吸入用粉末入りスピリバカプセル18mkg N30 +吸入器
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有効成分
臭化チオトロピウム
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ソリューション
構成
チオトロピウム臭化物一水和物22.5μg（チオトロピウム18μgの含量に相当する）;賦形剤：ラクトース一水和物、200μM〜5.2025mg、微粉化乳糖1水和物0.2750mg。
薬理効果
気管支拡張薬 - 長時間作用型m-コリン作動性受容体遮断薬。それは、M1からM5までのムスカリン受容体の異なるサブタイプに対して同じ親和性を有する。気道におけるM3受容体の阻害の結果として、平滑筋が弛緩する。気管支拡張作用は用量依存性であり、少なくとも24時間持続する。作用持続時間は、おそらく、臭化イプラトロピウムと比較して、M3受容体との関連からの非常に遅い放出に関連する。吸入すると、臭化チオトロピウムはN-四級構造の抗コリン作用薬として局所選択的効果を有するが、治療用量では全身性抗コリン作動性副作用を引き起こさない。 M2レセプターとのコミュニケーションからの臭化チオトロピウムの放出は、M3レセプターとのコミュニケーションよりも速く起こる。受容体に対する高い親和性およびそれらとのそれらの結合からの徐放は、COPD患者において強力かつ長期の気管支拡張効果を引き起こす。臭化チオトロピウムの吸入後の気管支拡張は、全身作用ではなく局所的な結果である。臨床研究では、スピリバの単回投与の30分後にそれが示された。 24時間を超えると、肺機能が有意に改善される（FEV1およびFVCの増加）。第1週に薬力学的平衡が達成され、3日目に著しい気管支拡張効果が観察された。スピリバ;患者によって測定された朝および夕方最高呼気流量を有意に増加させる。年間を通して評価されたSpirivaの気管支拡張剤効果は、耐性の発現を示さなかった。スピリバ;治療期間全体を通じて息切れを有意に減少させる。 2つの無作為化された、二重盲検のプラセボ対照試験において、それはSpirivaであることが証明された。プラセボと比較して運動耐容能が著しく改善された。治療期間全体にわたって観察される生活の質を著しく改善する。スピリバ; COPDの悪化に伴う入院症例の数を大幅に減らし、初回入院までの時間を増加させる。それはまたSpiriva; FEV1の年間減少率を変更することなく、4年間適用後のFEV1の持続的な改善につながる。治療中、死亡リスクは16％低下する。サルメテロールを摂取することと比較して、薬物Spirivaの使用; （リスク比0.83,95％信頼区間[CI]、0.77-0.90; P = 0.011）が17％減少し、最初の悪化までの時間が増加する（187日対145）。また、薬Spirivaを取る; （入院）の増悪（入院を必要とする）の発症の時間を増加させる（ハザード比0.72; 0.61から0.85; 95％CI; 0.001から0.85; Pnisee0.001） （0.03対0.13;リスク比0.73; 95％CI 0.66から0.82; P => 0.001）を減少させる。
薬物動態
臭化チオトロピウムは水に溶けにくい第四級アンモニウム化合物です。臭化チオトロピウムは、静脈内投与および乾燥粉末の吸入後の治療限界内で線形薬物動態を有する。吸入;吸入では、臭化チオトロピウムの絶対生物学的利用能は19.5％であり、これは肺に到達する薬剤の割合が高いことを示している。血漿中のCmaxは、吸入後5〜7分に達する。臭化チオトロピウムは胃腸管から吸収されにくい。同じ理由で、食物摂取はチオトロピウムの吸収に影響しない。臭化チオトロピウムを溶液の形で摂取すると、絶対的バイオアベイラビリティーは2〜3％であった。分布;血漿タンパク質結合 - 72％。 Vd - 32l / kg。平衡状態では、COPD患者の血漿中のCmaxは12.9pg / mlであり、急速に減少する。これは、マルチコンパートメント型の薬物分布を示す。平衡状態では、血漿中のCminチオトロピウムは1.71pg / mlである。 BBBを貫通しません。代謝;生体内変化の程度はごくわずかです。これは、薬物のi / v投与後、尿中の若い健康なボランティアが変化していない物質の74％を検出したことによって確認される。臭化チオトロピウムは、非酵素的に、ムスカリン受容体に結合しないアルコール-N-メチルスコピンおよびジチエニルグリコール酸に切断される。研究が表示されているときシトクロムP450アイソザイムの参加により、様々な代謝産物の形成を伴うグルタチオンとの酸化およびその後の結合によって、薬剤（i / v投与後の用量の20％未満）が代謝されることを示す。代謝障害は、CYP2D6およびCYP3A4の阻害剤（キニジン、ケトコナゾールおよびゲストデン）の使用により生じ得る。したがって、CYP2D6およびCYP3A4アイソザイムは薬物代謝に関与する。抜去;吸入後のT1 / 2異方性は27から45時間まで変化する。若い健常ボランティアの入院時/入室時の合計クリアランスは880ml /分である。 i / v後のチオトロピウムは、主に腎臓によって未変化の形態（74％）で排泄される。平衡状態の乾燥粉末を吸入した後、腎排泄は用量の1日当たり7％であり、残りの非吸収部分は腸を介して排泄される。チオトロピウムの腎クリアランスはクレアチニンクリアランスを超えており、これは薬物の管状分泌を示す。 COPD患者の1日1回の長期使用後、7日目に薬物動態平衡に達し、さらなる累積は観察されない。特別な群の患者における薬物動態;高齢患者では、チオトロピウムの腎クリアランスが減少する（COPDが65歳未満の患者では365ml /分、65歳以上のCOPDでは271ml /分に低下する）。これらの変化は、AUC0-6またはCmaxの対応する増加を導かなかった。 COPDおよび軽度の腎機能障害（CC50-80ml /分）の患者では、平衡状態で1日1回のチオトロピウムの吸入により、AUC0-6の値が1.8〜30％上昇した。 Cmax値は、正常な腎機能を有する患者（CCが80ml /分を超える）と同じに維持された。 COPDおよび中等度または重度の腎機能障害（CCが50ml /分未満）の患者において、チオトロピウムのiv投与は、血漿濃度の2倍の増加をもたらした（AUC0-4hは82％増加し、Cmaxは52％増加した） COPDおよび正常な腎機能を有する患者と比較した。乾燥粉末の吸入後にもチオトロピウムの血漿濃度の同様の上昇が観察された。肝不全は臭化チオトロピウムの薬物動態に大きな影響を与えないと考えられている薬物は主に尿中に排泄され、薬理学的に活性な代謝産物の形成は酵素の関与と関連していない。
適応症
- 慢性気管支炎および肺気腫（持続性呼吸困難を伴う維持療法および悪化を防止するため）を含むCOPD患者の維持療法として。
禁忌
- 私は妊娠を妊娠させる。 - 18歳までの子供と十代の若者 - アトロピンまたはその誘導体（イプラトロピウムおよびオキシトロピウムを含む）に対する過敏症; - 薬物の成分に対する過敏症。注意閉塞の緑内障、前立腺肥大、膀胱頚部の閉塞に薬剤を使用する必要があります。
妊娠中および授乳中に使用する
ヒトにおける妊娠におけるチオトロピウムの使用に関するデータは限られている。動物実験では、妊娠、胚/胎児発達、出産または出生後の発達に直接的または間接的な有害作用の徴候は得られていない。予防措置として、薬物Spirivaの使用を控えることが望ましい。妊娠中。授乳中の女性におけるチオトロピウムの使用に関する臨床データは入手できません。前臨床試験では、少量のチオトロピウムが母乳中に排泄されるというデータが得られた。スピリバ;期待される利益が胎児や子供の可能性のあるリスクを超えない限り、妊娠中または授乳中の女性には使用しないでください。
投与量および投与
吸入器HandiHalerを使用して吸入の形で同時に1カプセル/日を割り当てます。薬物は飲み込まないでください。 Spirivuは1日1回以上使用しないでください。 SpirivaカプセルはHandiHaler吸入器でのみ使用してください。高齢患者は推奨用量で薬を摂取する必要があります。腎機能障害のために、患者は薬物Spirivaを使用することができる。推奨用量で。しかしながら、薬物Spirivaを受けて中等度または重度の腎不全を有する患者の注意深い監視が必要である。 （主に腎臓によって排泄される他の薬物の場合と同様）。肝不全の患者は推奨用量で薬を服用することがある。吸入器HandiHalerの使用方法;吸入器ハンドヘラー;スピリバを使用するために特別に設計されたもので、他の薬を受け取ることを意図しない。患者はHandiHalerを使用できます。 1年間。吸入器は、ダストキャップ、マウスピース、ベース、穿刺ボタン、中央チャンバを含む。吸入器HandiHaler;; 1の使用。ピアスボタンを完全に押して放すと、ダストキャップが開きます。 2.持ち上げてダストキャップを完全に開きます。マウスピースを持ち上げて開きます。 3.使用直前に、スピリバカプセルをブリスターから取り出し、中央チャンバに置きます（カプセルがどちらの側に置かれても問題ありません）。 4.マウスピースがカチッと音がするまでしっかりと閉じ、ダストキャップを開いたままにします。 5. HandiHalerを保持する。マウスピースを上げて、ピアスボタンを一度押してから離します。したがって、吸入の間に薬物がカプセルから放出される孔が形成される。 6.完全に吐き出す。マウスピースに吐き出さないでください。 7. HandiHalerを取る。マウスピースの周りの唇をしっかりと絞る。あなたの頭をまっすぐに保ち、あなたはゆっくりと深く吸い込むべきですが、同時にカプセルの振動を聞いたり感じたりするのに十分な力で、肺が完全に満たされるまで吸入する。できるだけ長く息を止め、HandiHalerを取り出してください。口から。静かに呼吸を続けてください。手順6と7を繰り返してカプセルを完全に空にします。 8.次に、マウスピースを再度開き、使用済みのカプセルを取り出して廃棄します。マウスピースとダストキャップを閉じます。吸入器の洗浄HandiHaler; HandiHalerクリーニング; 1ヶ月に1回実施すべきである。これを行うには、マウスピースとダストキャップを開き、ピアスボタンを持ち上げてデバイスの底面を開ける必要があります。粉末が完全に取り除かれるまで、ぬるま湯で吸入器を十分に洗い流す。 HandiHaler;ペーパータオルで拭き取り、マウスピースを開いたままにしておくと、ベースとダストキャップは24時間空気乾燥状態になります。このようにしてクリーニングした後は、そのまま使用できます。必要であれば、マウスピースの外面は湿ったけれども湿った組織で掃除することができます。ブリスターを開く;ブリスターのストリップをミシン目線に沿って分離する。使用直前にブリスターストリップを開いて、1つのカプセルが完全に見えるようにします。カプセルには少量の粉末が含まれているため、完全には満たされていません。誤ってカプセルを開いて空気に触れた場合は、使用しないでください。装置やブリスターカプセルは高温にさらされてはならず、日光に曝されてはならない。
副作用
代謝：脱水*。消化器系では、しばしば（1％以上10％未満） - 口渇は通常軽度です。まれに（0.1％以上1％未満） - 口内炎、便秘、胃食道逆流;まれに（≧0.01％および0.1％未満） - 口腔咽頭カンジダ症、歯肉炎、舌炎;麻痺性イレウス、嚥下障害を含む腸閉塞;呼吸器系の部分で：まれに（0.1％以上1％未満） - 発声障害、咳、咽頭炎。稀に（0.01％以上0.1％未満） - 逆説的な気管支痙攣、喉頭炎、副鼻腔炎、鼻血。心臓血管系以来：まれに（0.1％以上1％未満） - 心房細動;稀に（≧0.01％および0.1％未満） - 頻脈（上室性頻拍を含む）、動悸。泌尿器系から：頻度が低い（0.1％以上1％未満） - 排尿困難、尿失禁（素因がある男性）、排尿困難。稀に（≧0.01％および0.1％未満） - 尿路感染症。アレルギー反応：まれに（0.1％以上1％未満） - 発疹;まれに（≧0.01％および0.1％未満） - 蕁麻疹、そう痒、即時型反応を含む過敏反応、血管浮腫*。皮膚の部分では：皮膚の感染症と皮膚の潰瘍、乾燥した皮膚*。筋骨格系の部分では、関節の腫れ*。神経系の部分で：まれに（0.1％以上1％未満） - めまい;稀に - （≧0.01％および0.1％未満） - 不眠症。臓器の一部では：まれに（0.1％以上1％未満） - ぼやけた視野;稀に - （≧0.01％および0.1％未満） - 眼内圧の上昇、緑内障。 *臨床研究の共同データベースでは、これらの有害反応は確認されなかった。しかし、薬物の広範な使用を伴うこれらの有害反応の孤立した報告のみが注目されたが、薬物Spirivaのm-抗コリン作動作用との関係、証明されていない。これらのまれな出来事の頻度を推定することは困難です。
過剰摂取
症状：高用量を使用する場合、抗コリン作動作用の発現が可能である - 口渇、調節障害、心拍数の上昇。健康なボランティアで最大282μgの単回用量を吸入した後、全身の抗コリン作用は検出されなかった。健康なボランティアで141μgの1日1回の投与量を反復投与した後、乾燥口との併用で両側結膜炎が観察されたが、これは継続的治療で消失した。最大で36μgの薬物を4週間以上投与したCOPD患者においてチオトロピウムの反復使用による効果を調べた研究では、口渇が唯一の副作用であった。カプセルの誤った摂取に伴う急性中毒は、薬物の生物学的利用能が低いために起こりそうもない。
他の薬との相互作用
おそらく薬Spirivaの任命;交感神経作用薬、メチルキサンチン誘導体、経口および吸入GCSの治療に一般的に使用される他の薬剤と組み合わせて投与される。長時間作用型β2アゴニスト、吸入GCSおよびそれらの組み合わせとの併用は、チオトロピウムの作用に影響を与えない。抗コリン作用薬との同時投与に関する限定された情報は、2つの臨床研究から得られた：薬物Spirivaを服用しながら臭化イプラトロピウムの単回投与; COPD（64人）および健康なボランティア（20人）の患者では、副作用の減少、重要なパラメータの変化、およびECGにつながりませんでした。しかし、抗コリン薬とSpirivaの併用は一定している。研究されておらず、したがって推奨されない。
特別な指示
薬Spiriva;気管支痙攣の急性発作の軽減を目的としたものではありません。即時過敏反応は、スピリバ粉末の吸入後に発症することがある。 Spiriva（および他の吸入薬）の吸入プロセスは、気管支痙攣を引き起こす可能性があります。 Spiriva投与時に腎不全（CC≦50 ml /分）の患者を注意深く監視する必要があります。患者は吸入器の使用に精通している必要があります。粉末が目に入ってこないようにしてください。目の痛みまたは不快感、視力のぼけ、赤目と組み合わせた視覚的な後退、結膜の停滞および角膜浮腫は、閉塞の緑内障の急性発作を示し得る。これらの症状の任意の組み合わせの開発では、患者はすぐに医師に相談する必要があります。この症例では、萎縮を引き起こす薬物のみを使用することは有効な治療法ではありません。 1カプセルには5.5mgのラクトース一水和物が含まれています。車両および制御機構を駆動する能力への影響;車両および制御機構を駆動する能力に対する薬物の効果に関する研究は行われていない。薬物使用時のめまいや視力障害の場合は、前述の能力に悪影響を及ぼすことがあります。
処方箋
はい