كبسولات Spiriva مع مسحوق للاستنشاق 18mkg N30 + الاستنشاق
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
تيوتروبيوم بروميد
الافراج عن النموذج
حل
هيكل
تيوتروبيوم بروميد مونوهيدرات 22.5 ميكروغرام ، والذي يتوافق مع محتوى تيوتروبيوم 18 ميكروغرام ؛ سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز ، 200 م - 5.2025 ملغ ، مونوهيدرات اللاكتوز ميكرون - 0.2750 ملغ.
التأثير الدوائي
عقار القصبات - مانع مستقبلات الكولينيك m- طويل المفعول. له نفس القرابة لأنواع فرعية مختلفة من المستقبلات المسكارينية من M1 إلى M5. نتيجة لتثبيط مستقبلات M3 في الشعب الهوائية ، استرخاء العضلات الملساء. يعتمد تأثير القصبات الهوائية على الجرعة ويستمر لمدة 24 ساعة على الأقل ، ومن المحتمل أن تكون المدة الطويلة للعمل مرتبطة بإطلاق بطيء جدًا من الارتباط بمستقبلات M3 ، مقارنة مع بروميد الإبراتروبيوم. عندما يستنشق ، بروميد تيوتروبيوم ، كعامل مضادات الكولين من بنية N-quaternary ، له تأثير انتقائي محلي ، بينما في الجرعات العلاجية لا يسبب آثار جانبية مضادات الكولين النظامية. يحدث إطلاق بروميد تيوتروبيم من الاتصال بمستقبلات M2 أسرع من الاتصال بمستقبلات M3. تقارب عالية للمُستقبلات والإطالة البطيئة من ارتباطهم بها يسبب تأثير موسع موسع وشديد في مرضى COPD. القصبات الهوائية بعد استنشاق بروميد تيوتروبيم هو نتيجة للتأثيرات المحلية ، وليس النظامية. في الدراسات السريرية ، تبين أن 30 دقيقة بعد جرعة واحدة من Spiriva. أكثر من 24 ساعة ، يحسن بشكل ملحوظ وظيفة الرئة (زيادة FEV1 و FVC). تم تحقيق التوازن الديناميكي للأدوية خلال الأسبوع الأول ، وتم ملاحظة تأثير قصبي موسع في اليوم الثالث. Flomax. زيادة كبيرة في الصباح والمساء ذروة معدل تدفق الزفير يقاس من قبل المرضى. تأثير قصبي من Spiriva ، المقررة على مدار السنة ، كشفت عن أي مظاهر التسامح. Flomax. يقلل بشكل كبير من ضيق التنفس طوال فترة العلاج بالكامل. في اثنين من الدراسات العشوائية ، مزدوجة التعمية ، التي تسيطر عليها وهمي ، ثبت أن Spiriva. تحسن كبير في التحمل ممارسة مقارنة مع الدواء الوهمي. يحسن بشكل كبير نوعية الحياة ، والتي لوحظت خلال فترة العلاج بأكملها.Flomax. يقلل بشكل ملحوظ عدد حالات الاستشفاء المرتبطة بتفاقم مرض الانسداد الرئوي المزمن ، ويزيد من الوقت حتى الدخول إلى المستشفى الأول. وقد تبين أيضا أن Spiriva. يؤدي إلى تحسن مستمر في FEV1 بعد تطبيق لمدة 4 سنوات دون تغيير معدل الانخفاض السنوي في FEV1. خلال فترة العلاج ، هناك انخفاض في خطر الوفاة بنسبة 16 ٪. مقارنة مع أخذ السالميتيرول ، واستخدام الدواء Spiriva. يزيد من وقت التفاقم الأول (187 يومًا مقابل 145) ، مع انخفاض بنسبة 17٪ في مخاطر التفاقم (نسبة المخاطرة 0.83 ؛ فاصل الثقة 95٪ [CI] ، من 0.77 إلى 0.90 ؛ P = 0011). أخذ أيضا الدواء Spiriva. يزيد من وقت بداية التفاقم الحاد الأول (الذي يتطلب الاستشفاء) (نسبة الخطر 0.72 ؛ 95٪ CI من 0.61 إلى 0.85 ؛ Pnise) 0.001) يقلل من العدد السنوي للتفاقم المعتدل أو الشديد (الذي يتطلب دخول المستشفى) (0.64 مقابل 0.72 ؛ نسبة الخطر 0.89 ؛ 95٪ CI من 0.83 إلى 0.96 ؛ P = 0.002) ، ويقلل العدد السنوي من التفاقم الشديد (التي تتطلب دخول المستشفى) (0.09 مقابل 0.13 ؛ نسبة الخطر 0.73 ؛ 95٪ CI من 0.66 إلى 0.82 ؛ P => 0.001).
الدوائية
تيوتروبيوم بروميد هو مركب الأمونيوم الرباعي ، قابل للذوبان في الماء لماما. يحتوي بروميد تيوتروبيم على الحرائك الدوائية الخطية ضمن حدود علاجية بعد أن استنشق واستنشق مسحوق جاف. الامتصاص ؛ مع الاستنشاق ، التوافر الحيوي المطلق لبروميد تيوتروبيم هو 19.5 ٪ ، مما يدل على وجود بيولوجي عالٍ لجزء من الدواء يصل إلى الرئتين. يتم التوصل Cmax في البلازما 5-7 دقائق بعد الاستنشاق. يمتص Tiomropium bromide بشكل سيء من الجهاز الهضمي. لنفس السبب ، لا يؤثر تناول الطعام على امتصاص تيوتروبيوم. عند ابتلاع بروميد تيوتروبيوم في شكل محلول ، كان التوافر البيولوجي المطلق 2-3 ٪ ؛ التوزيع ؛ بروتين البلازما ملزم - 72 ٪. Vd - 32 l / kg. في حالة التوازن ، Cmax في بلازما الدم للمرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن هو 12.9 جزء من الغرام / مل وينخفض بسرعة. هذا يدل على نوع متعدد من توزيع المخدرات. في التوازن ، Cmin tiotropium في البلازما 1.71 جزء من الغرام / مل. لا تخترق BBB. الأيض ؛ درجة التحول الأحيائي لا يكاد يذكر. وهذا ما يؤكده حقيقة أنه بعد تعاطي المخدرات مع الدواء ، اكتشف المتطوعون الأصحاء الصغار في البول 74٪ من المادة التي لم تتغير. البروتيد Tiotropium مشقوق غير إنزيمي إلى كحول N-methylscopin و dithienylglycolic ، والتي لا ترتبط بالمستقبلات المسكارينية. عندما يتم عرض البحوثأن يتم استقلاب الدواء (أقل من 20 ٪ من الجرعة بعد إدارة i / v) بمشاركة من الإنزيمات السيتوكروم P450 ، عن طريق الأكسدة والاقتران مع الجلوتاثيون لتشكيل مستقلبات مختلفة. يمكن أن تحدث الاضطرابات الأيضية باستخدام مثبطات CYP2D6 و CYP3A4 (الكينيدين والكيتوكونازول والجيستودين). وهكذا ، تشارك CYP2D6 و CYP3A4 isoenzymes في استقلاب الدواء. الانسحاب ؛ T1 / 2 بعد استئصال الاستنشاق يختلف من 27 إلى 45 ساعة ، وإجمالي إزالة على / في إدخال الشباب المتطوعين الأصحاء هو 880 مل / دقيقة. يتم إخراج Tiotropium بعد i / v بشكل رئيسي من الكلى في شكل لم يتغير (74 ٪). بعد استنشاق مسحوق جاف في حالة توازن ، يكون إفراز الكلى 7٪ يوميًا من الجرعة ، ويتم إخراج الجزء المتبقي غير الممتص من خلال الأمعاء. إزالة الكلور من تيوتروبيوم يتجاوز إزالة الكرياتينين ، مما يدل على إفراز أنبوبي للدواء. بعد الاستخدام طويل الأمد للعقار مرة واحدة في اليوم من قبل المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن ، يتم التوصل إلى التوازن الدوائية في يوم 7 ، مع عدم وجود تراكم إضافي لوحظ. الحرائض الدوائية في مجموعات خاصة من المرضى ؛ في المرضى المسنين ، هناك انخفاض في إزالة الكلى من تيوتروبيوم (365 مل / دقيقة في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن الذين تقل أعمارهم عن 65 سنة ، إلى 271 مل / دقيقة في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن الذين تزيد أعمارهم عن 65 سنة). لم تؤد هذه التغييرات إلى زيادة مقابلة في AUC0-6 أو Cmax. في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن واختلال وظائف الكلى بشكل معتدل (CC 50-80 مل / دقيقة) ، أدى استنشاق تيوتروبيوم 1 مرة / يوم في حالة توازن إلى زيادة في قيمة AUC0–6 من 1.8-30 ٪. بقيت قيمة Cmax كما هو الحال في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى العادية (CC أكثر من 80 مل / دقيقة). في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن والوظيفة الكلوية المعتدلة أو الحادة (CC أقل من 50 مل / دقيقة) ، أدى إعطاء عقار تيوتروبيوم الرابع إلى زيادة مزدوجة في تركيز البلازما (زيادة من AUC0–4 h بنسبة 82 ٪ وزيادة Cmax بنسبة 52 ٪) مقارنة مع المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن ووظائف الكلى الطبيعية. كما لوحظ زيادة مماثلة في تركيز البلازما من تيوتروبيوم بعد استنشاق مسحوق جاف. من المفترض أن الفشل الكبدي لن يكون له تأثير كبير على الدوائية من بروميد تيوتروبيم ، منذ يفرز الدواء بشكل رئيسي في البول ، ولا يرتبط تشكيل المستقلبات الدوائية النشطة بمشاركة الإنزيمات.
شهادة
- كعلاج صيانة للمرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن ، بما في ذلك التهاب الشعب الهوائية المزمن وانتفاخ الرئة (علاج الصيانة مع ضيق التنفس المستمر ومنع التفاقم).
موانع
- أنا الثلث من الحمل. - عمر الأطفال والمراهقين حتى سن 18 عامًا ؛ - فرط الحساسية للأتروبين أو مشتقاته (بما في ذلك الإيبتروبيوم والأستروبيوم) ؛ - فرط الحساسية لمكونات الدواء. مع الحذر يجب استخدام الدواء في الزرق إغلاق الزاوية ، تضخم البروستاتا ، وإعاقة عنق المثانة.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
البيانات عن استخدام تيوتروبيوم في الحمل عند البشر محدودة. في الدراسات التي أجريت على الحيوانات ، لم يتم الحصول على مؤشرات على الآثار الضائرة المباشرة أو غير المباشرة على الحمل ، أو تطور الجنين / الجنين ، أو الولادة أو تطوير ما بعد الولادة. كإجراء وقائي ، من الأفضل الامتناع عن استخدام دواء Spiriva ؛ أثناء الحمل. البيانات السريرية على استخدام تيوتروبيوم في النساء اللواتي الرضاعة الطبيعية غير متوفر. في الدراسات قبل السريرية ، تم الحصول على البيانات التي تفرز كمية صغيرة من تيوتروبيوم في حليب الثدي. Flomax. لا ينبغي أن تستخدم في النساء الحوامل أو المرضعات ، إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة لا تتجاوز المخاطر المحتملة على الجنين أو الطفل.
الجرعة والإعطاء
تخصيص 1 كبسولة / يوم في نفس الوقت في شكل استنشاق باستخدام جهاز الاستنشاق HandiHaler ؛ لا ينبغي ابتلع الدواء. لا ينبغي استخدام Spirivu أكثر من مرة واحدة في اليوم. يجب استخدام كبسولات Spiriva فقط مع جهاز الاستنشاق HandiHaler. يجب على المرضى المسنين تناول الدواء في الجرعات الموصى بها. لضعف وظائف الكلى ، يمكن للمرضى استخدام المخدرات Spiriva. في الجرعات الموصى بها. ومع ذلك ، فإن الرصد الدقيق للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي معتدل أو شديد تلقي الدواء Spiriva ضروري ؛ (كما هو الحال مع أدوية أخرى ، تفرزها الكلى بشكل رئيسي) ؛ المرضى الذين يعانون من قصور كبدي قد يأخذوا الدواء في الجرعات الموصى بها. طريقة استخدام جهاز الاستنشاق HandiHaler ؛ Inhaler HandiHaler؛ مصممة خصيصا للاستخدام Spiriva وليس المقصود لتلقي الأدوية الأخرى. يمكن للمريض استخدام HandiHaler الخاصة به ؛ لمدة عام واحد. يشمل جهاز الاستنشاق: غطاء الغبار ، قطعة فم ، قاعدة ، زر ثقب ، غرفة مركزية. استخدام جهاز الاستنشاق HandiHaler ؛: ؛ 1.افتح غطاء الغبار بالضغط على زر الثقب تمامًا ثم حرر .؛ 2. افتح غطاء الغبار بالكامل عن طريق رفعه ؛ ثم افتح لسان حال برفعه. 3. مباشرة قبل الاستخدام ، خذ كبسولة Spiriva من البثرة وضعها في الغرفة المركزية (لا يهم أي جانب يتم وضع الكبسولة في الغرفة) ؛ 4. أغلق الناطقة بإحكام حتى تنقر ، اترك غطاء الغبار مفتوحًا. 5. عقد HandiHaler. لسان حاله ، اضغط على الزر الثقب مرة واحدة حتى النهاية ثم حرر ؛ وهكذا ، يتم تشكيل ثقب يتم من خلاله إطلاق الدواء من الكبسولة أثناء الاستنشاق. 6. الزفير تماما ؛ أبدا الزفير في لسان حال. 7. خذ HandiHaler. في الفم والضغط على الشفاه حول الفم. إبقاء رأسك مستقيماً ، يجب أن تستنشق ببطء وعمق ، ولكن في نفس الوقت بقوة كافية لسماع أو استشعار اهتزاز الكبسولة ؛ يستنشق حتى يتم ملء الرئتين بالكامل ؛ ثم تحبس أنفاسك لأطول فترة ممكنة وإخراج HandiHaler ؛ من الفم الحفاظ على التنفس بهدوء. تكرار الإجراءات 6 و 7 لتفريغ الكبسولة تمامًا. 8. بعد ذلك ، أعد فتح الفم ، وقم بإزالة الكبسولة المستخدمة وتجاهلها. إغلاق لسان حال وغطاء الغبار. تنظيف جهاز الاستنشاق HandiHaler. التنظيف اليدوي يجب القيام بها مرة واحدة في الشهر. للقيام بذلك ، تحتاج إلى فتح لسان حال وغطاء الغبار ، ثم فتح قاعدة الجهاز عن طريق رفع الزر خارقة. شطف جهاز الاستنشاق جيدًا في الماء الدافئ حتى تتم إزالة المسحوق تمامًا. HandiHaler. قم بمسحها بمنشفة ورقية ، واترك فتحة الفم مفتوحة ، ثم غادر القبعة وغبارها بالهواء لمدة 24 ساعة ، وبعد التنظيف بهذه الطريقة ، يكون الجهاز جاهزًا للاستخدام اللاحق. إذا لزم الأمر ، يمكن تنظيف السطح الخارجي للسان الفم بنسيج رطب ولكن ليس مبللاً. فتح البثرة ؛ فصل الشريط من البثرة على طول الخط المثقب. افتح شريط البثرة مباشرة قبل الاستخدام بحيث تكون كبسولة واحدة مرئية بالكامل. تحتوي الكبسولة على كمية صغيرة من البودرة ، لذلك لا يتم تعبئتها بالكامل. إذا تم فتح الكبسولة عن غير قصد وتعريضها للهواء ، فلا ينبغي استخدامها.لا ينبغي أن يتعرض الجهاز ولا الكبسولات النافعة لدرجات حرارة عالية ، والتعرض لأشعة الشمس.
آثار جانبية
التمثيل الغذائي: الجفاف *. على جزء من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان (≥1 ٪ وأقل من 10 ٪) - جفاف الفم عادة ما تكون خفيفة. نادرا (≥0.1 ٪ وأقل من 1 ٪) - التهاب الفم ، والإمساك ، الجزر المعدي المريئي. نادرا (≥0.01 ٪ وأقل من 0.1 ٪) - داء المبيضات الفموي الفموي ، التهاب اللثة ، التهاب اللسان. انسداد معوي ، بما في ذلك العلوص الشللي ، عسر البلع. على جزء من الجهاز التنفسي: نادرا (≥0.1 ٪ وأقل من 1 ٪) - خلل النطق ، والسعال ، والتهاب البلعوم. نادرا (≥0.01 ٪ وأقل من 0.1 ٪) - تشنج قصبي متناقض ، التهاب الحنجرة ، التهاب الجيوب الأنفية ، نزيف الأنف. منذ نظام القلب والأوعية الدموية: نادرا (≥0.1 ٪ وأقل من 1 ٪) - الرجفان الأذيني ؛ نادرا (≥0.01 ٪ وأقل من 0.1 ٪) - عدم انتظام دقات القلب (بما في ذلك عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني) ، الخفقان. من الجهاز البولي: نادرا (≥0.1 ٪ وأقل من 1 ٪) - صعوبة التبول واحتباس البول (لدى الرجال الذين لديهم عوامل مؤهبة) ، عسر التبول. نادرا (≥0.01 ٪ وأقل من 0.1 ٪) - التهابات المسالك البولية. الحساسية: نادرًا (≥0.1٪ وأقل من 1٪) - طفح جلدي. نادرا (≥0.01 ٪ وأقل من 0.1 ٪) - الشرى ، حكة ، تفاعلات فرط الحساسية ، بما في ذلك ردود الفعل الفورية ، وذمة وعائية *. على جزء من الجلد: الالتهابات الجلدية والقروح الجلدية ، جفاف الجلد *. على جزء من الجهاز العضلي الهيكلي: تورم المفاصل *. على جزء من الجهاز العصبي: نادرا (≥0.1 ٪ وأقل من 1 ٪) - الدوخة. نادرا - (≥0.01 ٪ وأقل من 0.1 ٪) - الأرق. على جزء من جهاز الرؤية: بشكل غير منتظم (≥0.1 ٪ وأقل من 1 ٪) - رؤية ضبابي ؛ نادرا - (≥0.01 ٪ وأقل من 0.1 ٪) - زيادة في ضغط العين ، الجلوكوما. * في قاعدة البيانات المشتركة للدراسات السريرية ، لم يتم تحديد هذه التفاعلات الضائرة ؛ لوحظت فقط تقارير معزولة من هذه ردود الفعل السلبية مع الاستخدام الواسع النطاق للدواء ، ومع ذلك ، فإن العلاقة مع العمل م مضادات الكولين من المخدرات Spiriva. لم يثبت من الصعب تقدير تكرار هذه الأحداث النادرة.
جرعة مفرطة
الأعراض: عند استخدام جرعات عالية ، تكون مظاهر الفعل المضاد للكولين ممكنة - جفاف الفم ، اضطرابات الإقامة ، زيادة معدل ضربات القلب. بعد استنشاق جرعة واحدة تصل إلى 282 ميكروغرامًا في متطوعين أصحاء ، لم يتم الكشف عن أي آثار مضادات الكولين النظامية.وبعد تعاطي جرعة متكررة يومية قدرها 141 ميكروغرام في متطوعين أصحاء ، لوحظ التهاب الملتحمة الثنائي بالاشتراك مع جفاف الفم ، والذي اختفى مع استمرار العلاج. في دراسة فحصت تأثيرات تيوتروبيوم مع الاستخدام المتكرر للمرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن الذين حصلوا على 36 ميكروغرام كحد أقصى من الدواء لأكثر من 4 أسابيع ، كان جفاف الفم التأثير الجانبي الوحيد. التسمم الحاد المرتبط بالابتلاع العرضي للكبسولات غير محتمل بسبب انخفاض التوافر البيولوجي للدواء.
التفاعل مع أدوية أخرى
ربما تعيين المخدرات Spiriva. في تركيبة مع الأدوية الأخرى المستخدمة عادة لعلاج مرض الانسداد الرئوي المزمن: sympathomimetics ، مشتقات الميثيل زانتين ، GCS عن طريق الفم واستنشاقها. الاستخدام المشترك مع منبهات beta2 المديدة المفعول ، واستنشاق GCS وتوليفاتها لا يؤثر على عمل tiotropium. تم الحصول على معلومات محدودة عن الإدارة المشتركة مع مضادات الكولين من دراستين سريريتين: جرعة واحدة من جرعة واحدة من بروميد إبراتروبيوم أثناء تناول الدواء Spiriva ؛ في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن (64 شخصا) والمتطوعين الأصحاء (20 شخصا) لم يؤدي إلى انخفاض في ردود الفعل السلبية ، والتغيرات في المعلمات الحيوية و ECG. ومع ذلك ، فإن الاستخدام المشترك المستمر للأدوية مضادات الكولين والدواء Spiriva. لم تدرس وبالتالي لا يوصى بها.
تعليمات خاصة
المخدرات Spiriva. ليس المقصود للتخفيف من الهجمات الحادة للتشنج القصبي. قد تحدث تفاعلات فرط الحساسية الفورية بعد استنشاق مسحوق Spiriva. عملية استنشاق Spiriva (بالإضافة إلى أدوية استنشاق أخرى) يمكن أن تسبب تشنج قصبي. يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من قصور كلوي بعناية (CC ≤ 50 مل / دقيقة) بعناية عند إدارة Spiriva. يجب أن يكون المرضى على دراية باستخدام جهاز الاستنشاق. لا تسمح للمسحوق بالدخول إلى العينين. قد يشير ألم العين أو عدم الراحة ، وعدم وضوح الرؤية ، والهالات البصرية في تركيبة مع عيون حمراء ، والركود الملتحمة وذمة القرنية إلى هجوم حاد من الجلوكوما إغلاق الزاوية. مع تطور أي مجموعة من هذه الأعراض ، يجب على المريض استشارة الطبيب على الفور.إن استخدام العقاقير التي تسبب التهاب الحدقة لا يعد علاجا فعالا في هذه الحالة. تحتوي كبسولة واحدة على 5.5 ملغم من مونوهيدرات اللاكتوز. التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم ؛ لم يتم إجراء دراسات حول تأثير الدواء على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم. حالات الدوخة وعدم وضوح الرؤية عند استخدام الدواء يمكن أن يكون لها تأثير سلبي على القدرة المذكورة أعلاه.
وصفة طبية عطلة
نعم