Spitomin Tabletten 10 mg 60 Stück
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Wirkstoffe
Buspirone
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Pillen
Zusammensetzung
Buspironhydrochlorid 10 mg Hilfsstoffe: Lactosemonohydrat - 111,4 mg, mikrokristalline Cellulose, Natriumcarboxymethylstärke, Magnesiumstearat, wasserfreies kolloidales Siliciumdioxid.
Pharmakologische Wirkung
Das Anxiolytikum (Tranquilizer) der Nicht-Benzodiazepin-Reihe hat auch eine antidepressive Wirkung. Im Gegensatz zu klassischen Anxiolytika hat es keine antiepileptischen, beruhigenden, hypnotischen und muskelentspannenden Wirkungen. Der Wirkungsmechanismus hängt mit der Wirkung von Buspiron auf die serotonergen und dopaminergen Systeme zusammen. Blockiert präsynaptische Dopamin-Rezeptoren selektiv und erhöht die Erregungsrate von Dopamin-Neuronen im Mittelhirn. Darüber hinaus ist Buspiron ein selektiver partieller Agonist von 5-HT1A-Serotoninrezeptoren. Buspiron hat keine signifikante Wirkung auf Benzodiazepinrezeptoren und beeinflusst die Bindung von GABA nicht, hat keine negativen Auswirkungen auf die psychomotorischen Funktionen, verursacht keine Toleranz, keine Abhängigkeit von Medikamenten und das Syndrom der "Aufhebung". Potenziert nicht die Wirkung von Alkohol. Aufgrund der anxiolytischen Aktivität ist Buspiron ungefähr gleich den Benzodiazepinen. Die therapeutische Wirkung entwickelt sich allmählich und wird 7-14 Tage nach Beginn der Behandlung festgestellt, die maximale Wirkung wird nach 4 Wochen festgestellt.
Pharmakokinetik
Resorption Nach oraler Verabreichung wird Buspiron schnell und nahezu vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Buspiron wird während des "ersten Durchgangs" durch die Leber weitgehend metabolisiert. Daher findet sich in einer geringen Konzentration eine unveränderte Substanz im systemischen Kreislauf, die erhebliche individuelle Unterschiede aufweist. Die Bioverfügbarkeit beträgt 4%. Die Cmax im Plasma wird in 60-90 Minuten nach der Einnahme des Medikaments erreicht. Bei gesunden Freiwilligen zeigte Buspiron nach Einnahme von 10-40 mg eine lineare (dosisproportionale) Pharmakokinetik. Ähnliche pharmakokinetische Parameter wurden bei älteren Patienten gefunden. Nach einer Einzeldosis des Arzneimittels in einer Dosis von 20 mg lag seine Konzentration im Blutplasma zwischen 1 und 6 ng / ml. Die gleichzeitige Einnahme verlangsamt die Absorption von Buspiron, aber aufgrund der Abnahme der Clearance vor dem System ("First Pass" -Effekt) ist die Bioverfügbarkeit von Buspiron deutlich erhöht.Nach Nahrungsaufnahme ist der AUC-Wert von Buspiron um 84% und der Cmax-Wert um 16% erhöht. Verteilung Die Bindung von Buspiron an Plasmaproteine beträgt etwa 95% (86% mit Plasmaalbumin, der Rest mit saurem α1-Glycoprotein). Css im Blutplasma kann etwa 2 Tage nach Beginn der regulären Einnahme erreicht werden. Die scheinbare Vd beträgt 5,3 l / kg. Buspiron wird in die Muttermilch ausgeschieden. Daten über das Eindringen des Arzneimittels durch die Plazentaschranke sind nicht verfügbar. Metabolismus Buspiron unterliegt einem oxidativen Metabolismus hauptsächlich unter Beteiligung von CYP3A4-Isoenzymen. Es werden verschiedene hydroxylierte Metaboliten gebildet. Der Hauptmetabolit (5-OH-Buspiron) ist inaktiv. Der dealkylierte Metabolit (1- (2-Pyrimidinyl) piperazin, 1-PP) ist aktiv. Seine anxiolytische Aktivität ist 4-5 mal niedriger als die der ursprünglichen Substanz, aber ihr Plasmaspiegel ist höher und T1 / 2 ist etwa zweimal so groß wie der von Buspiron. Absetzen Nach einer einmaligen Injektion von 14C-markiertem Buspiron werden 29-63% der Radioaktivität innerhalb von 24 Stunden im Urin ausgeschieden, meist in Form von Metaboliten. Etwa 18-38% der verabreichten Dosis werden mit dem Stuhl ausgeschieden. Nach einer Einzeldosis von 10–40 mg T1 / 2 der Ausgangssubstanz in einer Dosis von etwa 2-3 Stunden und T1 / 2 des aktiven Metaboliten beträgt die Dauer 4,8 Stunden Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen Wenn die Leberfunktion anormal ist, sind die Plasmakonzentrationen von Buspiron und die AUC-Werte und T1 / 2-Dehnung. In Verbindung mit der Freisetzung einer unveränderten Substanz in der Galle ist ein zweiter Peak der Buspiron-Konzentration im Blutplasma möglich. Patienten mit Leberzirrhose sollten das Arzneimittel in niedrigeren Dosen oder in denselben Dosen mit längeren Intervallen verschreiben. Bei Nierenversagen kann die Clearance von Buspiron um 50% reduziert werden. Bei Niereninsuffizienz sollte Buspiron mit Vorsicht und in reduzierten Dosen verabreicht werden. Die Pharmakokinetik von Buspiron bei älteren Patienten wird nicht verändert.
Hinweise
- generalisierte Angststörung (GAD); - Panikstörung - autonome Dysfunktionssyndrom; - Alkoholentzugssyndrom (als adjuvante Therapie); - adjuvante Therapie depressiver Störungen (das Medikament wird nicht zur Monotherapie von Depressionen verschrieben).
Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen das Medikament; - Nierenversagen schwerwiegendGrad (GFR <10 ml / min); - schweres Leberversagen (Prothrombinzeit> 18 sec); - Glaukom; - Myasthenia gravis; - Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit von Buspiron für diese Altersgruppe sind nicht belegt); - gleichzeitige Anwendung von MAO-Inhibitoren oder 14 Tage nach Absetzen eines irreversiblen MAO-Inhibitors oder 1 Tag nach Absetzen eines reversiblen MAO-Inhibitors; - Stillzeit (Stillen); - Schwangerschaft oder vermuteter Schwangerschaft Vorsicht: Zirrhose, Nierenversagen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Aufgrund des Fehlens ordnungsgemäß kontrollierter klinischer Daten ist die Anwendung von Buspiron während der Schwangerschaft nur möglich, wenn der erwartete Nutzen der Therapie für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus rechtfertigt. Frauen im gebärfähigen Alter während der Behandlung mit Buspiron sollten angemessene Verhütungsmethoden anwenden, da die Unbedenklichkeit von Buspiron während der Schwangerschaft nicht belegt ist. Buspiron wird in die Muttermilch ausgeschieden. Daten aus klinischen Studien zur Anwendung von Buspiron während der Stillzeit sind nicht ausreichend, daher sollte das Medikament nicht an stillende Mütter verabreicht werden.
Dosierung und Verabreichung
Das Medikament sollte immer zur gleichen Tageszeit vor oder nach einer Mahlzeit eingenommen werden, um während des Tages signifikante Schwankungen der Wirkstoffkonzentration im Blutplasma zu vermeiden. Das Medikament sollte nicht sporadisch zur Behandlung von Angstzuständen eingenommen werden, da sich die therapeutische Wirkung des Medikaments Spitomin erst nach wiederholter Verabreichung entwickelt und erst nach 7-14 Tagen der Behandlung erscheint. Die Dosis sollte individuell ausgewählt werden. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 15 mg, sie kann alle 2-3 Tage um 5 mg / Tag erhöht werden. Die tägliche Dosis sollte in 2-3 Dosen aufgeteilt werden. Die übliche Tagesdosis beträgt 20-30 mg. Die maximale Einzeldosis beträgt 30 mg. Die maximale Tagesdosis beträgt 60 mg. Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich, weil Die Pharmakokinetik von Buspiron hängt nicht vom Alter ab. Bei eingeschränkter Nierenfunktion sollte das Arzneimittel mit Vorsicht und in reduzierten Dosen angewendet werden. Im Falle einer Leberfunktionsstörung sollte das Arzneimittel mit Vorsicht und in reduzierten Dosen angewendet werden. Reduzieren Sie hierzu einzelne Dosen oder erhöhen Sie das Intervall zwischen den Dosen.
Nebenwirkungen
Buspiron wird normalerweise gut vertragen. Wenn sie auftreten, treten Nebenwirkungen normalerweise zu Beginn der Behandlung auf und verschwinden dann, obwohl sie das Arzneimittel weiterhin einnehmen. In einigen Fällen ist eine Dosisreduktion erforderlich. Bestimmung der Häufigkeit von Nebenwirkungen: häufig (1/100), selten (von 1/100 bis 1/1000), selten (<1/1000). In vielen Fällen konnte in Abwesenheit eines Vergleichsarzneimittels der Zusammenhang unerwünschter Wirkungen mit der Einnahme des Arzneimittels nicht nachgewiesen werden. Seit dem Herz-Kreislauf-System: oft - Brustschmerzen; selten - Ohnmacht, arterielle Hypotonie, arterielle Hypertonie; selten - zerebrovaskuläre Unfälle, Dekompensation von Herzinsuffizienz, Herzinfarkt, Myokardiopathie, Bradykardie. Auf der Seite des Nervensystems: häufig - Schwindel, Kopfschmerzen, erhöhte Reizbarkeit der Nerven, Schlafstörungen; selten - dysphorische Reaktionen, Depersonalisierung, Dysphorie, Überempfindlichkeit gegen Lärm, Euphorie, Hyperkinese, Angst, Apathie, Halluzinationen, Verwirrung, längere Reaktionszeit, Selbstmordgedanken, epileptische Anfälle, Parästhesien, schlechte Bewegungskoordination, Tremor; selten - Klaustrophobie, kalte Intoleranz, Benommenheit, Stottern, extrapyramidale Störungen, psychotische Störungen. Von den Sinnen: oft - Tinnitus; selten - verschwommenes Sehen, juckende Augen, Rötung der Augen, Bindehautentzündung, Geschmacksstörung und olfaktorische Empfindungen; selten - Erkrankungen des Innenohrs, Schmerzen in den Augen, Photophobie, erhöhter Augeninnendruck. Auf der Seite der Atemwege: oft - Laryngitis, Schwellung der Nasenschleimhaut; selten - Hyperventilation, Luftmangel, Schweregefühl in der Brust; selten - Nasenbluten. Seitens des endokrinen Systems: selten - Galaktorrhoe, die Niederlage der Schilddrüse. Auf der Seite des Verdauungssystems: selten - Übelkeit, Blähungen, Appetitlosigkeit, gesteigerter Appetit, Sabbern, Darmblutungen; selten - Durchfall, Brennen in der Zunge. Aus dem Harnsystem: selten - Dysurie (einschließlich häufiges Wasserlassen, Harnverhalt); selten Bettnässen. Seitens des Reproduktionssystems: selten - Verletzungen des Menstruationszyklus, vermindertes sexuelles Verlangen; selten - Amenorrhoe, entzündliche Beckenerkrankung, verzögerte Ejakulation, Impotenz.Seitens des Bewegungsapparates: selten - Muskelkrämpfe, Muskelsteifheit, Arthralgie; selten Muskelschwäche, Schmerzen in Muskeln und Knochen. Haut und Unterhautgewebe: selten - Schwellung, Juckreiz, Flush, Haarausfall, trockene Haut, Schwellung des Gesichts, Sichtbarkeit der Haut, Hautausschlag. Änderungen der Laborparameter: selten - Erhöhung der Aktivität von ALT und ACT im Serum; selten - Eosinophilie, Leukopenie, Thrombozytopenie. Andere: Gewichtszunahme, Fieber, Gewichtsverlust; selten Alkoholmissbrauch, Stimmverlust, Tinnitus, Schluckauf.
Überdosis
Symptome: gastrointestinale Störungen, Übelkeit, Erbrechen, Schwindel und Schläfrigkeit (auch bei schweren Formen), Bewusstseinsstörung mit unterschiedlichem Schweregrad. Behandlung: Magenspülung und symptomatische Therapie. Das spezifische Gegenmittel ist unbekannt, die Dialyse ist unwirksam. Die bisherigen Erfahrungen zeigen, dass selbst extrem hohe Dosen (einmalige Einnahme von 375 mg) nicht unbedingt schwere Symptome verursachen.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Angesichts der pharmakokinetischen Eigenschaften des Arzneimittels (geringe Bioverfügbarkeit, intensiver Metabolismus in der Leber, hohe Bindung an Proteine) besteht eine hohe Wahrscheinlichkeit der Wechselwirkung von Buspiron mit Arzneimitteln bei gleichzeitiger Anwendung. Da Buspiron eine signifikante therapeutische Breite aufweist, führen pharmakokinetische Wechselwirkungen nicht zu klinisch signifikanten pharmakodynamischen Veränderungen. MAO-Inhibitoren: Ein Anstieg des Blutdrucks und das Auftreten von hypertensiven Krisen nach gleichzeitiger Verabreichung von Buspiron und auf MAO wirkenden Medikamenten (Moclobemid, Selegilin) werden beschrieben. Buspiron kann daher nicht mit MAO-Inhibitoren kombiniert werden. Nach Absetzen eines irreversiblen MAO-Inhibitors (z. B. Selegilin) sollte Spitomin (und umgekehrt) mindestens 14 Tage vor der Einführung des Arzneimittels dauern. Ebenso sollte es mindestens 14 Tage nach Absetzen des Medikaments Spitomin vor der Einführung von Moclobemid (reversibler MAO-Hemmer) dauern. Spitomin kann jedoch einen Tag nach der Aufhebung von Moclobemid eingenommen werden. Inhibitoren und Induktoren von CYP3A4: In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Buspiron hauptsächlich durch CYP3A4-Isoenzyme metabolisiert wird. Die gleichzeitige Verabreichung von Buspiron und Inhibitoren von CYP3A4 (Erythromycin, Itraconazol, Nefazodon, Diltiazem, Verapamil und Grapefruitsaft) kann zu Arzneimittelwechselwirkungen führen und bei Verabreichung eines starken Inhibitors auch die Plasmakonzentration von Buspiron erhöhen; Daher ist es notwendig, die Dosis von Buspiron zu reduzieren (z. B. bis zu 2,5 mg zweimal täglich).Starke Induktoren von CYP3A4 (z. B. Rifampicin) können die Konzentration von Buspiron im Blutplasma erheblich reduzieren und dessen pharmakodynamische Wirkungen schwächen. Arzneimittel mit einem hohen Grad an Proteinbindung: Da Buspiron stark an Plasmaproteine gebunden ist (95%), besteht immer die Möglichkeit einer Wechselwirkung mit anderen aktiven Substanzen, die durch eine hohe Bindung an Plasmaproteine gekennzeichnet sind. In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Buspiron nicht in der Lage ist, Arzneimittel mit starker Bindung (Warfarin, Phenytoin, Propranolol) von Proteinbindungsstellen zu verdrängen, es kann jedoch Arzneimittel mit geringer Bindung, beispielsweise Digoxin, ersetzen. Mit der kombinierten Anwendung von Cimetidin und Buspiron steigt die Cmax von Buspiron um 40% und die AUC ändert sich nicht. Die gleichzeitige Verabreichung dieser Arzneimittel erfordert eine sorgfältige ärztliche Überwachung. Bei kombinierter Anwendung von Diazepam und Buspiron steigt die Konzentration von Nordiazepam geringfügig an, und es können Nebenwirkungen auftreten: systemischer Schwindel, Kopfschmerzen, Übelkeit. Substanzen, die das Zentralnervensystem hemmen, und Alkohol: Die kombinierte Anwendung von Buspiron mit Triazolam oder Flurazepam erhöht nicht die Dauer oder Stärke der Wirkung dieser Benzodiazepine. Nach einer Einzeldosis von 20 mg Buspiron nehmen die Auswirkungen auf das ZNS nicht zu. Die Erfahrungen mit der gemeinsamen Anwendung von Buspiron und anderen Anxiolytika oder anderen auf das Zentralnervensystem wirkenden Mitteln (z. B. Antipsychotika und Antidepressiva) sind unzureichend. In solchen Fällen ist daher eine sorgfältige medizinische Beobachtung erforderlich. Andere Arzneimittel: Mangels relevanter klinischer Daten ist die kombinierte Anwendung von Buspiron mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln, Herzglykosiden, oralen Kontrazeptiva und hypoglykämischen Mitteln nur unter sorgfältiger ärztlicher Überwachung möglich.
Besondere Anweisungen
Buspiron wird in der Leber weitgehend metabolisiert. Bei einer Einzeldosis von 30 mg bei Patienten mit Leberzirrhose steigt die Konzentration von Buspiron im Blutplasma an und die AUC steigt mit der Verlängerung des Medikaments T1 / 2 an. In Verbindung mit der Freisetzung einer unveränderten Substanz in der Galle ist ein zweiter Peak der Buspiron-Konzentration im Blutplasma möglich. Das Medikament ist bei Patienten mit schwerem Leberversagen kontraindiziert.Patienten mit Leberzirrhose sollten das Arzneimittel in niedrigeren Dosen oder in denselben Dosen mit längeren Intervallen verschreiben. Bei mittelschwerem bis schwerem Nierenversagen kann die Clearance von Buspiron um 50% reduziert werden. Das Medikament ist bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz mit einer GFR von weniger als 10 ml / min kontraindiziert. Bei leichtem (GFR über 30 ml / min) und mäßigem (GFR 10-30 ml / min) Nierenversagen kann Buspiron verabreicht werden, es ist jedoch Vorsicht geboten, und das Arzneimittel sollte in reduzierten Dosen verabreicht werden. Ältere Patienten benötigen keine Dosisanpassung, das Arzneimittel sollte jedoch mit Vorsicht angewendet werden, beispielsweise in Verbindung mit einer möglichen Einschränkung der Nieren- und / oder Leberfunktion und einer erhöhten Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen. Diese Patienten sollten das Medikament in der minimalen wirksamen Dosis verschreiben und im Falle einer Dosiserhöhung sorgfältig vom Patienten überwacht werden. Bei Patienten mit Engwinkelglaukom und Myasthenie ist besondere Vorsicht geboten. Patienten sollte geraten werden, keine Grapefruit zu essen und Grapefruitsaft nicht in nennenswerten Mengen zu trinken, weil Diese Produkte können die Plasmakonzentration von Buspiron erhöhen und die Häufigkeit oder Schwere der Nebenwirkungen erhöhen. Transfer von Patienten von Benzodiazepinen auf Buspiron: Buspiron kann die Symptome eines Benzodiazepin-Entzugs nicht beseitigen. Wenn ein Patient nach längerer Benzodiazepin-Therapie auf Buspiron überführt wird, sollte Buspiron erst verabreicht werden, wenn der Zeitraum der allmählichen Reduktion der Benzodiazepin-Dosis abgeschlossen ist. Buspiron verursacht keine Sucht nach dem Medikament, aber seine Verabreichung an Patienten mit einer bestehenden oder vermuteten Anfälligkeit für eine Drogenabhängigkeit erfordert eine sorgfältige medizinische Überwachung. Da der anxiolytische Effekt nach 7-14 Tagen der Einnahme des Arzneimittels auftritt und sich der volle therapeutische Effekt in etwa 4 Wochen entwickelt, benötigen Patienten mit starken Angstzuständen in der Anfangsphase der Therapie eine sorgfältige medizinische Beobachtung. Während der gesamten Behandlung mit Buspiron sollten die Patienten auf Alkohol verzichten. Bei der Laktoseintoleranz bei der Zubereitung einer Diät sollte der Laktosegehalt in den Tabletten berücksichtigt werden (55,7 mg Tabletten 5 mg und 111,4 mg Tabletten 10 mg).Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit von Kraftfahrzeugen und Kontrollmechanismen Die Ergebnisse klinischer Studien haben gezeigt, dass eine Monotherapie mit Buspiron die Indikatoren der psychomotorischen Aktivität von Patienten nicht beeinflusst. Trotzdem sind zu Beginn der Behandlung vorübergehende unerwünschte Wirkungen möglich. Daher sollten die Patienten darauf hingewiesen werden, dass das Führen von Fahrzeugen und Bedienungsmechanismen nur mit vollem Vertrauen des Patienten in seine psychomotorischen Funktionen möglich ist. Die Fähigkeit des Patienten, Fahrzeuge und Mechanismen zu fahren, sollte in Abhängigkeit von dem Ansprechen des Patienten auf die Behandlung und der Anwendung einer Begleittherapie individuell festgelegt werden.
Verschreibung
Ja