أقراص Spitomin 10 ملغ 60 جهاز كمبيوتر شخصى
Condition: New product
999 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
بوسبيرون
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
بوسبيرون هيدروكلوريد 10 ملغ سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز - 111.4 ملغ ، السليلوز الجريزوفولفين ، نشا كاربوكسيميثيل الصوديوم ، ستيرات المغنيسيوم ، ثاني أكسيد السيليكون الغروية اللامائية.
التأثير الدوائي
عقار مزيل القلق (مهدئ) من سلسلة غير البنزوديازيبين ، كما أن له تأثير مضاد للاكتئاب. بخلاف مزيلات القلق الكلاسيكية ، فإنه لا يحتوي على آثار ارتخاء مضاد للصرع ، مهدئ ، منوم وعضلات ارتخاء العضلات. ويرتبط آلية العمل مع تأثير بوسبيرون على أنظمة هرمون السيروتونين والدوبامين. انتقائي كتل مستقبلات الدوبامين قبل المشابك ويزيد من معدل الإثارة من الخلايا العصبية الدوبامين في الدماغ المتوسط. بالإضافة إلى ذلك ، buspirone هو ناهض جزئي انتقائي لمستقبلات 5-HT1A-serotonin. Buspirone ليس له تأثير كبير على مستقبلات البنزوديازيبين ولا يؤثر على تجليد GABA ، ليس له تأثير سلبي على الوظائف الحركية ، لا يسبب التسامح ، الاعتماد على المخدرات ومتلازمة "الإلغاء". لا تحفيز تأثير الكحول. من خلال النشاط مزيل القلق ، buspirone يساوي تقريبا البنزوديازيبينات. يتطور التأثير العلاجي تدريجياً ويلاحظ بعد 7-14 يوماً من بداية العلاج ، ويتم تسجيل التأثير الأقصى بعد 4 أسابيع.
الدوائية
الامتصاص بعد تناوله عن طريق الفم ، يمتص buspirone بسرعة وبشكل شبه كامل من القناة الهضمية. يتم استقلاب بوسبيرون بشكل واسع خلال "التمريرة الأولى" من خلال الكبد. لذلك ، توجد مادة غير متغيرة في الدوران الجهازي بتركيز صغير ، لها اختلافات فردية كبيرة. التوافر الحيوي هو 4 ٪. يتم التوصل Cmax في البلازما في 60-90 دقيقة بعد تناول الدواء. في المتطوعين الأصحاء ، كان لقاح buspirone حرائك دوائية خطية (جرعة-متناسبة) بعد تناول 10-40 مجم. تم العثور على المعلمات الدوائية مماثلة في المرضى المسنين. بعد جرعة واحدة من الدواء بجرعة 20 ملغ ، تراوحت تركيزه في بلازما الدم من 1 إلى 6 نانوغرام / مل. الابتلاع المتزامن يبطئ امتصاص buspirone ، ولكن نظرا لانخفاض في التخليص قبل النظام (تأثير "تمرير الأول") ، يزداد بشكل كبير التوافر البيولوجي من buspirone.بعد تناول الطعام مع الغذاء ، يتم زيادة قيمة AUC من بوسبيرون بنسبة 84 ٪ ، ويتم زيادة Cmax بنسبة 16 ٪. توزيع الربط من buspirone إلى بروتينات البلازما ما يقرب من 95 ٪ (86 ٪ مع الزلال البلازما ، والباقي مع حمض α1 - جليكوبروتين). يمكن الوصول إلى Css في بلازما الدم بعد يومين من بدء المدخول المنتظم. الظاهر VD هو 5.3 لتر / كغ. يتم طرح Buspirone في حليب الثدي. البيانات عن اختراق الدواء من خلال حاجز المشيمة غير متوفرة. الأيض Buspirone يخضع الأيض التأكسدي بشكل رئيسي مع مشاركة CIP3A4 isoenzymes. يتم تشكيل المستقلبات الهيدروكسيلية المختلفة. المستقلب الرئيسي (5-OH-buspirone) غير نشط. المستقلب المتداول (1 - (2 بيريميدينيل) بيبيرازين ، 1-PP) نشط. نشاطه مزيل للقلق هو 4-5 مرات أقل من ذلك من المادة الأصلية ، ولكن مستوى البلازما هو أعلى و T1 / 2 هو ما يقرب من 2 مرات أطول من ذلك من بوسبيرون. الانسحاب بعد حقنة واحدة من البوبسيرون 14C المسمى ، يتم إخراج 29-63 ٪ من النشاط الإشعاعي في البول في غضون 24 ساعة ، ومعظمها في شكل نواتج أيضية. يتم إخراج ما يقرب من 18-38 ٪ من الجرعة المدارة في البراز. بعد جرعة واحدة من 10 - 40 مجم T1 / 2 من المادة الأولية بجرعة من حوالي 2-3 ساعات ، و T1 / 2 من المستقلب النشط 4.8 ساعة .الحرائك الدوائية في الحالات السريرية الخاصة.إذا كانت وظيفة الكبد غير طبيعية ، قد تزيد تركيزات البلازبيرون و AUC البلازما. واستطالة T1 / 2. في اتصال مع الافراج عن مادة غير متغيرة في الصفراء ، يمكن أن تكون هناك قمة ثانية لتركيز بوسبيرون في بلازما الدم. ينبغي وصف المرضى الذين يعانون من تليف الكبد من المخدرات بجرعات أقل أو في نفس الجرعات مع فترات طويلة. في الفشل الكلوي ، يمكن تخفيض تخليص buspirone بنسبة 50 ٪. في حالة القصور الكلوي ، ينبغي إعطاء buspirone بحذر وبجرعات مخفضة. لا يتم تغيير الحرائك الدوائية من buspirone في المرضى المسنين.
شهادة
- اضطراب القلق العام (GAD) ؛ - اضطراب الهلع. - متلازمة خلل وظيفي ذاتي ؛ - متلازمة سحب الكحول (كعلاج مساعد) ؛ - العلاج المساعد من الاضطرابات الاكتئابية (لا يوصف هذا الدواء لعلاج وحيد للاكتئاب).
موانع
- فرط الحساسية للدواء. - الفشل الكلوي الحاددرجة (GFR <10 مل / دقيقة) ؛ - فشل الكبد الحاد (زمن البروثرومبين> 18 ثانية) ؛ - الجلوكوما - الوهن العضلي الشديد - الأطفال والمراهقون الذين تقل أعمارهم عن 18 سنة (لم يثبت سلامة وفعالية الـ buspiron لهذه الفئة العمرية) ؛ - الاستخدام المتزامن لمثبطات MAO أو فترة 14 يومًا بعد التوقف عن مثبط MAO لا رجعة فيه أو بعد يوم واحد من إيقاف مثبط MAO القابل للانعكاس ؛ - فترة الرضاعة (الرضاعة الطبيعية) ؛ - الحمل أو الحمل المشتبه به. مع الرعاية: تليف الكبد ، والفشل الكلوي.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
بسبب عدم وجود بيانات سريرية خاضعة للرقابة بشكل صحيح ، فإن استخدام عقار بوسبيرون أثناء الحمل ممكن فقط عندما تكون الفائدة المتوقعة من العلاج للأم تبرر الخطر المحتمل على الجنين. يجب على النساء في سن الإنجاب خلال فترة العلاج مع بوسبيرون استخدام وسائل منع الحمل الكافية ، حيث لم يتم إثبات سلامة بوسبيرون أثناء الحمل. يتم طرح Buspirone في حليب الثدي. البيانات من الدراسات السريرية على استخدام بوسبيرون أثناء الرضاعة الطبيعية ليست كافية ؛ لذلك ، لا ينبغي أن تدار الدواء للأمهات المرضعات.
الجرعة والإعطاء
يجب أن يؤخذ الدواء دائمًا في نفس الوقت من اليوم ، قبل أو بعد الوجبة ، لتجنب التقلبات الكبيرة في تركيز المادة الفعالة في بلازما الدم خلال النهار. لا ينبغي أن يؤخذ الدواء بشكل متقطع لعلاج القلق ، لأن التأثير العلاجي للدواء Spitomin يتطور فقط بعد تعاطي الإدارة ولا يبدو في وقت سابق من بعد 7-14 يوما من العلاج. يجب اختيار الجرعة بشكل فردي. الجرعة الأولية الموصى بها هي 15 ملغ ، ويمكن زيادتها بمقدار 5 ملغ / يوم كل 2-3 أيام. يجب تقسيم الجرعة اليومية إلى 2-3 جرعات. الجرعة اليومية المعتادة هي 20-30 ملغ. الحد الأقصى للجرعة الواحدة هو 30 ملغ. الجرعة اليومية القصوى 60 ملغ. ليس مطلوبا ضبط الجرعة المرضى المسنين ، لأن الدوائية من بوسبيرون لا تعتمد على العمر. في حالة اختلال وظائف الكلى ، يجب استخدام الدواء بحذر وبجرعات مخفضة. في حالة عمل الكبد غير الطبيعي ، يجب استخدام الدواء بحذر وفي جرعات مخفضة ، لهذا الغرض تقليل الجرعات المفردة أو زيادة الفاصل الزمني بين الجرعات.
آثار جانبية
Buspirone عادة ما يتحمل جيدًا. عادة ما تحدث الآثار الجانبية ، عند حدوثها ، في بداية مسار العلاج ثم تختفي ، على الرغم من الاستمرار في تناول الدواء. في بعض الحالات ، من الضروري تقليل الجرعة. تحديد تواتر الآثار الجانبية: غالبًا (1/100) ، نادرًا (من 1/100 إلى 1/1000) ، نادرًا (<1/1000). في كثير من الحالات ، في غياب دواء للمقارنة ، لا يمكن إثبات العلاقة بين الآثار السلبية مع تناول الدواء. منذ نظام القلب والأوعية الدموية: في كثير من الأحيان - ألم في الصدر. نادرا - الإغماء ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، وارتفاع ضغط الدم الشرياني. نادرا - الحوادث الوعائية الدماغية ، والتعويض عن فشل القلب ، واحتشاء عضلة القلب ، اعتلال عضلة القلب ، بطء القلب. على جزء من الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - الدوخة ، والصداع ، وزيادة التهيج العصبي ، واضطرابات النوم. بشكل غير منتظم - تفاعلات مزعجة ، عدم تجزئة شخصية ، خلل في الصوت ، فرط الحساسية للضوضاء ، النشوة ، فرط الحركية ، الخوف ، اللامبالاة ، الهلوسة ، الارتباك ، وقت التفاعل الطويل ، الأفكار الانتحارية ، نوبات الصرع ، تشوش الحس ، ضعف التنسيق بين الحركات ، الهزات. نادرا - الخوف من الأماكن المغلقة ، وعدم تحمل البرد ، ذهول ، التأتأة ، اضطرابات خارج هرمية ، اضطرابات ذهانية. من الحواس: في كثير من الأحيان - الطنين. نادرا - عدم وضوح الرؤية ، وحكة في العينين ، واحمرار في العينين ، والتهاب الملتحمة ، وانتهاك الذوق والشعور بالحواس ؛ نادرا - اضطرابات في الأذن الداخلية ، والألم في العين ، الضياء ، وزيادة ضغط العين. على جزء من الجهاز التنفسي: في كثير من الأحيان - التهاب الحنجرة ، وتورم في الغشاء المخاطي للأنف. نادرا - فرط التنفس ، وقلة الهواء ، والشعور بالثقل في الصدر. نادرا - نزيف الأنف. على جزء من نظام الغدد الصماء: نادرا - غالاكتور ، هزيمة الغدة الدرقية. على جزء من الجهاز الهضمي: نادرا - الغثيان ، وانتفاخ البطن ، وفقدان الشهية ، زيادة الشهية ، سيلان اللعاب ، نزيف في الأمعاء. نادرا - الإسهال ، وحرق في اللسان. من الجهاز البولي: نادرا - عسر البول (بما في ذلك التبول المتكرر ، واحتباس البول) ؛ نادرا ما التبول اللاإرادي. على جزء من الجهاز التناسلي: نادرا - انتهاكات لدورة الطمث ، وانخفض الرغبة الجنسية ؛ نادرا - انقطاع الطمث ، مرض التهاب الحوض ، تأخر القذف ، والعجز.على جزء من الجهاز العضلي الهيكلي: نادرا - تشنجات العضلات ، تصلب العضلات ، ألم مفصلي ، نادرا ، ضعف العضلات ، ألم في العضلات والعظام. على جزء من الجلد والأنسجة تحت الجلد: نادرا - تورم ، حكة ، احمرار ، تساقط الشعر ، جفاف الجلد ، تورم في الوجه ، وضوح الجلد ، طفح جلدي. التغييرات في المعلمات المختبرية: نادرا - زيادة في نشاط ALT و ACT في مصل الدم ؛ نادرا - فرط الحمضات ، نقص الكريات البيض ، نقص الصفيحات. الآخر: زيادة الوزن ، والحمى ، وفقدان الوزن. نادرا ، تعاطي الكحول ، وفقدان الصوت ، وطنين ، السقطات.
جرعة مفرطة
الأعراض: الاضطرابات المعدية المعوية والغثيان والقيء والدوار والنعاس (أيضا في أشكال حادة) ، والاكتئاب من الوعي من شدة متفاوتة. العلاج: غسل المعدة والعلاج من أعراض. الترياق المحدد غير معروف ، وغسيل الكلى غير فعال. تشير التجربة حتى الآن إلى أن الجرعات العالية للغاية (تناول 375 ملغم) لا تسبب أعراض حادة بالضرورة.
التفاعل مع أدوية أخرى
نظرا لخصائص الدواء الدوائية (انخفاض التوافر الحيوي ، والأيض المكثف في الكبد ، وارتفاع ملزمة للبروتينات) ، هناك احتمال كبير للتفاعل من buspirone مع المخدرات أثناء استخدامه في وقت واحد. ومع ذلك ، بما أن buspirone له اتساع علاجي كبير ، فإن التفاعلات الدوائية لا تؤدي إلى تغييرات ديناميكية ديناميكية ذات أهمية سريرية. مثبطات MAO: زيادة في ضغط الدم وحدوث أزمات ارتفاع ضغط الدم بعد المعالجة المتزامنة لـ buspirone والأدوية التي تعمل على MAO (موكلوبميد ، سيليجيلين) موصوفة ؛ لذلك ، لا يمكن دمج buspirone مع مثبطات MAO. بعد التوقف عن مثبط MAO لا رجعة فيه (على سبيل المثال ، selegilin) ، يجب أن يستغرق Spitomin (والعكس بالعكس) 14 يومًا على الأقل قبل إدخال الدواء. بالمثل ، يجب أن يستغرق الأمر 14 يومًا على الأقل بعد إيقاف عقار Spitomin قبل إدخال moclobemide (مانع MAO القابل للانعكاس). ومع ذلك ، يمكن أخذ Spitomin بعد يوم واحد من إلغاء موكلوبميد. مثبطات ومحرضات CYP3A4: في الدراسات المختبرية أظهرت أن buspirone يتم استقلابه بشكل رئيسي عن طريق CIP3A4 isoenzymes. يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن لـ buspirone ومثبطات CYP3A4 (الإريثروميسين ، والإيتراكونازول ، والنيفازودون ، والديلتيازيم ، وفيراباميل ، وعصير الجريب فروت) إلى تفاعلات الدواء ، ومع إعطاء مثبط قوي يزيد أيضًا تركيز بلازما البلازما في البلازما. ولذلك ، فمن الضروري تقليل جرعة من buspirone (على سبيل المثال ، ما يصل إلى 2.5 ملغ مرتين في اليوم).يمكن لمحرضات قوية من CYP3A4 (على سبيل المثال ، ريفامبيسين) تقليل كبير في تركيز بوسبيرون في بلازما الدم وإضعاف تأثيراتها الدوائية. الأدوية ذات درجة عالية من الارتباط بالبروتين: بما أن buspirone مرتبط بشكل كبير ببروتينات البلازما (95٪) ، فهناك دائمًا فرصة للتفاعل مع المواد الفعالة الأخرى التي تتميز بالارتباط العالي ببروتينات البلازما. وقد أظهرت الدراسات التي أجريت في المختبر أن buspirone ليست قادرة على تحريك المخدرات مع ربط قوي (الوارفارين ، الفينيتوين ، بروبرانولول) من مواقع ربط البروتين ، لكنها يمكن أن تحل محل الأدوية ذات الارتباط المنخفض ، على سبيل المثال ، الديجوكسين. مع الجمع بين استخدام cimetidine و buspirone ، يزيد Cmax من buspirone بنسبة 40٪ ، ولا تتغير AUC. تتطلب الإدارة المشتركة لهذه الأدوية إشرافًا طبيًا دقيقًا. مع الجمع بين استخدام الديازيبام و buspirone ، يزيد تركيز nordiazepam بشكل طفيف ، ويمكن أن تحدث آثار جانبية: الدوخة الجهازية ، والصداع ، والغثيان. المواد التي تثبط الجهاز العصبي المركزي ، والكحول: الاستخدام المشترك لـ buspirone مع تريازولام أو فلورازيبام لا يزيد من مدة أو قوة تأثير هذه البنزوديازيبينات. بعد جرعة واحدة من 20 ملغ من buspirone ، لا تزيد آثاره على الجهاز العصبي المركزي. تجربة الاستخدام المشترك لـ buspirone ومزيلات القلق الأخرى أو العوامل الأخرى التي تعمل على الجهاز العصبي المركزي (على سبيل المثال ، مضادات الذهان ومضادات الاكتئاب) غير كافية. لذلك ، في مثل هذه الحالات ، تكون الملاحظة الطبية الدقيقة ضرورية. العقاقير الأخرى: بسبب عدم وجود بيانات سريرية ذات صلة ، فإن الاستخدام المشترك لـ buspirone مع الأدوية الخافضة للضغط والجليكوسيدات القلبية وموانع الحمل الفموية وعوامل سكر الدم لا يمكن أن يتم إلا تحت إشراف طبي دقيق.
تعليمات خاصة
يتم استقلاب بوسبيرون على نطاق واسع في الكبد. مع جرعة واحدة من 30 ملغ في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد ، يزيد تركيز بوسبيرون في بلازما الدم ويزداد AUC مع إطالة الدواء T1 / 2. في اتصال مع الافراج عن مادة غير متغيرة في الصفراء ، يمكن أن تكون هناك قمة ثانية لتركيز بوسبيرون في بلازما الدم. هو بطلان هذا الدواء في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الشديد.ينبغي وصف المرضى الذين يعانون من تليف الكبد من المخدرات بجرعات أقل أو في نفس الجرعات مع فترات طويلة. في الفشل الكلوي المعتدل إلى الشديد ، يمكن تخفيض تخليص buspirone بنسبة 50 ٪. هو بطلان هذا الدواء في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد مع GFR أقل من 10 مل / دقيقة. مع معتدل (GFR أكثر من 30 مل / دقيقة) ومعتدل (GFR 10-30 مل / دقيقة) من الفشل الكلوي ، يمكن إعطاء buspirone ، ولكن ينبغي أن تؤخذ العناية ويجب إعطاء الدواء بجرعات مخفضة. المرضى كبار السن لا يحتاجون إلى تعديل الجرعة ، ولكن يجب استخدام الدواء بحذر ، على سبيل المثال ، في اتصال مع انخفاض محتمل في وظائف الكلى و / أو الكبد وزيادة احتمال الآثار الجانبية. ينبغي وصف هؤلاء المرضى الدواء في الحد الأدنى من الجرعات الفعالة ، وفي حالة زيادة الجرعة ينبغي رصدها بعناية من قبل المريض. مع الحذر الشديد ينبغي استخدامها في المرضى الذين يعانون من الجلوكوما الزاوية والوهن العضلي. ينبغي نصح المرضى بعدم تناول الجريب فروت وعدم شرب عصير الجريب فروت بكميات كبيرة ، لأن هذه المنتجات يمكن أن تزيد من تركيز البلازما من بوسبيرون وتؤدي إلى زيادة في وتيرة أو شدة الآثار الجانبية. نقل المرضى من البنزوديازيبينات إلى بوسبيرون: بوسبيرون لا يمكن القضاء على أعراض انسحاب البنزوديازيبين. إذا تم نقل المريض إلى buspirone بعد العلاج البنزوديازيبين لفترات طويلة ، ينبغي إعطاء buspirone فقط بعد الانتهاء من فترة التخفيض التدريجي لجرعة البنزوديازيبينات. لا يسبب Buspirone الإدمان على الدواء ، لكن إدارته للمرضى ذوي القابلية الثابتة أو المشكوك فيها لاعتماد الدواء يتطلب مراقبة طبية دقيقة. منذ ظهور تأثير مزيل القلق بعد 7-14 يوما من تناول الدواء ، والتأثير العلاجي الكامل يتطور في حوالي 4 أسابيع ، يحتاج المرضى الذين يعانون من قلق قوي إلى مراقبة طبية دقيقة في الفترة الأولية للعلاج. خلال كامل فترة العلاج مع مرضى بوسبيرون يجب تجنب الكحول. في حالة عدم تحمل اللاكتوز في إعداد نظام غذائي يجب أن تأخذ في الاعتبار محتوى اللاكتوز في الأقراص (55.7 ملغ أقراص 5 ملغ و 111.4 ملغ 10 ملغ).التأثير على القدرة على قيادة السيارات وآليات التحكم أظهرت نتائج الدراسات السريرية أن العلاج الأحادي مع buspirone لا يؤثر على مؤشرات النشاط النفسي للمرضى. على الرغم من ذلك ، في بداية مسار العلاج ، من الممكن حدوث تأثيرات عابرة غير مرغوب فيها ، وبالتالي يجب تحذير المرضى من أن مركبات القيادة وآليات التشغيل لا يمكن تحقيقها إلا مع ثقة المريض الكاملة في وظائفهم الحركية. يجب تحديد قدرة المريض على قيادة المركبات والآليات بشكل فردي ، اعتمادًا على استجابة المريض للعلاج واستخدام العلاج المصاحب.
وصفة طبية عطلة
نعم