Pojedyncza tabletka do żucia 5 mg N28
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Montelukast
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
1 karta. 5 mg montelukastu 5 mg, co odpowiada zawartości montelukastu 5 mg. Substancje pomocnicze: mannitol - 201.
Efekt farmakologiczny
Montelukast ma wysokie powinowactwo i selektywność do wiązania z receptorami leukotrienowymi cysteinylu. Zastosowanie montelukastu hamuje wczesną i późną fazę skurczu oskrzeli. Montelukast zmniejsza skurcz oskrzeli nawet w bardzo małych dawkach (5 mg). Bronchodilacja trwa 2 godziny po przyjęciu leku do środka. Wpływ rozszerzania oskrzeli wywołanego przez beta-adrenergię pogarsza działanie spowodowane montelukastem. Montelukast zmniejsza liczbę eozynofilów we krwi obwodowej i drogach oddechowych (w plwocinie) u dzieci i dorosłych oraz poprawia kontrolę przebiegu klinicznego astmy oskrzelowej. U dorosłych pacjentów Montelukast znacząco poprawia poranną wymuszoną objętość wydechową (FEV1) w ciągu 1 sekundy. Montelukast nasila kliniczne skutki stosowania wziewnych GCS. Montelukast zmniejsza nasilenie dnia (w tym kaszel, świszczący oddech, trudności w oddychaniu i ograniczenie aktywności) oraz nocne objawy astmy oskrzelowej. Montelukast zmniejsza zapotrzebowanie na beta adrenomimetyki i kortykosteroidy, stosowane w razie potrzeby (w przypadku pogorszenia stanu pacjenta). Pacjenci otrzymujący montelukast mają dłuższą remisję niż pacjenci, którzy go nie przyjmowali. Efekt terapeutyczny obserwuje się po przyjęciu pierwszej dawki. U dzieci w wieku 2 lat z łagodną astmą i epizodami zaostrzeń, montelukast znacznie zmniejsza częstość epizodów zaostrzeń astmy oskrzelowej i poprawia czynność układu oddechowego. Skurcz oskrzeli powstający w wyniku stresu wysiłkowego słabnie. U pacjentów z astmą wrażliwą na kwas acetylosalicylowy i stosujących jednocześnie wziewne i / lub doustne glikokortykosteroidy, leczenie montelukastem prowadzi do znacznej poprawy w kontroli objawów astmy oskrzelowej.
Farmakokinetyka
Wchłanianie: Cmax w osoczu krwi osiągnięto u dzieci w wieku od 2 do 5 lat 2 godziny po spożyciu na czczo w dawce 4 mg. Średnie Cmax było o 66% wyższe, natomiast średnie Cmin było niższe niż u dorosłych po przyjęciu 10 mg.U dorosłych pacjentów po przyjęciu na czczo z dawką 5 mg Cmax osiąga się 2 godziny po podaniu. Średnia biodostępność wynosi 73%; zmniejsza się do 63% podczas przyjmowania leku po normalnym posiłku. Dystrybucja: Montelukast wiąże się w ponad 99% z białkami osocza. Vd montelukast w równowadze wynosi średnio 8-11 litrów. Bad przenika przez BBB. Metabolizm: Montelukast ulega aktywnemu metabolizmowi w wątrobie. W stanie równowagi po podaniu w dawkach terapeutycznych nie określono stężenia montelukastu w osoczu u dzieci i dorosłych. Izoenzymy cytochromu 3A4, 2A6 i 2C9 biorą udział w metabolizmie montelukastu, ale w stężeniach terapeutycznych montelukast nie hamuje cytochromu 3A4, 2C9, izoenzymów, 1A2, 2A6, 2C19 i 2D6. Metabolity montelukastu mają znikomą aktywność farmakologiczną. Wycofanie: klirens osoczowy montelukastu u zdrowych osób dorosłych wynosi średnio 45 ml / min. Po spożyciu znakowanego Montelukastu, 86% leku było wydalane przez jelita przez 5 dni i mniej niż 0,2% przez nerki. Sugeruje to, że lek i jego metabolity są wydalane głównie z żółcią. T1 / 2 montelukastu u młodych pacjentów wynosi od 2,7 do 5,5 h. Farmakokinetyka montelukastu pozostaje prawie liniowa po przyjęciu dawek większych niż 50 mg. Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów: Nie przeprowadzono badań u pacjentów z niewydolnością nerek. Ponieważ montelukast i jego metabolity są wydalane z żółcią, dostosowanie dawki nie jest konieczne u pacjentów z niewydolnością nerek. Nie są dostępne dane dotyczące farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (wynik> 9 w skali Child-Pugh).
Wskazania
Dzieci w wieku 2-5 lat (tabletki do żucia 4 mg) i dzieci w wieku 6-14 lat (tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg) w celu: - długotrwałego leczenia i profilaktyki astmy oskrzelowej (w tym zapobiegania dziennym i nocnym objawom choroby) - leczeniu astmy oskrzelowej pacjenci z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy i zapobieganiem skurczowi oskrzeli wysiłku fizycznego.
Przeciwwskazania
- ciężkie dysfunkcje wątroby - fenyloketonurię (lek zawiera aspartam) - wiek dzieci do 2 lat (dla tabletek do rozgryzania i żucia 4 mg) - dzieci w wieku do 6 lat (w tabletkach do rozgryzania i żucia 5 mg) - nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą . Ostrożnie należy stosować lek jednocześnie z induktorami CYP3A4.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Lek stosuje się u dzieci.
Dawkowanie i sposób podawania
Dzieci w wieku 2-5 lat lek jest przepisywany 1 tabletkę. żuć 4 mg dziennie wieczorem. Dzieci w wieku 6-14 lat, lek Singlelon jest przepisywany na 1 karcie. do żucia 5 mg dziennie wieczorem. Lek Singlelon należy przyjmować 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku. Dostosowanie dawki w tych grupach wiekowych nie jest wymagane. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności tabletek do żucia 4 mg dla dzieci w wieku poniżej 2 lat. Zalecenia ogólne Działanie terapeutyczne leku Singlelon rozwija się w ciągu jednego dnia po podaniu. Pacjent powinien kontynuować przyjmowanie leku Singlelon zarówno w okresie kontrolowanej astmy, jak iw okresach pogarszającego się przebiegu choroby. U pacjentów z niewydolnością nerek, łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby, dostosowanie dawki nie jest wymagane. Dane dotyczące pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie są dostępne. Dawka leku nie zależy od płci pacjenta. Leczenie lekiem Singlelon w połączeniu z innymi lekami w leczeniu astmy Jeśli lek Singlelon jest przepisywany pacjentom z wziewnym GCS, nie jest konieczne gwałtowne zastępowanie wziewnego GCS lekiem Singlon.
Efekty uboczne
Poniżej przedstawiono działania niepożądane według klasyfikacji układów narządowych zgodnie z klasyfikacją MedDRA, które często (> 1/100, mniej niż 1/10) obserwowano u pacjentów, którzy otrzymywali montelukast. Dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg: układ nerwowy: ból głowy. Dla tabletek do żucia 4 mg: Ze strony przewodu żołądkowo-jelitowego: ból w jamie brzusznej. Częste zaburzenia: pragnienie. Podczas badania po wprowadzeniu do obrotu zidentyfikowano następujące działania niepożądane: Układ krwionośny i limfatyczny: zwiększona tendencja do krwawień. Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja; eozynofilowe nacieki wątroby. Psychicznie: zaburzenia snu, w tym koszmary senne, halucynacje, nadpobudliwość psychoruchowa (w tym drażliwość, niepokój, pobudzenie, w tym agresywne zachowanie i drżenie), depresja i bezsenność, myśli samobójcze i zachowania samobójcze. Ze strony układu nerwowego: senność, zawroty głowy, parestezje / przeczulica, drgawki.Od układu sercowo-naczyniowego: szybkie bicie serca. Ze strony przewodu pokarmowego: biegunka, suchość w ustach, niestrawność, nudności i wymioty. Na części układu wątrobowo-żółciowego: zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych w surowicy krwi (AST, ALT), cholestatycznym zapaleniu wątroby, zapaleniu trzustki. Ze skóry i tkanki podskórnej: obrzęk naczynioruchowy, pojawienie się wybroczyny, pokrzywki, świąd, wysypka, rumień guzowaty, skłonność do tworzenia sińców. Na części układu mięśniowo-szkieletowego: bóle stawów, bóle mięśni, w tym skurcze mięśni. Zaburzenia ogólne: astenia / zmęczenie, dyskomfort, obrzęk. W bardzo rzadkich przypadkach po otrzymaniu Montelukastu u pacjentów z astmą oskrzelową rozwija się zespół Churga-Straussa.
Przedawkowanie
Nie ma konkretnych informacji dotyczących leczenia przedawkowania leku Singlelon. W badaniach klinicznych dorośli pacjenci z astmą przyjmowali lek w dawkach do 200 mg na dobę przez 22 tygodnie, aw badaniach krótkoterminowych w dawkach do 900 mg na dobę przez około tydzień bez klinicznie istotnych działań niepożądanych. Zdarzały się przypadki ostrego przedawkowania montelukastu u dorosłych i dzieci, gdy przyjmowano je w dawce większej niż 1000 mg (około 61 mg / kg dla dziecka w wieku 42 miesięcy). Uzyskane wyniki kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa dla dorosłych i dzieci. Większość zgłoszeń przedawkowania nie wskazała zdarzeń niepożądanych. Najczęstsze działania niepożądane odpowiadały profilowi bezpieczeństwa montelukastu i obejmowały ból brzucha, senność, pragnienie, ból głowy, wymioty, nadpobudliwość psychoruchową, rozszerzenie źrenic. Brak danych dotyczących możliwości wydalania montelukastu z dializą otrzewnową lub hemodializą.
Interakcje z innymi lekami
Lek Singlelon można podawać w połączeniu z innymi lekami tradycyjnie przepisywanymi w celu zapobiegania i długotrwałego leczenia astmy oskrzelowej. W zalecanych dawkach lek nie wywierał klinicznie znaczącego wpływu na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizon, prednizolon, doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol / noretisteron 35/1), terfenadynę, digoksynę i warfarynę.AUC Monotelukast w osoczu zmniejszył się o około 40% u pacjentów przyjmujących montelukast i fenobarbital. Ponieważ izoenzym CYP3A4 bierze udział w metabolizmie montelukastu, należy zachować ostrożność, zwłaszcza u dzieci, podczas stosowania montelukastu z takimi induktorami CYP3A4, takimi jak fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna. W badaniach in vitro stwierdzono, że montelukast jest silnym inhibitorem izoenzymu CYP2C8. Jednakże wyniki badania interakcji klinicznej montelukastu i rozyglitazonu (przykład substratów markerowych dla leków, których główny metabolizm jest wykonywany przez izoenzym CYP2C8) nie wykazały hamującego wpływu montelukastu na izoenzym CYP2C8 in vivo. Dlatego oczekuje się, że Montelukast nie zmieni znacząco transformacji leków metabolizowanych przy udziale tego enzymu (na przykład paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid). Podczas przyjmowania dużych dawek montelukastu (z 20- i 60-krotnym nadmiarem zalecanej dawki u dorosłych) obserwuje się zmniejszenie stężenia teofiliny w osoczu. Tego efektu nie obserwuje się podczas przyjmowania leku w zalecanych dawkach.
Instrukcje specjalne
Nie należy przyjmować leku Singlelon w postaci tabletek do żucia przeznaczonego do łagodzenia ostrych ataków astmy. W przypadku ataku zaleca się stosowanie wziewnych beta-adrenomimetyków. Wraz ze wzrostem zapotrzebowania na krótko działające beta-adrenomimetyki, pacjenci powinni jak najszybciej skonsultować się z lekarzem. Nie można ostro zastąpić inhalacji lub doustnego leku Singleton GCS. Nie ma dowodów na możliwość zmniejszenia dawki doustnego GCS przy równoczesnym stosowaniu leku Singlelon. W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki stosowane w leczeniu astmy oskrzelowej, w tym montelukastu, może wystąpić układowa eozynofilia, której czasami towarzyszą kliniczne objawy zapalenia naczyń i zespołu Churg-Straussa; Jest to wskazanie do stosowania systemowego GCS. Takie przypadki są zazwyczaj, ale nie zawsze, związane ze zmniejszeniem dawki lub wycofaniem doustnych kortykosteroidów. Nie można również wykluczyć ani potwierdzić prawdopodobieństwa, że przyjmowanie antagonistów receptora leukotrienowego może wiązać się z występowaniem zespołu Churga-Straussa.Lekarze powinni być poinformowani o możliwości eozynofilii, wysypki naczyń, nasilenia objawów płucnych, powikłań serca i / lub neuropatii u swoich pacjentów. Pacjenci, u których występują powyższe objawy, powinni zostać ponownie zbadani, a ich schematy leczenia zmienione. Tabletki do ssania Singlelon zawiera aspartam - źródło fenyloalaniny. Pacjentów z fenyloketonurią należy pamiętać, że każda tabletka do rozgryzania i żucia 4 mg zawiera 1,2 mg aspartamu, a każda tabletka do żucia 5 mg zawiera 1,5 mg aspartamu. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i mechanizmów kontrolnych Podczas przyjmowania 5 mg tabletki do rozgryzania i żucia Singlelon może wystąpić zawroty głowy i senność, które należy wziąć pod uwagę podczas prowadzenia pojazdu lub gdy konieczna jest praca z mechanizmami. Tabletki do ssania 4 mg dla dzieci w wieku 2-5 lat.
Recepta
Tak