Una pastilla masticable 5 mg N28
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Ingredientes activos
Montelukast
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
1 pestaña. Montelukast sódico 5.2 mg, que corresponde al contenido de montelukast 5 mg. Excipientes: manitol - 201.
Efecto farmacologico
Montelukast tiene una alta afinidad y selectividad para unirse a los receptores de cisteinil leucotrieno. El uso de montelukast inhibe las fases tempranas y tardías del broncoespasmo. Montelukast reduce el broncoespasmo incluso en dosis muy bajas (5 mg). La broncodilatación continúa durante 2 horas después de tomar el medicamento en el interior. El efecto de la broncodilatación causada por beta-adrenérgicos agrava el efecto causado por montelukast. Montelukast reduce el número de eosinófilos en la sangre periférica y en las vías respiratorias (en el esputo) de niños y adultos y mejora el control sobre el curso clínico del asma bronquial. En pacientes adultos, Montelukast mejora significativamente el volumen espiratorio forzado por la mañana (FEV1) en 1 segundo. Montelukast aumenta los efectos clínicos de GCS inhalado. Montelukast reduce la gravedad del día (incluida la tos, sibilancias, dificultad para respirar y la restricción de la actividad) y los síntomas nocturnos de asma bronquial. Montelukast reduce la necesidad de beta adrenomiméticos y corticosteroides, utilizados cuando sea necesario (en caso de deterioro). Los pacientes que reciben montelukast tienen una remisión más prolongada que los pacientes que no la han tomado. El efecto terapéutico se observa después de tomar la primera dosis. En niños de 2 años con asma leve y exacerbaciones episódicas, montelukast reduce significativamente la frecuencia de episodios de exacerbaciones del asma bronquial y mejora la función respiratoria. El broncoespasmo que surge frente a un estrés por ejercicio se debilita. En pacientes con asma sensible al ácido acetilsalicílico y que toman terapia concomitante con glucocorticosteroides inhalados u orales, el tratamiento con montelukast conduce a una mejora significativa en el control de los síntomas del asma bronquial.
Farmacocinética
Absorción: la Cmáx en el plasma sanguíneo se logró en niños de 2 a 5 años 2 horas después de la ingestión con el estómago vacío a una dosis de 4 mg. La Cmax promedio fue 66% más alta, mientras que la Cmin promedio fue más baja que en adultos después de tomar 10 mg.En pacientes adultos, cuando se toma con el estómago vacío a una dosis de 5 mg de Cmax se logra 2 horas después de la administración. En promedio, la biodisponibilidad es del 73%; se reduce al 63% cuando se toma el medicamento después de una comida normal. Distribución: Montelukast está unido en más del 99% a las proteínas plasmáticas. Vd montelukast en equilibrio es un promedio de 8-11 litros. El mal penetra a través del BBB. Metabolismo: Montelukast sufre metabolismo activo en el hígado. En equilibrio después de la administración a dosis terapéuticas, las concentraciones plasmáticas de montelukast en niños y adultos no están determinadas. Las isoenzimas citocromo 3A4, 2A6 y 2C9 están involucradas en el metabolismo de montelukast, pero a concentraciones terapéuticas, montelukast no inhibe el citocromo 3A4, 2C9, isoenzimas, 1A2, 2A6, 2C19 y 2D6. Los metabolitos de montelukast tienen una actividad farmacológica despreciable. Retirada: el aclaramiento plasmático de Montelukast en adultos sanos promedia 45 ml / min. Después de la ingestión de Montelukast marcado, el 86% del fármaco se excreta a través de los intestinos durante 5 días y menos del 0.2% por los riñones. Esto sugiere que la droga y sus metabolitos se excretan principalmente con bilis. T1 / 2 de montelukast en pacientes jóvenes oscila entre 2,7 y 5,5 horas. La farmacocinética de montelukast permanece casi lineal cuando se ingieren dosis de más de 50 mg. Farmacocinética en grupos especiales de pacientes: no se realizaron estudios en pacientes con insuficiencia renal. Dado que el montelukast y sus metabolitos se excretan en la bilis, no es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. No se dispone de datos sobre la farmacocinética de montelukast en pacientes con insuficiencia hepática grave (puntuación> 9 en la escala de Child-Pugh).
Indicaciones
Niños de 2 a 5 años (comprimidos masticables de 4 mg) y niños de 6 a 14 años (comprimidos masticables de 5 mg) para: - Tratamiento a largo plazo y prevención del asma bronquial (incluida la prevención de los síntomas diurnos y nocturnos de la enfermedad) - Tratamiento del asma bronquial Pacientes con hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico y prevención del broncoespasmo del esfuerzo físico.
Contraindicaciones
- disfunciones hepáticas graves - fenilcetonuria (el medicamento contiene aspartamo) - niños de hasta 2 años (para comprimidos masticables de 4 mg) - niños hasta 6 años (para comprimidos masticables de 5 mg) - hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes . Con precaución debe usar el medicamento simultáneamente con inductores de CYP3A4.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
La droga se usa en niños.
Posología y administración.
Los niños de 2 a 5 años de la droga se prescribe 1 tableta. Masticar 4 mg al día por la noche. Los niños de 6 a 14 años, el medicamento Singlelon se prescribe en 1 pestaña. Masticable 5 mg diarios por la tarde. El medicamento Singlelon debe tomarse 1 hora antes o 2 horas después de una comida. No se requiere ajuste de dosis dentro de estos grupos de edad. No se ha establecido la seguridad y eficacia de comprimidos masticables de 4 mg para niños menores de 2 años. Recomendaciones generales El efecto terapéutico del medicamento Singlelon se desarrolla dentro de un día después de la administración. El paciente debe continuar tomando el medicamento Singlelon tanto durante los períodos de asma controlada como durante los períodos de empeoramiento de la enfermedad. En pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia hepática leve o moderada, no es necesario ajustar la dosis. No se dispone de datos para pacientes con insuficiencia hepática grave. La dosis del fármaco no depende del género del paciente. Terapia con el medicamento Singlelon en combinación con otros medicamentos para el tratamiento del asma Si el medicamento Singlelon se prescribe en pacientes con GCS inhalado, no es necesario reemplazar bruscamente el GCS inhalado con el medicamento Singlon.
Efectos secundarios
A continuación se presentan las reacciones adversas según las clases de órganos y sistemas según la clasificación MedDRA, que a menudo se observaron (> 1/100, menos de 1/10) en los pacientes que recibieron montelukast. Para comprimidos masticables de 5 mg: sistema nervioso: dolor de cabeza. Para comprimidos masticables de 4 mg: en la parte del tracto gastrointestinal: dolor en el abdomen. Trastornos comunes: sed. Durante el estudio posterior a la comercialización, se identificaron los siguientes eventos adversos: Sangre y sistema linfático: aumento de la tendencia a sangrar. Trastornos del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad, incluida la anafilaxis; Infiltrados eosinofílicos del hígado. Mentalmente: trastornos del sueño, que incluyen pesadillas, alucinaciones, hiperactividad psicomotora (que incluye irritabilidad, ansiedad, agitación, incluido el comportamiento agresivo y temblor), depresión e insomnio, pensamientos suicidas y comportamiento suicida. Por parte del sistema nervioso: somnolencia, mareos, parestesia / hiperestesia, convulsiones.Desde el sistema cardiovascular: latido cardíaco rápido. Por parte del tracto digestivo: diarrea, sequedad de boca, dispepsia, náuseas y vómitos. Por parte del sistema hepatobiliar: aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas en el suero sanguíneo (AST, ALT), hepatitis colestásica, pancreatitis. Desde la piel y el tejido subcutáneo: angioedema, aparición de equimosis, urticaria, prurito, erupción cutánea, eritema nodoso, tendencia a formar moretones. En la parte del sistema musculoesquelético: artralgia, mialgia, incluyendo calambres musculares. Trastornos generales: astenia / fatiga, malestar, edema. En casos muy raros, al recibir Montelukast, los pacientes con asma bronquial desarrollan el síndrome de Churg-Strauss.
Sobredosis
No hay información específica sobre el tratamiento de la sobredosis con el medicamento Singlelon. En estudios clínicos, los pacientes adultos con asma tomaron el medicamento en dosis de hasta 200 mg / día durante 22 semanas, y en estudios a corto plazo, en dosis de hasta 900 mg / día durante aproximadamente una semana sin eventos adversos clínicamente significativos. Ha habido casos de sobredosis aguda de montelukast en adultos y niños cuando se toma en una dosis superior a 1000 mg (aproximadamente 61 mg / kg para un niño de 42 meses). Los resultados clínicos y de laboratorio obtenidos fueron consistentes con el perfil de seguridad para adultos y pacientes pediátricos. La mayoría de los informes de sobredosis no indicaron eventos adversos. Los eventos adversos más comunes correspondieron al perfil de seguridad de montelukast e incluyeron dolor abdominal, somnolencia, sed, dolor de cabeza, vómitos, hiperactividad psicomotora, midriasis. No hay datos sobre la posibilidad de eliminación de montelukast con diálisis peritoneal o hemodiálisis.
Interacción con otras drogas.
El medicamento Singlelon puede administrarse junto con otros medicamentos recetados tradicionalmente para la prevención y el tratamiento a largo plazo del asma bronquial. A las dosis recomendadas, el medicamento no tuvo un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de los siguientes medicamentos: teofilina, prednisona, prednisolona, anticonceptivos orales (etinilestradiol / noretisterona 35/1), terfenadina, digoxina y warfarina.El AUC plasmático de monotelukast disminuyó en aproximadamente un 40% en los pacientes que tomaron montelukast y fenobarbital. Dado que la isoenzima CYP3A4 participa en el metabolismo de montelukast, se debe tener precaución, especialmente en niños, al usar montelukast con inductores del CYP3A4 como fenitoína, fenobarbital y rifampicina. En estudios in vitro, se encontró que el montelukast es un potente inhibidor de la isoenzima CYP2C8. Sin embargo, los resultados de un estudio de la interacción clínica de montelukast y rosiglitazona (un ejemplo de sustratos marcadores para fármacos cuyo metabolismo principal se realiza mediante la isoenzima CYP2C8) no revelaron un efecto inhibitorio de montelukast sobre la isoenzima CYP2C8 in vivo. Por lo tanto, se espera que montelukast no altere significativamente las transformaciones de los medicamentos que se metabolizan con la participación de esta enzima (por ejemplo, paclitaxel, rosiglitazona y repaglinida). Al recibir altas dosis de montelukast (con un exceso de 20 y 60 veces la dosis recomendada para adultos), hay una disminución en la concentración plasmática de teofilina. Este efecto no se observa cuando se toma el medicamento en las dosis recomendadas.
Instrucciones especiales
No se debe tomar el medicamento de píldora masticable Singlelon para aliviar los ataques agudos de asma. En caso de un ataque, se recomienda utilizar adrenomiméticos beta inhalados. Con un aumento en la necesidad de beta-adrenomiméticos de acción corta, los pacientes deben consultar a un médico tan pronto como sea posible. Es imposible reemplazar bruscamente la inhalación o el medicamento oral GCS Singleton. No hay evidencia de la posibilidad de reducir la dosis de GCS oral con el uso concomitante del medicamento Singlelon. En casos raros, los pacientes que toman medicamentos para el tratamiento del asma bronquial, incluido el montelukast, pueden experimentar eosinofilia sistémica, a veces acompañada de manifestaciones clínicas de vasculitis y síndrome de Churg-Strauss; Esta es una indicación para el uso de GCS sistémico. Estos casos generalmente se asocian, pero no siempre, con una reducción de la dosis o la retirada de los corticosteroides orales. Es imposible ni excluir, ni confirmar la probabilidad de que tomar antagonistas del receptor de leucotrieno pueda estar asociado con la aparición del síndrome de Churg-Strauss.Los médicos deben ser informados sobre la posibilidad de eosinofilia, erupción vasculítica, aumento de los síntomas pulmonares, complicaciones cardíacas y / o neuropatía en sus pacientes. Los pacientes que tienen los síntomas anteriores deben reexaminarse y revisarse sus regímenes de tratamiento. Las tabletas masticables Singlelon contienen aspartamo, una fuente de fenilalanina. Se debe tener en cuenta a los pacientes con fenilcetonuria que cada comprimido masticable de 4 mg contiene 1,2 mg de aspartamo, y cada comprimido masticable de 5 mg contiene 1,5 mg de aspartamo. Impacto en la capacidad para conducir vehículos de motor y mecanismos de control Al tomar 5 mg de comprimidos masticables del medicamento Singlelon, pueden producirse mareos y somnolencia, que deben considerarse al conducir un vehículo o al trabajar con mecanismos. Comprimidos masticables 4 mg prescritos para niños de 2 a 5 años.
Prescripción
Si