשים של טיפול, ריכוז קריאטינין בסרום צריך להיקבע כל 4-8 שבועות, בהתאם ליציבות של המחלה הבסיסית, בעת ובעונה אחת להחיל טיפול ומחלות במקביל. כאשר יש צורך להגדיל את המינון של NSAID או להגדיל את המינון, אם הריכוז של קריאטינין בסרום נשאר גבוה מ -30% מערכי הבסיס וביותר מממד אחד, יש להפחית את המינון. אם ריכוז קריאטינין בסרום עולה על ידי יותר מ 50%, אז יש צורך להפחית את המנה ב -50%. המלצות אלו יש לעקוב, גם אם ריכוז קריאטינין להמשיך להיות בתוך המעבדה הנורמה. אם הפחתת המינון לא תוביל לירידה בריכוז הקריאטינין בתוך חודש אחד, יש להפסיק את הטיפול ב- Sandimmun Neoral, כמו כן יש להפסיק את הטיפול כאשר מתרחשת עלייה בלתי מבוקרת בלחץ הדם במהלך הטיפול עם Sandimmun Neoral. Sandimmune Neoral יש להשאיר בתוך חבילת שלפוחית עד הצורך. לאחר פתיחת חבילת שלפוחית, יש ריח אופייני. זה נורמלי. יש לבלוע קפסולות שלמות הוראות שימוש בסמים Sandimmun Neoral בצורה של תמיסה אורלית I. בשימוש ראשוני. הסר את מכסה הפלסטיק. לגמרי לקרוע את טבעת איטום. הסר את התקע השחור והשליך אותו. דחוף את הצינור עם פקק לבן לתוך צוואר הבקבוק בכוח. הכנס מזרק מדידה לתוך פקק לבן. הקלד את מזרק מדידה את נפח הפתרון המתאים למנה שנקבעה. כדי לגרש את כל הבועות הגדולות, להזיז את הבוכנה כמה פעמים קדימה ואחורה, לפני הפרדת המזרק המכיל את נפח הפתרון בהתאם למנה שנקבעה, ואת הבקבוקון. נוכחות של בועות קטנות מאוד לא משנה ולא משפיע בשום אופן על המינון. לאחר השימוש, נגבו את המזרק החיצוני רק במטלית יבשה מבחוץ והניחו אותו במקרה מגן. צינור לבן צינור צריך להישאר בבקבוק. סגור את מכסה הבקבוק.לשימוש הבא, להתחיל עם שלב 5. מיד לפני נטילת הפתרון של התרופה Sandimmun Neoral יש לקחת מן הבקבוקון באמצעות מזרק מדידה (כאמור לעיל), הועבר כוס או כוס מעורבב עם מיץ תפוזים או תפוחים. ניתן גם להשתמש במשקאות קלים אחרים (בהתאם לטעם האישי). המשקה הוסיף הפתרון צריך להיות מעורב היטב. אין להשתמש במיץ אשכולית, בהתחשב באפשרות של אינטראקציה עם מערכת האנזים ציטוכרום P450. אל תאפשר למזרק המדידה לגעת במשקה כדי להיות מעורב. אין לשטוף את המזרק במים או בכל נוזל אחר, יש להשתמש ב - Sandimmun Neoral בצורה של תמיסה למשך חודשיים לאחר פתיחת הבקבוקון ומאוחסנים בטמפרטורה של 15 עד 30 ° C, רצוי בטמפרטורה שאינה נמוכה מ 20- מעלות צלזיוס לתקופות ארוכות של אחסון, מאז ההכנה מכיל מרכיבי שמן ממוצא טבעי, אשר נוטים להתקשות בטמפרטורה נמוכה. בטמפרטורות מתחת 20 ° C, ההכנה יכולה לקחת על עקביות ג 'לי כמו, אשר נעלמת כאשר הטמפרטורה עולה ל 30 ° C. עם זאת, ייתכן שיש כמות קטנה של פתיתים או שקיעה אור. תופעות אלו אינן משפיעות על היעילות והבטיחות של התרופה, ומינון באמצעות מזרק מדידה נשאר מדויק.
תופעות לוואי
רבות מתופעות הלוואי הקשורות לשימוש ב- cyclosporine, תלויי המינון וניתנות לביטול עם ירידה במינון. הספקטרום של תופעות לוואי הוא בדרך כלל זהה עבור אינדיקציות שונות, למרות תדירות וחומרת תופעות הלוואי עשוי להשתנות. בחולים שעברו השתלה, בגלל המינון הגבוה יותר ומשך הטיפול הארוך יותר, תופעות הלוואי שכיחות יותר ובדרך כלל בולטות יותר מאשר בחולים עם סימנים אחרים. כאשר אני / v הממשל של cyclosporine, היו מקרים של תגובות אנאפילקטואידית. חולים שקיבלו טיפול אימונוסופרסיבי עם Cyclosporine או טיפול משולב, כולל cyclosporine, מגבירים את הסיכון לפתח זיהומים מקומיים ומורכבים (נגיפים, חיידקים, אטיולוגיה פטרייתית) ופלישות טפיליות. החמרה של מחלות זיהומיות קיימות בעבר הוא גם אפשרי. זה כבר דווח על מקרים של התפתחות נגעים זיהומיות עם תוצאה קטלנית.מטופלים המקבלים טיפול חיסוני עם cyclosporine או טיפול משולב, כולל cyclosporine, מגבירים את הסיכון לפתח לימפומות, מחלות lymphoproliferative וגידולים ממאירים, במיוחד של העור. ההיארעות של גרורות ממאירות גדלה עם הגדלת האינטנסיביות ומשך הטיפול החיסוני. ההיארעות של תופעות לוואי נאמדה כדלקמן: מתרחשת לעיתים קרובות (≥ 1/10), לעתים קרובות (≥ 1/100, <1/10), לפעמים (≥ 1/1000, <1/100), לעתים נדירות (≥1 / 10000 <1/1000), לעיתים רחוקות מאוד (<1/10000), כולל הודעות נפרדות: ממערכת השתן: לעיתים קרובות - אי ספיקת כליות (ראה "הוראות מיוחדות") .במערכת הלב וכלי הדם: לעיתים קרובות - עלייה בלחץ הדם: ממערכת העצבים: לעיתים קרובות - רעידות, כאבי ראש; לעתים קרובות - paresthesias; לפעמים סימפטומים של אנצפלופתיה, כגון עוויתות, עייפות, דיסאוריינטציה, תגובות איטיות, תסיסה, הפרעות שינה, הפרעות ראייה, עיוורון קליפת המוח, תרדמת, פרסיס, אטקסיה של המוח. לעיתים רחוקות, פולינורופתיה מוטורית; לעתים רחוקות מאוד - נפיחות של ראש עצב הראייה, כולל הפטמה של העצב האופטי, משנית ליתר לחץ דם תוך גולגולתי שפיר.מערכת האנטריקס: לעיתים קרובות אנורקסיה, בחילה, הקאות, כאבי בטן, שלשולים, היפרפלזיה חניכיים, תפקוד כבד לקוי; לעיתים רחוקות - דלקת הלבלב: מטבוליזם: לעיתים קרובות - היפרליפידמיה; לעיתים קרובות - hyperuricemia, hyperkalemia, hypomagnesemia; לעיתים רחוקות - היפרגליקמיה: מערכת השרירים והשלד: לעיתים קרובות - התכווצויות שרירים, מיאלגיה; לעיתים רחוקות - חולשת שרירים, מיופתיה: מהמערכת ההמטופויטית: לפעמים - אנמיה, טרומבוציטופניה; לעיתים רחוקות - אנמיה hemolytic microangiopathic, תסמונת uremic hemolytic.Dermatological התגובות: לעתים קרובות - hypertrichosis; לפעמים פריחה אלרגית, על כל הגוף: עייפות; לפעמים - נפיחות, עלייה במשקל.מערכת האנדוקרינית: לעתים רחוקות - הפרעות וסת, גינקומסטיה.
מנת יתר
תסמינים: ניסיון לגבי מנת יתר חריפה עם Sandimmun Neoral מוגבל. כאשר ציקלוספורין שנבלע במינון של עד 10 גרם (כ -150 mg / kg) ברוב המקרים היו ביטויים קליניים מובהקים, כגון הקאות, סחרחורות, כאבי ראש, טכיקרדיה. בחלק מהמקרים נצפתה גם תפקוד כלייתי פגום של התואר המתון.עם זאת, כאשר יתר ציקלוספורין parenteral אקראי בפגים בתקופת הילוד דיווח על הפיתוח של oslozhneniy.Lechenie הרעיל החמור: טיפול סימפטומטי, אין suschestvuet.V תרופה ספציפי במהלך 2 השעות הראשונות לאחר הבליעה של התרופה ניתן להסירו מהגוף, מפעילה הקאות או על ידי שטיפת קיבה. Cyclosporine הוא כמעט לא מופרש על ידי המודיאליזה hemoperfusion באמצעות פחמן מופעל.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
להלן התרופות אשר אינטראקציה עם cyclosporine הוא אישר משמעותית מבחינה קלינית. תרופות שונות יכולות להגדיל או להקטין את הריכוז של ציקלוספורין בדם או בדם שלם, בדרך כלל על ידי דיכוי או גרימת אנזימים המעורבים בחילוף החומרים של הציקלוספורין, ובמיוחד האיזואנזימים ציטוכרום CYP3A4. מאז ציקלוספורין הוא מעכב של טרנספורטר קרום CYP3A4 ו ציטוכרום-גליקופרוטאין P מולקולות, בעוד שימוש ניסוחי סמי Sandimmun Neoral עשוי להגדיל את הריכוזים כי הם מצעים של CYP3A4 ציטוכרום, ו / או טרנספורטר קרום P-glikoproteina.Preparaty לצמצם את הריכוז של ציקלוספורין: ברביטורטים, קרבמזפין, oxcarbazepine, phenytoin; nafcillin, sulfadimidine עם שלה על / בהקדמה; rifampicin; octreotide; פרובוקול; orlistat; תכשירים המכילים את הווארט של סנט ג'ון Hypericum perforatum; ticlopidine, sulfinpyrazone, טרבינאפין, bozentan.Preparaty המגבירים את הריכוז של ציקלוספורין: כמה אנטיביוטיקה, macrolides (לדוגמה אריתרומיצין, clarithromycin ו- azithromycin); ketoconazole, fluconazole, itraconazole, voriconazole; diltiazem, nicardipine, verapamil; metoclopramide; אמצעי מניעה אוראליים; danazol; methylprednisolone (מינונים גבוהים); allopurinol; amiodarone; חומצה קלאסית ונגזרותיה; מעכבי פרוטאז, אימטיניב, קולכיצין; nefazodon.Drugie זהירות משמעותיים התרופה vzaimodeystviyaSleduet תוך שימוש בתרופה Sandimmun Neoral וסמים עם תופעות של נזק לכליה: אמינוגליקוזידים (כולל gentamycin, טוברמיצין) אמפוםרצין B ציפרופלוקםצין ונקומיצין, וסרימתופרים (+ sulfamethoxazole); NSAIDs (כוללdiclofenac, naproxen, sulindac); מלפאלאן, H2-histamine antagonists קולטן (למשל, cimetidine, ranitidine), methotrexate. השימוש המשולב של cyclosporine עם tacrolimus יש להימנע, שכן זה עלול להוביל לסיכון מוגבר של nephrotoxicity. שימוש משולב של nifedipine ו cyclosporine יכול להוביל hyperplasia gingival בולט יותר מאשר עם cyclosporine monotherapy. עם מינוי בו זמנית של cyclosporine ו lercanidipine, עלייה של AUC של lercanidipine על ידי 3 פעמים ואת AUC של cyclosporine ב 21% הוא ציין. יש לנקוט זהירות בעת שימוש בציקלוספורין ולרנידיפין בשילוב, ונמצא כי השימוש המשולב של דיקלופנק וציקלוספורין עשוי להגדיל באופן משמעותי את הזמינות הביולוגית של דיקלופנק, עם התפתחות אפשרית של תפקוד כליות הפיך. הגידול ביו-זמינות של דיקלופנק קשור ככל הנראה לירידה בחילוף החומרים במהלך המעבר הראשון דרך הכבד. כאשר נעשה שימוש בשילוב עם cyclosporine, NSAIDs עם אפקט פחות מובהק של המעבר הראשון (למשל, חומצה אצטילסליצילית), הזמינות הביולוגית שלהם לא צפוי לגדול. Cyclosporin יכול להפחית את הסילוק של דיגוקסין, קולצ'יצין, פרדניזולון, מעכבי רדוקטאז של HMG-COA (סטטינים) ו etoposide. מספר מקרים של רעילות גליקוזידית חמורה דווחו מספר ימים לאחר התחלת הטיפול ב- cyclosporin בחולים שקיבלו דיגוקסין. ישנם גם דיווחים כי cyclosporine עשוי לשפר את ההשפעות הרעילות של קולכיצין, למשל, התפתחות של מיופתיה או נוירופתיה, במיוחד בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי. עם שימוש סימולטני בציקלוספורין עם דיגוקסין או קולצ'יצין, נדרשת התבוננות קלינית קפדנית לצורך איתור בזמן של השפעות רעילות של תרופות אלו ולהחליט האם להפחית את המינון או לבטל את הטיפול, כאשר השימוש ב- cyclosporine בקליניקה, וכן על פי נתוני הספרות, דווח על מקרים של רעילות בשרירים כולל כאבי שרירים