Saxenda-Injektion 6 mg / ml 3 ml
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Wirkstoffe
Lyraglutid
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Lösung
Zusammensetzung
1 ml enthält: Wirkstoff: Liraglutid 6 mg (3 ml Lösung sind in einer Fertigspritze enthalten, was 18 mg Liraglutid entspricht); Sonstige Bestandteile: Natriumhydrogenphosphatdihydrat 1,42 mg, Phenol 5,5 mg, Propylenglykol 14 0 mg; Salzsäure / Natriumhydroxid (zur pH-Einstellung), Wasser für Injektionszwecke bis zu 1 ml.
Pharmakologische Wirkung
WirkungsmechanismusLiraglutid ist ein Analogon des humanen glucagonähnlichen Peptids 1 (GLP-1), das durch rekombinante DNA-Biotechnologie unter Verwendung des Saccharomyces cerevisiae-Stammes mit einer Homologie von 97% mit humanem GLP-1 hergestellt wird, der GLP-1-Rezeptoren beim Menschen bindet und aktiviert. Der GLP-1-Rezeptor dient als Ziel für natives GLP-1, ein endogenes Hormon Incretin, das die Glukose-abhängige Insulinsekretion in Pankreas-Betazellen stimuliert. Im Gegensatz zu nativem GLP-1 können die pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Profile von Liraglutid den Patienten 1 Mal pro Tag verabreicht werden. hohe enzymatische Stabilität in Bezug auf Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) und die enzymneutrale Endopeptidase (NEP), aufgrund derer ein langfristiger T1 / 2-Wirkstoff aus Plasma bereitgestellt wird. Die Wirkung von Liraglutid beruht auf der Wechselwirkung mit spezifischen GLP-1-Rezeptoren, wodurch die Konzentration von cAMP ansteigt. Unter der Wirkung von Liraglutid kommt es zu einer Glukose-abhängigen Stimulierung der Insulinsekretion und zur Verbesserung der Pankreas-Beta-Zellfunktion. Gleichzeitig unterdrückt Liraglutid die zu hohe Glukose-abhängige Sekretion von Glucagon. Bei einer Erhöhung der Blutzuckerkonzentration wird somit die Insulinsekretion stimuliert und die Glucagonsekretion unterdrückt. Auf der anderen Seite verringert Liraglutid während einer Hypoglykämie die Insulinsekretion, hemmt jedoch nicht die Glucagonsekretion. Der Mechanismus zur Senkung des Blutzuckerspiegels beinhaltet auch eine leichte Verzögerung der Magenentleerung.Liraglutid reduziert das Körpergewicht und reduziert Körperfett mit Hilfe von Mechanismen, die den Hunger senken und den Energieverbrauch senken.Studien an Tierversuchen mit Vor-Diabetes haben gezeigt, dass Liraglutid die Entwicklung von Diabetes verlangsamt. In-vitro-Diagnostika haben gezeigt, dass Liraglutid ein starker Faktor für die spezifische Stimulierung der Proliferation von Betazellen im Pankreas ist und die Bildung von Cytokinen und freien Fettsäuren verhindert, wodurch der Tod von Betazellen (Apoptose) induziert wird. In vivo erhöht Liraglutid die Insulinbiosynthese und erhöht die Masse an Betazellen in experimentellen Tiermodellen mit Diabetes mellitus. Wenn sich die Glukosekonzentration normalisiert, hört Liraglutid auf, die Masse der Betazellen des Pankreas zu erhöhen.
Pharmakokinetik
Absorption Liraglutide Absaugung nach s / c-Injektion erfolgt langsam, die Zeit bis zum Erreichen von Cmax im Plasma - 8-12 Stunden nach einer Dosis des Arzneimittels. Die Cmax von Liraglutid im Plasma nach der s / c-Injektion in einer Einzeldosis von 0,6 mg beträgt 9,4 nmol / l. Mit der Einführung von Liraglutid bei einer Dosis von 1,8 mg liegt der durchschnittliche Css im Plasma (AUC0-24) bei etwa 34 nmol / l. Die Exposition von Liraglutid steigt proportional zur verabreichten Dosis. Nach der Einführung von Liraglutid in einer Einzeldosis beträgt der Intrapopulationskoeffizient der AUC 11%. Die absolute Bioverfügbarkeit von Liraglutid nach s / c-Infusion beträgt ungefähr 55% Verteilung Der sichtbare Vd von Liraglutid in Geweben nach s / c-Infusion beträgt 11 bis 17 Liter. Die durchschnittliche Vd von Liraglutid nach i / v-Verabreichung beträgt 0,07 l / kg. Lyraglutid ist größtenteils an Plasmaproteine gebunden (über 98%) Metabolismus 24 Stunden nach Verabreichung einer Einzeldosis eines radioaktiv markierten [3H] -Lraglutids an gesunde Freiwillige blieb der Hauptbestandteil des Plasmas unverändert Liraglutid. Es wurden zwei Plasmametaboliten nachgewiesen (≤ 9% und ≤ 5% der gesamten Radioaktivität im Plasma). Lyraglutid wird wie große Proteine endogen metabolisiert, ohne dass ein spezifisches Organ als Ausscheidungsweg beteiligt ist Ausscheidung Nach Verabreichung einer Dosis von [3H] -Lraglutid wurde unverändertes Liraglutid nicht im Urin oder in den Fäzes gefunden. Nur ein unbedeutender Teil der verabreichten Radioaktivität in Form von an Liraglutid gebundenen Metaboliten (6% bzw. 5%) wurde über die Nieren oder über den Darm ausgeschieden. Radioaktive Substanzen werden hauptsächlich in den ersten 6-8 Tagen nach einer Dosis durch die Nieren oder durch den Darm ausgeschieden und sind drei Metaboliten.Die durchschnittliche Clearance aus dem Körper nach s / c-Verabreichung von Liraglutid in einer Einzeldosis beträgt etwa 1,2 l / h bei einer Eliminationszeit T1 / 2 von etwa 13 Stunden Pharmakokinetik in speziellen Patientengruppen Daten aus pharmakokinetischen Studien in der Gruppe von gesunden Freiwilligen und Analyse der pharmakokinetischen Daten der Patientenpopulation (aus 18 bis 80 Jahre) zeigen an, dass das Alter keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die pharmakokinetischen Eigenschaften von Liraglutid hat. Populationspharmakokinetische Analyse der während der Studie erhaltenen Daten Die Wirkung von Liraglutid bei weiblichen und männlichen Patienten sowie pharmakokinetische Studien in einer Gruppe von gesunden Freiwilligen zeigen, dass das Geschlecht keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die pharmakokinetischen Eigenschaften von Liraglutid hat. Asiatische und lateinamerikanische Rassengruppen legen nahe, dass ethnische Zugehörigkeit keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik hat Genetische Eigenschaften von Liraglutid Die populationspharmakokinetische Analyse der Daten legt nahe, dass der BMI keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die pharmakokinetischen Eigenschaften von Liraglutid hat Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Liraglutid wurden in einer klinischen Studie einer Einzeldosis des Arzneimittels bei Patienten mit unterschiedlichem Leberversagen untersucht. Die Studie umfasste Patienten mit leichter Leberinsuffizienz (5-6 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) und schwerer Leberinsuffizienz (mehr als 9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala). Die Exposition von Liraglutid in der Gruppe der Patienten mit Leberfunktionsstörung war nicht höher als in der Gruppe der gesunden Freiwilligen, was darauf hindeutet, dass eine Leberfunktionsstörung keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Liraglutid hat. Dosen Diese Studie umfasste Patienten mit unterschiedlich starkem Nierenversagen: von leichten (CK 50-80 ml / min) bis zu schweren (CK weniger als 30 ml / min) sowie Patienten mit Nierenversagen im Endstadium, die eine Hämodialyse benötigen.Das Nierenversagen hatte keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Liraglutid. Die Studie des Arzneimittels bei Kindern wurde nicht durchgeführt. Präklinische Sicherheitsstudien Die Ergebnisse präklinischer toxikologischer Studien mit der Einführung wiederholter Dosen des Arzneimittels, einschließlich Genotoxizität zeigte, dass die Verwendung von Liraglutid keine Gefahr für die menschliche Gesundheit darstellt: Die Schilddrüsen-C-Zell-Tumoren von Ratten und Mäusen wurden in zweijährigen Studien zur Kanzerogenität des Arzneimittels bei Nagetieren identifiziert und waren nicht tödlich. Die nicht toxische Dosis (NOAEL) bei Ratten wurde nicht bestimmt. Das Auftreten solcher Tumoren bei Affen, die 20 Monate mit Liraglutid behandelt wurden, wurde nicht beobachtet. Die in Nagetierstudien erzielten Ergebnisse beziehen sich auf die Tatsache, dass Nagetiere besonders empfindlich auf den GLP-1-Rezeptor-vermittelten, nicht-genotoxischen spezifischen Mechanismus sind. Die Bedeutung der für den Menschen erhaltenen Daten ist gering, kann jedoch nicht vollständig ausgeschlossen werden. Es wurden keine anderen mit der Therapie in Zusammenhang stehenden Tumoren berichtet. Die Tierstudien zeigten keine direkten negativen Auswirkungen des Arzneimittels auf die Fertilität, jedoch stieg die Häufigkeit des frühen embryonalen Todes bei der Behandlung mit der höchsten Dosis des Arzneimittels leicht an. Die Verabreichung des Arzneimittels an Ratten in der Mitte der Gestationsperiode führte dazu, dass ihre Mutter an Gewicht verlor und das Wachstum des Embryos mit einer nicht vollständig untersuchten Auswirkung auf die Rippen und in der Gruppe der Kaninchen - Abweichungen in der Skelettstruktur. Das Wachstum von Neugeborenen in der Gruppe der Ratten während der medikamentösen Therapie nahm ab, und diese Abnahme hielt in der Zeit nach dem Ende des Stillens in der Gruppe der Modelle, die hohe Dosen von Liraglutid erhielten, stetig an. Es ist nicht bekannt, was einen solchen Rückgang des Wachstums von neugeborenen Ratten verursacht hat - ein Rückgang des Muttermilchverbrauchs aufgrund der direkten Wirkung von GLP-1 oder eine unzureichende Produktion von Muttermilch durch die Mütter von Ratten aufgrund einer Verringerung der Kalorienaufnahme.
Hinweise
Saxend wird als Ergänzung zu einer kalorienarmen Diät und erhöhter körperlicher Aktivität bei langfristiger Anwendung angezeigt, um das Körpergewicht bei erwachsenen Patienten mit einem BMI zu korrigieren: - ≥30 kg / m2 (Adipositas) oder - ≥ 27 kg / m2 bis weniger als 30 kg / m ( Übergewicht) mit mindestens einer mit Übergewicht assoziierten Erkrankung, wie beeinträchtigter Glukosetoleranz, Typ-2-Diabetes, arterieller Hypertonie,Dyslipidämie oder obstruktive Schlafapnoe.
Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen Liraglutid oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels; - Schilddrüsenkrebs in der Anamnese einschließlich familiärer Störungen; - multiple endokrine Neoplasien vom Typ 2; Die Anwendung ist bei den folgenden Patientengruppen und bei den folgenden Erkrankungen / Erkrankungen aufgrund fehlender Daten zu Wirksamkeit und Sicherheit kontraindiziert: - schwere Nierenfunktionsstörung - schwere Leberfunktionsstörung - Kinder unter 18 Jahren - Schwangerschafts- und Stillzeit; - Herzinsuffizienz III-IV-Funktionsklasse (gemäß der Klassifikation der NYHA (New York Heart Association)) - gleichzeitige Verwendung anderer Arzneimittel zur Korrektur des Körpergewichts; - gleichzeitige Verwendung nenie Insulin; - sekundäre Fettleibigkeit unter endokrinologische Erkrankungen oder Essstörungen, oder Behandlung mit Arzneimitteln, die zu einer Erhöhung der Arzneimittels Gewichts tela.Opyt Saksenda bei Patienten mit chronisch entzündlichen Darmerkrankungen und diabetische Magenparese begrenzt führen können. Die Anwendung von Liraglutid bei diesen Patienten wird nicht empfohlen, da dies mit vorübergehenden Nebenwirkungen des Gastrointestinaltrakts wie Übelkeit, Erbrechen und Durchfall verbunden ist.
Sicherheitsvorkehrungen
Aufgrund begrenzter Erfahrung wird bei Patienten mit Herzinsuffizienz der Klasse I-II (gemäß NYHA-Klassifikation) und eingeschränkter Nierenfunktion mit mittlerem Schweregrad, die 75 Jahre und älter ist, eine vorsichtige Anwendung empfohlen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Kann nicht während der Schwangerschaft angewendet werden, stattdessen wird eine Insulintherapie empfohlen. Wenn sich der Patient auf eine Schwangerschaft vorbereitet oder die Schwangerschaft bereits begonnen hat, sollte die Behandlung mit Viktoza sofort abgebrochen werden Es ist nicht bekannt, ob Liraglutid bei Frauen in die Muttermilch übergeht. Tierstudien haben gezeigt, dass das Eindringen von Liraglutid und Metaboliten einer engen strukturellen Bindung in die Muttermilch gering ist.Erfahrungen mit der Anwendung des Medikaments Viktoza bei stillenden Frauen fehlen. Die Verwendung des Medikaments während des Stillens ist kontraindiziert.
Dosierung und Verabreichung
Die Saxend-Präparation ist nur für die subkutane Verabreichung vorgesehen. Es kann nicht intravenös oder intramuskulär verabreicht werden.Das Saxend-Präparat wird unabhängig von der Mahlzeit zu jeder Zeit einmal täglich verabreicht. Es sollte im Bauch-, Oberschenkel- oder Schulterbereich verabreicht werden. Ort und Zeitpunkt der Injektion können ohne Dosisanpassung geändert werden. Es ist jedoch ratsam, ungefähr zur gleichen Tageszeit Injektionen zu verabreichen, nachdem die günstigste Zeit gewählt wurde Dosen: Die Anfangsdosis beträgt 0,6 mg pro Tag. Die Dosis wird auf 3 mg pro Tag erhöht, wobei in Abständen von mindestens einer Woche 0,6 mg hinzugefügt werden, um die Gastrointestinaltoleranz zu verbessern. Wenn die neue Dosis bei einer Dosiserhöhung für 2 Wochen hintereinander vom Patienten schlecht vertragen wird, sollte der Abbruch der Therapie in Betracht gezogen werden. Die Anwendung des Arzneimittels in einer Tagesdosis von mehr als 3 mg wird nicht empfohlen Patienten mit Typ-2-Diabetes Das Saxend-Arzneimittel sollte nicht in Kombination mit anderen EPP-EB-Rezeptor-Agonisten zu Beginn der Therapie mit Saxend verwendet werden. Entwicklung der Hypoglykämie.
Nebenwirkungen
Erkrankungen des ImmunsystemsAnaphylaktische Reaktionen - Selten Stoffwechsel- und ErnährungsstörungenHypoglykämie - Häufig Dehydratation - Seltener AbstammungMentalstörungenInsomiousness - HäufigNervöse SystemstörungenGeburtsamkeit - HäufigDisturbationen des HerzensTachykardie - Unregelmäßig, Magenbrunst - Herzensangst, Herzinfarkt , Dyspepsie, Gastritis, gastroösophagealen Reflux, Schmerzen im Oberbauch, Flatulenz, Aufstoßen, Bauchspreizung - Oft Pankreatitis - Nicht astoNarusheniya der Leber und die Gallen puteyHolelitiaz - ChastoHoletsistit - NechastoNarusheniya der Haut und der Unterhaut tkaneyKrapivnitsa - NechastoNarusheniya die Nieren und Harnwege puteyOstraya Nierenversagen, Nierenfunktion - RedkoObschie Störungen und an Ort und Stelle vvedeniyaReaktsii an der Injektionsstelle, Asthenie, Müdigkeit - ChastoNedomoganie - Selten
Überdosis
Symptome: Während der klinischen Studien und in der Zeit nach der Markteinführung wurden Fälle der Anwendung des Arzneimittels in Dosen berichtet, die das 40-Fache der empfohlenen Durchschnittsdosis (72 mg) erreichten, was mit der Entwicklung von schwerer Übelkeit und Erbrechen einherging. Es wurden keine Fälle von schwerer Hypoglykämie festgestellt. Alle Patienten erholten sich vollständig ohne Komplikationen Behandlung: Bei Überdosierung des Medikaments Viktoza wird eine geeignete symptomatische Therapie empfohlen.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Bewertung der Arzneimittelwechselwirkungen in vitro Liraglutid zeigte eine sehr geringe Kapazität für pharmakokinetische Wechselwirkungen aufgrund des Metabolismus im Cytochrom P450-System sowie die Bindung an Plasmaproteine: Bewertung der Arzneimittelwechselwirkung in vivo Eine leichte Verzögerung der Magenentleerung bei Verwendung von Liraglutid kann die Resorption von gleichzeitig verabreichten Arzneimitteln zur oralen Verabreichung beeinflussen . Studien zu Arzneimittelwechselwirkungen haben keine klinisch signifikante Verzögerung bei der Absorption dieser Arzneimittel gezeigt. Mehrere Patienten, die mit dem Medikament behandelt wurden, hatten mindestens eine akute Durchfallerkrankung. Durchfall kann die Resorption von oralen Medikamenten beeinflussen, die gleichzeitig mit dem Medikament angewendet werden: Paracetamol Die einmalige Anwendung von Paracetamol in einer Dosis von 1000 mg vor dem Hintergrund von Liraglutid hat keine Auswirkungen auf die systemische Exposition. Die Cmax von Paracetamol im Plasma nahm um 31% ab und die durchschnittliche Zeit bis zum Erreichen der Cmax im Plasma stieg um 15 Minuten. Gleichzeitig ist die Dosisanpassung von Liraglutid und Paracetamol nicht erforderlich. Atorvastatin 40 mg in der Dosis von Liraglutid bewirkt keine Veränderung der systemischen Exposition. Während der Einnahme des Medikaments Viktoza ist daher keine Dosisanpassung von Atorvastatin erforderlich. Die Cmax von Atorvastatin im Plasma nahm um 38% ab, und die durchschnittliche Zeit bis zum Erreichen der Cmax im Plasma vor dem Hintergrund von Liraglutid stieg von 1 bis 3 Stunden an Griseofulvin. Die einmalige Anwendung von 500 mg bei der Dosis von Liraglutid bewirkt keine Veränderung der systemischen Exposition. Die Cmax von Griseofulvin stieg um 37%, während sich der Durchschnittswert der Zeit bis zum Erreichen der Cmax im Plasma nicht änderte.Eine Dosisanpassung von Griseofulvin und anderen Arzneimitteln mit geringer Löslichkeit und hoher Permeabilität ist nicht erforderlich Digoxin Eine gleichzeitige Einzeldosis von Digoxin in einer Dosis von 1 mg und Liraglutid zeigte eine 16% ige Abnahme der AUC von Digoxin; Die Cmax von Digoxin nahm um 31% ab. Die mittlere Zeit bis zum Erreichen der Cmax von Digoxin im Plasma erhöhte sich von 1 auf 1,5 Stunden. Aufgrund der Ergebnisse ist keine Dosisanpassung von Digoxin gegen Liraglutid erforderlich. C max von Lisinopril sank um 27%. Die mittlere Zeit bis zum Erreichen von Cmax von Lisinopril im Plasma vor dem Hintergrund der Liraglutid-Einnahme stieg von 6 auf 8 Stunden, die oralen Kontrazeptiva Cmax von Ethinylestradiol und Levonorgestrel nach einmaliger Anwendung während der Behandlung mit Liraglutid nahmen um 12% bzw. 13% ab. Die Anwendung beider Medikamente zusammen mit Liraglutid führte zu einer Erhöhung der Zeit, die die Cmax benötigte, um diese Medikamente um 1,5 Stunden zu erreichen, und hatte keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die systemische Exposition von Ethinylestradiol und Levonorgestrel im Körper. Somit ändert sich die erwartete kontrazeptive Wirkung beider Arzneimittel während der Therapie mit Liraglutid nicht. Warfarin und andere Cumarinderivate Es wurden keine Interaktionsstudien durchgeführt. Zu Beginn der medikamentösen Behandlung bei Patienten, die Warfarin oder andere Cumarinderivate erhalten, wird empfohlen, die MNO häufiger zu überwachen. Patienten mit Typ-2-Diabetes Pharmazeutische Inkompatibilität Substanzen, die dem Medikament zugesetzt werden, können den Abbau von Liraglutid verursachen. Das Medikament Viktoza kann nicht mit anderen Medikamenten gemischt werden, einschließlich mit Infusionslösungen.
Besondere Anweisungen
Die Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass sie Vorsichtsmaßnahmen treffen sollten, um das Auftreten von Hypoglykämie beim Autofahren und beim Arbeiten mit Maschinen zu vermeiden.
Verschreibung
Ja