More info
רכיבים פעילים
מונטלוקסט
טופס שחרור
גלולות
הרכב
1. montelukast נתרן 5.2 מ"ג, אשר מתאים לתוכן של montelukast 5 מ"ג. סוספים: מניטול - 201.
השפעה פרמקולוגית
Montelukast יש זיקה גבוהה סלקטיביות מחייב לקולטן lystotriene cysteinyl. השימוש montelukast מעכב את השלבים המוקדמים והמאוחרים של ברונכוספזם. Montelukast מפחית bronchospasm אפילו במינונים נמוכים מאוד (5 מ"ג). Bronchodilation נמשך 2 שעות לאחר נטילת התרופה בפנים. ההשפעה של ברונכודילציה הנגרמת על ידי ביתא אדרנרגי מחמירה את האפקט שנגרם על ידי montelukast. Montelukast מפחית את מספר eosinophils בדם ההיקפי ובדרכי הנשימה (ב sputum) של ילדים ומבוגרים ומשפר את השליטה על מסלול קליני של אסתמה הסימפונות. בחולים מבוגרים, Montelukast משפר באופן משמעותי את נפח הבוקר expiratory נאלץ (FEV1) ב 1 שנייה. מונטלוקסט משפר את ההשפעות הקליניות של GCS בשאיפה. מונטלוקסט מפחית את חומרת שעות היום (כולל שיעול, צפצופים, קשיי נשימה והגבלת פעילות) ותסמינים ליליים של אסתמה הסימפונות. Montelukast מפחית את הצורך בטא אדרנומימטיקה וקורטיקוסטרואידים, המשמש בעת הצורך (במקרה של הידרדרות). לחולים המקבלים montelukast יש רמיסיה ארוכה יותר מאשר חולים שלא לקחו את זה. האפקט הטיפולי מתרחש לאחר נטילת המינון הראשון. בילדים בגילאי שנתיים עם אסתמה קלה והתפרצויות אפיזודות, montelukast מפחית באופן משמעותי את התדירות של אפיזודות של אסתמה של הסימפונות ומשפר את תפקוד הנשימה. הברוכוספאזם הנובע ממתח פעילות גופנית נחלש. בחולים עם אסטמה רגישה לחומצה אצטילסליצילית ולקיחת טיפול מקביל עם גלוקוקורטיקוסטרואידים בשאיפה ו / או אוראלי, הטיפול עם montelukast מוביל לשיפור משמעותי בשליטה על תסמיני האסתמה.
פרמקוקינטיקה
הקליטה: Cmax בדם הדם הושגה בילדים בגילאי 2 עד 5 שנים 2 שעות לאחר בליעה על קיבה ריקה במינון של 4 מ"ג. הממוצע Cmax היה 66% גבוה יותר, ואילו הממוצע Cmin היה נמוך יותר מאשר במבוגרים לאחר נטילת 10 מ"ג.בחולים מבוגרים, כאשר נלקח על קיבה ריקה במינון של 5 מ"ג Cmax מושגת 2 שעות לאחר הממשל. בממוצע, הזמינות הביולוגית היא 73%; זה מופחת ל 63% כאשר לוקחים את התרופה לאחר ארוחה רגילה. הפצה: Montelukast הוא יותר מ 99% מחויב חלבונים פלזמה. VD montelukast בשיווי משקל הוא ממוצע של 8-11 ליטר. רע חודר דרך BBB. מטבוליזם: מונטלוקסט עוברת מטבוליזם פעיל בכבד. ב שיווי המשקל לאחר הממשל במינון טיפולי, ריכוזי פלזמה של montelukast בילדים ומבוגרים אינם נקבעים. ציטוכרום 3A4, 2A6 ו -2 C9 איזונזימים מעורבים בחילוף החומרים של montelukast, אך בריכוזים טיפוליים, montelukast אינו מעכב ציטוכרום 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ואיזוזים. מטבוליטים של montelukast יש פעילות פרמקולוגית זניח. נסיגה: מונטלוקסט פלזמה אישור במבוגרים בריאים ממוצעים 45 מ"ל / דקה. לאחר בליעה של Montelukast שכותרתו, 86% של התרופה היה מופרש דרך המעיים במשך 5 ימים ופחות מ -0.2% על ידי הכליות. זה מצביע על כך התרופה ואת המטבוליטים שלה מופרשים בעיקר עם מרה. T1 / 2 של montelukast בחולים צעירים נע בין 2.7 ל 5.5 שעות.הפרמקוקינטיקה של montelukast נשאר כמעט ליניארי כאשר מינון של למעלה מ -50 מ"ג. פרמקוקינטיקה בקבוצות חולים מיוחדות: לא נערכו מחקרים בחולים עם אי ספיקת כליות. מאז montelukast ו מטבוליטים שלה מופרשים ביילה, התאמת המינון אינו נדרש בחולים עם אי ספיקת כליות. נתונים על הפרמקוקינטיקה של מונטלוקאסט בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה (ציון 9 בסולם הילד-פו) אינם זמינים.
אינדיקציות
ילדים בני 2-5 שנים (טבליות לעיסה 4 מ"ג) וילדים בגילאי 6-14 (טבליות לעיסה 5 מ"ג) ל: - טיפול ארוך טווח ומניעת אסתמה הסימפונות (כולל מניעת תסמינים של יום ולילה של המחלה) - טיפול באסתמה הסימפונות חולים עם רגישות יתר לחומצה אצטילסליצילית ומניעת ברונכוספזם של מאמץ פיזי.
התוויות נגד
- קשיים חמורים בכבד - phenylketonuria (התרופה מכילה אספרטיים) - גיל הילדים עד 2 שנים (עבור טבליות של 4 מ"ג) - ילדים עד גיל 6 (עבור טבליות של 5 מ"ג) - רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהמקרים . בזהירות יש להשתמש התרופה בו זמנית עם inducers של CYP3A4.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
התרופה משמשת לילדים.
מינון ומינהל
ילדים בגילאי 2-5 שנים התרופה נקבעת 1 טבליה. ללעוס 4 מ"ג ביום. ילדים בגילאי 6-14 שנים, התרופה Singlelon הוא רשם על 1 הכרטיסייה. לעיסב 5 מ"ג ביום בערב. התרופה Singlelon צריך לקחת 1 שעה לפני או 2 שעות לאחר הארוחה. אין צורך בהתאמת המינון בתוך קבוצות גיל אלו. הבטיחות והיעילות של טבליות של 4 מ"ג לילדים מתחת לגיל שנתיים לא הוקמה. המלצות כלליות האפקט הטיפולי של התרופה Singlelon מתפתח תוך יום אחד לאחר הטיפול. המטופל צריך להמשיך לקחת את התרופה Singlelon בשתי תקופות של אסתמה מבוקרת ובמהלך תקופות של החמרת המחלה. בחולים עם אי ספיקת כליות, אי ספיקת כבד קלה או מתונה, אין צורך בהתאמת המינון. נתונים על חולים עם אי ספיקת כבד חמורה אינם זמינים. המינון של התרופה אינו תלוי במין החולה. טיפול עם התרופה Singlelon בשילוב עם תרופות אחרות לטיפול באסתמה אם התרופה Singlelon נקבעת בחולים עם GCS בשאיפה, אין צורך להחליף את ה- GCS בשאיפה עם התרופה Singlon.
תופעות לוואי
להלן תגובות שליליות לפי כיתות מערכת איברים על פי סיווג MedDRA, אשר היו לעתים קרובות (> 1/100, פחות מ 1/10) שנצפתה בחולים שקיבלו montelukast. עבור 5 מ"ג טבליות לעיסה: מערכת העצבים: כאב ראש. לקבלת טבליות לעיסה 4 מ"ג: על החלק של מערכת העיכול: כאב בבטן. הפרעות נפוצות: צמא. במהלך המחקר שלאחר השיווק אותרו תופעות הלוואי הבאות: ממערכת הדם והלימפה: נטייה מוגברת לדימום. הפרעות במערכת החיסונית: תגובות רגישות יתר, כולל אנפילקסיס; eosinophilic חדירת הכבד. מנטלית: הפרעות שינה, כולל סיוטים, הזיות, היפראקטיביות פסיכומוטורית (כולל עצבנות, חרדה, סערת נפש, כולל התנהגות תוקפנית, ורעד), דיכאון ונדודי שינה, מחשבות התאבדותיות והתנהגות התאבדותית. על החלק של מערכת העצבים: נמנום, סחרחורת, paresthesia / hyperesthesia, התקפים.מאז מערכת הלב וכלי הדם: פעימת לב מהירה. על החלק של מערכת העיכול: שלשולים, יובש בפה, הפרעות בעיכול, בחילה והקאות. על החלק של מערכת הכבד: פעילות מוגברת של transaminases בכבד בסרום בדם (AST, ALT), הפטיטיס cholestatic, לבלב. מן העור והרקמה התת עורית: אנגיואדמה, הופעת אקכימוזה, אורטיקריה, גירוד, פריחה, אודטה אדומה, נטייה ליצירת חבורות. על החלק של מערכת השריר והשלד: ארתרלגיה, מיאלגיה, כולל התכווצויות שרירים. הפרעות כלליות: אסתניה / עייפות, אי נוחות, בצקת. במקרים נדירים מאוד, בעת קבלת מונטלוקסט, חולים עם אסתמה הסימפונות פיתחו תסמונת Churg-Strauss.
מנת יתר
אין מידע ספציפי על הטיפול של מנת יתר עם התרופה Singlelon. במחקרים קליניים, חולים מבוגרים עם אסתמה לקחו את התרופה במינונים של עד 200 מ"ג ליום למשך 22 שבועות, ובמחקרים קצרי טווח - במינונים של עד 900 מ"ג ליום למשך כשבוע ללא תופעות לוואי משמעותיות מבחינה קלינית. היו מקרים של מנת יתר חריפה של montelukast במבוגרים וילדים כאשר נלקח במינון גבוה מ 1000 מ"ג (כ 61 מ"ג / ק"ג לילד בן 42 חודשים). התוצאות הקליניות והמעבדה שהתקבלו היו עקביות עם פרופיל הבטיחות למבוגרים וחולי ילדים. רוב דיווחי מנת יתר לא הצביעו על אירועים שליליים. תופעות הלוואי הנפוצות ביותר התאימו לפרופיל הבטיחות של montelukast וכללו כאבי בטן, נמנום, צמא, כאבי ראש, הקאות, היפראקטיביות פסיכומוטורית, מידריאזיס. אין נתונים על האפשרות של חיסול montelukast עם דיאליזה פריטוניאלית או המודיאליזה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
התרופה Singlelon ניתן לתת בשילוב עם תרופות אחרות שנקבעו באופן מסורתי למניעה וטיפול ארוך טווח של אסתמה הסימפונות. במינונים המומלצים, לתרופה לא הייתה השפעה מובהקת מבחינה קלינית על הפרמקוקינטיקה של התרופות הבאות: תיאופילין, פרדניזון, פרדניזולון, גלולות למניעת הריון (ethinyl estradiol / norethisterone 35/1), טרפאנדין, דיגוקסין וקומדין.Monochukast פלזמה AUC ירידה של כ 40% בחולים שלקחו montelukast ו phenobarbital. מאז CYP3A4 isoenzyme מעורב בחילוף החומרים של montelukast, זהירות צריך להיות מיושם, במיוחד אצל ילדים, בעת שימוש montelukast עם אלה inducers של CYP3A4 כמו phenytoin, phenobarbital ו rifampicin. במחקרים חוץ גופית, נמצא כי montelukast הוא מעכב חזק של האיזואנזים CYP2C8. עם זאת, התוצאות של מחקר על אינטראקציה קלינית של montelukast ו rosiglitazone (דוגמה מצע סמנים עבור תרופות אשר מטבוליזם העיקרי מבוצע על ידי האיזואנזים CYP2C8) לא לחשוף השפעה מעכבת של montelukast על האיזואנזים CYP2C8 in vivo. לכן, צפוי כי montelukast לא ישנה באופן משמעותי את התמורות של תרופות שאינן metabolized עם השתתפות של אנזים זה (לדוגמה, paclitaxel, rosiglitazone ו repaglinide). כאשר מקבלים מינונים גבוהים של montelukast (עם עודף של 20 ו -60 פי של המינון המומלץ למבוגרים) יש ירידה בריכוז תיאופילין פלזמה. השפעה זו לא נצפתה בעת נטילת התרופה במינונים המומלצים.
הוראות מיוחדות
אחד לא צריך לקחת את הלוחות chewable Singlelon להקלה על התקפי אסתמה חריפה. במקרה של תקיפה, מומלץ להשתמש ב- adrenomimetics בטא בשאיפה. עם עלייה בצורך בטא-אדרנומימטיקה קצרה, יש להתייעץ עם הרופא בהקדם האפשרי. אי אפשר להחליף בחדות את שאיפתה או את התרופה בגז סינגלית. אין עדות לאפשרות של הפחתת המינון של GCS אוראלי עם השימוש בו במקביל של התרופה Singlelon. במקרים נדירים, מטופלים הנוטלים תרופות לטיפול באסטמה הסימפונית, כולל מונטלוקאסט, עשויים לחוות יוסינופיליה מערכתית, המלווה לעיתים בביטויים קליניים של דלקת כלי הדם ושל תסמונת צ'ורג-שטראוס; זה אינדיקציה לשימוש GCS מערכתית. מקרים כאלה הם בדרך כלל, אך לא תמיד, קשורים עם ירידה במינון או נסיגה של קורטיקוסטרואידים דרך הפה. אי-אפשר לא לכלול, ולא לאשר את ההסתברות לכך שלקוחות נוגדי קולטן לוקוטרינים עשויים להיות קשורים להתרחשות תסמונת צ'ורג-שטראוס.רופאים צריכים להיות מודעים על האפשרות של eosinophilia, פריחה vasculitic, עלייה בסימפטומים ריאתיים, סיבוכים בלב ו / או נוירופתיה בחולים שלהם. יש לבחון מחדש את המטופלים עם הסימפטומים הנ"ל, ואת משטרי הטיפול שלהם תוקנו. טבליות לעיסה Singlelon מכילים אספרטיים - מקור של פנילאלנין. חולים עם phenylketonuria יש לזכור כי כל טבליות לעיסה 4 מ"ג מכיל 1.2 מ"ג של אספרטיים, וכל 5 מ"ג טבליות טבליות מכיל 1.5 מ"ג של אספרטיים. ההשפעה על היכולת לנהוג ברכב מנועי ומנגנוני בקרה כאשר לוקחים 5 טבליות לעיסה של התרופה Singlelon, סחרחורת ונמנום עלולים להתפתח, מה שיש לקחת בחשבון בעת נהיגה ברכב או עבודה עם מנגנונים הכרחי. טבליות לעיסה 4 מ"ג prescribed לילדים 2-5 שנים.
מרשם
כן