Wtrysk Saxenda 6 mg / ml 3 ml
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Lyraglutide
Formularz zwolnienia
Rozwiązanie
Skład
1 ml zawiera: Substancja czynna: liraglutyd 6 mg (3 ml roztworu znajduje się w jednej ampułko-strzykawce, co odpowiada 18 mg liraglutydu); Substancje pomocnicze: wodorofosforan dwuwodny 1,42 mg, fenol 5,5 mg, glikol propylenowy 14 , 0 mg; kwas solny / wodorotlenek sodu (do ustalenia pH), woda do wstrzykiwań do 1 ml.
Efekt farmakologiczny
Mechanizm działaniaLiraglutyd jest analogiem ludzkiego glukagonu-peptydu-1 (GLP-1), wytwarzanego przez rekombinowaną biotechnologię DNA przy użyciu szczepu Saccharomyces cerevisiae, mającego 97% homologii z ludzkim GLP-1, który wiąże i aktywuje receptory GLP-1 u ludzi. Receptor GLP-1 służy jako cel dla natywnego GLP-1, endogennego inkretyny hormonu, który stymuluje zależne od glukozy wydzielanie insuliny w komórkach beta trzustki. W przeciwieństwie do natywnego GLP-1, profile farmakokinetyczne i farmakodynamiczne liraglutydu pozwalają na podawanie pacjentom 1 raz dziennie, a długotrwały profil liraglutydu w zastrzyku s / c jest zapewniany przez trzy mechanizmy: samoasocjowanie, które powoduje powolne wchłanianie leku, wiązanie z albuminą i więcej wysoki poziom stabilności enzymatycznej w odniesieniu do dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4) i enzymu obojętnej endopeptydazy (NEP), dzięki czemu zapewniony jest długoterminowy lek T1 / 2 z osocza. Działanie liraglutydu wynika z interakcji ze specyficznymi receptorami GLP-1, w wyniku czego zwiększa się stężenie cAMP. Pod wpływem liraglutydu zachodzi zależna od glukozy stymulacja wydzielania insuliny i poprawa czynności komórek beta trzustki. W tym samym czasie liraglutyd hamuje nadmiernie wysokie wydzielanie glukagonu zależne od glukozy. Tak więc, wraz ze wzrostem stężenia glukozy we krwi, wydzielanie insuliny jest stymulowane i wydzielanie glukagonu jest tłumione. Z drugiej strony podczas hipoglikemii liraglutyd zmniejsza wydzielanie insuliny, ale nie hamuje wydzielania glukagonu. Mechanizm zmniejszania poziomu glukozy we krwi obejmuje również niewielkie opóźnienie opróżniania żołądka.Liraglutyd zmniejsza wagę ciała i redukuje tkankę tłuszczową za pomocą mechanizmów, które powodują zmniejszenie głodu i zmniejsza zużycie energii. Badania eksperymentalnych modeli zwierzęcych z przedcukrzycą wykazały, że liraglutyd spowalnia rozwój cukrzycy. Diagnostyka in vitro wykazała, że liraglutyd jest silnym czynnikiem specyficznej stymulacji proliferacji komórek beta w trzustce i zapobiega tworzeniu cytokin i wolnych kwasów tłuszczowych, indukując śmierć komórek beta (apoptoza). In vivo liraglutyd zwiększa biosyntezę insuliny i zwiększa masę komórek beta w eksperymentalnych modelach zwierzęcych z cukrzycą. Gdy stężenie glukozy zostanie znormalizowane, liraglutyd przestaje zwiększać masę komórek beta trzustki.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Ssanie liraglutydem po wstrzyknięciu s / c zachodzi powoli, czas osiągnięcia Cmax w osoczu - 8-12 godzin po podaniu dawki leku. Cmax liraglutydu w osoczu po wstrzyknięciu s / cw pojedynczej dawce 0,6 mg wynosi 9,4 nmol / l. Po wprowadzeniu liraglutydu w dawce 1,8 mg, średnia wartość Css w osoczu (AUC0-24) osiąga około 34 nmol / l. Ekspozycja na liraglutyd wzrasta proporcjonalnie do podanej dawki. Po wprowadzeniu liraglutydu w pojedynczej dawce, współczynnik zmienności wewnątrzkomórkowej AUC wynosi 11%. Całkowita biodostępność liraglutydu po infuzji s / c wynosi w przybliżeniu 55% Dystrybucja Pozorny Vd liraglutydu w tkankach po infuzji s / c wynosi 11-17 litrów. Średnia wartość Vd liraglutydu po podaniu i / v wynosi 0,07 l / kg. Lyraglutyd w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza (ponad 98%) Metabolizm Przez 24 godziny po podaniu pojedynczej dawki znakowanego radioaktywnie [3H] -lraglutydu zdrowym ochotnikom główny składnik osocza pozostał bez zmian liraglutydem. Wykryto dwa metabolity osocza (≤9% i ≤5% całkowitego poziomu radioaktywności w osoczu krwi). Lyraglutyd jest metabolizowany endogennie, podobnie jak duże białka, bez udziału jakiegokolwiek określonego narządu jako drogi wydalania. Wydalanie Po podaniu dawki [3H] -lraglutidu niezmieniony liraglutyd nie został wykryty w moczu ani kale. Tylko niewielka część podanej radioaktywności w postaci metabolitów związanych z liraglutydem (odpowiednio 6% i 5%) została wydalona przez nerki lub przez jelita. Substancje promieniotwórcze są wydalane przez nerki lub przez jelita, głównie w ciągu pierwszych 6-8 dni po podaniu dawki i są to trzy metabolity.Średni klirens z organizmu po podaniu liraglutydu w pojedynczej dawce wynosi około 1,2 l / h, a T1 / 2 eliminacji trwa około 13 godzin. Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów Dane z badań farmakokinetycznych w grupie zdrowych ochotników i analiza danych farmakokinetycznych uzyskanych w populacji pacjentów (od 18 do 80 lat) wskazują, że wiek nie ma klinicznie znaczącego wpływu na właściwości farmakokinetyczne liraglutydu. Farmakokinetyczna analiza populacyjna danych uzyskanych podczas badania działanie liraglutydu u kobiet i mężczyzn oraz badania farmakokinetyczne w grupie zdrowych ochotników wskazują, że płeć nie ma klinicznie znaczącego wpływu na właściwości farmakokinetyczne liraglutydu. Azjatyckie i latynoskie grupy rasowe sugerują, że pochodzenie etniczne nie ma klinicznie znaczącego wpływu na farmakokinetykę Właściwości genetyczne liraglutydu Analiza farmakokinetyki populacyjnej sugeruje, że BMI nie ma klinicznie znaczącego wpływu na właściwości farmakokinetyczne liraglutydu Właściwości farmakokinetyczne liraglutydu badano w badaniu klinicznym pojedynczej dawki leku u osób z różnym stopniem niewydolności wątroby. Badanie obejmowało pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby (5-6 punktów w skali Child-Pugh) i ciężką niewydolnością wątroby (ponad 9 punktów w skali Child-Pugh). Ekspozycja na liraglutyd w grupie pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie była większa niż w grupie zdrowych ochotników, co wskazuje, że zaburzenie czynności wątroby nie ma klinicznie znaczącego wpływu na farmakokinetykę liraglutydu. dawki. Badanie to obejmowało pacjentów z różnym stopniem niewydolności nerek: od łagodnego (CK 50-80 ml / min) do ciężkiego (CK poniżej 30 ml / min) i pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek, którzy potrzebują hemodializy.Niewydolność nerek nie miała klinicznie znaczącego wpływu na farmakokinetykę liraglutydu Nie przeprowadzono badań nad lekiem u dzieci Przedkliniczne badania bezpieczeństwa Wyniki przedklinicznych badań toksykologicznych z wprowadzeniem powtarzanych dawek leku, w tym genotoksyczności, wykazano, że stosowanie liraglutydu nie stanowi zagrożenia dla zdrowia ludzi .. Guzy tarczycy komórek C myszy i szczurów zostały zidentyfikowane podczas dwóch lat badań nad rakotwórczością leku u gryzoni i nie były śmiertelne. Nie ustalono dawki nietoksycznej (NOAEL) u szczurów. Nie obserwowano występowania takich guzów u małp leczonych liraglutydem przez 20 miesięcy. Wyniki uzyskane w badaniach na gryzoniach są związane z faktem, że gryzonie są szczególnie wrażliwe na specyficzny mechanizm niegenotoksyczny, w którym pośredniczy receptor GLP-1. Znaczenie danych uzyskanych dla ludzi jest niskie, ale nie można ich całkowicie wykluczyć. Nie odnotowano żadnych innych nowotworów związanych z terapią. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego szkodliwego wpływu leku na płodność, ale odnotowano niewielki wzrost częstości wczesnej śmierci embrionalnej w leczeniu z najwyższą dawką leku. Podawanie leku szczurom w połowie okresu ciąży powodowało, że ich matka traciła na wadze i wzrost zarodka, co miało wpływ na żebra, które nie były w pełni zbadane, aw grupie królików - na odchylenia w strukturze szkieletu. Wzrost liczby noworodków w grupie szczurów podczas terapii lekowej zmniejszył się, a spadek ten utrzymywał się stale w okresie po zakończeniu karmienia piersią w grupie modeli otrzymujących duże dawki liraglutydu. Nie wiadomo, co spowodowało taki spadek wzrostu nowonarodzonych szczurów - zmniejszenie ich spożycia mleka matki ze względu na bezpośredni wpływ GLP-1 lub niedostateczną produkcję mleka matki przez matki szczurów ze względu na spadek ich spożycia kalorycznego.
Wskazania
Saxend jest stosowany jako uzupełnienie diety niskokalorycznej i zwiększonej aktywności fizycznej do długotrwałego stosowania w celu poprawienia masy ciała u dorosłych pacjentów z BMI: - ≥30 kg / m2 (otyłość) lub- ≥ 27 kg / m2 do poniżej 30 kg / m ( z nadwagą) z co najmniej jednym związanym z chorobą związaną z nadwagą, taką jak upośledzona tolerancja glukozy, cukrzyca typu 2, nadciśnienie tętnicze,dyslipidemię lub obturacyjny bezdech senny.
Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na liraglutyd lub którykolwiek z pomocniczych składników leku, - rak rdzeniasty tarczycy w historii, w tym na tle rodzinnym, - mnogie nowotwory endokrynne typu 2, - ciężka depresja, myśli lub zachowania samobójcze, w tym anamneza. Stosowanie jest przeciwwskazane w następujących grupach pacjentów oraz w następujących stanach / stanach chorobowych ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa: - ciężka niewydolność nerek, - ciężkie zaburzenia czynności wątroby, - dzieci w wieku poniżej 18 lat, - ciąża i okresy karmienia piersią; - niewydolność serca III-IV klasa czynnościowa (zgodnie z klasyfikacją NYHA (New York Heart Association)), - jednoczesne stosowanie innych leków w celu korekty masy ciała, - jednoczesne stosowanie insulina nenie, - wtórny otyłość wśród chorób i zaburzeń endokrynologicznych pokarmów lub leczenie lekami, które mogą prowadzić do zwiększenia masy leku tela.Opyt Saksenda u pacjentów z chorobami zapalnymi jelit i cukrzycę niedowład żołądka ograniczona. Nie zaleca się stosowania liraglutydu u tych pacjentów ze względu na przejściowe działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego, w tym nudności, wymioty i biegunkę.
Środki ostrożności
Ze względu na ograniczone doświadczenie zaleca się ostrożne stosowanie leku u pacjentów z niewydolnością serca I-II (zgodnie z klasyfikacją NYHA), zaburzoną czynnością nerek o umiarkowanym nasileniu, w wieku 75 lat i starszych.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Nie można go stosować w czasie ciąży, zaleca się leczenie insuliną. Jeśli pacjentka przygotowuje się do ciąży lub ciąża już się rozpoczęła, leczenie Viktoza należy natychmiast przerwać, nie wiadomo, czy liraglutyd przenika do mleka kobiet. Badania na zwierzętach wykazały, że przenikanie liraglutydu i metabolitów z bliskiej struktury wiązania do mleka matki jest niewielkie.Doświadczenie związane ze stosowaniem leku Viktoza u kobiet w okresie laktacji jest nieobecne; stosowanie leku podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane.
Dawkowanie i sposób podawania
Preparat Saxend jest przeznaczony wyłącznie do podawania podskórnego. Nie można go podawać dożylnie ani domięśniowo Preparat Saxend podaje się raz dziennie w dowolnym czasie, niezależnie od posiłku. Powinien zostać wstrzyknięty w okolice brzucha, uda lub barku. Miejsce i czas wstrzyknięcia można zmienić bez zmiany dawki. Jednak zaleca się podawanie zastrzyków mniej więcej o tej samej porze dnia po wybraniu najbardziej dogodnego czasu Dawki: Początkowa dawka wynosi 0,6 mg na dobę. Dawkę zwiększa się do 3 mg na dobę, dodając 0,6 mg w odstępach co najmniej jednego tygodnia w celu poprawy tolerancji żołądkowo-jelitowej. Jeśli po zwiększeniu dawki nowa dawka jest źle tolerowana przez pacjenta przez 2 tygodnie z rzędu, należy rozważyć przerwanie leczenia. Nie zaleca się stosowania leku w dawce dziennej większej niż 3 mg Pacjenci z cukrzycą typu 2. Leku Saxend nie należy stosować w skojarzeniu z innymi agonistami receptora EPP-EB po rozpoczęciu leczenia Saxendem. rozwój hipoglikemii.
Efekty uboczne
Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje anafilaktyczne - Rzadko zaburzenia metaboliczne i żywieniowe Hipoglikemia - Często odwodnienie - Rzadko zaburzenia psychiczneNiewośliwość - Często zaburzenia układu nerwowego Powodzenie - Często Zaburzenia sercaTachykardia - Rzadko, zaburzenia żołądka - Krwawienie serca - Bicie serca, Bicie serca, Bicie serca, Bicie serca, Częstość złamania serca - Często, , niestrawność, zapalenie żołądka, refluks żołądkowo-przełykowy, ból w górnej części brzucha, wzdęcia, odbijanie, wzdęcia brzucha - Często zapalenie trzustki - nie astoNarusheniya wątroby i dróg żółciowych puteyHolelitiaz - ChastoHoletsistit - NechastoNarusheniya z tkaneyKrapivnitsa skóry i tkanki podskórnej - NechastoNarusheniya nerek i dróg moczowych puteyOstraya niewydolności nerek, funkcji nerek - zaburzenia RedkoObschie i w miejscu vvedeniyaReaktsii w miejscu wstrzyknięcia, osłabienie, zmęczenie - ChastoNedomoganie - Rzadko
Przedawkowanie
Objawy: w trakcie badań klinicznych i po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano przypadki stosowania leku w dawkach do 40 razy większych niż zalecana dawka (72 mg), czemu towarzyszyły ciężkie nudności i wymioty. Nie odnotowano przypadków ciężkiej hipoglikemii. Wszyscy pacjenci powrócili do zdrowia bez powikłań Leczenie: w przypadku przedawkowania Viktoz zaleca się odpowiednie leczenie objawowe.
Interakcje z innymi lekami
Ocena interakcji leków w vitroLiraglutid wykazały bardzo niską zdolność do interakcji farmakokinetycznych metabolizmu leku powodowane na cytochrom P450, a także interakcje białko wiążące leków plazmy.Otsenka vivoNebolshaya opóźnienie opróżniania żołądka w liraglutyd aplikacji może wpływać na wchłanianie towarzyszących leków doustnych . Badania interakcji lekowych nie wykazały klinicznie istotnego opóźnienia wchłaniania tych leków. Kilku pacjentów leczonych lekiem miało co najmniej jeden epizod ostrej biegunki. Biegunka może wpływać na wchłanianie leków doustnych, które są stosowane jednocześnie z lekiem Paracetamol Jednorazowe stosowanie paracetamolu w dawce 1000 mg na tle liraglutydu nie powoduje zmiany ekspozycji ogólnoustrojowej. Cmax paracetamolu w osoczu zmniejszyło się o 31%, a średni czas osiągnięcia Cmax w osoczu wzrósł o 15 minut. W tym samym czasie nie jest wymagane stosowanie liraglutydu i paracetamolu w dostosowywaniu dawki tego leku Atorwastatyna w dawce 40 mg w dawce liraglutydu nie powoduje zmiany ekspozycji ogólnoustrojowej. Tak więc, podczas przyjmowania leku Viktoza dostosowanie dawki atorwastatyny nie jest wymagane. Cmax atorwastatyny w osoczu zmniejszyło się o 38%, a średni czas osiągnięcia Cmax w osoczu na tle liraglutydu wzrósł od 1 do 3 h. Gryzeofulwina Jednorazowe zastosowanie 500 mg w dawce liraglutydu nie powoduje zmiany ekspozycji ogólnoustrojowej. Cmax gryzeofulwiny wzrosło o 37%, podczas gdy średnia wartość czasu do osiągnięcia Cmax w osoczu nie uległa zmianie.Nie jest wymagane dostosowanie dawki gryzeofulwiny i innych leków o niskiej rozpuszczalności i wysokiej przepuszczalności, jednocześnie digoksyna A, pojedyncza dawka digoksyny w dawce 1 mg i liraglutyd, wykazuje zmniejszenie AUC digoksyny o 16%; Cmax digoksyny zmniejszyło się o 31%. Średni czas osiągnięcia wartości Cmax digoksyny w osoczu wzrósł z 1 do 1,5 h. W oparciu o wyniki nie jest wymagane dostosowanie dawki digoksyny względem liraglutydu. C max lizynoprylu zmniejszyło się o 27%. Średni czas osiągnięcia Cmax lizynoprylu w osoczu na tle przyjmowania liraglutydu wzrósł z 6 do 8 godzin Doustne środki antykoncepcyjne Cmax etynyloestradiolu i lewonorgestrelu po ich jednorazowym zastosowaniu podczas leczenia liraglutydem zmniejszyły się odpowiednio o 12% i 13%. Stosowaniu obu leków razem z liraglutidem towarzyszył wzrost czasu, w którym Cmax osiągnął te leki o 1,5 h. Liraglutyd nie ma klinicznie znaczącego wpływu na ogólnoustrojową ekspozycję etynyloestradiolu i lewonorgestrelu w organizmie. Tak więc oczekiwane działanie antykoncepcyjne obu leków nie zmienia się podczas leczenia liraglutydem Warfaryna i inne pochodne kumaryny Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Na początku leczenia lekiem u pacjentów otrzymujących warfarynę lub inne pochodne kumaryny zaleca się częstsze monitorowanie MNO Insulin Nie wykryto farmakokinetycznych ani farmakodynamicznych interakcji liraglutydu z insuliną detemir, z jednorazowym użyciem insuliny detemir w dawce 0,5 j./kg mc. Z liraglutydem w dawce 1,8 mg Pacjenci z cukrzycą typu 2. niezgodność farmaceutyczna Substancje dodawane do leku mogą powodować degradację liraglutydu. Leku Viktoza nie można mieszać z innymi lekami, w tym z roztworami do infuzji.
Instrukcje specjalne
Pacjentów należy ostrzec, że powinni zachować ostrożność, aby uniknąć rozwoju hipoglikemii podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Recepta
Tak