حقنة Saxenda 6mg / ml 3 مل
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
ليراجلوتايد
الافراج عن النموذج
حل
هيكل
1 مل يحتوي على: العنصر النشط: liraglutide 6 ملغ (3 مل من المحلول موجود في حقنة واحدة مملوءة مسبقًا ، والتي تقابل 18 ملغ من الليراغلوتيد) ؛ سواغ: فوسفات هيدروجين الصوديوم ثنائي الهيدرات 1.42 ملغ ، فينول 5.5 ملغ ، بروبيلين غليكول 14 ، 0 ملغم حمض الهيدروكلوريك / هيدروكسيد الصوديوم (من أجل تعديل الرقم الهيدروجيني) ، ماء للحقن حتى 1 مل.
التأثير الدوائي
آلية العمل Liraglutide هو تناظري للببتيد البشري الشبيه بالـ Glucagon-1 (GLP-1) ، والذي يتم إنتاجه بواسطة تقنية بيولوجيا DNA المأشوبة باستخدام سلالة الخميرة Saccharomyces cerevisiae ، مع وجود 97٪ من التواؤم مع GLP-1 البشري ، والذي يربط وينشط مستقبلات GLP-1 في البشر. يعمل المستقبِل GLP-1 كهدف للـ GLP-1 الأصلي ، وهو هرمون داخلي incretin ينشط إفراز الأنسولين المعتمد على الغلوكوز في خلايا بيتا البنكرياسية. خلافا لـ GLP-1 الأصلي ، فإن الحركيات الدوائية و الدوائية من الليراغلوتيد تسمح بإعطائه للمرضى 1 مرة في اليوم.تم توفير الملف طويل المفعول من الليراجلوتيد في حقن s / c بواسطة ثلاث آليات: الارتباط الذاتي ، مما يؤدي إلى امتصاص بطيء للدواء ، ملزمة للألبومين وأكثر مستوى عال من الاستقرار الأنزيمي فيما يتعلق ب dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) و إنزيم (endopeptidase) المحايد (NEP) ، الذي يتم توفيره على المدى الطويل T1 / 2 المخدرات من البلازما. يرجع تأثير اليرقة إلى التداخل مع مستقبلات GLP-1 محددة ، ونتيجة لذلك يزيد تركيز cAMP. تحت تأثير الليراغلوتيد ، يحدث التحفيز المعتمد على الغلوكوز لإفراز الأنسولين وتحسين وظيفة خلايا بيتا البنكرياس. في الوقت نفسه ، قمع الليراجلوتيد إفراز الجلوكاجون الذي يعتمد بشكل كبير على الجلوكوز. وبالتالي ، مع زيادة تركيز الغلوكوز في الدم ، يتم تحفيز إفراز الأنسولين وإخماد الجلوكاجون. من ناحية أخرى ، أثناء نقص السكر في الدم ، يقلل الليراغلوتيد إفراز الأنسولين ، لكنه لا يمنع إفراز الجلوكاجون. آلية الحد من مستويات الجلوكوز في الدم تشمل أيضا تأخير طفيف في إفراغ المعدة.يقلل Liraglutide من وزن الجسم ويقلل من الدهون في الجسم بمساعدة الآليات التي تسبب انخفاض الجوع وانخفاض استهلاك الطاقة ، وقد أظهرت الدراسات على النماذج الحيوانية التجريبية مع ما قبل السكري أن liraglutide يبطئ تطور مرض السكري. وقد أظهرت التشخيصات المختبرية أن الليراغلوتيد عامل قوي في التحفيز المحدد لانتشار خلايا بيتا في البنكرياس ويمنع تكوين السيتوكينات والأحماض الدهنية الحرة ، مما يؤدي إلى موت خلايا بيتا (موت الخلايا المبرمج). في الجسم الحي ، يزيد الليراغلوتيد من تخليق الإنسولين الحيوي ويزيد من كتلة خلايا بيتا في النماذج الحيوانية التجريبية مع داء السكري. عندما يتم تطبيع تركيز الجلوكوز ، تتوقف الليراجلوتيد عن زيادة كتلة خلايا بيتا في البنكرياس.
الدوائية
امتصاص شفط Liraglutide بعد حقن s / c يحدث ببطء ، والوقت للوصول Cmax في البلازما - 8-12 ساعة بعد جرعة من الدواء. Cmax من liraglutide في البلازما بعد حقن s / c في جرعة واحدة من 0.6 ملغ هو 9.4 نانومتر / لتر. مع إدخال liraglutide بجرعة 1.8 ملغ ، يصل متوسط Css في البلازما (AUC0-24) إلى حوالي 34 nmol / l. يزداد تعرض الليراغلوتيد بالتناسب مع الجرعة المدارة. بعد إدخال liraglutide في جرعة واحدة ، فإن معامل الاختلاف بين الاختلاف من AUC هو 11 ٪. التوافر الحيوي المطلق للليراجلوتيد بعد ضخ s / c حوالي 55٪ التوزع Vd الظاهري للليراجلوتيد في الأنسجة بعد ضخ s / c هو 11-17 لتر. متوسط VD من liraglutide بعد إدارة i / v هو 0.07 لتر / كغ. ويرتبط Lyraglutide إلى حد كبير ببروتينات البلازما (أكثر من 98٪) .الأيض لمدة 24 ساعة بعد إعطاء جرعة واحدة من radiolabeled [3H] -lraglutide إلى متطوعين أصحاء ، فإن المكون الرئيسي للبلازما بقيت liraglutide بدون تغيير. تم الكشف عن اثنين من نواتج البلازما (≤9 ٪ و ≤5 ٪ من مستوى النشاط الإشعاعي الكلي في بلازما الدم). يتم استقلاب Lyraglutide بشكل دائم مثل البروتينات الكبيرة ، دون إشراك أي عضو محدد كطريقة للإفراز.الإفراز بعد إعطاء جرعة من [3H] -lraglutide ، لم يتم الكشف عن liraglutide دون تغيير في البول أو البراز. فقط جزء ضئيل من النشاط الإشعاعي الذي يتم إدارته في شكل الأيضات المرتبطة بالليراglلوتيد (6٪ و 5٪ على التوالي) تم إفرازه من الكلى أو من خلال الأمعاء. تفرز المواد المشعة عن طريق الكلى أو من خلال الأمعاء ، ولا سيما خلال 6-8 أيام الأولى بعد الجرعة ، وهي ثلاثة الأيضات.يبلغ متوسط تخليص الجسم بعد إعطاء s / c من الليراغلوتيد في جرعة واحدة حوالي 1.2 لتر / ساعة مع التخلص من T1 / 2 من حوالي 13 ساعة .الحركية الدوائية في مجموعات خاصة من المرضى البيانات من الدراسات الدوائية في مجموعة من المتطوعين الأصحاء وتحليل البيانات الدوائية التي تم الحصول عليها في عدد المرضى (من من 18 إلى 80 عامًا) تشير إلى أن العمر لا يؤثر تأثيراً سريريًا على خواص حرائك الدوائية ليركلويتيد ، التحليل السكاني الحرائكي للبيانات التي تم الحصول عليها أثناء الدراسة من تأثير liraglutide في المرضى الذكور والإناث ، والدراسات الدوائية في مجموعة من المتطوعين الأصحاء تشير إلى أن الجنس لا يكون له تأثير كبير سريريا على الخصائص الدوائية من liraglutide التحليل السكاني الحرائك للسكان من البيانات التي تم الحصول عليها في دراسة liraglutide في مواضيع الأبيض والأسود ، تشير المجموعات العرقية الآسيوية واللاتينية إلى أن العرق ليس له تأثير هام سريريًا على الحرائك الدوائية الخواص الوراثية لليراغلوتيد: يشير التحليل الدوائية السكانية للبيانات إلى أن مؤشر كتلة الجسم لا يؤثر تأثيراً سريرياً على الخواص الحرائك الدوائية للليراجلوتيد ، وقد تم دراسة الخواص الدوائية لليركلويتيد في دراسة سريرية لجرعة وحيدة من الدواء في موضوعات ذات درجات متفاوتة من الفشل الكبدي. اشتملت الدراسة على مرضى يعانون من قصور كبدي معتدل (5-6 نقاط على مقياس Child-Pugh) والقصور الكبدي الوخيم (أكثر من 9 نقاط على مقياس Child-Pugh). لم يكن تعرض الليراغلوتيد في مجموعة المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد أعلى من مجموعة المتطوعين الأصحاء ، مما يشير إلى أن ضعف الكبد ليس له تأثير هام سريريًا على الدوائية liraglutide. جرعة. شملت هذه الدراسة مرضى بدرجات متفاوتة من الفشل الكلوي: من معتدل (CK 50-80 مل / دقيقة) إلى شديد (CK أقل من 30 مل / دقيقة) والمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي في نهاية المرحلة والذين يحتاجون إلى غسيل الكلى.لم يكن للفشل الكلوي تأثير معنوي سريرياً على الحرائك الدوائية للـ liraglutide ، ولم يتم إجراء دراسة عن الدواء عند الأطفال ، ودراسات السلامة قبل السريرية نتائج دراسات السمية قبل السريرية مع إدخال جرعات متكررة من الدواء ، بما في ذلك السمية الوراثية، أظهرت أن استخدام ليراجلوتايد لم يخلق مخاطر صحية lyudey.Opuholi C خلايا الغدة الدرقية من الجرذان والفئران تم تحديدها خلال عامين من البحث على القوارض دواء مسرطنة، لا يؤدي إلى الوفاة. لم يتم تحديد الجرعة غير السمية (NOAEL) في الجرذان. لم يلاحظ ظهور مثل هذه الأورام في القردة التي تمت معالجتها بالليراجلوتيد لمدة 20 شهرًا. حصلت على النتائج في دراسات في القوارض ويرجع ذلك إلى حقيقة أن القوارض تظهر حساسية خاصة لبوساطة مستقبلات GLP-1 ليس آلية محددة السمية. أهمية البيانات التي تم الحصول عليها للبشر منخفضة ، ولكن لا يمكن استبعادها بالكامل. لم يتم الإبلاغ عن أي أورام أخرى متعلقة بالعلاج ، ولم تظهر الدراسات على الحيوانات أي تأثير ضار مباشر لهذا الدواء على الخصوبة ، ولكن كان هناك زيادة طفيفة في وتيرة الوفاة الجنينية المبكرة في المعالجة بأعلى جرعة من الدواء. تسبب تعاطي الدواء للفئران في منتصف فترة الحمل الأم لانقاص وزنه ونمو الجنين مع تأثير على الأضلاع التي لم تدرس بالكامل ، وفي مجموعة من الأرانب - الانحرافات في الهيكل العظمي. انخفض نمو الأطفال حديثي الولادة في مجموعة من الفئران أثناء العلاج بالعقاقير ، واستمر هذا الانخفاض بشكل مطرد في الفترة التي تلت نهاية الرضاعة الطبيعية في مجموعة من النماذج التي تتلقى جرعات عالية من الليراغلوتيد. ليس من المعروف ما الذي يسبب هذا الانخفاض في نمو الفئران حديثي الولادة - انخفاض في استهلاكهم من حليب الأم بسبب التأثير المباشر لـ GLP-1 أو عدم كفاية إنتاج حليب الثدي من قبل أمهات الفئران بسبب انخفاض في السعرات الحرارية.
شهادة
يظهر Saxend كملحق لنظام غذائي منخفض السعرات الحرارية وزيادة النشاط البدني للاستخدام على المدى الطويل من أجل تصحيح وزن الجسم عند المرضى البالغين الذين لديهم مؤشر كتلة الجسم: - ≥30 كجم / م 2 (السمنة) أو - 27 كغم / م 2 إلى أقل من 30 كجم / م ( زيادة الوزن) مع واحد على الأقل مرتبط بمرض مرتبط بزيادة الوزن ، مثل ضعف تحمل الغلوكوز ، السكري من النوع 2 ، ارتفاع ضغط الدم الشرياني ،دسليبيدميا أو انسداد النوم الانسدادي.
موانع
- فرط الحساسية للليراجلوتيد أو أي من المكونات الإضافية للدواء ؛ - سرطان الغدة الدرقية النخاعي في التاريخ ، بما في ذلك الأسرة ؛ - الأورام متعددة الصمغ المتعددة من النوع 2 ؛ - الاكتئاب الشديد ، والأفكار الانتحارية أو السلوك ، بما في ذلك في التاريخ. هو بطلان التطبيق في المجموعات التالية من المرضى وفي الحالات / الأمراض التالية بسبب عدم وجود بيانات عن فعالية وسلامة: - ضعف كلوي حاد ؛ - ضعف الكبد الشديد ؛ - الأطفال دون سن 18 ؛ - الحمل والرضاعة الطبيعية ؛ - الفئة الوظيفية لفشل القلب III-IV (وفقًا لتصنيف NYHA (جمعية القلب في نيويورك)) ؛ - الاستخدام المتزامن للعقاقير الأخرى لتصحيح وزن الجسم ؛ - الاستخدام المتزامن nenie الأنسولين؛ - السمنة الثانوية وسط أمراض الغدد الصماء أو اضطرابات الأكل، أو العلاج بالأدوية التي قد تؤدي إلى زيادة في الوزن المخدرات tela.Opyt Saksenda في المرضى الذين يعانون من أمراض الأمعاء الالتهابية والسكري شلل جزئي المعدة محدودة. لا ينصح استخدام liraglutide في هؤلاء المرضى لأنه يرتبط مع ردود الفعل السلبية العابرة من الجهاز الهضمي ، بما في ذلك الغثيان والقيء والإسهال.
احتياطات السلامة
بسبب الخبرة المحدودة ، فمن المستحسن أن تستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الوظيفي I-II (وفقا لتصنيف NYHA) ، وضعف وظائف الكلى من شدة معتدلة ، الذين تتراوح أعمارهم بين 75 سنة فما فوق.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
لا يمكن استخدامه أثناء الحمل ، ينصح بالعلاج بالأنسولين بدلاً من ذلك. إذا كان المريض يستعد للحمل ، أو قد بدأ الحمل بالفعل ، يجب إيقاف العلاج مع Viktoza على الفور ، وليس من المعروف ما إذا كان liraglutide يفرز في حليب الثدي للنساء. وقد أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات أن تغلغل الليراغلوتيد والمستقلبات من رابطة هيكلية وثيقة في حليب الثدي منخفضة.تجربة مع استخدام المخدرات Viktoza في النساء المرضعات غائبة. هو بطلان استخدام الدواء أثناء الرضاعة الطبيعية.
الجرعة والإعطاء
تم إعداد سوكسيند فقط للإدارة تحت الجلد. لا يمكن إعطاؤه عن طريق الوريد أو عن طريق الحقن العضلي ، حيث يتم تحضير مستحضر Saxend مرة واحدة في اليوم في أي وقت ، بغض النظر عن الوجبة. يجب حقنه في منطقة البطن أو الفخذ أو الكتف. يمكن تغيير مكان ووقت الحقن دون تعديل الجرعة. ومع ذلك ، فمن المستحسن إعطاء الحقن في نفس الوقت تقريبا من اليوم بعد اختيار الوقت الأكثر ملاءمة الجرعة: الجرعة الأولية هي 0.6 ملغ يوميا. يتم زيادة الجرعة إلى 3 ملغ يوميا ، مضيفا 0.6 ملغ على فترات أسبوع واحد على الأقل لتحسين التحمل الهضمي. إذا ، مع زيادة الجرعة ، لا يتم تحمل الجرعة الجديدة بشكل جيد من قبل المريض لمدة أسبوعين متتاليين ، يجب أن يؤخذ بعين الاعتبار التوقف عن العلاج. لا ينصح باستخدام الدواء في جرعة يومية أكثر من 3 ملغ. المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2. لا ينبغي أن تستخدم الدواء Saxend جنبا إلى جنب مع غيرها من ناهضات مستقبل EPP-EB عند بدء العلاج مع Saxend. تطور نقص السكر في الدم.
آثار جانبية
اضطرابات رد فعل sistemyAnafilakticheskie المناعي - RedkoNarusheniya من عملية التمثيل الغذائي وpitaniyaGipoglikemiya - ChastoDegidratatsiya - NechastoNarusheniya psihikiBessonnitsa - ChastoNarusheniya العصبي sistemyGolovokruzhenie - ChastoNarusheniya التي كتبها serdtsaTahikardiya - NechastoNarusheniya من traktaToshnota الجهاز الهضمي، والتقيؤ، والإسهال، والإمساك - في كثير من الأحيان، جفاف الفم ، عسر الهضم ، التهاب المعدة ، الارتجاع المعدي المريئي ، ألم البطن العلوي ، انتفاخ البطن ، التجشؤ ، انتفاخ البطن - التهاب البنكرياس غالباً - لا astoNarusheniya الكبد والمرارة puteyHolelitiaz - ChastoHoletsistit - NechastoNarusheniya من الجلد وتحت الجلد tkaneyKrapivnitsa - NechastoNarusheniya الكلى والمسالك البولية puteyOstraya الفشل الكلوي، وظيفة الكلى - أمراض RedkoObschie وفي مكان vvedeniyaReaktsii في موقع الحقن، والوهن والتعب - ChastoNedomoganie - نادرا
جرعة مفرطة
الأعراض: خلال الدراسات السريرية وفترة ما بعد التسويق ، تم الإبلاغ عن حالات استخدام الدواء بجرعات تصل إلى 40 ضعف متوسط الجرعة الموصى بها (72 مجم) ، والذي كان مصحوبًا بتطور الغثيان الشديد والقيء. لوحظ عدم وجود حالات نقص سكر الدم الشديد. جميع المرضى تعافوا تماما دون مضاعفات العلاج: في حالة جرعة زائدة من الدواء Viktoza ، ينصح العلاج المناسب الأعراض.
التفاعل مع أدوية أخرى
وأظهر تقييم الأدوية في vitroLiraglutid التفاعل قدرة منخفضة للغاية لتفاعل المخدرات الدوائية تسببت عملية التمثيل الغذائي في P450 السيتوكروم وكذلك بروتين ملزمة التفاعلات المخدرات plazmy.Otsenka vivoNebolshaya تأخير في إفراغ المعدة في ليراجلوتايد التطبيق قد تؤثر على امتصاص الأدوية عن طريق الفم المصاحبة . لم تظهر دراسات التفاعلات الدوائية أي تأخير هام سريريًا في امتصاص هذه الأدوية. كان لدى العديد من المرضى الذين عولجوا بالعقار حلقة واحدة على الأقل من الإسهال الحاد. يمكن أن يؤثر الإسهال على امتصاص الأدوية التي تؤخذ عن طريق الفم ، والتي تستخدم في وقت واحد مع الدواء Paracetamol الاستخدام الفردي للباراسيتامول بجرعة 1000 ملغ على خلفية الليراغلوتيد لا يسبب تغيرا في التعرض للجهاز. انخفض Cmax من الباراسيتامول في البلازما بنسبة 31 ٪ ، وزيادة متوسط الوقت لتصل إلى Cmax في البلازما بنسبة 15 دقيقة. في الوقت نفسه ، لا يتطلب الأمر تعديل جرعة الليراكلوتيد والباراسيتامول من هذا الأخير ، ولا يسبب أتورفاستاتين 40 ملغ عند جرعة الليراجلوتيد أي تغيير في التعرض الجهازي. وهكذا ، في حين أن تناول الدواء Viktoza تعديل جرعة من أتورفاستاتين غير مطلوب. انخفض Cmax من أتورفاستاتين في البلازما بنسبة 38 ٪ ، ومتوسط الوقت لتصل إلى Cmax في البلازما على خلفية liraglutide زادت من 1 إلى 3 ساعة Griseofulvin ، استخدام مرة واحدة من 500 ملغ بجرعة liraglutide لا يسبب تغييرا في التعرض الشامل. زاد Cmax من الجريزوفولفين بنسبة 37 ٪ ، في حين أن متوسط قيمة الوقت لتصل إلى Cmax في البلازما لم يتغير.ليست هناك حاجة لتعديل الجرعة من الغريزيوفولفين والأدوية الأخرى ذات القابلية المنخفضة للذوبان والنفاذية العالية. Digoxin أظهرت جرعة واحدة متزامنة من الديجوكسين بجرعة 1 ملغ وليغلوتيد انخفاضا بنسبة 16 ٪ في الـ AOC من الديجوكسين. انخفض Cmax من الديجوكسين بنسبة 31 ٪. زاد متوسط الوقت اللازم للوصول إلى Cmax من الديجوكسين في البلازما من 1 إلى 1.5 ساعة ، وبناءً على النتائج ، لا يلزم تعديل جرعة الديجوكسين ضد الليراغلوتيد. انخفض C max of lisinopril بنسبة 27 ٪. زيادة متوسط الوقت للوصول إلى Cmax من lisinopril في البلازما على خلفية تناول الليرازيلوتيد من 6 إلى 8 ساعات ، موانع الحمل الفموية Cmax من استراديول و الليفونورجيستريل بعد استخدامها مرة واحدة خلال العلاج مع liraglutide انخفضت بنسبة 12 ٪ و 13 ٪ على التوالي. ترافق استخدام كل من الأدوية مع الليراغلوتيد مع زيادة في الوقت الذي استغرقه Cmax للوصول إلى هذه الأدوية بمقدار 1.5 ساعة ، ولا يؤثر Liraglutide تأثيراً سريريًا كبيرًا على التعرض المنهجي للإستراديول و الليفونورجستريل في الجسم. وهكذا ، فإن تأثير منع الحمل المتوقع لكل من العقارين لا يتغير أثناء العلاج بالليراجلوتيد ، فالوارفارين ومشتقات الكومارين الأخرى لم يتم إجراء أي دراسات تفاعلية. في بداية العلاج من تعاطي المخدرات في المرضى الذين يتلقون الوارفارين أو مشتقات الكومارين الأخرى ، يُنصح بمراقبة MNO في كثير من الأحيان. تم الكشف عن التفاعل InsulinNot الدوائية أو الديناميكية الدوائية من liraglutide مع detemir الانسولين ، مع استخدام واحد detemir الانسولين بجرعة 0.5 U / kg مع liraglutide بجرعة 1.8 ملغ المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2. الصيدلانية غير متوافق يمكن أن تسبب المواد المضافة إلى المخدرات تحلل من liraglutide. لا يمكن أن تختلط المخدرات Viktoza مع أدوية أخرى ، بما في ذلك مع حلول التسريب.
تعليمات خاصة
يجب تحذير المرضى بأن عليهم اتخاذ الاحتياطات اللازمة لتجنب تطور نقص السكر في الدم أثناء القيادة والعمل مع الآلات.
وصفة طبية عطلة
نعم