Spiriva-Kapseln mit Inhalationspulver 18mkg N30 + Inhalator
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Wirkstoffe
Tiotropiumbromid
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Lösung
Zusammensetzung
Tiotropiumbromidmonohydrat 22,5 ug, was dem Gehalt an Tiotropium 18 ug entspricht; Sonstige Bestandteile: Lactosemonohydrat, 200 M - 5,2025 mg, Lactosemonohydrat, mikronisiert - 0,2750 mg.
Pharmakologische Wirkung
Bronchodilatator-Medikament - lang wirkender m-cholinerger Rezeptorblocker. Es hat die gleiche Affinität für verschiedene Subtypen von Muskarinrezeptoren von M1 bis M5. Durch die Hemmung der M3-Rezeptoren in den Atemwegen entspannt sich die glatte Muskulatur. Der bronchodilatatorische Effekt ist dosisabhängig und hält mindestens 24 Stunden an Eine signifikante Wirkungsdauer ist wahrscheinlich mit einer sehr langsamen Freisetzung aus der Assoziation mit M3-Rezeptoren im Vergleich zu Ipratropiumbromid verbunden. Wenn Tiotropiumbromid eingeatmet wird, wirkt es als Anticholinergikum der N-quaternären Struktur lokal selektiv, während es in therapeutischen Dosen keine systemischen anticholinergen Nebenwirkungen verursacht. Die Freisetzung von Tiotropiumbromid aus der Kommunikation mit M2-Rezeptoren erfolgt schneller als die Kommunikation mit M3-Rezeptoren. Hohe Affinität für Rezeptoren und langsame Freisetzung aus ihrer Verbindung mit ihnen verursachen bei Patienten mit COPD eine intensive und anhaltende bronchodilatatorische Wirkung. Die Bronchodilatation nach Inhalation von Tiotropiumbromid ist eine Folge lokaler, nicht systemischer Wirkungen. In klinischen Studien wurde gezeigt, dass 30 Minuten nach einer Einzeldosis Spiriva; verbessert über 24 Stunden die Lungenfunktion signifikant (erhöhte FEV1 und FVC). Das pharmakodynamische Gleichgewicht wurde in der ersten Woche erreicht, und am 3. Tag wurde ein ausgeprägter bronchodilatierender Effekt beobachtet. Spiriva; erhöht die von den Patienten gemessene exspiratorische Flussrate am Morgen und am Abend signifikant. Der bronchodilatatorische Effekt von Spiriva, der das ganze Jahr über beurteilt wurde, zeigte keine Toleranzmanifestationen. Spiriva; reduziert deutlich die Atemnot während der gesamten Behandlungsdauer. In zwei randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten Studien wurde nachgewiesen, dass Spiriva; deutlich verbesserte Bewegungstoleranz im Vergleich zu Placebo. Verbessert deutlich die Lebensqualität, die während der gesamten Behandlungsdauer beobachtet wird.Spiriva; Die Anzahl der Fälle von Krankenhausaufenthalten, die mit der Verschlechterung der COPD einhergehen, wird erheblich verringert und die Zeit bis zum ersten Krankenhausaufenthalt verlängert. Es wurde auch gezeigt, dass Spiriva; führt zu einer nachhaltigen Verbesserung des FEV1 nach Anwendung für 4 Jahre, ohne die jährliche Abnahme des FEV1 zu verändern. Während der Behandlung nimmt das Todesrisiko um 16% ab. Verglichen mit der Einnahme von Salmeterol, die Verwendung des Medikaments Spiriva; erhöht die Zeit bis zur ersten Exazerbation (187 Tage gegenüber 145), wobei das Risiko für Exazerbationen um 17% verringert wird (Risikoquote 0,83; 95% -Konfidenzintervall [CI] von 0,77 auf 0,90; P = 0,011). Auch die Droge Spiriva nehmen; erhöht den Zeitpunkt des Auftretens der ersten schweren (zu einem Krankenhausaufenthalt erforderlichen) Exazerbation (Hazard Ratio 0,72; 95% -KI von 0,61 auf 0,85; Pnise) 0,001), wodurch die jährliche Anzahl mittelschwerer oder schwerer (Krankenhausaufenthalte erforderlich) Exazerbationen (0,64 gegenüber 0,72; Hazard Ratio 0,89; 95% CI) verringert wird von 0,83 auf 0,96 (P = 0,002), verringert die jährliche Anzahl schwerer (für den Krankenhausaufenthalt erforderlicher) Exazerbationen (0,09 gegenüber 0,13; Risikoverhältnis 0,73; 95% -KI von 0,66 auf 0,82; P => 0,001).
Pharmakokinetik
Tiotropiumbromid ist eine quaternäre Ammoniumverbindung, die in Wasser schwer löslich ist. Tiotropiumbromid weist innerhalb von therapeutischen Grenzen nach intravenöser Verabreichung und Inhalation von trockenem Pulver eine lineare Pharmakokinetik auf. Resorption: Bei Inhalation beträgt die absolute Bioverfügbarkeit von Tiotropiumbromid 19,5%, was auf eine hohe Bioverfügbarkeit der in die Lunge gelangenden Fraktion des Arzneimittels hindeutet. Die Cmax im Plasma wird 5-7 Minuten nach Inhalation erreicht. Tiotropiumbromid wird schlecht aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Aus demselben Grund hat die Nahrungsaufnahme keinen Einfluss auf die Aufnahme von Tiotropium. Bei Einnahme von Tiotropiumbromid in Form einer Lösung betrug die absolute Bioverfügbarkeit 2-3%; Verteilung: Plasmaproteinbindung - 72%. Vd - 32 l / kg; Im Gleichgewichtszustand beträgt die Cmax im Blutplasma von Patienten mit COPD 12,9 pg / ml und nimmt rasch ab. Dies weist auf eine Medikamentenverteilung mit mehreren Kompartimenten hin. Im Gleichgewicht beträgt Cmin Tiotropium im Plasma 1,71 pg / ml. Dringt nicht in die BBB ein; Metabolismus: Der Grad der Biotransformation ist vernachlässigbar. Dies wird durch die Tatsache bestätigt, dass nach der i / v-Verabreichung des Arzneimittels bei jungen gesunden Freiwilligen im Urin 74% der unveränderten Substanz nachgewiesen wurden. Tiotropiumbromid wird nicht-enzymatisch zu Alkohol-N-methylscopin und Dithienylglycolsäure gespalten, die nicht an Muscarinrezeptoren binden. Wenn Forschung gezeigt wirddass das Medikament (weniger als 20% der Dosis nach i / v-Verabreichung) unter Beteiligung von Cytochrom-P450-Isoenzymen durch Oxidation und anschließende Konjugation mit Glutathion unter Bildung verschiedener Metaboliten metabolisiert wird. Stoffwechselstörungen können bei Verwendung von Inhibitoren von CYP2D6 und CYP3A4 (Chinidin, Ketoconazol und Gestoden) auftreten. So sind CYP2D6- und CYP3A4-Isoenzyme am Arzneimittelstoffwechsel beteiligt. Entzug, T1 / 2-Tiotropie nach Inhalation variiert zwischen 27 und 45 Stunden, die Gesamtclearance für Ein / Junge junge gesunde Probanden beträgt 880 ml / min. Tiotropium nach i / v wird hauptsächlich in unveränderter Form (74%) von den Nieren ausgeschieden. Nach Inhalation eines trockenen Pulvers im Gleichgewichtszustand beträgt die renale Ausscheidung 7% pro Tag der Dosis, der verbleibende, nicht absorbierte Anteil wird durch den Darm ausgeschieden. Die renale Clearance von Tiotropium übersteigt die Kreatinin-Clearance, was auf die tubuläre Sekretion des Medikaments hindeutet. Nach längerer einmaliger Anwendung des Arzneimittels einmal täglich bei Patienten mit COPD wird am Tag 7 das pharmakokinetische Gleichgewicht erreicht, ohne dass eine weitere Kumulierung beobachtet wird. Pharmakokinetik bei speziellen Patientengruppen: Bei älteren Patienten nimmt die renale Clearance von Tiotropium ab (365 ml / min bei Patienten mit COPD unter 65 Jahren, auf 271 ml / min bei Patienten mit COPD älter als 65 Jahre). Diese Änderungen führten nicht zu einer entsprechenden Erhöhung von AUC0-6 oder Cmax. Bei Patienten mit COPD und leicht eingeschränkter Nierenfunktion (CC 50–80 ml / min) führte die Inhalation von Tiotropium 1 Mal / Tag im Gleichgewichtszustand zu einem Anstieg des AUC0–6-Werts von 1,8–30%. Der Cmax-Wert wurde auf dem gleichen Niveau wie bei Patienten mit normaler Nierenfunktion (CC über 80 ml / min) gehalten. Bei Patienten mit COPD und mittelschwerer oder schwerer eingeschränkter Nierenfunktion (CC unter 50 ml / min) führte die iv-Verabreichung von Tiotropium zu einer zweifachen Erhöhung der Plasmakonzentration (AUC0–4 h um 82% und Cmax um 52% erhöht) im Vergleich zu Patienten mit COPD und normaler Nierenfunktion. Ein ähnlicher Anstieg der Plasmakonzentration von Tiotropium wurde auch nach Inhalation eines trockenen Pulvers beobachtet. Es wird angenommen, dass Leberversagen keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Tiotropiumbromid hat, da Das Medikament wird hauptsächlich im Urin ausgeschieden, und die Bildung pharmakologisch aktiver Metaboliten ist nicht mit der Beteiligung von Enzymen verbunden.
Hinweise
- als Erhaltungstherapie bei Patienten mit COPD, einschließlich chronischer Bronchitis und Emphysem (Erhaltungstherapie mit persistierender Dyspnoe und zur Vorbeugung von Exazerbationen).
Gegenanzeigen
- ich ein Trimester der Schwangerschaft; - Kinder und Jugendliche bis 18 Jahre; - Überempfindlichkeit gegen Atropin oder seine Derivate (einschließlich Ipratropium und Oxitropium); - Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels. Mit Vorsicht sollten Sie das Medikament bei Engwinkelglaukom, Prostatahyperplasie und Verstopfung des Blasenhalses verwenden.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Daten zur Verwendung von Tiotropium in der Schwangerschaft beim Menschen sind begrenzt. In Tierversuchen wurden keine Hinweise auf direkte oder indirekte nachteilige Auswirkungen auf Schwangerschaft, Embryo / Fötusentwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung erhalten. Aus Vorsichtsgründen ist es ratsam, das Medikament Spiriva nicht zu verwenden. während der Schwangerschaft. Klinische Daten zur Anwendung von Tiotropium bei stillenden Frauen liegen nicht vor. In vorklinischen Studien wurden Daten erhalten, dass eine kleine Menge Tiotropium in die Muttermilch übergeht. Spiriva; sollte nicht bei schwangeren oder stillenden Frauen angewendet werden, es sei denn, der erwartete Nutzen übersteigt das mögliche Risiko für den Fötus oder das Kind nicht.
Dosierung und Verabreichung
1 Kapsel / Tag gleichzeitig als Inhalation mit dem Inhalator HandiHaler zuweisen; Das Medikament sollte nicht verschluckt werden. Spirivu sollte nicht mehr als einmal pro Tag verwendet werden. Spiriva-Kapseln sollten nur mit einem HandiHaler-Inhalator verwendet werden. Ältere Patienten sollten das Medikament in den empfohlenen Dosierungen einnehmen. Bei eingeschränkter Nierenfunktion können Patienten das Medikament Spiriva verwenden; in empfohlenen Dosen. Eine sorgfältige Überwachung von Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Niereninsuffizienz, die das Medikament Spiriva erhalten, ist jedoch erforderlich. (wie bei anderen Drogen, die hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden werden). Patienten mit Leberinsuffizienz können das Medikament in den empfohlenen Dosierungen einnehmen. Verwendungsmethode des Inhalators HandiHaler; Inhalator HandiHaler; Speziell für die Verwendung von Spiriva entwickelt und ist nicht für die Aufnahme anderer Medikamente bestimmt. Ein Patient kann seinen HandiHaler verwenden; für ein Jahr. Der Inhalator umfasst: eine Staubkappe, ein Mundstück, eine Basis, einen Durchstechknopf und eine zentrale Kammer. Verwendung des Inhalators HandiHaler;:; 1.Öffnen Sie die Staubkappe, indem Sie den Piercing-Knopf ganz durchdrücken und dann loslassen .; 2. Öffnen Sie die Staubkappe vollständig, indem Sie sie anheben. dann öffnen Sie das Mundstück, indem Sie es anheben. 3. Nehmen Sie die Spiriva-Kapsel unmittelbar vor Gebrauch aus dem Blister und legen Sie sie in die zentrale Kammer (es ist egal, auf welcher Seite sich die Kapsel in der Kammer befindet). 4. Schließen Sie das Mundstück fest, bis es einrastet, und lassen Sie die Staubkappe geöffnet. 5. einen HandiHaler halten; Mundstück nach oben drücken, den Einstechknopf einmal bis zum Ende drücken und dann loslassen; somit wird ein Loch gebildet, durch das der Wirkstoff während der Inhalation aus der Kapsel freigesetzt wird. 6. Atme vollständig aus; Atmen Sie niemals in das Mundstück aus. 7. Nehmen Sie HandiHaler. in den Mund und drücken Sie die Lippen fest um das Mundstück; Wenn Sie Ihren Kopf gerade halten, sollten Sie langsam und tief einatmen, aber gleichzeitig mit ausreichender Kraft, um die Vibration der Kapsel zu hören oder zu fühlen. einatmen, bis die Lunge vollständig gefüllt ist; Halten Sie dann so lange wie möglich den Atem an und nehmen Sie den HandiHaler heraus. aus dem mund; ruhig weiteratmen; Wiederholen Sie die Schritte 6 und 7, um die Kapsel vollständig zu leeren. 8. Öffnen Sie anschließend das Mundstück wieder, entnehmen Sie die gebrauchte Kapsel und entsorgen Sie sie. Schließen Sie das Mundstück und die Staubkappe. Reinigung des Inhalators HandiHaler; HandiHaler Reinigung; sollte einmal pro Monat durchgeführt werden. Dazu müssen Sie das Mundstück und die Staubkappe öffnen und dann die Gerätebasis durch Anheben des Durchstechknopfes öffnen. Spülen Sie den Inhalator gründlich in warmem Wasser, bis das Pulver vollständig entfernt ist. HandiHaler; Mit einem Papiertuch abwischen und Mundstück offen lassen, Boden und Staubkappe 24 Stunden an der Luft trocknen lassen Nach dieser Reinigung ist das Gerät für den späteren Gebrauch bereit. Falls erforderlich, kann die äußere Oberfläche des Mundstücks mit einem feuchten, aber nicht feuchten Tuch gereinigt werden. Blister öffnen: Trennen Sie den Blisterstreifen entlang der perforierten Linie. Öffnen Sie den Blisterstreifen unmittelbar vor der Verwendung, sodass eine Kapsel vollständig sichtbar ist. Die Kapsel enthält eine kleine Menge Pulver, so dass sie nicht vollständig gefüllt ist. Wenn die Kapsel versehentlich geöffnet und Luft ausgesetzt wurde, darf sie nicht verwendet werden.Weder das Gerät noch die Blisterkapseln dürfen keinen hohen Temperaturen oder Sonneneinstrahlung ausgesetzt werden.
Nebenwirkungen
Metabolismus: Dehydratation *.; Auf der Seite des Verdauungssystems: häufig (≥1% und weniger als 10%) - trockener Mund ist normalerweise mild; selten (≥ 0,1% und weniger als 1%) - Stomatitis, Verstopfung, gastroösophagealen Reflux; selten (≥ 0,01% und weniger als 0,1%) - oropharyngeale Candidiasis, Gingivitis, Glossitis; Darmverschluss, einschließlich paralytischer Ileus, Dysphagie. Auf der Seite der Atemwege: selten (≥ 0,1% und weniger als 1%) - Dysphonie, Husten, Pharyngitis; selten (≥ 0,01% und weniger als 0,1%) - paradoxer Bronchospasmus, Laryngitis, Sinusitis, Nasenbluten; Seit dem Herz-Kreislauf-System: selten (≥ 0,1% und weniger als 1%) - Vorhofflimmern; selten (≥ 0,01% und weniger als 0,1%) - Tachykardie (einschließlich supraventrikuläre Tachykardie), Herzklopfen; Aus dem Harnsystem: selten (≥ 0,1% und weniger als 1%) - Schwierigkeiten beim Wasserlassen und Harnverhalt (bei Männern mit prädisponierenden Faktoren), Dysurie; selten (≥ 0,01% und weniger als 0,1%) - Infektionen der Harnwege. Allergische Reaktionen: selten (≥ 0,1% und weniger als 1%) - Hautausschlag; selten (≥ 0,01% und weniger als 0,1%) - Urtikaria, Pruritus, Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Soforttypreaktionen, Angioödem *. Auf der Haut: Hautinfektionen und Hautgeschwüre, trockene Haut *. Seitens des Bewegungsapparates: Schwellung der Gelenke *.; Auf Seiten des Nervensystems: selten (≥ 0,1% und weniger als 1%) - Schwindel; selten - (≥ 0,01% und weniger als 0,1%) - Schlaflosigkeit. Auf Seiten des Sehorgans: selten (≥ 0,1% und weniger als 1%) - verschwommenes Sehen; selten - (≥ 0,01% und weniger als 0,1%) - Anstieg des Augeninnendrucks, Glaukom. * In der gemeinsamen Datenbank klinischer Studien wurden diese Nebenwirkungen nicht identifiziert. es wurden nur vereinzelte Berichte über diese Nebenwirkungen mit weit verbreiteter Anwendung des Arzneimittels festgestellt, jedoch die Beziehung zur m-anticholinergen Wirkung des Arzneimittels Spiriva; nicht bewiesen; Die Häufigkeit dieser seltenen Ereignisse ist schwer abzuschätzen.
Überdosis
Symptome: Bei Verwendung hoher Dosen sind Anzeichen einer anticholinergen Wirkung möglich - trockener Mund, Akkommodationsstörungen, Erhöhung der Herzfrequenz. Nach Inhalation einer Einzeldosis von bis zu 282 µg bei gesunden Freiwilligen wurden keine systemischen anticholinergen Wirkungen festgestellt.Nach wiederholter Verabreichung einer einmaligen Tagesdosis von 141 µg bei gesunden Freiwilligen wurde eine bilaterale Konjunktivitis in Kombination mit trockenem Mund beobachtet, die mit fortgesetzter Behandlung verschwand. In einer Studie, in der die Auswirkungen von Tiotropium bei wiederholter Anwendung bei Patienten mit COPD, die mehr als 4 Wochen lang maximal 36 μg des Arzneimittels erhielten, untersucht wurde, war trockener Mund die einzige Nebenwirkung. Akute Intoxikationen im Zusammenhang mit der versehentlichen Einnahme von Kapseln sind aufgrund der geringen Bioverfügbarkeit des Arzneimittels unwahrscheinlich.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Vielleicht die Ernennung der Droge Spiriva; in Kombination mit anderen Medikamenten, die üblicherweise zur Behandlung von COPD eingesetzt werden: Sympathomimetika, Methylxanthin-Derivate, orale und inhalative GCS. Die kombinierte Anwendung mit lang wirkenden Beta2-Agonisten, inhaliertem GCS und ihren Kombinationen beeinflusst die Wirkung von Tiotropium nicht. Begrenzte Informationen zur gleichzeitigen Anwendung mit Anticholinergika wurden aus zwei klinischen Studien erhalten: eine Einzeldosis von 1 Dosis Ipratropiumbromid während der Einnahme des Arzneimittels Spiriva; Bei Patienten mit COPD (64 Personen) und bei gesunden Freiwilligen (20 Personen) kam es nicht zu einer Abnahme der Nebenwirkungen, zu Änderungen der Vitalparameter und zu einem EKG. Die ständige kombinierte Anwendung von Anticholinergika und das Medikament Spiriva; nicht studiert und daher nicht empfohlen.
Besondere Anweisungen
Die Droge Spiriva; nicht zur Linderung akuter Bronchospasmusangriffe bestimmt. Nach Inhalation von Spiriva-Pulver können sofort Überempfindlichkeitsreaktionen auftreten. Der Prozess der Inhalation von Spiriva (sowie anderer Inhalationsmittel) kann Bronchospasmus verursachen. Patienten mit Niereninsuffizienz (CC ≤ 50 ml / min) sollten bei der Verabreichung von Spiriva sorgfältig überwacht werden. Die Patienten sollten mit der Anwendung des Inhalators vertraut sein. Lassen Sie das Pulver nicht in die Augen gelangen. Augenschmerzen oder -beschwerden, verschwommenes Sehen, sichtbare Lichthöfe in Kombination mit roten Augen, konjunktivale Stagnation und Hornhautödem können auf einen akuten Anfall eines Engwinkelglaukoms hindeuten. Bei der Entwicklung einer beliebigen Kombination dieser Symptome sollte der Patient unverzüglich einen Arzt aufsuchen.Die Verwendung von Medikamenten, die Miosis verursachen, ist in diesem Fall keine wirksame Behandlung. Eine Kapsel enthält 5,5 mg Lactose-Monohydrat. Auswirkungen auf die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und zu Kontrollmechanismen Es wurden keine Studien zu den Auswirkungen des Medikaments auf die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und zu Kontrollmechanismen durchgeführt. Fälle von Schwindel und verschwommenem Sehen bei der Verwendung des Arzneimittels können die oben genannte Fähigkeit negativ beeinflussen.
Verschreibung
Ja