Pastillas spitomin 10 mg 60 pzas.
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Ingredientes activos
Buspirona
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Clorhidrato de buspirona 10 mg. Excipientes: lactosa monohidrato - 111,4 mg, celulosa microcristalina, carboximetil almidón sódico, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal anhidro.
Efecto farmacologico
El medicamento ansiolítico (tranquilizante) de la serie que no contiene benzodiazepinas también tiene un efecto antidepresivo. A diferencia de los ansiolíticos clásicos, no tiene efectos antiepilépticos, sedantes, hipnóticos ni relajantes musculares. El mecanismo de acción está asociado con el efecto de la buspirona en los sistemas serotoninérgicos y dopaminérgicos. Bloquea selectivamente los receptores presinápticos de dopamina y aumenta la velocidad de excitación de las neuronas de dopamina en el cerebro medio. Además, la buspirona es un agonista parcial selectivo de los receptores 5-HT1A-serotonina. La buspirona no tiene un efecto significativo en los receptores de benzodiazepinas y no afecta la unión de GABA, no tiene un efecto negativo en las funciones psicomotoras, no causa tolerancia, dependencia de drogas y el síndrome de "cancelación". No potencia el efecto del alcohol. Por actividad ansiolítica, la buspirona es aproximadamente igual a las benzodiazepinas. El efecto terapéutico se desarrolla gradualmente y se observa después de 7-14 días desde el inicio del tratamiento, el efecto máximo se registra después de 4 semanas.
Farmacocinética
Absorción Después de la administración oral, la buspirona se absorbe rápida y casi completamente desde el tracto gastrointestinal. La buspirona se metaboliza ampliamente durante el "primer paso" a través del hígado. Por lo tanto, una sustancia inalterada se encuentra en la circulación sistémica en una pequeña concentración, que tiene diferencias individuales significativas. La biodisponibilidad es del 4%. La Cmax en plasma se alcanza en 60-90 minutos después de tomar el medicamento. En voluntarios sanos, la buspirona tuvo una farmacocinética lineal (proporcional a la dosis) después de tomar 10-40 mg. Parámetros farmacocinéticos similares se encontraron en pacientes ancianos. Después de una dosis única del medicamento en una dosis de 20 mg, su concentración en el plasma sanguíneo varió de 1 a 6 ng / ml. La ingestión simultánea disminuye la absorción de buspirona, pero debido a la disminución en el aclaramiento previo al sistema (el efecto de "primer paso"), la biodisponibilidad de la buspirona aumenta significativamente.Después de la ingestión con alimentos, el valor AUC de la buspirona aumenta en un 84% y su Cmax aumenta en un 16%. Distribución La unión de buspirona a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 95% (86% con albúmina plasmática, el resto con ácido α1-glicoproteína). Css en el plasma sanguíneo se puede alcanzar aproximadamente 2 días después del inicio de la ingesta regular. El Vd aparente es de 5.3 l / kg. La buspirona se excreta en la leche materna. No se dispone de datos sobre la penetración del fármaco a través de la barrera placentaria. Metabolismo La buspirona sufre un metabolismo oxidativo principalmente con la participación de las isoenzimas CYP3A4. Se forman diversos metabolitos hidroxilados. El metabolito principal (5-OH-buspirona) está inactivo. El metabolito desalquilado (1- (2-pirimidinil) -piperazina, 1-PP) está activo. Su actividad ansiolítica es 4-5 veces menor que la de la sustancia original, pero su nivel plasmático es mayor y T1 / 2 es aproximadamente 2 veces más largo que el de la buspirona. Retirada Después de una inyección única de buspirona marcada con 14C, el 29-63% de la radioactividad se excreta en la orina en 24 horas, principalmente en forma de metabolitos. Aproximadamente el 18-38% de la dosis administrada se excreta en las heces. Después de una dosis única de 10–40 mg T1 / 2 de la sustancia inicial en una dosis de aproximadamente 2-3 horas, y T1 / 2 del metabolito activo es de 4.8 horas. Farmacocinética en situaciones clínicas especiales. Si la función hepática es anormal, las concentraciones plasmáticas de buspirona y valores AUC pueden aumentar. y alargamiento T1 / 2. En relación con la liberación de una sustancia inalterada en la bilis, es posible un segundo pico de concentración de buspirona en el plasma sanguíneo. A los pacientes con cirrosis hepática se les debe recetar el medicamento en dosis más bajas o en las mismas dosis con intervalos prolongados. En la insuficiencia renal, la depuración de buspirona puede reducirse en un 50%. En caso de insuficiencia renal, la buspirona debe administrarse con precaución y en dosis reducidas. La farmacocinética de buspirona en pacientes ancianos no se modifica.
Indicaciones
- trastorno de ansiedad generalizada (TAG); - trastorno de pánico; - síndrome de disfunción autonómica; - síndrome de abstinencia del alcohol (como terapia adyuvante); - terapia adyuvante de trastornos depresivos (el medicamento no se prescribe para la monoterapia de la depresión).
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a la droga; - insuficiencia renal gravegrado (TFG <10 ml / min); - insuficiencia hepática grave (tiempo de protrombina> 18 seg); - glaucoma; - miastenia gravis; - niños y adolescentes menores de 18 años (no se ha demostrado la seguridad y eficacia de Buspiron para este grupo de edad); - uso simultáneo de inhibidores de la MAO o un período de 14 días después de la interrupción de un inhibidor de la MAO irreversible o 1 día después de la interrupción de un inhibidor de la MAO reversible; - período de lactancia (lactancia materna); - Embarazo o sospecha de embarazo. Con cuidado: la cirrosis, una insuficiencia renal.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Debido a la falta de datos clínicos adecuadamente controlados, el uso de buspirona durante el embarazo solo es posible cuando el beneficio esperado de la terapia para la madre justifica el posible riesgo para el feto. Las mujeres en edad fértil durante el tratamiento con buspirona deben usar métodos anticonceptivos adecuados, ya que no se ha probado la seguridad de la buspirona durante el embarazo. La buspirona se excreta en la leche materna. Los datos de los estudios clínicos sobre el uso de buspirona durante la lactancia no son suficientes, por lo tanto, el medicamento no debe administrarse a madres lactantes.
Posología y administración.
El medicamento siempre debe tomarse a la misma hora del día, antes o después de una comida, para evitar fluctuaciones significativas en la concentración de la sustancia activa en el plasma sanguíneo durante el día. El medicamento no debe tomarse esporádicamente para el tratamiento de la ansiedad, ya que el efecto terapéutico del medicamento Spitomin se desarrolla solo después de la administración repetida y no aparece antes de los 7-14 días de tratamiento. La dosis debe ser seleccionada individualmente. La dosis inicial recomendada es de 15 mg, se puede aumentar en 5 mg / día cada 2-3 días. La dosis diaria se debe dividir en 2-3 dosis. La dosis diaria habitual es de 20-30 mg. La dosis única máxima es de 30 mg. La dosis máxima diaria es de 60 mg. Pacientes de edad avanzada no se requiere ajuste de dosis, porque La farmacocinética de la buspirona no depende de la edad. En caso de insuficiencia renal, el medicamento debe usarse con precaución y en dosis reducidas. En caso de una función hepática anormal, el medicamento debe usarse con precaución y en dosis reducidas, para este propósito reducir las dosis únicas o aumentar el intervalo entre dosis.
Efectos secundarios
La buspirona suele ser bien tolerada. Los efectos secundarios, si ocurren, usualmente ocurren al inicio del tratamiento y luego desaparecen, a pesar de continuar tomando el medicamento. En algunos casos, es necesaria una reducción de la dosis. Determinación de la frecuencia de los efectos secundarios: a menudo (1/100), con poca frecuencia (de 1/100 a 1/1000), raramente (<1/1000). En muchos casos, en ausencia de un fármaco de comparación, no se pudo demostrar la asociación de los efectos adversos con la ingesta del fármaco. Desde el sistema cardiovascular: a menudo - dolor de pecho; con poca frecuencia - desmayos, hipotensión arterial, hipertensión arterial; Raramente: accidentes cerebrovasculares, descompensación de la insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio, miocardiopatía, bradicardia. De parte del sistema nervioso: a menudo - mareos, dolor de cabeza, irritabilidad nerviosa aumentada, trastornos del sueño; con poca frecuencia - reacciones disfóricas, despersonalización, disforia, hipersensibilidad al ruido, euforia, hipercinesia, miedo, apatía, alucinaciones, confusión, tiempo de reacción prolongado, pensamientos suicidas, ataques epilépticos, parestesia, mala coordinación de movimientos, temblores; Raramente: claustrofobia, intolerancia al frío, estupor, tartamudeo, trastornos extrapiramidales, trastornos psicóticos. De los sentidos: a menudo - tinnitus; con poca frecuencia - visión borrosa, picazón en los ojos, enrojecimiento de los ojos, conjuntivitis, una violación del gusto y sensaciones olfativas; Raramente: trastornos del oído interno, dolor en los ojos, fotofobia, aumento de la presión intraocular. En la parte del sistema respiratorio: a menudo - laringitis, hinchazón de la mucosa nasal; con poca frecuencia: hiperventilación, falta de aire, sensación de pesadez en el pecho; raramente - hemorragias nasales. Por parte del sistema endocrino: raramente - galactorrea, la derrota de la glándula tiroides. Por parte del sistema digestivo: raramente - náuseas, flatulencia, anorexia, aumento del apetito, babeo, sangrado intestinal; Raramente - diarrea, ardor en la lengua. Desde el sistema urinario: con poca frecuencia - disuria (incluyendo micción frecuente, retención urinaria); rara vez enuresis Por parte del sistema reproductivo: con poca frecuencia - violaciones del ciclo menstrual, disminución del deseo sexual; Raramente: amenorrea, enfermedad inflamatoria pélvica, eyaculación retardada, impotencia.Por parte del sistema musculoesquelético: con poca frecuencia: espasmos musculares, rigidez muscular, artralgia; En raras ocasiones, debilidad muscular, dolor en músculos y huesos. En la parte de la piel y en los tejidos subcutáneos: con poca frecuencia: hinchazón, picazón, enrojecimiento, pérdida de cabello, piel seca, hinchazón de la cara, visibilidad de la piel, erupción cutánea. Cambios en los parámetros de laboratorio: con poca frecuencia - un aumento en la actividad de ALT y ACT en suero; Raramente - eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia. Otros: aumento de peso, fiebre, pérdida de peso; Rara vez, abuso de alcohol, pérdida de voz, acúfenos, hipo.
Sobredosis
Síntomas: trastornos gastrointestinales, náuseas, vómitos, mareos y somnolencia (también en formas graves), depresión de la conciencia de intensidad variable. Tratamiento: lavado gástrico y terapia sintomática. El antídoto específico es desconocido, la diálisis es inefectiva. La experiencia hasta la fecha indica que incluso las dosis extremadamente altas (ingesta única de 375 mg) no necesariamente causan síntomas graves.
Interacción con otras drogas.
Dadas las propiedades farmacocinéticas del fármaco (baja biodisponibilidad, metabolismo intensivo en el hígado, alta unión a las proteínas), existe una alta probabilidad de interacción de la buspirona con los fármacos al usarla simultáneamente. Sin embargo, dado que la buspirona tiene una amplitud terapéutica significativa, las interacciones farmacocinéticas no conducen a cambios farmacodinámicos clínicamente significativos. Inhibidores de la MAO: se describe un aumento de la presión arterial y la aparición de crisis hipertensivas después de la administración simultánea de buspirona y fármacos que actúan sobre la MAO (moclobemida, selegilina); por lo tanto, la buspirona no se puede combinar con inhibidores de la MAO. Después de suspender un inhibidor irreversible de la MAO (por ejemplo, selegilina), Spitomin (y viceversa) debe tomar al menos 14 días para comenzar la administración del medicamento. Del mismo modo, debe tomar al menos 14 días después de la interrupción del medicamento Spitomin antes de la introducción de moclobemida (inhibidor de MAO reversible). Sin embargo, Spitomin se puede tomar 1 día después de la abolición de la moclobemida. Inhibidores e inductores de CYP3A4: los estudios in vitro han demostrado que la buspirona se metaboliza principalmente por las isoenzimas CYP3A4. La administración simultánea de buspirona e inhibidores de CYP3A4 (eritromicina, itraconazol, nefazodona, diltiazem, verapamilo y jugo de toronja) puede conducir a interacciones farmacológicas, y con la administración de un inhibidor fuerte también aumenta la concentración plasmática plasmática de buspirona; por lo tanto, es necesaria una reducción de la dosis de buspirona (por ejemplo, hasta 2.5 mg 2 veces / día).Los inductores fuertes de CYP3A4 (por ejemplo, rifampicina) pueden reducir significativamente la concentración de buspirona en el plasma sanguíneo y debilitar sus efectos farmacodinámicos. Medicamentos con un alto grado de unión a proteínas: dado que la buspirona está altamente unida a las proteínas plasmáticas (95%), siempre existe la posibilidad de interacción con otras sustancias activas caracterizadas por una alta unión a las proteínas plasmáticas. Los estudios in vitro han demostrado que la buspirona no es capaz de desplazar los medicamentos con una fuerte unión (warfarina, fenitoína, propranolol) de los sitios de unión a proteínas, pero puede reemplazar a las drogas con una baja unión, por ejemplo, la digoxina. Con el uso combinado de cimetidina y buspirona, la Cmáx de la buspirona aumenta en un 40% y su AUC no cambia. La administración conjunta de estos medicamentos requiere una supervisión médica cuidadosa. Con el uso combinado de diazepam y buspirona, la concentración de nordiazepam aumenta levemente, y pueden ocurrir efectos secundarios: mareo sistémico, dolor de cabeza, náuseas. Sustancias que inhiben el sistema nervioso central y el alcohol: el uso combinado de buspirona con triazolam o flurazepam no aumenta la duración ni la intensidad del efecto de estas benzodiazepinas. Después de una dosis única de 20 mg de buspirona, sus efectos en el SNC no aumentan. La experiencia del uso conjunto de buspirona y otros ansiolíticos u otros agentes que actúan sobre el sistema nervioso central (por ejemplo, antipsicóticos y antidepresivos) es insuficiente. Por lo tanto, en tales casos, es necesaria la observación médica cuidadosa. Otros fármacos: debido a la falta de datos clínicos relevantes, el uso combinado de buspirona con antihipertensivos, glucósidos cardíacos, anticonceptivos orales y agentes hipoglucemiantes solo es posible bajo supervisión médica cuidadosa.
Instrucciones especiales
La buspirona se metaboliza ampliamente en el hígado. Con una dosis única de 30 mg en pacientes con cirrosis hepática, la concentración de buspirona en el plasma sanguíneo aumenta y el AUC aumenta con la prolongación del fármaco T1 / 2. En relación con la liberación de una sustancia inalterada en la bilis, es posible un segundo pico de concentración de buspirona en el plasma sanguíneo. El fármaco está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave.A los pacientes con cirrosis hepática se les debe recetar el medicamento en dosis más bajas o en las mismas dosis con intervalos prolongados. En insuficiencia renal moderada a grave, la depuración de buspirona puede reducirse en un 50%. El fármaco está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave con GFR de menos de 10 ml / min. Con insuficiencia renal (FG más de 30 ml / min) y moderada (GFR 10-30 ml / min), se puede administrar buspirona, pero se debe tener cuidado y el medicamento debe administrarse en dosis reducidas. Los pacientes ancianos no requieren un ajuste de dosis, pero el medicamento debe usarse con precaución, por ejemplo, en relación con una posible reducción de la función renal y / o hepática y una mayor probabilidad de efectos secundarios. A estos pacientes se les debe recetar el medicamento en las dosis mínimas efectivas, y en el caso de aumentar la dosis, el paciente debe controlarlos cuidadosamente. Con extrema precaución se debe utilizar en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado y miastenia. Debe advertirse a los pacientes que no coman toronja y que no tomen jugo de toronja en cantidades significativas, ya que Estos productos pueden aumentar la concentración plasmática de buspirona y aumentar la frecuencia o la gravedad de los efectos secundarios. Transferencia de pacientes de benzodiazepinas a buspirona: la buspirona no puede eliminar los síntomas de la abstinencia de las benzodiacepinas. Si un paciente se transfiere a buspirona después de un tratamiento prolongado con benzodiazepinas, se debe administrar buspirona solo después de que se haya completado el período de reducción gradual de la dosis de benzodiazepinas. La buspirona no causa adicción al fármaco, pero su administración a pacientes con una susceptibilidad establecida o sospechada a la dependencia del fármaco requiere un control médico cuidadoso. Dado que el efecto ansiolítico aparece después de 7 a 14 días de tomar el medicamento, y el efecto terapéutico completo se desarrolla en aproximadamente 4 semanas, los pacientes con ansiedad fuerte necesitan una observación médica cuidadosa en el período inicial de la terapia. Durante todo el curso del tratamiento con buspirona los pacientes deben evitar el alcohol. En el caso de intolerancia a la lactosa en la preparación de una dieta, se debe tener en cuenta el contenido de lactosa en los comprimidos (55,7 mg comprimidos 5 mg y 111,4 mg comprimidos 10 mg).Efecto sobre la capacidad para conducir vehículos motorizados y mecanismos de control Los resultados de estudios clínicos han demostrado que la monoterapia con buspirona no afecta los indicadores de la actividad psicomotora de los pacientes. A pesar de esto, al comienzo del curso del tratamiento, es posible que se presenten efectos indeseables transitorios y, por lo tanto, se debe advertir a los pacientes que los vehículos y los mecanismos de operación solo son posibles con la plena confianza del paciente en sus funciones psicomotoras. La capacidad del paciente para conducir vehículos y mecanismos debe determinarse individualmente, dependiendo de la respuesta del paciente al tratamiento y el uso de terapia concomitante.
Prescripción
Si