Spiriva cápsulas con polvo para inhalación inhalador 18mkg N30 +
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Ingredientes activos
Bromuro de Tiotropio
Formulario de liberación
Solucion
Composicion
Bromuro de tiotropio monohidrato 22.5 mcg, que corresponde al contenido de tiotropio 18 mcg; Excipientes: lactosa monohidrato, 200 M - 5.2025 mg, lactosa monohidrato micronizado - 0.2750 mg.
Efecto farmacologico
Medicamento broncodilatador - bloqueador del receptor m-colinérgico de acción prolongada. Tiene la misma afinidad para diferentes subtipos de receptores muscarínicos de M1 a M5. Como resultado de la inhibición de los receptores M3 en las vías respiratorias, el músculo liso se relaja. El efecto broncodilatador depende de la dosis y dura por lo menos 24 horas. La duración significativa de la acción probablemente se asocia con una liberación muy lenta de la asociación con los receptores M3, en comparación con el bromuro de ipratropio. Cuando se inhala, el bromuro de tiotropio, como agente anticolinérgico de la estructura N-cuaternaria, tiene un efecto selectivo local, mientras que en dosis terapéuticas no causa efectos secundarios anticolinérgicos sistémicos. La liberación de bromuro de tiotropio a partir de la comunicación con los receptores M2 ocurre más rápido que a partir de la comunicación con los receptores M3. La alta afinidad por los receptores y la liberación lenta de su asociación con ellos causan un efecto broncodilatador intenso y prolongado en pacientes con EPOC. La broncodilatación después de la inhalación de bromuro de tiotropio es una consecuencia de los efectos locales, no sistémicos. En estudios clínicos, se demostró que 30 minutos después de una dosis única de Spiriva; Durante 24 horas, mejora significativamente la función pulmonar (aumento del FEV1 y FVC). El equilibrio farmacodinámico se logró durante la primera semana, y se observó un efecto broncodilatador pronunciado en el tercer día. Spiriva; aumenta significativamente la tasa de flujo espiratorio máximo de la mañana y la noche, medida por los pacientes. El efecto broncodilatador de Spiriva, evaluado a lo largo del año, no reveló manifestaciones de tolerancia. Spiriva; reduce significativamente la dificultad para respirar durante todo el período de tratamiento. En dos estudios aleatorizados, doble ciego, controlados con placebo, se demostró que Spiriva; Mejora significativamente la tolerancia al ejercicio en comparación con el placebo. Mejora significativamente la calidad de vida, que se observa durante todo el período de tratamiento.Spiriva; reduce significativamente el número de casos de hospitalización asociados con la exacerbación de la EPOC, y aumenta el tiempo hasta la primera hospitalización. También se demostró que Spiriva; lleva a una mejora sostenida en FEV1 después de la aplicación durante 4 años sin cambiar la tasa de disminución anual en FEV1. Durante el tratamiento, hay una disminución en el riesgo de muerte en un 16%. En comparación con tomar salmeterol, el uso de la droga Spiriva; aumenta el tiempo hasta la primera exacerbación (187 días versus 145), con una reducción del 17% en el riesgo de exacerbaciones (índice de riesgo 0,83; intervalo de confianza [IC] del 95%, de 0,77 a 0,90; P = 0,011). También tomando la droga Spiriva; aumenta el tiempo de inicio de la primera exacerbación grave (que requiere hospitalización) (relación de riesgo 0,72; IC del 95% de 0,61 a 0,85; Pnise) 0,001) reduce el número anual de exacerbaciones moderadas o graves (que requieren hospitalización) (0,64 frente a 0,72; relación de riesgo 0,89; IC del 95% de 0,83 a 0,96; P = 0,002), reduce el número anual de exacerbaciones graves (que requieren hospitalización) (0,09 versus 0,13; índice de riesgo 0,73; IC del 95% de 0,66 a 0,82; P => 0,001).
Farmacocinética
El bromuro de tiotropio es un compuesto de amonio cuaternario, poco soluble en agua. El bromuro de tiotropio tiene una farmacocinética lineal dentro de los límites terapéuticos después de la administración i.v. e inhalación de polvo seco. Absorción: con la inhalación, la biodisponibilidad absoluta del bromuro de tiotropio es del 19,5%, lo que indica una alta biodisponibilidad de la fracción del fármaco que llega a los pulmones. La Cmáx en plasma se alcanza 5-7 minutos después de la inhalación. El bromuro de tiotropio se absorbe mal en el tracto gastrointestinal. Por la misma razón, la ingesta de alimentos no afecta la absorción de tiotropio. Tras la ingestión de bromuro de tiotropio en forma de solución, la biodisponibilidad absoluta fue del 2-3%; Distribución; Unión a proteínas plasmáticas - 72%. Vd - 32 l / kg. En el estado de equilibrio, la Cmáx en el plasma sanguíneo de los pacientes con EPOC es de 12.9 pg / ml y disminuye rápidamente. Esto indica un tipo de distribución de medicamentos de varios compartimentos. En equilibrio, Cmin tiotropium en plasma es de 1.71 pg / ml. No penetra en el BBB. Metabolismo; el grado de biotransformación es despreciable. Esto se confirma por el hecho de que después de la administración i / v del fármaco, los voluntarios jóvenes sanos en la orina detectaron el 74% de la sustancia inalterada. El bromuro de tiotropio se escinde no enzimáticamente en alcohol-N-metilscopina y ácido ditienilglicólico, que no se unen a los receptores muscarínicos. Cuando se muestra la investigaciónque el fármaco (menos del 20% de la dosis después de la administración i / v) se metaboliza con la participación de las isoenzimas del citocromo P450, por oxidación y posterior conjugación con glutatión con la formación de diversos metabolitos. Los trastornos metabólicos pueden ocurrir con el uso de inhibidores de CYP2D6 y CYP3A4 (quinidina, ketoconazol y gestodeno). Por lo tanto, las isoenzimas CYP2D6 y CYP3A4 están involucradas en el metabolismo de los fármacos. Retiro; la tiotropía T1 / 2 después de la inhalación varía de 27 a 45 horas. El aclaramiento total para la introducción de voluntarios sanos jóvenes es de 880 ml / min. El tiotropio después de i / v se excreta principalmente por los riñones en forma inalterada (74%). Después de la inhalación de un polvo seco en un estado de equilibrio, la excreción renal es del 7% por día de la dosis, la porción restante no absorbida se excreta a través del intestino. El aclaramiento renal de tiotropio excede el aclaramiento de creatinina, lo que indica la secreción tubular del fármaco. Después del uso prolongado del fármaco una vez al día por pacientes con EPOC, el equilibrio farmacocinético se alcanza el día 7, sin que se observe acumulación adicional. Farmacocinética en grupos especiales de pacientes; en pacientes ancianos, hay una disminución en el aclaramiento renal de tiotropio (365 ml / min en pacientes con EPOC menores de 65 años, a 271 ml / min en pacientes con EPOC mayores de 65 años). Estos cambios no llevaron a un aumento correspondiente en el AUC0-6 o la Cmax. En pacientes con EPOC y función renal con deterioro leve (CC 50–80 ml / min), la inhalación de tiotropio 1 vez / día en un estado de equilibrio llevó a un aumento en el valor de AUC0–6 de 1,8–30%. El valor de la Cmax se mantuvo igual que en pacientes con función renal normal (CC más de 80 ml / min). En pacientes con EPOC y insuficiencia renal moderada o grave (CC inferior a 50 ml / min), la administración iv de tiotropio produjo un aumento doble de la concentración plasmática (AUC0–4 h aumentó en un 82% y Cmax aumentó en un 52%) Comparado con pacientes con EPOC y función renal normal. También se observó un aumento similar en la concentración plasmática de tiotropio después de la inhalación de un polvo seco. Se supone que la insuficiencia hepática no tendrá un efecto significativo en la farmacocinética del bromuro de tiotropio, ya que el fármaco se excreta principalmente por la orina y la formación de metabolitos farmacológicamente activos no se asocia con la participación de enzimas.
Indicaciones
- como terapia de mantenimiento en pacientes con EPOC, que incluye bronquitis crónica y enfisema (terapia de mantenimiento con disnea persistente y para prevenir exacerbaciones).
Contraindicaciones
- I trimestre del embarazo; - Niños y adolescentes hasta 18 años. - hipersensibilidad a la atropina o sus derivados (incluidos ipratropio y oxitropio); - Hipersensibilidad a los componentes del fármaco. Con precaución debe usar el medicamento en glaucoma de ángulo cerrado, hiperplasia prostática, obstrucción del cuello de la vejiga.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Los datos sobre el uso de tiotropio en el embarazo en humanos son limitados. En estudios con animales, no se han obtenido indicios de efectos adversos directos o indirectos sobre el embarazo, el desarrollo de embriones / fetos, el parto o el desarrollo postnatal. Como medida de precaución, es preferible abstenerse de usar el medicamento Spiriva; durante el embarazo. No se dispone de datos clínicos sobre el uso de tiotropio en mujeres que están amamantando. En estudios preclínicos, se obtuvieron datos de que una pequeña cantidad de tiotropio se excreta en la leche materna. Spiriva; No debe usarse en mujeres embarazadas o en período de lactancia, a menos que el beneficio esperado no exceda el posible riesgo para el feto o el niño.
Posología y administración.
Asigne 1 cápsula / día al mismo tiempo en forma de inhalación con el inhalador HandiHaler; La droga no debe ser tragada. Spirivu no debe utilizarse más de 1 vez por día. Las cápsulas de Spiriva solo deben usarse con un inhalador HandiHaler; Los pacientes ancianos deben tomar el medicamento en las dosis recomendadas. Para la función renal deteriorada, los pacientes pueden usar el medicamento Spiriva; En las dosis recomendadas. Sin embargo, es necesario un control cuidadoso de los pacientes con insuficiencia renal moderada o grave que reciben el medicamento Spiriva; (como en el caso de otras drogas, excretadas principalmente por los riñones). Los pacientes con insuficiencia hepática pueden tomar el medicamento en las dosis recomendadas. Método de uso del inhalador HandiHaler; Inhalador HandiHaler; diseñado específicamente para su uso con Spiriva y no está diseñado para recibir otros medicamentos. Un paciente puede usar su HandiHaler; por un año. El inhalador incluye: una tapa antipolvo, una boquilla, una base, un botón de perforación, una cámara central. Uso del inhalador HandiHaler;:; 1.Abra la tapa contra el polvo presionando el botón de perforación por completo y luego suelte .; 2. Abra completamente la tapa contra polvo levantándola; luego abre la boquilla levantándola. 3. Inmediatamente antes de usar, saque la cápsula de Spiriva de la ampolla y colóquela en la cámara central (no importa de qué lado se coloca la cápsula en la cámara). 4. Cierre la boquilla con fuerza hasta que haga clic, deje abierta la tapa contra el polvo. 5. Sosteniendo un HandiHaler; la boquilla hacia arriba, presione el botón de perforación una vez hasta el final y luego suelte; por lo tanto, se forma un orificio a través del cual el fármaco se libera de la cápsula durante la inhalación. 6. Espire completamente; nunca exhale en la boquilla. 7. Toma HandiHaler; en la boca y apriete fuertemente los labios alrededor de la boquilla; manteniendo la cabeza recta, debe inhalar lenta y profundamente, pero al mismo tiempo, con la fuerza suficiente para escuchar o sentir la vibración de la cápsula; inhale hasta que los pulmones estén completamente llenos; luego aguante la respiración el mayor tiempo posible y saque el HandiHaler; de la boca; sigue respirando tranquilamente; repita los procedimientos 6 y 7 para vaciar la cápsula por completo. 8. A continuación, vuelva a abrir la boquilla, retire y deseche la cápsula usada. Cierre la boquilla y la tapa protectora; Limpieza del inhalador HandiHaler; Limpieza manual; Debe llevarse a cabo 1 vez por mes. Para hacer esto, debe abrir la boquilla y la tapa contra el polvo, luego abrir la base del dispositivo levantando el botón de perforación. Enjuague bien el inhalador con agua tibia hasta que el polvo se haya eliminado por completo. HandiHaler; limpie con una toalla de papel y deje la boquilla abierta, la base y la tapa contra el polvo se dejan secar al aire durante 24 horas. Después de limpiar de esta manera, el dispositivo está listo para su uso posterior. Si es necesario, la superficie exterior de la boquilla se puede limpiar con un paño húmedo pero no húmedo. Apertura de la ampolla; Separe la tira de ampolla a lo largo de la línea perforada. Abra la tira de la ampolla inmediatamente antes de usarla para que una cápsula sea completamente visible. La cápsula contiene una pequeña cantidad de polvo, por lo que no está completamente llena. Si la cápsula se abrió accidentalmente y se expuso al aire, no debe usarse.Ni el dispositivo ni las cápsulas de ampollas no deben exponerse a altas temperaturas, exposición a la luz solar.
Efectos secundarios
Metabolismo: deshidratación * .; En la parte del sistema digestivo: a menudo (≥1% y menos del 10%) - la boca seca suele ser leve; con poca frecuencia (≥0.1% y menos de 1%) - estomatitis, estreñimiento, reflujo gastroesofágico; raramente (≥0.01% y menos de 0.1%) - candidiasis orofaríngea, gingivitis, glositis; obstrucción intestinal, incluyendo íleo paralítico, disfagia; En la parte del sistema respiratorio: con poca frecuencia (≥0,1% y menos de 1%) - disfonía, tos, faringitis; raramente (≥0.01% y menos de 0.1%) - broncoespasmo paradójico, laringitis, sinusitis, hemorragias nasales; Desde el sistema cardiovascular: con poca frecuencia (≥0.1% y menos de 1%) - fibrilación auricular; raramente (≥0.01% y menos de 0.1%) - taquicardia (incluyendo taquicardia supraventricular), palpitaciones. Desde el sistema urinario: con poca frecuencia (≥0,1% y menos del 1%): dificultad para orinar y retención urinaria (en hombres con factores predisponentes), disuria; raramente (≥0.01% y menos de 0.1%) - infecciones del tracto urinario. Reacciones alérgicas: con poca frecuencia (≥0.1% y menos de 1%) - erupción; raramente (≥0.01% y menos de 0.1%) - urticaria, prurito, reacciones de hipersensibilidad, incluyendo reacciones de tipo inmediato, angioedema *. En la parte de la piel: infecciones cutáneas y úlceras cutáneas, piel seca * .; Por parte del sistema musculoesquelético: hinchazón de las articulaciones * .; De parte del sistema nervioso: con poca frecuencia (≥0.1% y menos de 1%) - mareo; raramente - (≥0.01% y menos de 0.1%) - insomnio. En la parte del órgano de visión: con poca frecuencia (≥0.1% y menos de 1%) - visión borrosa; raramente - (≥0.01% y menos de 0.1%) - aumento de la presión intraocular, glaucoma. * en la base de datos conjunta de estudios clínicos, estas reacciones adversas no fueron identificadas; solo se notificaron informes aislados de estas reacciones adversas con el uso generalizado del fármaco, sin embargo, la relación con la acción m-anticolinérgica del fármaco Spiriva; no probado La frecuencia de estos eventos raros es difícil de estimar.
Sobredosis
Síntomas: cuando se usan dosis altas, son posibles las manifestaciones de acción anticolinérgica: sequedad de boca, alteraciones de la acomodación, aumento de la frecuencia cardíaca. Después de la inhalación de una dosis única de hasta 282 mcg en voluntarios sanos, no se detectaron efectos anticolinérgicos sistémicos.Después de la administración repetida de una dosis diaria única de 141 mcg en voluntarios sanos, se observó conjuntivitis bilateral en combinación con boca seca, que desapareció con el tratamiento continuo. En un estudio que examinó los efectos del tiotropio con el uso repetido en pacientes con EPOC que recibieron un máximo de 36 mcg del medicamento durante más de 4 semanas, el efecto secundario fue la sequedad bucal. La intoxicación aguda asociada con la ingestión accidental de cápsulas es poco probable debido a la baja biodisponibilidad del fármaco.
Interacción con otras drogas.
Tal vez el nombramiento de la droga Spiriva; en combinación con otros fármacos comúnmente utilizados para el tratamiento de la EPOC: simpaticomiméticos, derivados de metilxantina, GCS oral e inhalado. El uso combinado con agonistas beta2 de acción prolongada, GCS inhalado y sus combinaciones no afecta la acción del tiotropio. Se obtuvo información limitada sobre la administración conjunta con anticolinérgicos de dos estudios clínicos: una dosis única de 1 dosis de bromuro de ipratropio mientras se tomaba el medicamento Spiriva; en pacientes con EPOC (64 personas) y en voluntarios sanos (20 personas) no produjo una disminución de las reacciones adversas, cambios en los parámetros vitales y un ECG. Sin embargo, el uso combinado constante de fármacos anticolinérgicos y la droga Spiriva; No estudiado y por lo tanto no recomendado.
Instrucciones especiales
La droga Spiriva; No está destinado al alivio de los ataques agudos de broncoespasmo. Después de la inhalación del polvo de Spiriva, es posible el desarrollo de reacciones de hipersensibilidad de tipo inmediato. El proceso de inhalación de Spiriva (así como otros inhalantes) puede causar broncoespasmo. Los pacientes con insuficiencia renal (CC ≤ 50 ml / min) deben controlarse cuidadosamente al administrar Spiriva. Los pacientes deben estar familiarizados con el uso del inhalador. No permita que el polvo entre en los ojos. El dolor o malestar ocular, visión borrosa, halos visuales en combinación con ojos rojos, estancamiento conjuntival y edema corneal pueden indicar un ataque agudo de glaucoma de ángulo cerrado. Con el desarrollo de cualquier combinación de estos síntomas, el paciente debe consultar inmediatamente a un médico.El uso exclusivo de medicamentos que causan la miosis no es un tratamiento efectivo en este caso. Una cápsula contiene 5,5 mg de lactosa monohidrato. Impacto en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control; no se han realizado estudios sobre el efecto del medicamento en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control. Los casos de mareos y visión borrosa al usar el medicamento pueden tener un impacto negativo en la capacidad mencionada anteriormente.
Prescripción
Si