Saxenda הזרקת 6 מ"ג / מ"ל 3 מ"ל
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
ליירגלוטידה
טופס שחרור
פתרון
הרכב
1 מ"ל מכיל: מרכיב פעיל: liraglutide 6 מ"ג (3 מ"ל של תמיסות כלולים במזרק אחד מלא מראש, אשר מתאים ל 18 מ"ג של liraglutide); מרכיבים: סודיום מימן פוספט מיובש 1.42 מ"ג, פנול 5.5 מ"ג, פרופילן גליקול 14 , 0 מ"ג; חומצה הידרוכלורית / hydroxide נתרן (עבור התאמת pH), מים להזרקת עד 1 מ"ל.
השפעה פרמקולוגית
מנגנון פעולה של Liraglutide הוא אנלוגי של גלוקגון דמוי גלוקגון-1 (GLP-1), המיוצר על ידי ביוטכנולוגיה של דנ"א רקומביננטי באמצעות זן סכריומיאומס cerevisiae, לאחר 97% הומולוגיה עם GLP-1 אנושי, אשר מחברת ומפעילה קולטנים GLP-1 בבני אדם. קולטן ה- GLP-1 משמש כמטרה ל- GLP-1 יליד, אינסרטן הורמון אנדוגני, הממריץ את הפרשת האינסולין התלויה בתאי גלולה בדם בלבלב. בניגוד ל- GLP-1, הפרוטוקולים הפרמקוקינטיים והפרמקודינמיים של liraglutide מאפשרים לו להינתן לחולים פעם אחת ביום.הפרופיל הארוך של liraglutide בהזרקת s / c מסופק על ידי שלושה מנגנונים: אסוציאציה עצמית, המביאה לקליטה איטית של התרופה, קשורה לאלבומין ועוד רמה גבוהה של יציבות אנזימטית ביחס ל- dypptidyl pptidase-4 (DPP-4) ו- endopptidase האנזיטי (NEP), בשל תרופה T1 / 2 ארוכת טווח מפלסמה. הפעולה של liraglutide נובע אינטראקציה עם קולטנים GLP-1 ספציפיים, וכתוצאה מכך ריכוז cAMP עולה. תחת הפעולה של liraglutide, גירוי תלוי גלוקוז של הפרשת אינסולין ושיפור תפקוד תאי בטא הלבלב מתרחשת. יחד עם זאת, liraglutide מדכא את ההפרשה הגבוהה יתר על המידה גלוקוז גלוקוז. לכן, עם עלייה בריכוז גלוקוז בדם, הפרשת אינסולין הוא מגורה הפרשת גלוקגון הוא מדוכא. מצד שני, במהלך hypoglycemia, liraglutide מקטין הפרשת אינסולין, אך אינו מעכב הפרשת גלוקגון. מנגנון הפחתת רמות הגלוקוז בדם כולל גם עיכוב קל בריקבון הקיבה.Liraglutide מפחית את משקל הגוף ומפחית את שומן הגוף בעזרת מנגנונים שגורמים לירידה ברעב וצריכת אנרגיה מופחתת מחקרים על מודלים של בעלי חיים ניסיוניים עם טרום סוכרת הראו כי liraglutide מאט את התפתחות הסוכרת. אבחון במבחנה הראו כי liraglutide הוא גורם רב עוצמה בגירוי ספציפי של התפשטות תאי בטא בלבלב ומונע היווצרות של ציטוקינים וחומצות שומן חינם, גרימת מוות של תאי בטא (אפופטוזיס). ב vivo, liraglutide מגביר ביוסינתזה אינסולין ומגדיל את המסה של תאי בטא במודלים בבעלי חיים ניסיוני עם סוכרת. כאשר ריכוז הגלוקוז הוא מנורמל, liraglutide מפסיק להגדיל את המסה של תאי בטא של הלבלב.
פרמקוקינטיקה
ספיגה יניקה Liraglutide לאחר s / c הזרקה מתרחשת לאט, הזמן להגיע Cmax בפלסמה - 8-12 שעות לאחר מינון של התרופה. Cmax של liraglutide פלזמה לאחר הזרקה / c במינון יחיד של 0.6 מ"ג הוא 9.4 nmol / l. עם הקדמה של liraglutide במינון של 1.8 מ"ג, הממוצע Css בפלסמה (AUC0-24) מגיע כ 34 nmol / l. החשיפה של liraglutid עולה ביחס למינון שניתנה. לאחר הכנסת liraglutide במינון יחיד, מקדם intraopulation של וריאציה של AUC הוא 11%. הזמינות הביולוגית המוחלטת של liraglutide לאחר אינפוזיה s / c הוא כ 55 %. הפצה VD לכאורה של liraglutide ברקמות לאחר אינפוזיה s / c הוא 11-17 ליטר. VD הממוצע של liraglutide לאחר i / v הממשל הוא 0.07 l / kg. ליראגלוטיד קשורה במידה רבה לחלבי פלסמה (יותר מ -98%) מטבוליזם במשך 24 שעות לאחר הטיפול במינון יחיד של [3H] -lraglutide של מתנדבים בריאים, המרכיב העיקרי של הפלסמה נשאר ללא שינוי לירגלוטיד. שני מטבוליטים של פלסמה זוהו (≤ 9% ו- ≤ 5% מרמת הרדיואקטיביות הכללית בפלסמה בדם). לירגלוטייד מטבולת באופן אנדוגני כמו חלבונים גדולים, ללא מעורבות של איבר מסוים כדרך של הפרשה.הפרשה לאחר מינון של [3H] -lraglutide, לירגלוטיד ללא שינוי לא זוהה בשתן או בצואה. רק חלק בלתי משמעותי של הרדיואקטיביות המנוהלת בצורה של מטבוליטים הקשורים liraglutide (6% ו -5%, בהתאמה) היה מופרש על ידי הכליות או דרך המעיים. חומרים רדיואקטיביים מופרשים על ידי הכליות או דרך המעיים, בעיקר בתוך 6-8 הימים הראשונים לאחר מינון, והם שלושה מטבוליטים.הגילוי הממוצע מהגוף לאחר מינון של לירגלוטיד במינון יחיד הוא כ -1.2 l / h עם חיסונים T1 / 2 של כ -13 שעות פרמקוקינטיקה בקבוצות מיוחדות של מטופלים נתונים ממחקרים פרמקוקינטיים בקבוצת המתנדבים הבריאים וניתוח הנתונים הפרמקוקינטיים המתקבלים באוכלוסיית החולים (מתוך 18 עד 80 שנים) מצביעים על כך שלגיל אין השפעה מובהקת מבחינה קלינית על המאפיינים הפרמקוקינטיים של לירגלוטיד.החקירה ניתוח פרמקוקינטי של נתונים שהתקבלו במהלך המחקר מהשפעת הלירגלוטיד בחולים הנשיים והגברים, ומחקרים פרמקוקינטיים בקבוצת מתנדבים בריאים מצביעים על כך שלמין אין השפעה משמעותית מבחינה קלינית על התכונות הפרמקוקינטיטיות של לירגלוטיד.החקירה ניתוח פרמקוקינטי של נתונים המתקבלים במחקר של liraglutide בנושאים של לבן, שחור, קבוצות גזעיות אסיאתיות ולטינויות מעידות כי לאתניות אין השפעה משמעותית מבחינה קלינית על הפרמקוקינטיקה מאפיינים גנטיים של liraglutide - ניתוח פרמקוקינטי של אוכלוסיית הנתונים עולה כי ל- BMI אין השפעה משמעותית מבחינה קלינית על התכונות הפרמקוקינטיטיות של לירגלוטיד.התכונות הפרמקוקינטיטיות של לירגלוטיד נחקרו במחקר קליני על מינון בודד של התרופה בנבדקים עם דרגות שונות של כשל בכבד. המחקר כלל מטופלים עם אי ספיקת כבד נמוכה (5-6 נקודות בסולם של הילד-פו) וחוסר איזון כבד כבד (יותר מ -9 נקודות בסולם של הילד-פו). החשיפה של liraglutide בקבוצת החולים עם תפקוד כבד לקוי לא הייתה גבוהה מזו שבקבוצת המתנדבים הבריאים, דבר המצביע על כך שלפגיעה בכבד אין השפעה קלינית מובהקת על פרמקוקינטיקה liraglutide. מינון. במחקר זה נכללו מטופלים עם רמות שונות של אי ספיקת כליות: מ - CK 50-80 מ"ל / דק 'לחמור (CK פחות מ 30 - מ"ל / דק') וחולים עם אי ספיקת כליות סופנית אשר זקוקים להמודיאליזה.לכישלון הכליה לא הייתה השפעה מובהקת מבחינה קלינית על הפרמקוקינטיקה של לירגלוטיד המחקר של התרופה בילדים לא בוצע מחקרים פרה-קליניים הבטיחות התוצאות של מחקרים טוקסיקולוגיים פרה-קליניים עם החדרת מינון חוזר של התרופה, כולל גנוטוקסיטי, הראה כי השימוש בלירגלוטיד אינו מהווה איום על בריאות האדם: גידולי בלוטת התריס מסוג C של חולדות ועכברים זוהו במהלך שנתיים של מחקרים על קרצינוגניות התרופה במכרסמים ולא היו קטלניים. מינון לא רעיל (NOAEL) בחולדות לא הוקם. הופעתם של גידולים כאלה בקופים שטופלו ב- liraglutide במשך 20 חודשים לא נצפתה. התוצאות שהתקבלו במחקרים מכרסמים קשורים לעובדה כי מכרסמים רגישים במיוחד למנגנון GLP-1 קולטן מתווך שאינו ספציפי genotoxic. המשמעות של הנתונים המתקבלים לבני אדם היא נמוכה, אך לא ניתן להרחיק לחלוטין. לא דווח על מחלות אחרות הקשורות לטיפול, אך מחקרים בבעלי חיים לא הראו השפעה שלילית ישירה של התרופה על הפוריות, אך חלה עליה קלה בתדירות המוות העוברי המוקדם בטיפול במינון הגבוה ביותר של התרופה. מינונה של התרופה לחולדות בעיצומה של תקופת ההיריון גרם לאמם לרדת במשקל ולצמיחת העובר עם השפעה על הצלעות שלא נחקרו במלואן, ובקבוצת הארנבונים - חריגות במבנה השלד. הצמיחה של תינוקות בקבוצת החולדות במהלך הטיפול התרופתי ירדה, וירידה זו נמשכה בהתמדה בתקופה שלאחר סיום ההנקה בקבוצת המודלים שקיבלו מינונים גבוהים של לירגלוטיד. לא ידוע מה גרם לירידה זו בצמיחת עכברושים שזה עתה נולדו - ירידה בצריכתם של חלב אם, בשל ההשפעה הישירה של GLP-1 או ייצור לא מספיק של חלב אם על ידי אימהות של חולדות עקב ירידה בצריכה הקלורית שלהן.
אינדיקציות
Saxend מוצג כתוספת לתזונה דלת קלוריות ופעילות גופנית מוגברת לשימוש ארוך טווח על מנת לתקן את משקל הגוף בחולים מבוגרים עם BMI: - 30 ק"ג / m2 (השמנת יתר) או 27 ק"ג למ"ר עד פחות מ -30 ק"ג / עודף משקל) עם לפחות אחד המשויך למחלות הקשורות עודף משקל, כגון סובלנות גלוקוז לקוי, סוכרת מסוג 2, לחץ דם עורקי,דיסליפידמיה או דום נשימה בשינה.
התוויות נגד
- רגישות יתר לירגלוטיד או כל אחד מרכיבי העזר של התרופה; - סרטן בלוטת התריס מדולארי בהיסטוריה, כולל משפחתי; - סוג של אנדוקרינית מסוג ניופלזיה 2; - דיכאון חמור, מחשבות אובדניות או התנהגות, כולל היסטוריה. היישומים מנוגדים בקבוצות החולים הבאות ובמצבים הבאים / מחלות בשל היעדר נתונים על היעילות והבטיחות: - תפקוד לקוי של הכליות - תפקוד לקוי של הכבד - ילדים מתחת לגיל 18 - הריון והנקה; - אי ספיקת לב III-IV פונקציונאלי (בהתאם לסיווג NYHA (איגוד הלב של ניו יורק)); - שימוש בו זמנית של תרופות אחרות לתיקון משקל הגוף, - שימוש בו זמני nenie אינסולין; - שמנת יתר משני בין מחלות endocrinological או הפרעות אכילה, או טיפול עם תרופות שעלולות להוביל לעלייה של משקל התרופה tela.Opyt Saksenda בחולים עם מחלות מעי דלקתיות מוגבלת paresis קיבה סוכר. השימוש ב- liraglutide בחולים אלו אינו מומלץ משום שהוא קשור לתגובות שליליות חולפות ממערכת העיכול, כולל בחילה, הקאות ושלשולים.
אמצעי זהירות
בשל ניסיון מוגבל, מומלץ להשתמש בזהירות בחולים עם אי ספיקת לב I-II פונקציונלית (בהתאם לסווג NYHA), תפקוד כלייתי לקוי של חומרת מתון, בגיל 75 שנים ומעלה.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
לא ניתן להשתמש במהלך ההריון, טיפול באינסולין מומלץ במקום זאת. אם החולה מתכונן להריון, או שההריון כבר מתחיל, יש להפסיק מיד את הטיפול ב - Viktoza, ולא ידוע אם liraglutide מופרש בחלב אם של נשים. מחקרים בבעלי חיים הראו כי החדירה של liraglutide ומטבוליטים של קשר מבניים קרוב חלב אם הוא נמוך.חוויית השימוש בתרופה Viktoza אצל נשים מניקות נעדרת; שימוש בסם במהלך ההנקה הוא התווית.
מינון ומינהל
הכנת סאקסנד מיועדת אך ורק למינהל תת-עורתי. זה לא יכול להיות מנוהל תוך ורידי או תוך שרירי.הכנת הסקסנד מנוהל פעם ביום בכל עת, ללא קשר הארוחה. זה צריך להיות מוזרק לתוך הבטן, הירך, או באזור הכתף. במקום וזמן ההזרקה ניתן לשנות ללא כוונון מנה. עם זאת, מומלץ לתת זריקות בערך באותו זמן של היום לאחר בחירת הזמן הנוח ביותר.מנות: המינון ההתחלתי הוא 0.6 מ"ג ליום. המינון עולה ל -3 מ"ג ליום, ומוסיף 0.6 מ"ג במרווחים של לפחות שבוע אחד כדי לשפר את הסבולת במערכת העיכול. אם, עם עלייה במינון, המינון החדש הוא נסבל היטב על ידי המטופל במשך 2 שבועות ברציפות, יש לשקול את הפסקת הטיפול. השימוש בתרופה במינון יומי של יותר מ -3 מ"ג אינו מומלץ: חולים עם סוכרת מסוג 2. אין להשתמש בתרופה הסקסנד בשילוב עם אגוניסטים אחרים של קולטן EPP-EB בעת תחילת הטיפול ב- Saxend. התפתחות היפוגליקמיה.
תופעות לוואי
הפרעות במערכת החיסון - לעיתים רחוקות, הפרעות קיבה - Heartbrokenness - פעימות לב, פעימות לב, פעימות לב, פעימות לב, לעתים קרובות - , דיספפסיה, גסטריטיס, ריפלוקס גסטרו-וזאופגיאלי, כאבי בטן עליונים, גזים, גיהוקים, הפרשת בטן - לעיתים קרובות לבלב - לא astoNarusheniya של הכבד המרה puteyHolelitiaz - ChastoHoletsistit - NechastoNarusheniya של tkaneyKrapivnitsa העור תת עורית - NechastoNarusheniya הכליות ואי ספיקת כליות puteyOstraya השתן, תפקוד כלייתי - הפרעות RedkoObschie ובמקום vvedeniyaReaktsii במקום ההזרקה, חולשה, עייפות - ChastoNedomoganie - לעתים רחוקות
מנת יתר
תסמינים: במהלך המחקרים הקליניים ובתקופה שלאחר השיווק, דווח על שימוש בתרופה במינונים של עד פי 40 מהממוצע המומלץ (72 מ"ג), אשר מלווה בהתפתחות של בחילות והקאות חמורות. לא נצפו מקרים של היפוגליקמיה חמורה. כל החולים התאוששו לחלוטין ללא סיבוכים טיפול: במקרה של מנת יתר של התרופה Viktoza, מומלץ טיפול סימפטומטי מתאים.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
הערכה של אינטראקציות בין תרופתיות במבחנה Liraglutide הראתה יכולת נמוכה מאוד לאינטראקציה תרופתית פרמקוקינטית עקב חילוף החומרים במערכת ציטוכרום P450, כמו גם מחייב חלבונים פלזמה. . מחקרים על אינטראקציות בין תרופתיות לא הראו כל עיכוב משמעותי מבחינה קלינית בקליטת תרופות אלה. מספר חולים שטופלו בתרופה סבלו מפצע אחד לפחות של שלשול חריף. שלשול יכול להשפיע על הספיגה של תרופות אוראליות, אשר משמשות בו זמנית עם התרופה. Paracetamol שימוש חד פעמי של paracetamol במינון של 1000 מ"ג על רקע liraglutide לא גורם לשינוי בחשיפה מערכתית. Cmax של paracetamol בפלזמה ירד ב 31%, ואת הזמן הממוצע להגיע Cmax בפלסמה גדל ב 15 דקות. יחד עם זאת, אין צורך בהתאמת מינון liraglutid ו- paracetamol של המינון האחרון. Atorvastatin 40 מ"ג במינון הלירגלוטיד אינו גורם לשינוי בחשיפה המערכתית. לכן, תוך נטילת התרופה מינון Viktoza ההתאמה של atorvastatin אינו נדרש. Cmax של Atorvastatin בפלסמה ירד ב -38%, והזמן הממוצע להגיע ל- Cmax בפלסמה על רקע הלירגלוטיד עלה מ -1 עד 3 שעות .Greiseofulvin שימוש חד פעמי של 500 מ"ג במינון הלירגלוטיד אינו גורם לשינוי בחשיפה המערכתית. Cmax של griseofulvin גדל ב -37%, בעוד הערך הממוצע של הזמן להגיע Cmax בפלסמה לא השתנה.Digoxin מינון בודד של דיגוקסין במינון של 1 מ"ג ולירגלוטיד הראה ירידה של 16% ב- AUC של דיגוקסין, Cmax של digoxin ירד ב 31%. הזמן הממוצע להגיע ל- Cmax של דיגוקסין בפלסמה עלה מ -1 עד 1.5 שעות בהתבסס על התוצאות, אין צורך בהתאמת המינון של דיגוקסין כנגד לירגלוטיד. C מקסימום lisinopril ירד ב -27%. הזמן הממוצע להגיע Cmax של lisinopril בפלסמה על רקע צריכת liraglutide גדל מ 6 עד 8 שעות. אמצעי מניעה אוראליים Cmax של ethinyl estradiol ו levonorgestrel לאחר השימוש היחיד שלהם במהלך הטיפול עם liraglutide ירידה של 12% ו -13%, בהתאמה. השימוש בשתי תרופות ביחד מלווה ויקטוזה ידי עלייה זמן להגיע CMAX תרופות אלו 1.5 שעות. השפעה קלינית משמעותית על חשיפה מערכתית של אסטרדיול levonorgestrel ו ethinyl בגוף אין ויקטוזה. לפיכך, השפעת המניעה הצפויה של שתי התרופות אינה משתנה במהלך הטיפול עם liraglutide וורפרין ונגזרות קוומרין אחרות לא נערכו מחקרים על אינטראקציה. בתחילת הטיפול התרופתי בחולים המקבלים וורפרין או נגזרות קוומרין אחרות, מומלץ לעקוב אחר ה- MNO בתדירות גבוהה יותר. חולים עם סוכרת מסוג 2. חוסר תאימות התרופות חומרים שנוספו לתרופה עלול לגרום השפלה של liraglutide. התרופה Viktoza לא יכול להיות מעורב עם תרופות אחרות, כולל עם פתרונות אינפוזיה.
הוראות מיוחדות
חולים צריכים להיות הזהיר כי הם צריכים לנקוט באמצעי זהירות כדי למנוע התפתחות של היפוגליקמיה בזמן נהיגה ועבודה עם מכונות.
מרשם
כן