קפסולות ספיריבה עם אבקה לשאיפה 18mkg + N30 + משאף
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
טיוטרופיום ברומיד
טופס שחרור
פתרון
הרכב
Tiotropium bromide מונוהידראט 22.5 מיקרוגרם, אשר מתאים לתוכן של tiotropium 18 מיקרוגרם; מרכיבים: מונוהידראט לקטוז, 200 M - 5.2025 מ"ג, מונוהידרט לקטוז מיקרוניד - 0.2750 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
תרופה ברונכודילטורית - חוסמת קולטניגרף לטווח ארוך. יש לו זיקה זהה עבור תת סוגים שונים של קולטנים muscarinic מ M1 ל M5. כתוצאה מעכבות של קולטני M3 בדרכי הנשימה, השרירים החלקים מרגיעים. האפקט הברונכודילורי תלוי במינון ונמשך לפחות 24 שעות משך זמן משמעותי של פעילות קשור כנראה עם שחרור איטי מאוד מן הקשר עם קולטני M3, לעומת ipratropium bromide. כאשר בשאיפה, tiotropium bromide, כסוכן אנטיכולינרגי של N-quaternary מבנה, יש השפעה סלקטיבית מקומית, ואילו במינונים טיפוליים אינו גורם תופעות לוואי מערכתיות anticholinergic. שחרורו של tiotropium bromide מתקשורת עם קולטני M2 מתרחש מהר יותר מאשר בתקשורת עם קולטני M3. זיקה גבוהה לקולטנים ולשחרור איטי מהקשר שלהם עם אותם גורמים לאפקט bronchodilatory אינטנסיבי וממושך בחולים עם COPD. ברונכודילציה לאחר שאיפת טיוטרופיום ברומיד היא תוצאה של השפעות מקומיות ולא מערכתיות. במחקרים קליניים, זה הראה כי 30 דקות לאחר מנה אחת של Spiriva; מעל 24 שעות, משפר באופן משמעותי את תפקוד הריאות (גדל FEV1 ו FVC). שיווי משקל פרמקודינמי הושג במהלך השבוע הראשון, ואפקט bronchodilating מובהק נצפתה ביום השלישי. ספיריווה; מגדילה באופן משמעותי את זרימת שיא הזרימה של בוקר וערב, הנמדדת על ידי המטופלים. השפעת ברונכודילטור של Spiriva, שהוערך לאורך כל השנה, לא גילה שום ביטוי של סובלנות. ספיריווה; מקטין באופן משמעותי את קוצר הנשימה לאורך כל תקופת הטיפול. בשני מחקרים רנדומליים, אקראיים, מבוקר פלסבו, הוכח כי ספיריווה; שיפור משמעותי בסבולת התרגיל בהשוואה לפלצבו. משפר באופן משמעותי את איכות החיים, אשר נצפתה במהלך כל תקופת הטיפול.ספיריווה; מקטין באופן משמעותי את מספר המקרים של אשפוז הקשורים החמרה של COPD, ומגדיל את הזמן עד האשפוז הראשון. זה היה גם הראה כי ספיריבה; מוביל לשיפור מתמשך ב FEV1 לאחר יישום במשך 4 שנים מבלי לשנות את שיעור הירידה השנתית FEV1. במהלך הטיפול קיימת ירידה בסיכון למוות ב -16%. לעומת נטילת salmeterol, השימוש של התרופה Spiriva; מגביר את הזמן להחרפה ראשונה (187 ימים לעומת 145), עם ירידה של 17% בסיכון להחמרות (יחס סיכון 0.83, רווח סמך 95% CI, מ -0.77 ל -0.90, P = 0,011). גם לוקח את התרופה Spiriva; מגביר את זמן התחלת החריפה החמורה הראשונה (המחייבת אשפוז) (0.72%, 95% CI מ -0.61 ל -0.85, Pnisee0.001) מקטין את המספר השנתי של התקפות מתונות או חמורות (הדורשות אשפוז) (0.64 לעומת 0.72, 0.89% יחס סיכון, 95% CI מ -0.83 ל -0.96, P = 0.002), מקטין את המספר השנתי של החמרה חמורה (0.09 לעומת 0.13, יחס סיכון של 0.73, 95% CI מ -0.66 ל -0.82, P = 0.001).
פרמקוקינטיקה
Tiotropium bromide הוא תרכובת אמוניום רבעונית, מסיס באופן חלקי במים. ל- Tiotropium bromide יש פרמקוקינטיקה ליניארית בגבולות טיפוליים לאחר טיפול ב- i.v. ושאיפת אבקה יבשה. הקליטה, עם שאיפה, הזמינות הביולוגית המוחלטת של tiotropium bromide היא 19.5%, דבר המצביע על זמינות ביולוגית גבוהה של חלק התרופה המגיעה לריאות. Cmax בפלסמה הוא הגיע 5-7 דקות לאחר שאיפה. Tiotropium bromide נקלט בצורה גרועה ממערכת העיכול. מאותה סיבה, צריכת המזון אינה משפיעה על ספיגת הטיוטרופיום. עם בליעה של tiotropium bromide בצורה של פתרון, הזמינות הביולוגית המוחלטת היתה 2-3%; הפצה, מחייב חלבון פלזמה - 72%. Vd - 32 l / kg; במצב שיווי המשקל, Cmax בדם הדם של חולים עם COPD הוא 12.9 pg / ml ויורדת במהירות. זה מצביע על סוג רב של התפלגות התרופה. בשיווי משקל, CiM tiotropium בפלזמה הוא 1.71 pg / ml. אינו חודר ל- BBB. מטבוליזם: מידת הביו-טרנספורמציה היא זניחה. זה אושר על ידי העובדה כי לאחר i / v הממשל של התרופה, מתנדבים צעירים בריאים בשתן זוהה 74% של החומר ללא שינוי. טיוטרופיום ברומיד נבקע לא אנזימטית לאלכוהול- N-methylscopin ו dithienylglycolic חומצה, אשר אינם נקשרים קולטנים muscarinic. כאשר המחקר מוצגכי התרופה (פחות מ 20% של המינון לאחר i / v הממשל) הוא metabolized עם השתתפות של ציטוכרום P450 isoenzymes, על ידי חמצון ו הצמידה הבאים עם גלוטתיון עם היווצרות של מטבוליטים שונים. הפרעות מטבוליות יכולות להתרחש בשימוש במעכבי CYP2D6 ו- CYP3A4 (quinidine, ketoconazole ו- gestodene). לפיכך, CYP2D6 ו CYP3A4 isoenzymes מעורבים מטבוליזם סמים. נסיגה: T1 / 2 tiotropy לאחר שאיפה נע בין 27 ל 45 שעות.הסך הכולל עבור על / בהקדמה של מתנדבים צעירים בריאים הוא 880 מ"ל / דקה. Tiotropium לאחר i / V מופרש בעיקר על ידי הכליות בצורה ללא שינוי (74%). לאחר שאיפת אבקה יבשה במצב שיווי משקל, הפרשת הכליות היא 7% ליום של המינון, החלק הנותר שאינו נספג מופרש דרך המעי. שחרור הכליות של tiotropium עולה על קריאטינין, אשר מציין את הפרשת הצינורית של התרופה. לאחר שימוש ארוך טווח של התרופה פעם ביום על ידי חולים עם COPD, שיווי משקל פרמקוקינטי הוא הגיע ביום 7, ללא צבירה נוספת שנצפתה. פרמקוקינטיקה בקרב קבוצות מיוחדות של חולים, בחולים קשישים ישנה ירידה בסילוק הכליה של tiotropium (365 מ"ל / דקה בחולים עם COPD מתחת לגיל 65, ל -271 מ"ל / דקה בחולים עם COPD מעל גיל 65). שינויים אלה לא הביאו לעלייה מקבילה ב- AUC0-6 או Cmax. בחולים עם COPD ו תפקוד כלייתי קל (CC 50-80 ml / min), שאיפה של tiotropium 1 שעה / יום במצב שיווי משקל הובילה לעלייה AUC0-6 הערך של 1.8-30%. הערך Cmax נשמר זהה בחולים עם תפקוד כלייתי תקין (CC יותר מ 80 מ"ל / דקה). בחולים עם COPD ותפקוד כלייתי מתון או חמור (CC פחות מ -50 מ"ל / דקה), ניהול IV של tiotropium הביא לעלייה כפולה בריכוז הפלסמה (AUC0-4 h עלה ב- 82% ו- Cmax עלה ב- 52%) בהשוואה לחולים עם COPD ותפקוד כלייתי תקין. עלייה דומה בריכוז הפלזמה של tiotropium נצפתה גם לאחר שאיפת אבקה יבשה. ההנחה היא כי כשל בכבד לא תהיה השפעה משמעותית על פרמקוקינטיקה של tiotropium bromide, מאז התרופה מופרשת בעיקר בשתן ואת היווצרות של מטבוליטים פעילים פרמקולוגית אינה קשורה בהשתתפות של אנזימים.
אינדיקציות
- כטיפול תחזוקה בחולים עם COPD, כולל ברונכיטיס כרונית ונפיחות (טיפול תחזוקה עם קוצר נשימה מתמשך ומניעת החמרות).
התוויות נגד
- אני שליש הריון; - ילדים ובני נוער בגילאי עד 18 שנים; - רגישות יתר לאטרופין או לנגזרותיו (כולל לאיפטרופיום ואוקסיטרופיום); - רגישות יתר למרכיבי התרופה; בזהירות יש להשתמש התרופה בזווית סגירת זווית, hyperplasia הערמונית, חסימת צוואר שלפוחית השתן.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
נתונים על השימוש tiotropium בהריון בבני אדם הוא מוגבל. במחקרים בבעלי חיים לא התקבלו סימנים כלשהם להשפעות שליליות ישירות או עקיפות על ההריון, התפתחות העובר / העובר, הלידה או ההתפתחות שלאחר הלידה. כאמצעי זהירות, עדיף להימנע משימוש בספיריווה; במהלך ההריון; נתונים קליניים על השימוש tiotropium אצל נשים מניקות אינו זמין. במחקרים פרה-קליניים, התקבלו נתונים כי כמות קטנה של טיוטרופיום מופרשת לחלב אם. ספיריווה; לא צריך לשמש אצל נשים הרות או מניקות, אלא אם כן התועלת הצפויה אינה עולה על הסיכון האפשרי לעובר או לילד.
מינון ומינהל
הקצאה 1 כמוסה / יום באותו זמן בצורה של שאיפה באמצעות HandhHaler משאף; אין לבלוע את התרופה. Spirivu לא צריך לשמש יותר מ 1 פעם ביום. קפסולות ספיריבה יש להשתמש רק עם משאף HandiHaler; חולים מבוגרים צריכים לקחת את התרופה במינונים המומלצים. עבור תפקוד כלייתי לקוי, חולים יכולים להשתמש בתרופה Spiriva; במינונים מומלצים. עם זאת, ניטור זהיר של חולים עם אי ספיקת כליות בינונית או חמורה מקבל את התרופה Spiriva הוא הכרחי; (כמו במקרה של תרופות אחרות, מופרשות בעיקר על ידי הכליות). חולים עם אי ספיקת כבד עלולים לקחת את התרופה במינונים המומלצים. שיטת השימוש של משאף HandiHaler; משאף HandiHaler; שתוכננה במיוחד לשימוש Spiriva ולא נועד לקבל תרופות אחרות. המטופל יכול להשתמש HandiHaler שלהם; לשנה אחת; המשאף כולל: כובע אבק, שופר, בסיס, כפתור נוקב, חדר מרכזי. שימוש במשאף HandiHaler:; 1.פתח את מכסה האבק על ידי לחיצה על כפתור פירסינג לחלוטין ולאחר מכן משחרר. 2. פתח את מכסה האבק על ידי הרמתו; ואז לפתוח את השופר על ידי הרמת אותו. 3. מיד לפני השימוש, לקחת את הקפסולה ספיריווה מתוך שלפוחית ומניחים אותו בחדר המרכזי (זה לא משנה באיזה צד את הקפסולה ממוקם בתא). .4 סגור את הפומית בחוזקה עד שהיא תלחץ, השאר את מכסה האבק פתוח. 5. החזקת HandiHaler; פיה למעלה, לחץ על כפתור חודר פעם אחת עד הסוף ולאחר מכן לשחרר; וכך נוצר חור שדרכו משחררים את התרופה מן הקפסולה בזמן שאיפה. נשוף לגמרי; אף פעם לא לנשוף לתוך השפופרת. 7. קח את HandiHaler; בפה וסוחטים בחוזקה את השפתיים סביב השפופרת; לשמור את הראש ישר, אתה צריך לשאוף לאט ועמוק, אבל באותו זמן עם מספיק כוח כדי לשמוע או להרגיש את הרטט של הקפסולה; לנשום עד הריאות מלאות לחלוטין; ואז לעצור את הנשימה למשך זמן רב ככל האפשר ולהוציא את HandiHaler; מהפה; לשמור על נשימה בשלווה; לחזור על ההליכים 6 ו -7 לרוקן את הקפסולה לחלוטין. .8 לאחר מכן, פתח מחדש את הפומית, הסר והוצא את הקפסולה הנמצאת בשימוש. סגור את מכסה הפומית ואת מכסה האבק. ניקוי של משאף HandiHaler; ניקוי HandhHaler; צריך להתבצע פעם אחת לחודש. לשם כך, עליך לפתוח את מכסה הפומית ואת מכסה האבק, ולאחר מכן לפתוח את הבסיס של המכשיר על ידי הרמת כפתור פירסינג. שוטפים את המשאף היטב במים חמים עד שהאבקה מוסרת לחלוטין. HandiHaler; ניגוב במגבת נייר והותיר את הפומית פתוחה, מכסה הבסיס והאבק יוצאים ליבשן האוויר למשך 24 שעות, לאחר הניקוי בדרך זו, ההתקן מוכן לשימוש מאוחר יותר. במידת הצורך, ניתן לנקות את המשטח החיצוני של הפומית באמצעות רקמה לחה אך לא רטובה. פתיחת השלפוחית, הפרד את רצועת הבליסטר לאורך הקו המחורר. פתח את רצועת שלפוחית מיד לפני השימוש, כך כמוסה אחת גלוי לחלוטין. הקפסולה מכילה כמות קטנה של אבקה, כך שהיא אינה מלאה לחלוטין. אם הקפסולה נפתחה בטעות וחשופה לאוויר, אין להשתמש בה.לא המכשיר ולא כמוסות בליסטר לא צריך להיות חשוף לטמפרטורות גבוהות, חשיפה לאור השמש.
תופעות לוואי
מטבוליזם: התייבשות *. על החלק של מערכת העיכול: לעתים קרובות (≥ 1% ופחות מ -10%) - יובש בפה הוא בדרך כלל מתון; לעתים רחוקות (≥0.1% ופחות מ 1%) - stomatitis, עצירות, reflux gastroesophageal; לעיתים נדירות (≥0.01% ופחות מ 0.1%) - קנדידיזיס אורופרינגי, דלקת חניכיים, גלוסיטיס; חסימת מעיים, כולל איילוס משותק, דיספאגיה; על החלק של מערכת הנשימה: לעתים רחוקות (≥0.1% ופחות מ 1%) - דיספוניה, שיעול, דלקת הלוע; לעיתים נדירות (≥0.01% ופחות מ -0.1%) - ברונכספזם פרדוקסלי, דלקת הגרון, סינוסיטיס, דימום באף; מאז מערכת הלב וכלי הדם: לעתים רחוקות (≥0.1% ופחות מ 1%) - פרפור פרוזדורים; לעיתים נדירות (≥0.01% ופחות מ -0.1%) - טכיקרדיה (כולל טכיקרדיה על-רקעית), דפיקות. ממערכת השתן: לעיתים רחוקות (≥0.1% ופחות מ -1%) - קושי במתן שתן ובשימור שתן (אצל גברים עם גורמי נטייה), דיסוריה; לעיתים נדירות (≥0.01% ופחות מ -0.1%) - זיהומים בדרכי השתן; תגובות אלרגיות: לעיתים רחוקות (≥0.1% ופחות מ -1%) - פריחה; לעיתים רחוקות (≥0.01% ופחות מ -0.1%) - אורטיקריה, גירוד, תגובות רגישות יתר, כולל תגובות סוג מיידי, אנגיואדה *. על העור: דלקות עור וכיבים בעור, עור יבש *. על החלק של מערכת השלד והשרירים: נפיחות של המפרקים *. על החלק של מערכת העצבים: לעתים רחוקות (≥0.1% ופחות מ -1%) - סחרחורת; לעיתים נדירות - (0.01% ופחות מ -0.1%) - נדודי שינה; בחלקו של איבר הראייה: לעתים רחוקות (≥0.1% ופחות מ -1%) - ראייה מטושטשת; לעיתים נדירות - (0.01% ופחות מ -0.1%) - עלייה בלחץ תוך עיני, גלאוקומה. * במאגר המשותף של מחקרים קליניים, תופעות לוואי אלה לא זוהו; רק דיווחים מבודדים על תגובות שליליות אלו עם שימוש נרחב בתרופה נצפו, עם זאת, הקשר עם הפעולה m-anticholinergic של התרופה Spiriva; לא הוכח; תדירות האירועים הנדירים האלה קשה לאמוד.
מנת יתר
תסמינים: בעת שימוש במינונים גבוהים, ניתן לגלות ביטויים של פעילות אנטיכולינרגית - יובש בפה, הפרעות לינה, עלייה בקצב הלב. לאחר שאיפה של מנה אחת של עד 282 מיקרוגרם במתנדבים בריאים, לא זוהו השפעות אנטיכולינרגיות מערכתיות.לאחר ניהול חוזר של מנה יומית אחת של 141 מיקרוגרם במתנדבים בריאים, זיהום דו-צדדי דו-חמצני נצפתה בשילוב עם יובש בפה, אשר נעלם עם המשך הטיפול. במחקר שבדק את ההשפעות של tiotropium עם שימוש חוזר בחולים עם COPD שקיבלו מקסימום של 36 מיקרוגרם של התרופה במשך יותר מ 4 שבועות, יובש בפה היה תופעת הלוואי היחידה. שיכרון חריף הקשור בליעה בשוגג של כמוסות לא סביר בגלל הזמינות הביולוגית נמוכה של התרופה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
אולי מינויו של התרופה ספיריבה; בשילוב עם תרופות אחרות נפוץ לטיפול ב- COPD: סימפטומטימטיקה, נגזרות מתילקסנטין, GCS אוראלי ושאיפה. שימוש משולב עם אגוניסטים ביתאיים ארוכי טווח, GCS בשאיפה והשילובים שלהם אינו משפיע על הפעולה של tiotropium. מידע מוגבל על שיתוף פעולה עם אנטיכולינרגיות התקבל משני מחקרים קליניים: מנה אחת של מנה אחת של ipratropium bromide בעת נטילת התרופה Spiriva; בחולים עם COPD (64 אנשים) ובמתנדבים בריאים (20 אנשים) לא הביאו לירידה בתגובות שליליות, שינויים בפרמטרים חיוניים וב- ECG. עם זאת, השימוש המשולב מתמיד של תרופות אנטיכולינרגיות התרופה ספיריבה; לא למדו ולכן לא מומלץ.
הוראות מיוחדות
התרופה ספיריבה; לא נועד להקלה על התקפות חריפות של ברונכוספזם. תגובות מיידיות רגישות עלולה להתפתח לאחר שאיפת אבקת ספיריבה. תהליך של שאיפה של ספיריבה (כמו גם תרופות אחרות בשאיפה) יכול לגרום bronchospasm. חולים עם אי ספיקת כליות (CC ≤ 50 מ"ל / min) צריך להיות במעקב צמוד בעת מתן spiriva. יש להכיר את המטופלים בשימוש במשאף. אל תתנו לאבקה להיכנס לעיניים. כאבי עיניים או אי-נוחות, ראייה מטושטשת, הילות חזותיות בשילוב עם עיניים אדומות, קיפאון בלחמית ובצקת הקרנית, עשויות להצביע על התקף חריף של גלאוקומה סגירת זווית. עם התפתחות של כל שילוב של סימפטומים אלה, המטופל צריך להתייעץ מיד עם רופא.שימוש רק בתרופות הגורמות למיוזה אינו טיפול יעיל במקרה זה. כמוסה אחת מכילה 5.5 מ"ג מונוהידראט לקטוז. השפעה על היכולת להניע כלי רכב ומנגנוני בקרה, לא נערכו מחקרים על השפעת התרופה על היכולת להניע כלי רכב ומנגנוני בקרה. במקרים של סחרחורת ראייה מטושטשת בעת שימוש בתרופה יכולה להיות השפעה שלילית על היכולת הנ"ל.
מרשם
כן