Tabletki Spitomin 10 mg 60 sztuk
Condition: New product
999 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Buspiron
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Chlorowodorek buspironu 10 mg Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy - 111,4 mg, celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa, stearynian magnezu, bezwodny koloidalny ditlenek krzemu.
Efekt farmakologiczny
Lek przeciwlękowy (środek uspokajający) serii nonbenzodiazepin, ma również działanie przeciwdepresyjne. W przeciwieństwie do klasycznych środków przeciwlękowych, nie ma działania przeciwpadaczkowego, uspokajającego, hipnotycznego i zwiotczającego mięśnie. Mechanizm działania jest związany z działaniem buspironu na układy serotonergiczne i dopaminergiczne. Selektywnie blokuje presynaptyczne receptory dopaminy i zwiększa szybkość wzbudzania neuronów dopaminowych w śródmózgowiu. Ponadto, buspiron jest selektywnym częściowym agonistą receptorów serotoninowych 5-HT1A. Buspiron nie ma znaczącego wpływu na receptory benzodiazepinowe i nie wpływa na wiązanie GABA, nie ma negatywnego wpływu na funkcje psychomotoryczne, nie powoduje tolerancji, uzależnienia od narkotyków i zespołu "anulowania". Nie potęguje działania alkoholu. Poprzez działanie przeciwlękowe, buspiron w przybliżeniu jest równy benzodiazepinom. Efekt terapeutyczny rozwija się stopniowo i jest odnotowywany po 7-14 dniach od rozpoczęcia leczenia, maksymalny efekt jest rejestrowany po 4 tygodniach.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Po podaniu doustnym buspiron szybko i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Buspiron jest w znacznym stopniu metabolizowany podczas "pierwszego przejścia" przez wątrobę. W związku z tym niezmieniona substancja występuje w krążeniu systemowym w małym stężeniu, które ma znaczące indywidualne różnice. Biodostępność wynosi 4%. Cmax w osoczu występuje w ciągu 60-90 minut po przyjęciu leku. U zdrowych ochotników buspiron wykazywał liniową (proporcjonalną do dawki) farmakokinetykę po przyjęciu 10-40 mg. Podobne parametry farmakokinetyczne stwierdzono u pacjentów w podeszłym wieku. Po podaniu pojedynczej dawki leku w dawce 20 mg jego stężenie w osoczu krwi wynosiło od 1 do 6 ng / ml. Jednoczesne spożycie spowalnia wchłanianie buspironu, ale ze względu na zmniejszenie klirensu przed układem (efekt "pierwszego przejścia") dostępność biologiczna buspironu jest znacznie zwiększona.Po spożyciu z pokarmem wartość AUC buspironu jest zwiększona o 84%, a jej Cmax zwiększa się o 16%. Dystrybucja Wiązanie buspironu z białkami osocza wynosi około 95% (86% z albuminą osocza, a reszta z kwaśną α-glikoproteiną). Css w osoczu krwi można osiągnąć około 2 dni po rozpoczęciu regularnego przyjmowania. Pozorny Vd wynosi 5,3 l / kg. Buspiron przenika do mleka kobiecego. Dane dotyczące przenikania leku przez barierę łożyskową nie są dostępne. Metabolizm Buspiron ulega metabolizmowi oksydatywnemu głównie z udziałem izoenzymów CYP3A4. Powstają różne hydroksylowane metabolity. Główny metabolit (5-OH-buspiron) jest nieaktywny. Dezalkilowany metabolit (1- (2-pirymidynylo) -piperazyna, 1-PP) jest aktywny. Jego działanie przeciwlękowe jest 4-5 razy mniejsze niż w przypadku substancji pierwotnej, ale jego poziom w osoczu jest wyższy, a T1 / 2 jest około 2 razy dłuższy niż buspironu. Wycofanie Po pojedynczym wstrzyknięciu buspironu znakowanego 14C, 29-63% radioaktywności jest wydalane z moczem w ciągu 24 godzin, głównie w postaci metabolitów. Około 18-38% podanej dawki jest wydalane z kałem. Po podaniu pojedynczej dawki 10-40 mg T1 / 2 początkowej substancji w dawce około 2-3 godzin, a T1 / 2 aktywnego metabolitu wynosi 4,8 h. Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych Jeśli czynność wątroby jest nienormalna, stężenia buspironu i wartości AUC w osoczu mogą wzrosnąć. i wydłużenie T1 / 2. W związku z uwalnianiem niezmienionej substancji z żółcią możliwy jest drugi pik stężenia buspironu w osoczu krwi. Pacjentom z marskością wątroby należy przepisać lek w niższych dawkach lub w tych samych dawkach w dłuższych odstępach czasu. W przypadku niewydolności nerek klirens buspironu może być zmniejszony o 50%. W niewydolności nerek buspiron należy podawać ostrożnie i w zmniejszonych dawkach. Farmakokinetyka buspironu u pacjentów w podeszłym wieku nie ulega zmianie.
Wskazania
- Uogólnione zaburzenie lękowe (GAD); - zespół lęku napadowego; - zespół dysfunkcji autonomicznej; - zespół odstawienia alkoholu (jako terapia uzupełniająca); - terapia adjuwantowa zaburzeń depresyjnych (lek nie jest przepisywany w monoterapii depresji).
Przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na lek; - ciężka niewydolność nerekstopień (GFR <10 ml / min); - ciężka niewydolność wątroby (czas protrombinowy> 18 s); - jaskra; - myasthenia gravis; - dzieci i młodzież poniżej 18 lat (bezpieczeństwo stosowania i skuteczność buspironu w tej grupie wiekowej nie zostało udowodnione); - jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO lub 14-dniowego okresu po odstawieniu nieodwracalnego inhibitora MAO lub 1 dzień po odstawieniu odwracalnego inhibitora MAO; - okres laktacji (karmienie piersią); - ciąża lub podejrzewana ciąża. Z ostrożnością: marskość, niewydolność nerek.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Ze względu na brak odpowiednio kontrolowanych danych klinicznych stosowanie buspironu w czasie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść z terapii dla matki uzasadnia potencjalne ryzyko dla płodu. Kobiety w wieku rozrodczym podczas leczenia buspironem powinny stosować odpowiednie metody antykoncepcyjne, ponieważ bezpieczeństwo stosowania buspironu w okresie ciąży nie zostało udowodnione. Buspiron przenika do mleka kobiecego. Dane z badań klinicznych dotyczących stosowania buspironu podczas karmienia piersią nie są wystarczające, dlatego leku nie należy podawać matkom karmiącym.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek należy zawsze przyjmować o tej samej porze dnia, przed lub po posiłku, aby uniknąć znacznych wahań stężenia substancji czynnej w osoczu krwi w ciągu dnia. Lek nie powinien być przyjmowany sporadycznie w leczeniu lęku, ponieważ efekt terapeutyczny leku Spitomin rozwija się dopiero po wielokrotnym podaniu i pojawia się nie wcześniej niż po 7-14 dniach leczenia. Dawkę należy dobierać indywidualnie. Zalecana dawka początkowa wynosi 15 mg, może być zwiększona o 5 mg / dobę co 2-3 dni. Dzienna dawka powinna być podzielona na 2-3 dawki. Zazwyczaj stosowana dawka dobowa wynosi 20-30 mg. Maksymalna pojedyncza dawka wynosi 30 mg. Maksymalna dawka dobowa wynosi 60 mg. Dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagane, ponieważ Farmakokinetyka buspironu nie zależy od wieku. W przypadku zaburzeń czynności nerek lek należy stosować ostrożnie i w zmniejszonych dawkach. W przypadku nieprawidłowej czynności wątroby lek należy stosować ostrożnie i w zmniejszonych dawkach, w tym celu zmniejszyć pojedyncze dawki lub zwiększyć odstęp między dawkami.
Efekty uboczne
Buspiron jest zwykle dobrze tolerowany. Skutki uboczne, jeśli się pojawią, zwykle pojawiają się na początku leczenia, a następnie zanikają, pomimo kontynuacji przyjmowania leku. W niektórych przypadkach konieczne jest zmniejszenie dawki. Określanie częstości występowania działań niepożądanych: często (1/100), rzadko (od 1/100 do 1/1000), rzadko (<1/1000). W wielu przypadkach, przy braku leku porównawczego, nie można udowodnić związku niepożądanych skutków z przyjmowaniem leku. Od układu sercowo-naczyniowego: często - ból w klatce piersiowej; sporadycznie - omdlenia, niedociśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze; rzadko - incydenty naczyniowo-mózgowe, dekompensacja niewydolności serca, zawał mięśnia sercowego, mięsień sercowy, bradykardia. Ze strony układu nerwowego: często - zawroty głowy, ból głowy, wzmożona drażliwość nerwowa, zaburzenia snu; rzadko - reakcje dysforyczne, depersonalizacja, dysforia, nadwrażliwość na hałas, euforia, hiperkineza, strach, apatia, halucynacje, dezorientacja, przedłużony czas reakcji, myśli samobójcze, napady padaczkowe, parestezje, słaba koordynacja ruchów, drżenie; rzadko - klaustrofobia, zimna nietolerancja, osłupienie, jąkanie, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenia psychotyczne. Od zmysłów: często - szum w uszach; rzadko - niewyraźne widzenie, swędzenie oczu, zaczerwienienie oczu, zapalenie spojówek, naruszenie smaku i wrażeń węchowych; rzadko - zaburzenia ucha wewnętrznego, ból oczu, światłowstręt, zwiększone ciśnienie śródgałkowe. Ze strony układu oddechowego: często - zapalenie krtani, obrzęk błony śluzowej nosa; rzadko - hiperwentylacja, brak powietrza, uczucie ciężkości w klatce piersiowej; rzadko - krwawienia z nosa. Ze strony układu hormonalnego: rzadko - mlekotok, porażka tarczycy. Ze strony układu pokarmowego: rzadko - nudności, wzdęcia, jadłowstręt, zwiększony apetyt, ślinienie, krwawienie z jelit; rzadko - biegunka, pieczenie w języku. Z układu moczowego: rzadko - bolesne oddawanie moczu (w tym częste oddawanie moczu, zatrzymanie moczu); rzadko moczenie nocne. Na części układu rozrodczego: rzadko - nieregularności cyklu miesiączkowego, zmniejszenie pożądania seksualnego; rzadko - brak miesiączki, choroba zapalna miednicy, opóźniony wytrysk, impotencja.Na części układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko - skurcze mięśni, sztywność mięśni, bóle stawów; rzadko, osłabienie mięśni, ból mięśni i kości. Na części skóry i tkanki podskórnej: rzadko - obrzęk, swędzenie, uderzenia gorąca, utrata włosów, suchość skóry, obrzęk twarzy, widoczność skóry, wysypka. Zmiany w parametrach laboratoryjnych: nieczęsto - zwiększenie aktywności ALT i ACT w surowicy; rzadko - eozynofilia, leukopenia, trombocytopenia. Inne: zwiększenie masy ciała, gorączka, utrata masy ciała; rzadko, nadużywanie alkoholu, utrata głosu, szum w uszach, czkawka.
Przedawkowanie
Objawy: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, nudności, wymioty, zawroty głowy i senność (również w ciężkich postaciach), depresja świadomości o różnym nasileniu. Leczenie: płukanie żołądka i leczenie objawowe. Antidotum nie jest znane, dializa jest nieskuteczna. Dotychczasowe doświadczenie wskazuje, że nawet bardzo wysokie dawki (przyjmowanie pojedynczego dawkowania 375 mg) niekoniecznie powodują poważne objawy.
Interakcje z innymi lekami
Biorąc pod uwagę właściwości farmakokinetyczne leku (mała dostępność biologiczna, intensywny metabolizm w wątrobie, wysokie wiązanie z białkami), istnieje duże prawdopodobieństwo interakcji buspironu z lekami podczas jednoczesnego stosowania go. Ponieważ jednak buspiron ma znaczną szerokość terapeutyczną, interakcje farmakokinetyczne nie prowadzą do klinicznie istotnych zmian farmakodynamicznych. Inhibitory MAO: opisano wzrost ciśnienia krwi i występowanie kryzysów nadciśnieniowych po jednoczesnym podaniu buspironu i leków działających na MAO (moklobemid, selegilina); dlatego nie można łączyć buspironu z inhibitorami MAO. Po odstawieniu nieodwracalnego inhibitora MAO (na przykład selegiliny), Spitomin (i vice versa) powinien zająć co najmniej 14 dni przed wprowadzeniem leku. Podobnie, powinno upłynąć co najmniej 14 dni po odstawieniu leku Spitomin przed wprowadzeniem moklobemidu (odwracalnego inhibitora MAO). Jednak Spitomin można przyjmować 1 dzień po zniesieniu moklobemidu. Inhibitory i induktory CYP3A4: Badania in vitro wykazały, że buspiron jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP3A4. Jednoczesne podawanie buspironu i inhibitorów CYP3A4 (erytromycyny, itrakonazolu, nefazodonu, diltiazemu, werapamilu i soku grejpfrutowego) może prowadzić do interakcji lekowych, a wraz z podawaniem silnego inhibitora również zwiększa stężenie buspironu w osoczu; w związku z tym konieczne jest zmniejszenie dawki buspironu (na przykład do 2,5 mg 2 razy na dobę).Silne induktory CYP3A4 (na przykład ryfampicyna) mogą znacząco zmniejszyć stężenie buspironu w osoczu krwi i osłabić jego działanie farmakodynamiczne. Leki o wysokim stopniu wiązania z białkami: ponieważ buspiron w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (95%), zawsze istnieje szansa na interakcję z innymi substancjami czynnymi charakteryzującymi się wysokim wiązaniem z białkami osocza. Badania in vitro wykazały, że buspiron nie jest w stanie wyprzeć leków o silnym wiązaniu (warfaryna, fenytoina, propranolol) z miejsc wiążących białka, ale może zastąpić leki o niskim wiązaniu, na przykład digoksyną. Przy jednoczesnym stosowaniu cymetydyny i buspironu, Cmax buspironu wzrasta o 40%, a jego AUC się nie zmienia. Jednoczesne podawanie tych leków wymaga starannego nadzoru lekarskiego. Przy jednoczesnym stosowaniu diazepamu i buspironu stężenie nordiazepamu nieznacznie wzrasta i mogą wystąpić działania niepożądane: ogólnoustrojowe zawroty głowy, bóle głowy, nudności. Substancje, które hamują ośrodkowy układ nerwowy i alkohol: połączone stosowanie buspironu z triazolamem lub flurazepamem nie zwiększa czasu trwania ani siły działania tych benzodiazepin. Po pojedynczej dawce 20 mg buspironu, jego wpływ na ośrodkowy układ nerwowy nie zwiększa się. Doświadczenie wspólnego stosowania buspironu i innych leków przeciwlękowych lub innych środków działających na ośrodkowy układ nerwowy (na przykład leków przeciwpsychotycznych i przeciwdepresyjnych) jest niewystarczające. Dlatego w takich przypadkach konieczna jest staranna obserwacja medyczna. Inne leki: ze względu na brak odpowiednich danych klinicznych łączne stosowanie buspironu z lekami przeciwnadciśnieniowymi, glikozydami nasercowymi, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi i środkami hipoglikemizującymi jest możliwe tylko pod ścisłym nadzorem lekarza.
Instrukcje specjalne
Buspiron jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie. Po podaniu pojedynczej dawki 30 mg pacjentom z marskością wątroby stężenie buspironu w osoczu krwi wzrasta, a pole pod krzywą AUC wzrasta wraz z wydłużeniem leczenia T1 / 2. W związku z uwalnianiem niezmienionej substancji z żółcią możliwy jest drugi pik stężenia buspironu w osoczu krwi. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.Pacjentom z marskością wątroby należy przepisać lek w niższych dawkach lub w tych samych dawkach w dłuższych odstępach czasu. W umiarkowanej i ciężkiej niewydolności nerek klirens buspironu może być zmniejszony o 50%. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek z GFR poniżej 10 ml / min. Przy łagodnym (GFR ponad 30 ml / min) i umiarkowanym (GFR 10-30 ml / min) niewydolności nerek można podawać buspiron, ale należy zachować ostrożność, a lek należy podawać w zmniejszonych dawkach. Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawki, ale lek należy stosować ostrożnie, na przykład w związku z możliwym zmniejszeniem czynności nerek i (lub) wątroby oraz zwiększonym prawdopodobieństwem wystąpienia działań niepożądanych. Pacjentom tym należy przepisać lek w minimalnych skutecznych dawkach, aw przypadku zwiększania dawki powinien być dokładnie monitorowany przez pacjenta. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z jaskrą z niedrożnością kątową i miastenią. Pacjentom należy zalecić, aby nie spożywają grejpfrutów i nie piją soku grejpfrutowego w znaczących ilościach, ponieważ Produkty te mogą zwiększać stężenie buspironu w osoczu i prowadzić do zwiększenia częstości lub nasilenia działań niepożądanych. Przenoszenie pacjentów z benzodiazepin na buspiron: buspiron nie może wyeliminować objawów odstawienia benzodiazepiny. Jeśli pacjent zostanie przeniesiony na buspiron po przedłużonym leczeniu benzodiazepiną, buspiron należy podawać dopiero po zakończeniu stopniowego zmniejszania dawki benzodiazepin. Buspiron nie powoduje uzależnienia od leku, ale jego podawanie pacjentom z ustaloną lub podejrzaną podatnością na uzależnienie od narkotyków wymaga starannego monitorowania medycznego. Ponieważ efekt anksjolityczny pojawia się po 7-14 dniach przyjmowania leku, a pełny efekt terapeutyczny rozwija się w ciągu około 4 tygodni, pacjenci z silnym lękiem potrzebują starannej obserwacji medycznej w początkowym okresie terapii. Podczas całego okresu leczenia pacjentami z buspironem należy unikać spożywania alkoholu. W przypadku nietolerancji laktozy podczas przygotowywania diety należy wziąć pod uwagę zawartość laktozy w tabletkach (55,7 mg tabletki 5 mg i 111,4 mg tabletki 10 mg).Wpływ na zdolność kierowania pojazdami mechanicznymi i mechanizmy kontrolne Wyniki badań klinicznych wykazały, że monoterapia buspironem nie wpływa na wskaźniki aktywności psychomotorycznej pacjentów. Mimo to, na początku przebiegu leczenia możliwe są przejściowe działania niepożądane, dlatego należy ostrzec pacjentów, że prowadzenie pojazdów i obsługiwanie mechanizmów jest możliwe tylko przy pełnym zaufaniu pacjenta do czynności psychomotorycznych. Zdolność pacjenta do kierowania pojazdami i mechanizmami powinna być ustalana indywidualnie, w zależności od reakcji pacjenta na leczenie i stosowania równoczesnej terapii.
Recepta
Tak