Kapsułki Spiriva z proszkiem do inhalacji 18mkg N30 + inhalator
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Bromek tiotropium
Formularz zwolnienia
Rozwiązanie
Skład
Monohydrat bromku tiotropium 22,5 μg, co odpowiada zawartości tiotropium 18 μg; Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, 200 M - 5.2025 mg, mikronizowany monohydrat laktozy - 0.2750 mg.
Efekt farmakologiczny
Leki rozszerzające oskrzela - długo działający bloker receptora m-cholinergicznego. Ma to samo powinowactwo do różnych podtypów receptorów muskarynowych od M1 do M5. W wyniku hamowania receptorów M3 w drogach oddechowych, mięśnie gładkie rozluźniają się. Działanie rozszerzające oskrzela zależy od dawki i utrzymuje się przez co najmniej 24 h. Znaczący czas działania prawdopodobnie wiąże się z bardzo powolnym uwalnianiem z połączenia z receptorami M3, w porównaniu z bromkiem ipratropium. Podczas wdychania bromek tiotropium, jako środek antycholinergiczny o strukturze N-czwartorzędowej, wykazuje miejscowy efekt selektywny, natomiast w dawkach terapeutycznych nie powoduje ogólnoustrojowych antycholinergicznych efektów ubocznych. Uwalnianie bromku tiotropium z komunikacji z receptorami M2 zachodzi szybciej niż z komunikacji z receptorami M3. Wysokie powinowactwo do receptorów i powolne uwalnianie się z ich połączenia z nimi powoduje intensywne i przedłużone działanie rozszerzające oskrzela u pacjentów z POChP. Rozszerzenie oskrzeli po inhalacji bromku tiotropium jest konsekwencją efektów lokalnych, a nie ogólnoustrojowych. W badaniach klinicznych wykazano, że 30 minut po podaniu pojedynczej dawki Spiriva; ponad 24 godziny, znacznie poprawia czynność płuc (zwiększony FEV1 i FVC). Równowagę farmakodynamiczną osiągnięto w 1. tygodniu, a wyraźne działanie rozszerzające oskrzela obserwowano 3 dnia. Spiriva; znacznie zwiększa rano i wieczorem szczytowe natężenie wydechu mierzone przez pacjentów. Efekt rozszerzania oskrzeli Spirivy, oceniany przez cały rok, nie ujawnił objawów tolerancji. Spiriva; znacznie zmniejsza duszność podczas całego okresu leczenia. W dwóch randomizowanych, podwójnie ślepych badaniach kontrolowanych placebo wykazano, że Spiriva; znacznie poprawiona tolerancja wysiłku w porównaniu z placebo. Znacząco poprawia jakość życia obserwowaną podczas całego okresu leczenia.Spiriva; znacznie zmniejsza liczbę przypadków hospitalizacji związanych z zaostrzeniem POChP i zwiększa czas do pierwszej hospitalizacji; Pokazano także, że Spiriva; prowadzi do trwałej poprawy FEV1 po zastosowaniu przez 4 lata bez zmiany wskaźnika rocznego spadku FEV1; Podczas leczenia zmniejsza się ryzyko zgonu o 16%. W porównaniu z przyjmowaniem salmeterolu, stosowanie leku Spiriva; wydłuża czas do pierwszego zaostrzenia (187 dni w porównaniu do 145), z 17% zmniejszeniem ryzyka zaostrzeń (wskaźnik ryzyka 0,83, przedział ufności 95% [CI], od 0,77 do 0,90, P = 0,011). Również biorąc narkotyk Spiriva; wydłuża czas wystąpienia pierwszego ciężkiego (wymagającego hospitalizacji) zaostrzenia (współczynnik ryzyka 0,72, 95% CI od 0,61 do 0,85, Pnise) 0,001) zmniejsza roczną liczbę umiarkowanych lub ciężkich (wymagających hospitalizacji) zaostrzeń (0,64 vs. 0,72, współczynnik ryzyka 0,89, 95% CI od 0,83 do 0,96, P = 0,002), zmniejsza roczną liczbę nasilonych (wymagających hospitalizacji) zaostrzeń (0,09 w porównaniu z 0,13, współczynnik ryzyka 0,73, 95% CI od 0,66 do 0,82, P => 0,001).
Farmakokinetyka
Bromek tiotropium jest czwartorzędowym związkiem amoniowym, słabo rozpuszczalnym w wodzie. Bromek tiotropium ma liniową farmakokinetykę w granicach terapeutycznych po podaniu dożylnym i inhalacji suchego proszku. Wchłanianie W przypadku inhalacji całkowita biodostępność bromku tiotropium wynosi 19,5%, co wskazuje na wysoką biodostępność frakcji leku docierającej do płuc. Cmax w osoczu osiąga 5-7 minut po inhalacji. Bromek tiotropium jest słabo absorbowany z przewodu żołądkowo-jelitowego. Z tego samego powodu spożycie pokarmu nie wpływa na wchłanianie tiotropium. Po spożyciu bromku tiotropium w postaci roztworu, całkowita biodostępność wynosiła 2-3%; Dystrybucja; Wiązanie z białkami osocza - 72%. Vd - 32 l / kg. W stanie równowagi Cmax w osoczu krwi pacjentów z POChP wynosi 12,9 pg / ml i szybko maleje. Wskazuje to na wielokompartmentowy typ dystrybucji leku. W stanie równowagi Cmin tiotropium w osoczu wynosi 1,71 pg / ml. Nie przenika do BBB.; Metabolizm; Stopień biotransformacji jest znikomy. Potwierdza to fakt, że po podaniu i / v leku, młodzi zdrowi ochotnicy w moczu wykryli 74% niezmienionej substancji. Bromek tiotropium jest rozszczepiany nieenzymatycznie na alkohol-N-metyloskopinę i kwas dwugenylo-glikolowy, które nie wiążą się z receptorami muskarynowymi. Kiedy wyświetlane są badaniaże lek (mniej niż 20% dawki po podaniu i / v) jest metabolizowany przy udziale izoenzymów cytochromu P450, przez utlenianie, a następnie sprzęganie z glutationem z tworzeniem różnych metabolitów. Zaburzenia metabolizmu mogą wystąpić przy użyciu inhibitorów CYP2D6 i CYP3A4 (chinidyna, ketokonazol i gestoden). Zatem izoenzymy CYP2D6 i CYP3A4 biorą udział w metabolizmie leku. Wycofanie: Tiotropia T1 / 2 po inhalacji waha się od 27 do 45 godzin Całkowity klirens przy wprowadzaniu młodych zdrowych ochotników wynosi 880 ml / min. Tiotropium po podaniu i / v jest wydalane głównie przez nerki w niezmienionej postaci (74%). Po inhalacji suchego proszku w stanie równowagi, wydalanie nerkowe wynosi 7% na dobę dawki, pozostała część nie wchłonięta jest wydalana przez jelita. Klirens nerkowy tiotropium przewyższa klirens kreatyniny, co wskazuje na cewkowe wydzielanie leku. Po długotrwałym stosowaniu leku raz na dobę przez pacjentów z POChP, osiągnięto równowagę farmakokinetyczną w dniu 7, bez obserwowanej dalszej kumulacji. Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów; u pacjentów w podeszłym występuje zmniejszenie klirensu nerkowego tiotropium (365 ml / min u pacjentów z POChP w wieku poniżej 65 lat, do 271 ml / min u pacjentów z POChp w wieku powyżej 65 lat). Zmiany te nie doprowadziły do odpowiedniego zwiększenia AUC0-6 lub Cmax. U pacjentów z POChP i nieznacznie upośledzoną czynnością nerek (CC 50-80 ml / min) wdychanie tiotropium 1 raz / dobę w stanie równowagi doprowadziło do wzrostu wartości AUC0-6 o 1,8-30%. Wartość Cmax była taka sama jak u pacjentów z prawidłową czynnością nerek (CC powyżej 80 ml / min). U pacjentów z POChP i umiarkowaną lub ciężką upośledzoną czynnością nerek (CC poniżej 50 ml / min), dożylne podanie tiotropium powodowało dwukrotne zwiększenie stężenia w osoczu (zwiększenie AUC0-4 godz. O 82% i zwiększenie Cmax o 52%) w porównaniu z pacjentami z POChP i prawidłową czynnością nerek. Podobny wzrost stężenia tiotropium w osoczu obserwowano również po inhalacji suchego proszku. Przyjmuje się, że niewydolność wątroby nie będzie miała znaczącego wpływu na farmakokinetykę bromku tiotropium, ponieważ lek jest wydalany głównie z moczem, a tworzenie farmakologicznie aktywnych metabolitów nie jest związane z udziałem enzymów.
Wskazania
- jako leczenie podtrzymujące u pacjentów z POChP, w tym przewlekłym zapaleniem oskrzeli i rozedmą płuc (leczenie podtrzymujące z utrzymującą się dusznością i zapobiegające zaostrzeniom).
Przeciwwskazania
- I trymestr ciąży; - dzieci i młodzież do 18 lat; - nadwrażliwość na atropinę lub jej pochodne (w tym na ipratropium i oksytropium); - nadwrażliwość na składniki leku; Z ostrożnością należy stosować lek w jaskrze z zamkniętym kątem, rozrost prostaty, niedrożność szyi pęcherza.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Dane dotyczące stosowania tiotropium u kobiet w ciąży są ograniczone. W badaniach na zwierzętach nie uzyskano informacji o bezpośrednim lub pośrednim niekorzystnym wpływie na ciążę, rozwój zarodka / płodu, poród lub rozwój pourodzeniowy. Jako środek zapobiegawczy zaleca się powstrzymanie się od stosowania leku Spiriva; podczas ciąży. Dane kliniczne dotyczące stosowania tiotropium u kobiet karmiących piersią nie są dostępne. W badaniach przedklinicznych uzyskano dane, że niewielka ilość tiotropium przenika do mleka matki. Spiriva; nie należy stosować u kobiet w ciąży lub karmiących piersią, chyba że spodziewane korzyści nie przekraczają możliwego ryzyka dla płodu lub dziecka.
Dawkowanie i sposób podawania
Przypisz 1 kapsułkę / dzień w tym samym czasie w formie inhalacji za pomocą inhalatora HandiHaler; Leku nie należy połykać. Spirivu nie powinien być stosowany dłużej niż 1 raz dziennie. Kapsułki Spiriva należy stosować wyłącznie z inhalatorem HandiHaler; Pacjenci w podeszłym wieku powinni przyjmować lek w zalecanych dawkach; W przypadku upośledzenia czynności nerek pacjenci mogą stosować lek Spiriva; w zalecanych dawkach. Należy jednak uważnie monitorować pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek otrzymujących lek Spiriva; (jak w przypadku innych leków, wydalanych głównie przez nerki); Pacjenci z niewydolnością wątroby mogą przyjmować lek w zalecanych dawkach; Sposób użycia inhalatora HandiHaler; Inhalator HandiHaler; zaprojektowany specjalnie do użytku Spiriva i nie jest przeznaczony do przyjmowania innych leków. Pacjent może korzystać z HandiHaler; przez rok. Inhalator zawiera: osłonę przeciwpyłową, ustnik, podstawę, przycisk przebijający, centralną komorę. Korzystanie z inhalatora HandiHaler;: 1.Otwórz osłonę przeciwpyłową, wciskając przycisk przebijający do końca, a następnie zwolnij .; 2. Całkowicie otwórz pokrywę przeciwpyłową, podnosząc ją; następnie otwórz ustnik, podnosząc go. 3. Natychmiast przed użyciem wyjmij kapsułkę Spiriva z blistra i umieść ją w centralnej komorze (nie ma znaczenia, która strona kapsułki jest umieszczona w komorze); 4. Zamknij ustnik, aż usłyszysz kliknięcie, pozostaw otwartą osłonę przeciwpyłową. 5. Trzymanie HandiHaler; ustnik w górę, naciśnij przycisk przebijający jeden raz do końca, a następnie zwolnij; w ten sposób powstaje dziura, przez którą lek jest uwalniany z kapsułki podczas inhalacji. 6. Wydychaj całkowicie; nigdy nie wydychaj do ustnika; 7. Weź HandiHaler; w ustach i mocno ściśnij usta wokół ustnika; trzymając głowę prosto, powinieneś wdychać powoli i głęboko, ale jednocześnie z wystarczającą siłą, aby słyszeć lub czuć wibracje kapsułki; wdychaj, aż płuca będą całkowicie wypełnione; następnie wstrzymaj oddech tak długo, jak to możliwe i wyjmij HandiHaler; z ust; oddychaj spokojnie; powtórzyć procedury 6 i 7 w celu całkowitego opróżnienia kapsułki; 8. Następnie otwórz ponownie ustnik, wyjmij i wyrzuć zużytą kapsułkę. Zamknij ustnik i nasadkę na kurz. Czyszczenie inhalatora HandiHaler; Czyszczenie HandiHaler; powinien być przeprowadzany 1 raz w miesiącu. Aby to zrobić, musisz otworzyć ustnik i osłonę przeciwpyłową, a następnie otworzyć podstawę urządzenia, podnosząc przycisk przebijający. Przepłukać inhalator dokładnie w ciepłej wodzie, aż proszek zostanie całkowicie usunięty. HandiHaler; wytrzyj ręcznikiem papierowym i pozostaw otwarty ustnik, podstawę i nakrywkę na kurz pozostaw do wyschnięcia na powietrzu przez 24 h. Po oczyszczeniu w ten sposób urządzenie będzie gotowe do kolejnego użycia. W razie potrzeby zewnętrzną powierzchnię ustnika można czyścić wilgotną, ale nie mokrą tkanką. Otwieranie blistra; Oddziel pasek blistra wzdłuż perforowanej linii. Otwórz pasek blistrowy bezpośrednio przed użyciem, aby jedna kapsułka była w pełni widoczna. Kapsułka zawiera niewielką ilość proszku, więc nie jest całkowicie wypełniona. Jeśli kapsułka została przypadkowo otwarta i wystawiona na działanie powietrza, nie należy jej używać.Ani urządzenie, ani kapsułki blistrowe nie powinny być narażone na działanie wysokich temperatur, ekspozycji na światło słoneczne.
Efekty uboczne
Metabolizm: odwodnienie *.; Ze strony układu trawiennego: często (≥1% i mniej niż 10%) - suchość w jamie ustnej jest zwykle łagodna; rzadko (≥0,1% i mniej niż 1%) - zapalenie jamy ustnej, zaparcie, refluks żołądkowo-przełykowy; rzadko (≥0,01% i mniej niż 0,1%) - kandydoza jamy ustnej i gardła, zapalenie dziąseł, zapalenie języka; niedrożność jelit, w tym porażenna niedrożność jelit, dysfagia; Ze strony układu oddechowego: rzadko (≥0,1% i mniej niż 1%) - dysfonia, kaszel, zapalenie gardła; rzadko (≥0,01% i mniej niż 0,1%) - paradoksalny skurcz oskrzeli, zapalenie krtani, zapalenie zatok, krwawienia z nosa. Ponieważ układ sercowo-naczyniowy: rzadko (≥0,1% i mniej niż 1%) - migotanie przedsionków; rzadko (≥0.01% i menshe0.1%) - częstoskurcz (w tym częstoskurcz nadkomorowy), kołatanie serca.; Od układu moczowego: Rzadko (≥0.1% i menshe1%) - trudności w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu i (u mężczyzn z czynników predysponujących), trudności w oddawaniu moczu; rzadko (≥0,01% i mniej niż 0,1%) - infekcje dróg moczowych. Reakcje alergiczne: sporadycznie (≥0,1% i mniej niż 1%) - wysypka; rzadko (≥0.01% i menshe0.1%) - pokrzywka, świąd, reakcji nadwrażliwości typu natychmiastowego tym reakcji, obrzęk. *; Na części skóry: infekcje skóry i owrzodzenia skóry, suchość skóry *.; Na części układu mięśniowo-szkieletowego: obrzęk stawów *.; Ze strony układu nerwowego: rzadko (≥0,1% i mniej niż 1%) - zawroty głowy; rzadko - (≥0,01% i mniej niż 0,1%) - bezsenność. Na części narządu wzroku: rzadko (≥0,1% i mniej niż 1%) - niewyraźne widzenie; rzadko - (≥0,01% i mniej niż 0,1%) - wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego, jaskra. * we wspólnej bazie danych badań klinicznych nie zidentyfikowano tych działań niepożądanych; zanotowano jedynie pojedyncze doniesienia o tych niepożądanych reakcjach z szerokim stosowaniem leku, jednak związek z m-antycholinergicznym działaniem leku Spiriva; nie udowodnione; Częstotliwość występowania tych rzadkich zdarzeń jest trudna do oszacowania.
Przedawkowanie
Objawy: w przypadku stosowania dużych dawek możliwe są objawy działania antycholinergicznego - suchość w ustach, zaburzenia akomodacji, zwiększenie częstości akcji serca. Po inhalacji pojedynczej dawki do 282 μg u zdrowych ochotników nie wykryto ogólnoustrojowych efektów antycholinergicznych.Po wielokrotnym podaniu jednej dawki dobowej 141 μg zdrowym ochotnikom zaobserwowano obustronne zapalenie spojówek w połączeniu z suchą jamą ustną, która ustąpiła wraz z kontynuacją leczenia. W badaniu, w którym oceniano wpływ tiotropium na wielokrotne stosowanie u pacjentów z POChP, którzy otrzymywali maksymalnie 36 μg leku przez ponad 4 tygodnie, jedynym efektem ubocznym była suchość w jamie ustnej. Ostre zatrucie związane z przypadkowym spożyciem kapsułek jest mało prawdopodobne ze względu na niską biodostępność leku.
Interakcje z innymi lekami
Być może powołanie narkotyku Spiriva; w połączeniu z innymi lekami powszechnie stosowanymi w leczeniu POChP: sympatykomimetyki, pochodne metyloksantyny, doustne i wziewne GCS. Jednoczesne stosowanie z długo działającymi agonistami beta2, wziewnymi GCS i ich kombinacjami nie wpływa na działanie tiotropium. Ograniczone informacje dotyczące jednoczesnego stosowania z substancjami antycholinergicznymi uzyskano z dwóch badań klinicznych: pojedynczej dawki 1 dawki bromku ipratropium podczas przyjmowania leku Spiriva; u pacjentów z POChP (64 osoby) i zdrowych ochotników (20 osób) nie prowadziło do zmniejszenia działań niepożądanych, zmian parametrów życiowych i EKG. Jednak stałe łączone stosowanie leków antycholinergicznych i leku Spiriva; nie badane, a zatem nie zalecane.
Instrukcje specjalne
Lek Spiriva; nie służy do łagodzenia ostrych napadów skurczu oskrzeli; Natychmiastowe reakcje nadwrażliwości mogą pojawić się po inhalacji proszku Spiriva. Proces inhalacji Spiriva (jak również innych leków wziewnych) może powodować skurcz oskrzeli. Pacjenci z niewydolnością nerek (CC ≤ 50 ml / min) powinni być dokładnie monitorowani podczas podawania Spiriva. Pacjenci powinni być zaznajomieni z korzystaniem z inhalatora. Nie dopuścić, aby proszek dostał się do oczu. Ból oka lub dyskomfort, niewyraźne widzenie, wizualne halo w połączeniu z czerwonymi oczami, stagnacja spojówek i obrzęk rogówki mogą wskazywać na ostry atak jaskry z zamkniętym kątem. Wraz z rozwojem dowolnej kombinacji tych objawów pacjent powinien niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.Używanie tylko leków powodujących zwężenie źrenicy nie jest w tym przypadku skutecznym leczeniem. Jedna kapsułka zawiera 5,5 mg monohydratu laktozy. Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i mechanizmy kontrolne, nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych. Przypadki zawrotów głowy i niewyraźne widzenie podczas stosowania leku mogą mieć negatywny wpływ na wyżej wymienioną zdolność.
Recepta
Tak