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Ingrédients actifs
Montelukast
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
1 onglet. 5,2 mg de sodium de montélukast, ce qui correspond à la teneur en montélukast 5 mg. Excipients: mannitol - 201.
Effet pharmacologique
Le montélukast a une haute affinité et sélectivité pour la liaison aux récepteurs de la cystéinyl leucotriène. L'utilisation du montélukast inhibe les phases précoce et tardive du bronchospasme. Le montelukast réduit le bronchospasme même à très faible dose (5 mg). La bronchodilatation se poursuit pendant 2 heures après la prise du médicament à l'intérieur. L'effet de la bronchodilatation causée par la bêta-adrénergique aggrave l'effet causé par le montélukast. Le montélukast réduit le nombre d'éosinophiles dans le sang périphérique et dans les voies respiratoires (dans les crachats) des enfants et des adultes et améliore le contrôle de l'évolution clinique de l'asthme bronchique. Chez les patients adultes, Montelukast améliore considérablement le volume expiratoire maximal du matin (VEMS) en 1 seconde. Montelukast améliore les effets cliniques de la GCS inhalée. Le montélukast réduit la sévérité de la journée (toux, respiration sifflante, difficultés respiratoires et restriction de l'activité) et des symptômes nocturnes de l'asthme bronchique. Le montélukast réduit le besoin de bêta-adrénomimétiques et de corticostéroïdes, utilisés lorsque cela est nécessaire (en cas de détérioration). Les patients recevant du montélukast ont une rémission plus longue que les patients qui n'en ont pas pris. L'effet thérapeutique est observé après la prise de la première dose. Chez les enfants âgés de 2 ans souffrant d'asthme léger et d'exacerbations épisodiques, le montélukast réduit de manière significative la fréquence des épisodes d'exacerbations d'asthme bronchique et améliore la fonction respiratoire. Le bronchospasme résultant d'un effort physique s'affaiblit. Chez les patients asthmatiques sensibles à l'acide acétylsalicylique et prenant un traitement concomitant par des glucocorticoïdes inhalés et / ou oraux, le traitement par montelukast entraîne une amélioration significative du contrôle des symptômes de l'asthme bronchique.
Pharmacocinétique
Absorption: La Cmax dans le plasma sanguin a été atteinte chez les enfants âgés de 2 à 5 ans 2 heures après l'ingestion à jeun, à la dose de 4 mg. La Cmax moyenne était 66% plus élevée, tandis que la Cmin moyenne était inférieure à celle des adultes après la prise de 10 mg.Chez les patients adultes, une dose de 5 mg Cmax à jeun est atteinte 2 heures après l'administration. En moyenne, la biodisponibilité est de 73%; il est réduit à 63% lors de la prise du médicament après un repas normal. Distribution: Le montélukast est lié à plus de 99% aux protéines plasmatiques. Le montelukast Vd en équilibre est en moyenne de 8 à 11 litres. Bad pénètre à travers le BBB. Métabolisme: Le montélukast subit un métabolisme actif dans le foie. À l'équilibre après l'administration aux doses thérapeutiques, les concentrations plasmatiques de montélukast chez les enfants et les adultes ne sont pas déterminées. Les isoenzymes des cytochromes 3A4, 2A6 et 2C9 interviennent dans le métabolisme du montélukast, mais aux concentrations thérapeutiques, le montélukast n'inhibe pas les cytochromes 3A4, 2C9, les isoenzymes, 1A2, 2A6, 2C19 et 2D6. Les métabolites du montélukast ont une activité pharmacologique négligeable. Retrait: La clairance plasmatique de Montelukast chez l'adulte en bonne santé est en moyenne de 45 ml / min. Après l'ingestion de Montelukast marqué, 86% du médicament a été excrété dans les intestins pendant 5 jours et moins de 0,2% par les reins. Cela suggère que le médicament et ses métabolites sont principalement excrétés avec la bile. Chez les patients jeunes, la T1 / 2 du montélukast varie de 2,7 à 5,5 heures.La pharmacocinétique du montélukast reste presque linéaire après l’ingestion de doses supérieures à 50 mg. Pharmacocinétique dans des groupes particuliers de patients: Les études chez les patients présentant une insuffisance rénale n'ont pas été menées. Le montélukast et ses métabolites étant excrétés dans la bile, aucune adaptation de la posologie n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale. Les données sur la pharmacocinétique du montélukast chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (score> 9 sur l'échelle de Child-Pugh) ne sont pas disponibles.
Des indications
Enfants de 2 à 5 ans (comprimés à croquer 4 mg) et enfants de 6 à 14 ans (comprimés à croquer 5 mg) pour: - un traitement à long terme et la prévention de l'asthme bronchique (y compris la prévention des symptômes de la maladie de jour et de nuit) - le traitement de l'asthme bronchique patients présentant une hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique et prévention d'un bronchospasme d'effort physique.
Contre-indications
- Dysfonctionnements hépatiques graves - Phénylcétonurie (le médicament contient de l'aspartame) - Âge de l'enfant jusqu'à 2 ans (pour les comprimés à croquer de 4 mg) - Enfants jusqu'à 6 ans (pour les comprimés de 5 mg à croquer) - Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients . Avec prudence, vous devez utiliser le médicament simultanément avec les inducteurs de CYP3A4.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Le médicament est utilisé chez les enfants.
Posologie et administration
Les enfants âgés de 2-5 ans, le médicament est prescrit 1 comprimé. mâcher 4 mg par jour le soir. Enfants âgés de 6 à 14 ans, le médicament Singlelon est prescrit sur 1 onglet. 5 mg à mâcher par jour le soir. Le médicament Singlelon doit être pris 1 heure avant ou 2 heures après un repas. Aucun ajustement de la dose dans ces groupes d’âge n’est requis. L’innocuité et l’efficacité des comprimés à croquer de 4 mg pour les enfants de moins de 2 ans n’ont pas été établies. Recommandations générales L'effet thérapeutique du médicament Singlelon se développe dans la journée qui suit l'administration. Le patient doit continuer à prendre le médicament Singlelon pendant les périodes d’asthme contrôlé et pendant les périodes d’aggravation de la maladie. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, une insuffisance hépatique légère ou modérée, aucune adaptation de la posologie n'est nécessaire. Les données relatives aux patients présentant une insuffisance hépatique sévère ne sont pas disponibles. La dose du médicament ne dépend pas du sexe du patient. Traitement avec le médicament Singlelon en association avec d’autres médicaments pour le traitement de l’asthme Si le médicament Singlelon est prescrit chez les patients présentant un GCS inhalé, il ne faut pas remplacer le GCS par inhalation par le médicament Singlelon.
Effets secondaires
Ci-dessous, les effets indésirables selon les classes de systèmes d'organes selon la classification MedDRA, souvent observés (> 1/100, moins de 1/10) chez les patients traités par montelukast. Pour les comprimés à croquer à 5 mg: Système nerveux: mal de tête. Pour les comprimés à croquer 4 mg: Appareil digestif: douleur à l'abdomen. Troubles courants: soif. Au cours de l'étude post-commercialisation, les effets indésirables suivants ont été identifiés: Système sanguin et lymphatique: tendance accrue au saignement. Troubles du système immunitaire: réactions d’hypersensibilité, notamment anaphylaxie; infiltrats éosinophiles du foie. Mentalement: troubles du sommeil, y compris les cauchemars, les hallucinations, l'hyperactivité psychomotrice (incluant l'irritabilité, l'anxiété, l'agitation, y compris le comportement agressif et les tremblements), la dépression et l'insomnie, les pensées suicidaires et le comportement suicidaire. Du côté du système nerveux: somnolence, vertiges, paresthésie / hyperesthésie, convulsions.Depuis le système cardio-vasculaire: rythme cardiaque rapide. Sur le tractus digestif: diarrhée, bouche sèche, dyspepsie, nausée et vomissements. Du côté du système hépatobiliaire: activité accrue des transaminases hépatiques dans le sérum sanguin (AST, ALT), hépatite cholestatique, pancréatite. De la peau et des tissus sous-cutanés: œdème de Quincke, apparition d'ecchymoses, urticaire, prurit, éruptions cutanées, érythème nodosum, tendance à former des ecchymoses. Au niveau du système musculo-squelettique: arthralgie, myalgie, y compris crampes musculaires. Troubles généraux: asthénie / fatigue, inconfort, œdème. Dans de très rares cas, lors de l'administration de Montelukast, les patients atteints d'asthme bronchique développent le syndrome de Churg-Strauss.
Surdose
Il n'y a pas d'informations spécifiques sur le traitement du surdosage avec le médicament Singlelon. Dans les études cliniques, des patients adultes souffrant d'asthme ont pris le médicament à des doses allant jusqu'à 200 mg / jour pendant 22 semaines et dans des études à court terme - à des doses allant jusqu'à 900 mg / jour pendant environ une semaine sans événement indésirable cliniquement significatif. Des cas de surdosage aigu de montélukast ont été observés chez des adultes et des enfants à une dose supérieure à 1 000 mg (environ 61 mg / kg chez un enfant âgé de 42 mois). Les résultats cliniques et de laboratoire obtenus correspondaient au profil d'innocuité chez l'adulte et chez l'enfant. La plupart des cas de surdosage n'ont pas indiqué d'effet indésirable. Les effets indésirables les plus fréquents correspondaient au profil de sécurité du montélukast et comprenaient des douleurs abdominales, de la somnolence, de la soif, des maux de tête, des vomissements, une hyperactivité psychomotrice et des mydriases. Il n’existe aucune donnée sur la possibilité d’éliminer le montélukast par dialyse péritonéale ou hémodialyse.
Interaction avec d'autres médicaments
Le médicament Singlelon peut être administré en association avec d'autres médicaments traditionnellement prescrits pour la prévention et le traitement à long terme de l'asthme bronchique. Aux doses recommandées, le médicament n’a pas eu d’effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique des médicaments suivants: théophylline, prednisone, prednisolone, contraceptifs oraux (éthinylestradiol / noréthistérone 35/1), terfénadine, digoxine et warfarine.L'ASC plasmatique du monotelukast a diminué d'environ 40% chez les patients prenant du montélukast et du phénobarbital. Étant donné que l'isoenzyme CYP3A4 intervient dans le métabolisme du montélukast, il convient d'être prudent, en particulier chez les enfants, lors de l'utilisation de montélukast avec des inducteurs de la CYP3A4 tels que la phénytoïne, le phénobarbital et la rifampicine. Des études in vitro ont montré que le montélukast est un puissant inhibiteur de l’isoenzyme CYP2C8. Cependant, les résultats d'une étude de l'interaction clinique du montelukast et de la rosiglitazone (un exemple de substrat marqueur de médicaments dont le métabolisme principal est assuré par l'isoenzyme CYP2C8) n'ont pas révélé d'effet inhibiteur du montélukast sur l'isoenzyme CYP2C8 in vivo. Par conséquent, on s'attend à ce que le montelukast n'altère pas de manière significative les transformations des médicaments métabolisés avec la participation de cette enzyme (par exemple, le paclitaxel, la rosiglitazone et le répaglinide). Lors de l'administration de fortes doses de montélukast (avec un excès de 20 et 60 fois de la dose recommandée chez l'adulte), on observe une diminution de la concentration plasmatique de théophylline. Cet effet n'est pas observé lors de la prise du médicament aux doses recommandées.
Instructions spéciales
Il ne faut pas prendre les comprimés à croquer Singlelon pour le soulagement des crises d'asthme aiguë. En cas d’attaque, il est recommandé d’utiliser des béta-adrénomimétiques inhalés. Les patients bêta-adrénergiques à courte durée d'action ayant de plus en plus besoin, les patients doivent consulter un médecin dès que possible. Il est impossible de remplacer brusquement le médicament Singleton par inhalation ou par voie orale GCS. Il n'y a aucune preuve de la possibilité de réduire la dose de GCS par voie orale avec l'utilisation concomitante du médicament Singlelon. Dans de rares cas, les patients prenant des médicaments pour le traitement de l'asthme bronchique, y compris le montélukast, peuvent présenter une éosinophilie systémique, parfois accompagnée de manifestations cliniques de vascularite et du syndrome de Churg-Strauss; Ceci est une indication pour l'utilisation de GCS systémique. De tels cas sont généralement, mais pas toujours, associés à une réduction de la dose ou à un retrait des corticostéroïdes oraux. Il est impossible ni d'exclure, ni de confirmer la probabilité que la prise d'antagonistes des récepteurs des leucotriènes puisse être associée à l'apparition du syndrome de Churg-Strauss.Les médecins doivent être informés de la possibilité d'éosinophilie, d'éruptions vasculitaires, d'augmentation des symptômes pulmonaires, de complications cardiaques et / ou de neuropathies chez leurs patients. Les patients présentant les symptômes ci-dessus doivent être réexaminés et leurs schémas thérapeutiques révisés. Les comprimés à croquer Singlelon contiennent de l'aspartame - une source de phénylalanine. Les patients atteints de phénylcétonurie doivent être conscients que chaque comprimé à croquer de 4 mg contient 1,2 mg d'aspartame et que chaque comprimé à croquer de 5 mg contient 1,5 mg d'aspartame. Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules à moteur et des mécanismes de contrôle Lors de la prise de comprimés à mâcher de 5 mg du médicament Singlelon, des vertiges et une somnolence peuvent apparaître, ce qui doit être pris en compte lors de la conduite d'un véhicule ou l'utilisation de mécanismes. Comprimés à croquer 4 mg prescrits aux enfants de 2 à 5 ans.
Oui