Inyección de Saxenda 6mg / ml 3ml.
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Ingredientes activos
Lyraglutide
Formulario de liberación
Solucion
Composicion
1 ml contiene: Ingrediente activo: liraglutida 6 mg (3 ml de solución están contenidas en una jeringa precargada, que corresponde a 18 mg de liraglutida); Excipientes: hidrógeno fosfato de sodio dihidrato 1.42 mg, fenol 5.5 mg, propilenglicol 14 , 0 mg; ácido clorhídrico / hidróxido de sodio (para ajustar el pH), agua para inyección de hasta 1 ml.
Efecto farmacologico
Mecanismo de acciónLiraglutida es un análogo del péptido 1 similar al glucagón humano (GLP-1), producido por biotecnología de ADN recombinante utilizando la cepa de Saccharomyces cerevisiae, que tiene una homología del 97% con el GLP-1 humano, que se une y activa los receptores de GLP-1 en humanos. El receptor GLP-1 sirve como un objetivo para el GLP-1 nativo, una hormona endógena incretina, que estimula la secreción de insulina dependiente de la glucosa en las células beta pancreáticas. A diferencia del GLP-1 nativo, los perfiles farmacocinéticos y farmacodinámicos de liraglutida permiten que se administre a los pacientes 1 vez por día. El perfil de acción prolongada de liraglutida en inyección s / c se proporciona mediante tres mecanismos: la autoasociación, que produce una absorción lenta del medicamento, se une a la albúmina y más alto nivel de estabilidad enzimática con respecto a la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4) y la enzima endopeptidasa neutra (NEP), debido a que se proporciona un fármaco T1 / 2 a largo plazo del plasma. La acción de liraglutida se debe a la interacción con receptores específicos de GLP-1, como resultado de lo cual aumenta la concentración de AMPc. Bajo la acción de la liraglutida, se produce la estimulación de la secreción de insulina dependiente de la glucosa y la mejora de la función de las células beta pancreáticas. Al mismo tiempo, liraglutida suprime la secreción de glucagón dependiente de glucosa excesivamente alta. Así, con un aumento en la concentración de glucosa en la sangre, se estimula la secreción de insulina y se suprime la secreción de glucagón. Por otro lado, durante la hipoglucemia, la liraglutida disminuye la secreción de insulina, pero no inhibe la secreción de glucagón. El mecanismo para reducir los niveles de glucosa en la sangre también incluye un ligero retraso en el vaciamiento gástrico.La liraglutida reduce el peso corporal y la grasa corporal con la ayuda de mecanismos que disminuyen el hambre y reduce el consumo de energía. Los estudios en modelos animales experimentales con prediabetes han demostrado que la liraglutida retrasa el desarrollo de la diabetes. Los diagnósticos in vitro han demostrado que la liraglutida es un factor poderoso en la estimulación específica de la proliferación de células beta en el páncreas y previene la formación de citoquinas y ácidos grasos libres, induciendo la muerte de las células beta (apoptosis). In vivo, la liraglutida aumenta la biosíntesis de la insulina y aumenta la masa de las células beta en modelos animales experimentales con diabetes mellitus. Cuando la concentración de glucosa se normaliza, la liraglutida deja de aumentar la masa de las células beta del páncreas.
Farmacocinética
Absorción La succión con liraglutida después de la inyección s / c se produce lentamente, el tiempo para alcanzar la Cmax en plasma - 8-12 horas después de una dosis del medicamento. La Cmáx de liraglutida en plasma después de la inyección de s / c en una dosis única de 0,6 mg es de 9,4 nmol / l. Con la introducción de liraglutida en una dosis de 1,8 mg, el Css promedio en plasma (AUC0-24) alcanza aproximadamente 34 nmol / l. La exposición de liraglutid aumenta en proporción a la dosis administrada. Después de la introducción de liraglutida en una dosis única, el coeficiente de variación intraoperatoria del AUC es del 11%. La biodisponibilidad absoluta de liraglutida después de la infusión de s / c es aproximadamente del 55%. Distribución El Vd aparente de liraglutida en tejidos después de la infusión de s / c es de 11-17 litros. El promedio de Vd de liraglutida después de la administración i / v es de 0.07 l / kg. Lyraglutide se une en gran parte a las proteínas plasmáticas (más del 98%) Metabolismo Durante las 24 horas posteriores a la administración de una dosis única de [3H] -lraglutide radiomarcada a voluntarios sanos, el componente principal del plasma permaneció sin cambios con la liraglutida. Se detectaron dos metabolitos plasmáticos (≤9% y ≤5% de la radioactividad total en plasma). Lyraglutide se metaboliza endógenamente como proteínas grandes, sin involucrar ningún órgano específico como vía de excreción. Excreción Después de la administración de una dosis de [3H] -lraglutide, no se detectó liraglutida inalterada en la orina ni en las heces. Solo una parte insignificante de la radioactividad administrada en forma de metabolitos unidos a liraglutida (6% y 5%, respectivamente) fue excretada por los riñones o por los intestinos. Las sustancias radioactivas se excretan por los riñones o por los intestinos, principalmente durante los primeros 6-8 días después de una dosis, y son tres metabolitos.El aclaramiento promedio del cuerpo después de la administración s / c de liraglutida en una dosis única es de aproximadamente 1,2 l / h con una eliminación T1 / 2 de aproximadamente 13 horas Farmacocinética en grupos especiales de pacientes Datos de estudios farmacocinéticos en el grupo de voluntarios sanos y análisis de los datos farmacocinéticos obtenidos en la población de pacientes (de 18 a 80 años) indican que la edad no tiene un efecto clínicamente significativo sobre las propiedades farmacocinéticas de liraglutida. Análisis farmacocinético de la población de los datos obtenidos durante el estudio del efecto de la liraglutida en pacientes femeninas y masculinas, y los estudios farmacocinéticos en un grupo de voluntarios sanos indican que el sexo no tiene un efecto clínicamente significativo sobre las propiedades farmacocinéticas de la liraglutida. El análisis farmacocinético poblacional de los datos obtenidos en un estudio de liraglutida en sujetos de raza blanca y negra. Los grupos raciales asiáticos y latinos sugieren que la etnicidad no tiene un efecto clínicamente significativo en la farmacocinética Propiedades genéticas de la liraglutida. El análisis farmacocinético poblacional de los datos sugiere que el IMC no tiene un efecto clínicamente significativo sobre las propiedades farmacocinéticas de la liraglutida. Las propiedades farmacocinéticas de la liraglutida se investigaron en un estudio clínico de una dosis única del fármaco en sujetos con diferentes grados de insuficiencia hepática. El estudio incluyó pacientes con insuficiencia hepática leve (5-6 puntos en la escala de Child-Pugh) e insuficiencia hepática grave (más de 9 puntos en la escala de Child-Pugh). La exposición de liraglutida en el grupo de pacientes con insuficiencia hepática no fue mayor que en el grupo de voluntarios sanos, lo que indica que la insuficiencia hepática no tiene un efecto clínicamente significativo en la farmacocinética de liraglutida. dosis Este estudio incluyó pacientes con diversos grados de insuficiencia renal: de leve (CK 50-80 ml / min) a grave (CK menos de 30 ml / min) y pacientes con insuficiencia renal terminal que necesitan hemodiálisis.La insuficiencia renal no tuvo un efecto clínicamente significativo en la farmacocinética de liraglutida. No se ha llevado a cabo el estudio del fármaco en niños. Estudios de seguridad preclínicos Los resultados de los estudios toxicológicos preclínicos con la introducción de dosis repetidas del fármaco, incluidos La genotoxicidad demostró que el uso de liraglutida no representa una amenaza para la salud humana. Los tumores tiroidales de células C de ratas y ratones se identificaron durante dos años de estudios de carcinogenicidad del fármaco en roedores y no fueron fatales. No se ha establecido la dosis no tóxica (NOAEL) en ratas. No se observó la aparición de tales tumores en monos tratados con liraglutida durante 20 meses. Los resultados obtenidos en estudios con roedores están relacionados con el hecho de que los roedores son particularmente sensibles al mecanismo específico no genotóxico mediado por el receptor de GLP-1. La importancia de los datos obtenidos para los seres humanos es baja, pero no se puede excluir completamente. No se informaron otras neoplasias relacionadas con la terapia. Los estudios en animales no mostraron efectos adversos directos del fármaco sobre la fertilidad, pero hubo un ligero aumento en la frecuencia de muerte embrionaria temprana en el tratamiento con la dosis más alta del fármaco. La administración del fármaco a ratas en el medio del período de gestación hizo que su madre perdiera peso y el crecimiento del embrión con un efecto en las costillas que no se había estudiado por completo, y en el grupo de conejos: desviaciones en la estructura esquelética. El crecimiento de los recién nacidos en el grupo de ratas durante la terapia con medicamentos disminuyó, y esta disminución persistió constantemente en el período posterior al final de la lactancia materna en el grupo de modelos que recibieron dosis altas de liraglutida. No se sabe qué causó tal disminución en el crecimiento de ratas recién nacidas: una disminución en el consumo de leche materna debido al efecto directo del GLP-1 o la producción insuficiente de leche materna por parte de las madres de ratas debido a una disminución en su consumo de calorías.
Indicaciones
Saxend se muestra como un complemento de una dieta baja en calorías y una mayor actividad física para el uso a largo plazo con el fin de corregir el peso corporal en pacientes adultos con un IMC: - ≥30 kg / m2 (obesidad) o - ≥ 27 kg / m2 a menos de 30 kg / m ( sobrepeso) con al menos una asociada con el sobrepeso asociado a la enfermedad, como tolerancia a la glucosa alterada, diabetes tipo 2, hipertensión arterial,Dislipidemia o apnea obstructiva del sueño.
Contraindicaciones
- hipersensibilidad a la liraglutida o cualquiera de los componentes auxiliares del fármaco; - cáncer medular de tiroides en la historia, incluso familiar; - neoplasia endocrina múltiple tipo 2; - depresión severa, pensamientos o comportamiento suicida, incluida la anamnesis. La aplicación está contraindicada en los siguientes grupos de pacientes y en las siguientes afecciones / enfermedades debido a la falta de datos sobre eficacia y seguridad: - disfunción renal grave - disfunción hepática grave - niños menores de 18 años - períodos de embarazo y lactancia materna; - clase funcional de insuficiencia cardíaca III-IV (de acuerdo con la clasificación de la NYHA (New York Heart Association)); - uso simultáneo de otros medicamentos para la corrección del peso corporal; - uso simultáneo insulina nenie; - la obesidad secundaria en medio de enfermedades endocrinológicas o trastornos de la alimentación, o el tratamiento con fármacos que pueden conducir a un aumento del peso de drogas tela.Opyt Saksenda en pacientes con enfermedades inflamatorias del intestino y paresia gástrica diabética limitada. No se recomienda el uso de liraglutida en estos pacientes porque se asocia con reacciones adversas transitorias del tracto gastrointestinal, que incluyen náuseas, vómitos y diarrea.
Precauciones de seguridad
Debido a la experiencia limitada, se recomienda su uso con precaución en pacientes con insuficiencia funcional I-II (de acuerdo con la clasificación NYHA), insuficiencia renal de gravedad moderada, de 75 años de edad o más.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No se puede utilizar durante el embarazo, se recomienda el tratamiento con insulina. Si la paciente se está preparando para el embarazo, o si el embarazo ya ha comenzado, el tratamiento con Viktoza debe interrumpirse de inmediato. No se sabe si la liraglutida se excreta en la leche materna de las mujeres. Los estudios en animales han demostrado que la penetración de liraglutida y metabolitos de un enlace estructural cercano en la leche materna es baja.La experiencia con el uso del medicamento Viktoza en mujeres lactantes está ausente; El uso del fármaco durante la lactancia está contraindicado.
Posología y administración.
La preparación de Saxend está destinada solo para administración subcutánea. No se puede administrar por vía intravenosa o intramuscular. La preparación Saxend se administra una vez al día en cualquier momento, independientemente de la comida. Se debe inyectar en el abdomen, el muslo o el área del hombro. El lugar y el momento de la inyección se pueden cambiar sin ajustar la dosis. Sin embargo, es recomendable administrar inyecciones aproximadamente a la misma hora del día después de elegir el momento más conveniente. Dosis: La dosis inicial es de 0,6 mg por día. La dosis se incrementa a 3 mg por día, agregando 0.6 mg a intervalos de al menos una semana para mejorar la tolerancia gastrointestinal. Si, con un aumento de la dosis, el paciente tolera mal la nueva dosis durante 2 semanas seguidas, se debe considerar la posibilidad de interrumpir el tratamiento. No se recomienda el uso del medicamento en una dosis diaria de más de 3 mg. Pacientes con diabetes tipo 2. El medicamento Saxend no debe usarse en combinación con otros agonistas del receptor EPP-EB cuando se inicie el tratamiento con Saxend. Se recomienda reducir las dosis de secretagogos de insulina concurrentes (como los medicamentos con sulfonilurea) para reducir el riesgo desarrollo de hipoglucemia.
Efectos secundarios
Trastornos del sistema inmunitario Reacciones anafilácticas - Trastornos raramente metabólicos y nutricionales Hipoglucemia Percepción Recorrido Período Perros Período Período Perros Período Período Período Período Período Período Perdón Pérdida Período Percepción Percepción Percepción Percepción Período Período. , dispepsia, gastritis, reflujo gastroesofágico, dolor abdominal superior, flatulencia, eructos, distensión abdominal - A menudo pancreatitis - No astoNarusheniya del hígado y biliar puteyHolelitiaz - ChastoHoletsistit - NechastoNarusheniya de la piel y subcutánea tkaneyKrapivnitsa - NechastoNarusheniya los riñones y la insuficiencia renal urinaria puteyOstraya, la función renal - Trastornos RedkoObschie y en lugar vvedeniyaReaktsii en el sitio de inyección, astenia, fatiga - ChastoNedomoganie - poca frecuencia
Sobredosis
Síntomas: durante los estudios clínicos y el período posterior a la comercialización, los casos de uso del medicamento se informaron en dosis hasta 40 veces la dosis promedio recomendada (72 mg), que se acompañó del desarrollo de náuseas y vómitos intensos. No se observaron casos de hipoglucemia severa. Todos los pacientes se recuperaron completamente sin complicaciones. Tratamiento: en caso de una sobredosis del medicamento Viktoza, se recomienda un tratamiento sintomático adecuado.
Interacción con otras drogas.
La evaluación de las interacciones farmacológicas in vitro Liraglutide mostró una capacidad muy baja para interacciones farmacocinéticas farmacológicas debido al metabolismo en el sistema del citocromo P450, así como a la unión a proteínas plasmáticas Evaluación de la interacción farmacológica in vivo Un ligero retraso en el vaciamiento gástrico cuando se usa liraglutida puede afectar la absorción de dos fármacos simultáneos . Los estudios de interacciones farmacológicas no han mostrado ningún retraso clínicamente significativo en la absorción de estos fármacos. Varios pacientes tratados con el fármaco tuvieron al menos un episodio de diarrea aguda. La diarrea puede afectar la absorción de medicamentos orales, que se usan simultáneamente con el medicamento Paracetamol El uso único de paracetamol en una dosis de 1000 mg contra el fondo de liraglutida no causa un cambio en la exposición sistémica. La Cmax de paracetamol en plasma disminuyó en un 31%, y el tiempo promedio para alcanzar la Cmax en plasma aumentó en 15 minutos. Al mismo tiempo, no se requiere un ajuste de la dosis de liraglutid y paracetamol de este último. Atorvastatin 40 mg a la dosis de liraglutide no causa un cambio en la exposición sistémica. Por lo tanto, mientras se toma el medicamento Viktoza no es necesario ajustar la dosis de atorvastatina. La Cmáx de atorvastatina en plasma disminuyó en un 38%, y el tiempo promedio para alcanzar la Cmáx en plasma en el contexto de liraglutida aumentó de 1 a 3 h Griseofulvina. El uso de 500 mg a la dosis de liraglutida por única vez no causa un cambio en la exposición sistémica. La Cmax de griseofulvina aumentó en un 37%, mientras que el valor promedio del tiempo para alcanzar la Cmax en plasma no cambió.No se requiere ajuste de dosis de griseofulvina y otros fármacos con baja solubilidad y alta permeabilidad Digoxina Una dosis única simultánea de digoxina a una dosis de 1 mg y liraglutida mostró una disminución del 16% en el AUC de digoxina; La Cmax de digoxina disminuyó en un 31%. El tiempo medio para alcanzar la Cmax de la digoxina en plasma aumentó de 1 a 1.5 horas. Según los resultados, no se requiere el ajuste de la dosis de digoxina contra liraglutida. C max de lisinopril disminuyó en un 27%. El tiempo medio para alcanzar la Cmax de lisinopril en plasma en el contexto de la ingesta de liraglutida aumentó de 6 a 8 horas. Los anticonceptivos orales de Cmax de etinilestradiol y levonorgestrel después de su uso único durante el tratamiento con liraglutida disminuyeron un 12% y un 13%, respectivamente. El uso de ambos fármacos junto con liraglutid estuvo acompañado por un aumento en el tiempo que tardó la Cmax en llegar a estos fármacos en 1,5 horas. La liraglutida no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la exposición sistémica del etinilestradiol y el levonorgestrel en el cuerpo. Por lo tanto, el efecto anticonceptivo esperado de ambos fármacos no cambia durante el tratamiento con liraglutida Warfarina y otros derivados de cumarina No se realizaron estudios de interacción. Al inicio del tratamiento farmacológico en pacientes que reciben warfarina u otros derivados de cumarina, se recomienda monitorear el MNO con más frecuencia. Pacientes con diabetes tipo 2. Incompatibilidad farmacéutica Las sustancias agregadas al medicamento pueden causar la degradación de liraglutida. La droga Viktoza no puede mezclarse con otras drogas, incluyendo Con soluciones de infusión.
Instrucciones especiales
Se debe advertir a los pacientes que deben tomar precauciones para evitar el desarrollo de hipoglucemia mientras conducen y trabajan con maquinaria.
Prescripción
Si