More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
المونتيلوكاست
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
علامة تبويب واحدة. مونتيلوكاست الصوديوم 5.2 ملغ ، والذي يتوافق مع محتوى montelukast 5 ملغ. سواغ: مانيتول - 201.
التأثير الدوائي
يتمتع Montelukast بألفة عالية وانتقائية للربط بمستقبلات cysteinyl leukotriene. استخدام montelukast يمنع المراحل المبكرة والمتأخرة من تشنج قصبي. يقلل Montelukast تشنج قصبي حتى في الجرعات المنخفضة جدا (5 ملغ). يستمر التهاب القصبات لمدة ساعتين بعد تناول الدواء في الداخل. تأثير توسع القصبات التي تسببها بيتا الأدرينالية يفاقم التأثير الناجم عن montelukast. يقلل Montelukast عدد الحمضات في الدم المحيطي وفي المسالك الهوائية (في البلغم) للأطفال والبالغين ويحسن السيطرة على المسار السريري للربو القصبي. في المرضى البالغين ، يحسن Montelukast بشكل ملحوظ حجم الزفير القسري الصباحي (FEV1) في ثانية واحدة. مونتيلوكاست يعزز التأثيرات السريرية لاستنشاق GCS. يقلل Montelukast من شدة النهار (بما في ذلك السعال ، والتنفس ، وصعوبة التنفس وتقييد النشاط) والأعراض الليلية للربو القصبي. يقلل مونتيلوكاست من الحاجة إلى بيتا الأدرينومات وتقنيات الكورتيزون المستخدمة عند الضرورة (في حالة التدهور). المرضى الذين يتلقون montelukast لديهم مغفرة أطول من المرضى الذين لم يأخذوها. لوحظ التأثير العلاجي بعد أخذ الجرعة الأولى. في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 سنوات مع الربو خفيفة وتفاقم العرضي ، montelukast يقلل بشكل كبير من تكرار نوبات تفاقم الربو القصبي ويحسن وظيفة الجهاز التنفسي. التشنج القصبي الناشئ ضد ضغوط تمرين يضعف. في المرضى الذين يعانون من الربو حساس لحمض أسيتيل الساليسيليك ويأخذون العلاج المصاحب باستنشاق الكورتيزون و / أو عن طريق الفم ، يؤدي العلاج مع مونتيلوكاست إلى تحسن كبير في السيطرة على أعراض الربو القصبي.
الدوائية
الامتصاص: تم تحقيق Cmax في بلازما الدم لدى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 إلى 5 سنوات بعد ساعتين من الابتلاع على معدة فارغة بجرعة 4 ملغ. كان متوسط Cmax أعلى بنسبة 66 ٪ ، في حين كان متوسط Cmin أقل من البالغين بعد تناول 10 ملغ.في المرضى البالغين ، عندما تؤخذ على معدة فارغة بجرعة 5 ملغ Cmax يتحقق بعد ساعتين من الإدارة. في المتوسط ، التوافر البيولوجي هو 73 ٪. ينخفض إلى 63 ٪ عند تناول الدواء بعد تناول وجبة عادية. التوزيع: Montelukast أكثر من 99٪ مرتبطة ببروتينات البلازما. VD montelukast في حالة توازن هو متوسط 8-11 ليتر. سوء يخترق BBB. الأيض: يخضع Montelukast لعملية الأيض النشطة في الكبد. في التوازن بعد تناول الدواء في الجرعات العلاجية ، لم يتم تحديد تركيزات البلازما من مونتيلوكاست في الأطفال والبالغين. وتشارك السيتوكروم 3A4 ، 2A6 و 2 C9 في الأيض في montelukast ، ولكن في تركيزات العلاجية ، montelukast لا تمنع السيتوكروم 3A4 ، 2C9 ، 1A2 ، 2A6 ، 2C19 و isuzymes. المستقلبات من montelukast لها نشاط دوائي مهم. الانسحاب: إزالة البلازما مونتيلوكاست في البالغين الأصحاء بمتوسط 45 مل / دقيقة. بعد تناول المسمى Montelukast ، تم إخراج 86 ٪ من المخدرات من خلال الأمعاء لمدة 5 أيام وأقل من 0.2 ٪ عن طريق الكلى. هذا يشير إلى أن يتم إخراج الدواء والمستقلبات أساسا مع الصفراء. يتراوح T1 / 2 من المرضى في المرضى الشباب من 2.7 إلى 5.5 ساعة ، وتبقى الحرائك الدوائية من مونتيلوكاست شبه خطية عند تناول جرعات من أكثر من 50 ملغ. الدوائية في مجموعات خاصة من المرضى: لم يتم إجراء دراسات في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي. بما أن montelukast ومستقلباته تفرز في الصفراء ، فإن تعديل الجرعة غير مطلوب في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي. لا تتوفر بيانات عن الحرائك الدوائية للمونتيلوكاست في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي حاد (درجة> 9 على مقياس Child-Pugh).
شهادة
الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2-5 سنوات (أقراص مضغ 4 ملغ) والأطفال 6-14 سنة (أقراص مضغ 5 ملغ) ل: - العلاج على المدى الطويل والوقاية من الربو القصبي (بما في ذلك الوقاية من أعراض النهار والليل من المرض) - علاج الربو القصبي المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية لحمض أستيل الساليسيليك والوقاية من التشنج القصبي للجهد البدني.
موانع
- اختلال وظائف الكبد الحاد - بيلة الفينيل كيتون (يحتوي العقار على الأسبارتام) - عمر الطفل حتى سنتين (لأقراص قابلة للمضغ 4 ملغ) - الأطفال حتى سن 6 سنوات (لأقراص قابلة للمضغ 5 ملغ) - فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات . مع الحذر يجب استخدام الدواء في وقت واحد مع محرضات CYP3A4.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
يستخدم الدواء في الأطفال.
الجرعة والإعطاء
الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2-5 سنوات يوصف الدواء 1 قرص. مضغ 4 ملغ يوميا في المساء. الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6-14 سنة ، يوصف الدواء Singlelon على علامة التبويب 1. مضغ 5 ملغ يوميا في المساء. يجب تناول الدواء Singlelon قبل ساعة أو ساعتين من تناول الوجبة. تعديل الجرعة في هذه الفئات العمرية غير مطلوب. لم يتم إنشاء سلامة وفعالية أقراص مضغ 4 ملغ للأطفال دون سن 2 سنة. توصيات عامة يتطور التأثير العلاجي للعقار Singlelon في غضون يوم واحد بعد تناوله. يجب على المريض الاستمرار في تناول الدواء Singlelon خلال فترات الربو الخاضع للرقابة وخلال فترات تدهور مسار المرض. في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي ، فشل الكبد الخفيف أو المعتدل ، ليست هناك حاجة لتعديل الجرعة. بيانات للمرضى الذين يعانون من فشل الكبد الحاد ليست متاحة. لا تعتمد جرعة الدواء على جنس المريض. العلاج بالدواء Singlelon بالاشتراك مع أدوية أخرى لعلاج الربو.و إذا كان الدواء Singlelon يوصف في المرضى الذين يعانون من استنشاق GCS ، فإنه ليس من الضروري أن تحل محل GCS المستنشق بشكل حاد مع الدواء Singlon.
آثار جانبية
أدناه هي ردود الفعل السلبية وفقا لفئات الجهاز العضو وفقا لتصنيف MedDRA ، التي كانت في كثير من الأحيان (> 1/100 ، أقل من 1/10) لوحظ في المرضى الذين تلقوا montelukast. لمدة 5 ملغ أقراص مضغ: الجهاز العصبي: الصداع. لأقراص مضغ 4 ملغ: الجهاز الهضمي: ألم في البطن. الاضطرابات الشائعة: العطش. خلال دراسة ما بعد التسويق ، تم تحديد الأحداث الضائرة التالية: الدم والجهاز اللمفاوي: زيادة الميل إلى النزف. اضطرابات الجهاز المناعي: تفاعلات فرط الحساسية ، بما في ذلك الحساسية المفرطة ؛ ارتشاح اليوزين من الكبد. ذهنيا: اضطرابات النوم ، بما في ذلك الكوابيس ، والهلوسة ، وفرط النشاط النفسي (بما في ذلك التهيج ، والقلق ، والإثارة ، بما في ذلك السلوك العدواني ، والارتعاش) ، والاكتئاب والأرق ، والأفكار الانتحارية والسلوك الانتحاري. على جزء من الجهاز العصبي: النعاس ، والدوخة ، تنمل / فرط الحس ، والنوبات.منذ نظام القلب والأوعية الدموية: نبضات القلب السريع. على جزء من الجهاز الهضمي: الإسهال ، جفاف الفم ، عسر الهضم ، والغثيان والقيء. على جزء من نظام الكبد: زيادة نشاط transaminases الكبد في مصل الدم (AST ، ALT) ، التهاب الكبد الركودي ، التهاب البنكرياس. من الجلد والأنسجة تحت الجلد: وذمة وعائية ، وظهور كدمات ، شرى ، حكة ، طفح جلدي ، حمامي عقدية ، ميل لتشكيل كدمات. على جزء من الجهاز العضلي الهيكلي: ألم مفصلي ، ألم عضلي ، بما في ذلك تشنجات العضلات. الاضطرابات العامة: الوهن / التعب ، وعدم الراحة ، وذمة. في حالات نادرة جدا ، عند تلقي Montelukast ، يعاني مرضى الربو القصبي من متلازمة Churg-Strauss.
جرعة مفرطة
لا توجد معلومات محددة حول علاج الجرعة الزائدة مع عقار Singlelon. في الدراسات السريرية ، تناول المرضى البالغين الذين يعانون من الربو الدواء بجرعات تصل إلى 200 ملغ / يوم لمدة 22 أسبوعًا ، وفي دراسات قصيرة المدى - بجرعات تصل إلى 900 ملغ / يوم لمدة أسبوع تقريبًا بدون أحداث سلبية مهمة سريريًا. كانت هناك حالات من الجرعة الزائدة الحادة من مونتيلوكاست في البالغين والأطفال عندما تؤخذ بجرعة أعلى من 1000 ملغ (حوالي 61 ملغم / كغم لطفل يبلغ من العمر 42 شهرا). النتائج السريرية والمخبرية التي تم الحصول عليها كانت متسقة مع ملف السلامة للبالغين ومرضى الأطفال. معظم تقارير الجرعة الزائدة لم تشير إلى أحداث سلبية. الأحداث السلبية الأكثر شيوعا تتوافق مع الملف الشخصي سلامة montelukast وشملت آلام في البطن ، والنعاس ، والعطش ، والصداع ، والتقيؤ ، وفرط النشاط النفسي ، توسع الحدقة. لا توجد بيانات عن إمكانية القضاء على montelukast مع غسيل الكلى البريتوني أو غسيل الكلى.
التفاعل مع أدوية أخرى
يمكن إعطاء الدواء Singlelon بالتزامن مع أدوية أخرى تقليديا يوصف للعلاج والعلاج على المدى الطويل من الربو القصبي. في الجرعات الموصى بها ، لم يكن الدواء له تأثير كبير سريريا على الحرائك الدوائية من الأدوية التالية: الثيوفيلين ، بريدنيزون ، بريدنيزولون ، وسائل منع الحمل عن طريق الفم (ethinyl استراديول / نوريثيستيرون 35/1) ، terfenadine ، الديجوكسين والوارفارين.تم تخفيض البلازما Monotelukast AUC بنحو 40 ٪ في المرضى الذين أخذوا montelukast و phenobarbital. بما أن CYP3A4 isoenzyme متورط في أيض montelukast ، يجب توخي الحذر ، خاصة عند الأطفال ، عند استخدام montelukast مع محرضات CYP3A4 مثل الفينيتوين ، الفينوباربيتال والريفامبيسين. في الدراسات المختبرية ، تم العثور على أن montelukast هو مثبط قوي للإنزيم CYP2C8 isoenzyme. ومع ذلك ، فإن نتائج دراسة التفاعل السريري لل montelukast و rosiglitazone (مثال على ركائز علامة للعقاقير التي يتم تنفيذ عملية التمثيل الغذائي الرئيسي من قبل CYP2C8 isoenzyme) لم تكشف عن وجود تأثير كابح من montelukast على CYP2C8 isoenzyme في الجسم الحي. ولذلك ، فمن المتوقع أن montelukast لن يغير بشكل كبير التحولات من الأدوية التي يتم استقلابها بمشاركة هذا الإنزيم (على سبيل المثال ، paclitaxel ، و rosiglitazone repaglinide). عند تلقي جرعات عالية من montelukast (مع زيادة 20 و 60 أضعاف من الجرعة الموصى بها للبالغين) هناك انخفاض في تركيز الثيوفيلين في البلازما. لا يلاحظ هذا التأثير عند تناول الدواء في الجرعات الموصى بها.
تعليمات خاصة
لا ينبغي للمرء أن يأخذ أقراص مضغ Singlelon للتخفيف من نوبات الربو الحادة. في حالة وقوع هجوم ، فمن المستحسن استخدام استنشاق بيتا الأدرينوماتيماكس بيتا. مع زيادة الحاجة إلى استخدام بيتا الأدرينوميمتكس قصير المفعول ، يجب على المرضى استشارة الطبيب في أقرب وقت ممكن. من المستحيل أن تحل محل الاستنشاق أو المخدرات GCS عن طريق الفم سينجليتون. لا يوجد أي دليل على إمكانية الحد من جرعة من GCS عن طريق الفم مع ما يصاحب ذلك من استخدام الدواء Singlelon. في حالات نادرة ، المرضى الذين يتناولون أدوية لعلاج الربو القصبي ، بما في ذلك مونتيلوكاست ، قد يعانون من فرط الحمضات الجهازية ، في بعض الأحيان مصحوبة المظاهر السريرية لالتهاب الأوعية الدموية ومتلازمة Churg-Strauss. هذا هو إشارة لاستخدام GCS النظامية. عادة ما تكون هذه الحالات ، ولكن ليس دائمًا ، مرتبطة بخفض الجرعات أو انسحاب الكورتيكوستيرويدات الفموية. من المستحيل عدم استبعاد أو تأكيد احتمالية ارتباط مضادات مستقبلات الليكوترين بحدوث متلازمة تشورج شتراوس.يجب إعلام الأطباء حول إمكانية فرط الحمضات ، الطفح الجلدي ، زيادة الأعراض الرئوية ، مضاعفات القلب و / أو الاعتلال العصبي لدى مرضاهم. يجب إعادة فحص المرضى الذين لديهم الأعراض المذكورة أعلاه ، وتعديل نظم العلاج الخاصة بهم. أقراص قابلة للمضغ تحتوي Singlelon على الأسبارتام - وهو مصدر من الفينيل ألانين. يجب أن يوضع المرضى الذين يعانون من بيلة الفينيل كيتون في الاعتبار أن كل قرص مضغ يحتوي على 4 ملغ يحتوي على 1.2 ملغ من الأسبارتام ، وكل قرص مضغ يحتوي على 5 ملغ يحتوي على 1.5 ملغ من الأسبارتام. التأثير على القدرة على قيادة المركبات الآلية وآليات التحكم عند تناول 5 ملغ من أقراص مضغ الدواء Singlelon ، قد تتطور الدوخة والنعاس ، والتي يجب أخذها بعين الاعتبار عند قيادة السيارة أو العمل مع الآليات أمر ضروري. أقراص قابلة للمضغ 4 ملغ وصفت للأطفال 2-5 سنوات.
وصفة طبية عطلة
نعم