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有効成分
モンテルカスト
リリースフォーム
丸薬
構成
1タブ。モンテルカストナトリウム5.2mg、これはモンテルカスト5mgの含有量に相当する。賦形剤：マンニトール-201。
薬理効果
モンテルカストは、システインロイコトリエン受容体への結合に対して高い親和性および選択性を有する。モンテルカストの使用は、気管支痙攣の初期および後期を阻害する。モンテルカストは非常に低用量（5mg）でも気管支痙攣を軽減する。気管支拡張薬を中に入れた後、気管支拡張は2時間続く。 β-アドレナリン作用による気管支拡張の効果は、モンテルカストに起因する効果を悪化させる。モンテルカストは、末梢血および小児および成人の気道（喀痰中）における好酸球の数を減少させ、気管支喘息の臨床経過の制御を改善する。成人患者では、モンテルカストは朝の強制呼気量（FEV1）を1秒で有意に改善する。 Montelukastは吸入GCSの臨床効果を高める。モンテルカストは、昼間（咳、喘鳴、呼吸困難および活動の制限を含む）および気管支喘息の夜間症状の重症度を軽減する。モンテルカストは、必要に応じて（悪化の場合）使用されるベータアドレナミミックスとコルチコステロイドの必要性を軽減します。モンテルカストを投与された患者は、それを服用していない患者よりも長期の寛解を有する。治療効果は、最初の用量を服用した後に観察される。軽度の喘息およびエピソード悪化を伴う2歳の小児において、モンテルカストは、気管支喘息の悪化の発症の頻度を有意に減少させ、呼吸機能を改善する。運動ストレスに起因する気管支痙攣が衰弱する。アセチルサリチル酸に敏感な喘息患者で、吸入および/または経口のグルココルチコステロイドによる併用療法を行うと、モンテルカストによる治療は、気管支喘息の症状のコントロールにおいて有意な改善をもたらす。
薬物動態
吸収：血漿中のCmaxは、空腹時の摂取の2時間後に2〜5歳の小児で4mgの用量で達成された。平均Cmaxは66％高く、平均Cminは10mgを摂取した後の成人よりも低かった。成人患者では、空腹時に5mgのCmaxを投与すると、投与後2時間で達成される。平均して、バイオアベイラビリティは73％である。通常の食事の後に薬物を服用すると63％に減少します。分布：Montelukastは、血漿タンパク質に99％以上結合しています。平衡状態のVdモンテルカストは、平均8〜11リットルである。バッドはBBBを貫通します。代謝：モンテルカストは肝臓で活発な代謝を受けます。治療用量での投与後の平衡状態において、小児および成人におけるモンテルカストの血漿濃度は決定されない。シトクロム3A4,2A6および2C9アイソザイムはモンテルカスト代謝に関与するが、治療濃度ではモンテルカストはシトクロム3A4,2C9,1A2,2A6,2C19およびアイソザイムを阻害しない。モンテルカストの代謝産物は薬理活性がごくわずかである。離脱：健康な成人におけるモンテルカスト血漿クリアランスは、平均45ml /分である。ラベルされたモンテルカストを摂取した後、腎臓によって薬物の86％が腸から5日間排泄され、0.2％未満が排泄された。これは、薬物およびその代謝物が主に胆汁で排泄されることを示唆している。若年患者のモンテルカストのT1 / 2は2.7〜5.5時間の範囲である。モンテルカストの薬物動態は、50mgを超える摂取量でほぼ線形のままである。特別な患者群における薬物動態学：腎不全患者において研究は行われていない。モンテルカストとその代謝産物は胆汁中に排泄されるので、腎不全患者には投与量の調整は必要ありません。重度の肝不全の患者（Child-Pugh尺度でスコア> 9）の患者におけるモンテルカストの薬物動態に関するデータは入手できません。
適応症
- 気管支喘息の長期治療と予防（昼夜の症状の予防を含む） - 気管支喘息の治療（2〜5歳）アセチルサリチル酸に対する過敏症および物理的努力の気管支痙攣の予防を有する患者。
禁忌
- 重度の肝機能障害 - フェニルケトン尿症（アスパルテームを含む） - 2歳までの子供（4 mgチュアブル錠） - 6歳までの子供（チュアブル錠5 mg） - 活性物質またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。注意して、CYP3A4のインデューサーと同時に薬剤を使用すべきである。
妊娠中および授乳中に使用する
この薬は子供に使用されています。
投与量および投与
2歳から5歳の小児は、1錠が処方されています。夕方に毎日4mgを噛む。 6-14歳の子供たちは、薬物Singlelonは1タブで処方されています。夕方に毎日5mg咀嚼する。薬Singlelonは、食事の1時間前または2時間後に服用するべきです。これらの年齢群内の用量調整は必要ない。 2歳未満の子供のためのチュアブル4mg錠剤の安全性および有効性は確立されていない。一般的な推奨事項薬Singlelonの治療効果は、投与後1日以内に発生します。管理された喘息の期間中および疾患の進行の悪化の期間の両方において、患者はSinglelonという薬を服用し続けるべきである。腎不全、軽度または中程度の肝不全の患者では、用量の調整は必要ありません。重度の肝不全の患者のデータは入手できません。薬物の投与量は、患者の性別に依存しない。喘息の治療のための他の薬物との併用によるSinglelonの治療吸入したGCSの患者にSinglelonの薬を処方する場合、吸入したGCSをSinglonの薬で取り替える必要はありません。
副作用
以下は、モンテルカストを投与された患者で観察される（> 1/100、1/10未満）MedDRA分類による系統臓器分類による有害反応である。 5 mgチュアブル錠の場合：神経系：頭痛。チュアブル錠4mg：胃腸管の部分：腹部の痛み。一般的な障害：喉の渇き。市販後の調査では、以下の有害事象が確認されました。血液およびリンパ系から：出血傾向が高まった。免疫系障害：アナフィラキシーを含む過敏反応;肝臓の好酸球浸潤。精神的には、悪夢、幻覚、精神運動や過活動（過敏性、不安、興奮、激しい行動、振戦を含む）、うつ病や不眠症、自殺思考や自殺行動などの睡眠障害。神経系の部分では、眠気、めまい、感覚過敏/感情過敏、発作。心血管系以来：急速な心拍。消化管の部分では、下痢、口渇、消化不良、悪心、嘔吐。肝胆道系の部分では、血清（AST、ALT）、胆汁うっ滞性肝炎、膵炎における肝臓トランスアミナーゼの活性の増加。皮膚および皮下組織から：血管浮腫、斑状出血、蕁麻疹、そう痒、発疹、結節性紅斑、挫傷を形成する傾向。筋骨格系の部分では、関節痛、筋肉痛、筋肉痙攣を含む。一般的な障害：無力症/疲労、不快感、浮腫。非常にまれなケースでは、Montelukastを受けると、気管支喘息患者はChurg-Strauss症候群を発症します。
過剰摂取
Singlelonの薬で過量投与の治療に関する具体的な情報はありません。臨床試験では、成人の喘息患者は22週間で200mg /日まで、臨床的に有意な有害事象はなく約1週間900mg /日までの短期試験で薬物を服用した。成人および小児において、1000mg（約42mgの子供の場合、約61mg / kg）以上の用量で摂取された場合、モンテルカストの急性過量の場合があった。得られた臨床結果および検査結果は、成人および小児患者の安全性プロファイルと一致した。ほとんどの過剰服用報告は有害事象を示さなかった。最も一般的な有害事象は、モンテルカストの安全性プロファイルに対応し、腹痛、眠気、渇き、頭痛、嘔吐、精神運動過多、散瞳が含まれていた。腹膜透析または血液透析によるモンテルカストの排除の可能性に関するデータはない。
他の薬との相互作用
薬物Singlelonは、気管支喘息の予防および長期治療のために伝統的に処方されている他の薬物と組み合わせて投与することができる。推奨用量では、テオフィリン、プレドニゾン、プレドニゾロン、経口避妊薬（エチニルエストラジオール/ノルエチステロン35/1）、テルフェナジン、ジゴキシン、ワルファリンの薬物動態に臨床的に有意な影響はなかった。MonoteluCast血漿AUCは、モンテルカストおよびフェノバルビタールを服用した患者において約40％減少した。 CYP3A4アイソザイムはモンテルカストの代謝に関与しているので、フェニトイン、フェノバルビタール、リファンピシンなどのCYP3A4のインヒビターでモンテルカストを使用する場合、特に小児では注意が必要です。インビトロ研究では、モンテルカストがアイソザイムCYP2C8の強力な阻害剤であることが見出された。しかし、モンテルカストとロシグリタゾン（主代謝がCYP2C8アイソザイムによって行われる薬物のマーカー基質の一例）の臨床的相互作用の研究の結果は、インビボでのCYP2C8アイソザイムに対するモンテルカストの阻害効果を明らかにしなかった。したがって、モンテルカストは、この酵素（例えば、パクリタキセル、ロシグリタゾンおよびレパグリニド）の関与により代謝される薬物の変換を有意に変化させないことが予想される。高用量のモンテルカスト（成人の推奨用量の20倍および60倍過剰）を受けると、血漿テオフィリン濃度が低下する。この効果は、推奨用量で薬物を服用しても観察されない。
特別な指示
喘息の急性発作の緩和のために、チュアブル薬のSinglelonを飲むべきではありません。攻撃の際には、吸入型ベータアドレノミミックスを使用することが推奨されます。短時間作用型βアドレナミン作動薬の必要性が高まるにつれて、患者はできるだけ早く医師に相談すべきである。吸入または経口のGCS薬であるシングルトンを急激に置き換えることは不可能です。 Singlelonという薬を併用して経口GCSの投与量を減らす可能性があるという証拠はありません。まれなケースでは、モンテルカストを含む気管支喘息の治療薬を服用している患者は、全身好酸球増多を経験することがあり、脈管炎およびチャーグ・ストラウス症候群の臨床症状を伴うこともある。これは、全身性GCSの使用の指標です。そのような症例は、通常は必ずしもそうではないが、経口コルチコステロイドの用量の減少または撤回に関連する。ロイコトリエン受容体アンタゴニストを服用することがチャーグ・ストラウス症候群の発症と関連する可能性を排除することも確定することも不可能ではない。医師は、患者の好酸球増加症、血管炎発疹、肺症状の増加、心臓合併症および/またはニューロパシーの可能性について知らされるべきである。上記の症状を有する患者は再検査を受け、治療レジメンが改訂されるべきである。チュアブル錠Singlelonはフェニルアラニンの供給源であるアスパルテームを含んでいます。フェニルケトン尿症の患者は、各4mgのチュアブル錠が1.2mgのアスパルテームを含み、5mgのチュアブル錠がそれぞれ1.5mgのアスパルテームを含有することに留意すべきである。自動車と制御機構を駆使する能力に与える影響Singlelonという薬のチュアブル錠5mgを摂取すると、めまいや眠気が発生することがあります。チュアブル錠4 mgは2歳〜5歳の子供に処方されています。
処方箋
はい