More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
تاكروليموس
الافراج عن النموذج
مرهم
هيكل
100 غرام Tacrolimus 30 mg. سواغ: ماكروغول 400 - 10 جم ، بارافين سائل - 20 جم ، هلام أبيض ناعم - 5 جم ، شمع مستحلب - 10 جم ، إيديتات الصوديوم - 0.
التأثير الدوائي
Tacrolimus ينتمي إلى مجموعة المانع calcineurin. وهو يرتبط ببروتين معين من بروتين السيتوبلازم immunophilin (FKBP12) ، وهو مستقبل سيتوزولي للكالسينورين (FK506). ونتيجة لذلك ، يتم تكوين مركب ، بما في ذلك tacrolimus ، FKBPI2 ، الكالسيوم ، الكودودينولين ، والكالسينورين ، مما يؤدي إلى تثبيط نشاط الفوسفاتاز من الكالسينورين. وهذا يجعل من المستحيل نزعف وتغيير العوامل النووية للخلايا التائية التنشيطية (NFAT) ، اللازمة لبدء النسخ من الجينات التي تشفر إنتاج السيتوكينات التي تعتبر المفتاح للاستجابة المناعية لخلايا T (IL-2 و interferon-gamma). بالإضافة إلى ذلك ، يثبط التاكروليموس نسخ الجينات التي تشفر إنتاج السيتوكينات مثل IL-3 ، IL-4 ، IL-5 ، عامل تحفيز مستعمرة البلعم (GMXF) وعامل نخر الورم (TNFα) ، والتي تشارك في المراحل الأولية من تفعيل T الخلايا الليمفاوية. بالإضافة إلى ذلك ، تحت تأثير tacrolimus ، وتثبيط إطلاق الوسطاء الالتهابية من الخلايا البدينة ، basophils و الحمضات يحدث ، فضلا عن انخفاض في التعبير FcRI (مستقبلات عالية تقارب السطحية لالمناعة الجلوبيولين E) على خلايا Langerhans ، مما يؤدي إلى انخفاض في نشاطهم وتقديم للمستضد اللمفاويات T. لا يؤثر مرهم تاكروليماس على تخليق الكولاجين ، وبالتالي لا يسبب ضمورًا في الجلد.
الدوائية
الشفط: إن امتصاص tacrolimus في الدوران الجهازي عند تطبيقه موضعياً هو الحد الأدنى. في معظم المرضى الذين يعانون من التهاب الجلد التأتبي (في البالغين والأطفال) ، سواء مع تطبيق واحد ومع الاستخدام المتكرر من 0.03 ٪ و 0.1 ٪ مرهم tacrolimus ، كان تركيز البلازما أقل من 1.0 نانوغرام / مل. يعتمد الامتصاص الجهازي على منطقة الآفة وينخفض مع اختفاء المظاهر السريرية للإلتهاب الجلدي التأتبي. لم يلاحظ تراكم الدواء مع الاستخدام لفترة طويلة (تصل إلى 1 سنة) في الأطفال والبالغين. التوزيع: بسبب حقيقة أن الامتصاص النظامي لمرهم التاكروليماس منخفض ، فإن القدرة العالية على الارتباط ببروتينات البلازما (أكثر من 98.8٪) تعتبر غير هامة إكلينيكياً. التمثيل الغذائي: لا يتم استقلاب Tacrolimus في الجلد. عندما يدخل الدورة الدموية ، يتم استقلاب tacrolimus على نطاق واسع في الكبد بواسطة CYP3A4 إيزو إنزيم.الانسحاب: مع التطبيق الموضعي المتكرر لمرهم Tacrolimus T1 / 2 75 ساعة في البالغين و 65 ساعة في الأطفال.
شهادة
- علاج التهاب الجلد التأتبي (شدة معتدلة وأشكال حادة) في حالة مقاومته لوسائل علاج خارجية أخرى أو وجود موانع لذلك. في البالغين والمراهقين فوق سن 16 ، يتم استخدام عقار Tacropic في شكل مرهم 0.03 ٪ ومرهم بنسبة 0.1 ٪ في الأطفال من 2 إلى 16 سنة فقط في شكل مرهم 0.03 ٪.
موانع
- انتهاكات خطيرة لحاجز البشرة ، على وجه الخصوص ، متلازمة نيثيرتون ، السماك الرقائقي ، المظاهر الجلدية للردع ضد رد فعل المضيف ، بالإضافة إلى الاحمرار الجلدي المعمم (بسبب خطر زيادة الامتصاص الجهازي لتاكروليمس) - الأطفال دون السنتين (لمرهم 0.03٪) - الطفولة والمراهقة إلى 16 سنة (لمرونة 0.1 ٪) - فترة الحمل - الرضاعة الطبيعية - فرط الحساسية لل tacrolimus ، المكونات الإضافية للدواء ، الماكروليدات. بحذر ، يتم استقلاب Tacrolimus على نطاق واسع في الكبد ، وعلى الرغم من أن تركيزه في الدم عند استخدامه موضعيًا منخفض جدًا ، في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد اللا تعويضي ، يجب استخدام المرهم بحذر. يجب توخي الحذر عند استخدام مرهم Tacropic في المرضى الذين يعانون من آفات الجلد واسعة النطاق ، ودورات طويلة ، وخاصة في الأطفال.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
هو بطلان هذا الدواء أثناء الحمل والرضاعة.
الجرعة والإعطاء
للبالغين والأطفال فوق السنتين ، يتم تطبيق Tacropic بطبقة رقيقة على الجلد المصاب. يمكن استخدام الدواء على أي جزء من الجسم ، بما في ذلك الوجه والرقبة ، في منطقة طيات الجلد. لا تقم بتطبيق الدواء على الأغشية المخاطية وتحت الضمادات الانسداديّة. يستخدم في الأطفال (سنتان وما فوق) والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 16 عامًا ، ويجب البدء في العلاج باستخدام 0.03٪ مرهم Tacropic مرتين في اليوم. يجب ألا تتجاوز مدة العلاج وفقًا لهذا المخطط 3 أسابيع. في المستقبل ، يتم تقليل وتيرة الاستخدام إلى 1 مرة في اليوم ، يستمر العلاج حتى يتم مسح الآفات تماما. يستعمل في البالغين والمراهقين بعمر 16 سنة فما فوق ، ويجب أن يبدأ العلاج باستخدام مرهم Tacropic بنسبة 0.1٪ مرتين يومياً ويستمر حتى التطهير الكامل للآفات.كما يمكنك تحسين ، يمكنك تقليل وتيرة تطبيق مرهم 0.1 ٪ أو التبديل إلى استخدام مرهم Tacropic 0.03 ٪. في حالة تكرار أعراض المرض ، يجب استئناف العلاج بـ 0.1٪ مرهم Takropik مرتين في اليوم. إذا كانت الصورة السريرية تسمح ، ينبغي بذل محاولة للحد من وتيرة استخدام الدواء ، أو استخدام جرعة أقل - 0.03 ٪ Tacropic مرهم. استخدام في كبار السن (65 سنة فما فوق) ميزات الاستخدام في كبار السن غائبة. عادة ، لوحظ تحسن في غضون أسبوع واحد بعد بدء العلاج. إذا لم تكن هناك علامات على التحسن على خلفية العلاج لمدة أسبوعين ، فيجب التفكير في تغيير التكتيكات العلاجية. علاج التفاقم يمكن استخدام الدواء Tacropic لفترة وجيزة أو لفترة طويلة في شكل دورات العلاج المتكررة دوريا. يتم علاج الجلد المصاب حتى الاختفاء الكامل للمظاهر السريرية للأكزيما الاستشرائية. كقاعدة عامة ، لوحظ التحسن خلال الأسبوع الأول من العلاج. إذا لم تلاحظ علامات التحسن في غضون أسبوعين من بدء استخدام المرهم ، ينبغي النظر في خيارات أخرى لمزيد من العلاج. يجب استئناف العلاج عند أول علامات تفاقم التهاب الجلد التأتبي. الوقاية من التفاقم لمنع التفاقم وزيادة مدة مغفرة في المرضى الذين يعانون من تواتر المتكررة (أكثر من 4 مرات في السنة) من المرض في التاريخ ، ينصح العلاج الداعم مع Tacropic. يتم تحديد جدوى وصف العلاج الصيانة من فعالية العلاج السابق وفقا لنظام قياسي (2 مرات / يوم) لمدة لا تزيد عن 6 أسابيع. مع العلاج الصيانة ، ينبغي تطبيق مرهم Tacropic 2 مرات في الأسبوع (على سبيل المثال ، يوم الاثنين والخميس) على الجلد التي تتأثر عادة من التفاقم. يجب أن يكون الفاصل الزمني بين تطبيق الدواء 2-3 أيام على الأقل. في البالغين والمراهقين 16 سنة وما فوق ، ويستخدم 0.1 ٪ Tacropic مرهم ، في الأطفال (2 سنة فما فوق) - 0.03 ٪ Tacropic مرهم. عندما تظهر علامات تفاقم ، المضي قدما في النظام المعتاد للعلاج Tacropic مرهم. بعد 12 شهرا من العلاج والصيانة ، من الضروري تقييم الديناميات السريرية وتحديد ما إذا كان ينبغي مواصلة الاستخدام الوقائي للتاكروبيك. في الأطفال ، لتقييم الديناميات السريرية ، يجب إيقاف الدواء مؤقتا ومن ثم ينبغي النظر في ضرورة مواصلة العلاج الصيانة.
آثار جانبية
ردود الفعل السلبية الأكثر شيوعا هي أعراض تهيج الجلد (حرقان والحكة والاحمرار والألم والخدر والطفح الجلدي) في موقع التطبيق. وكقاعدة عامة ، يتم التعبير عنها بشكل معتدل وتختفي في غضون الأسبوع الأول بعد بدء العلاج. غالباً ما يحدث عدم تحمل الكحول (احمرار الوجه أو أعراض تهيج الجلد بعد شرب الكحول). في المرضى الذين يستخدمون عقار Tacropic ، هناك خطر متزايد من تطوير التهاب الأجربة ، العد العدوى والهربس. وفقا لتواتر حدوث ، يتم توزيع ردود الفعل غير المرغوب فيها على النحو التالي: في كثير من الأحيان (1/10) ؛ غالبًا (1/100 ، أقل من 1/10) ؛ بشكل غير متكرر (1/1000 ، أقل من 1/100) ؛ نادراً ما (1/10000 ، أقل من 1/1000) ، نادراً جداً (أقل من 1/10000) ، تردد غير معروف (لا توجد بيانات كافية لتقدير معدل تطور). داخل كل مجموعة ، يتم عرض ردود الفعل السلبية بترتيب تنازلي الأهمية. الأمراض المعدية: في كثير من الأحيان - الأمراض الجلدية المحلية ، بغض النظر عن المسببات (على وجه الخصوص ، ولكن ليس على سبيل الحصر ، القوباء الأكزيما Kaposi ، التهاب الأجربة ، والعدوى الناجمة عن فيروس الهربس البسيط ، والالتهابات الأخرى الناجمة عن فيروسات العائلة Herpes viridae). من جانب الأيض والتغذية: في كثير من الأحيان - التعصب للكحول (احمرار الوجه أو أعراض تهيج الجلد بعد شرب الكحول). على جزء من الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - تنمل ، فرط الحس. على جزء من الجلد والأنسجة تحت الجلد: في كثير من الأحيان - التهاب الجريبات ، حكة ، نادرا - حب الشباب. الاضطرابات العامة والاضطرابات في موقع الحقن: في كثير من الأحيان ، والحرق والحكة في منطقة الاستخدام ؛ في كثير من الأحيان - شعور بالدفء والاحمرار والألم والتهيج والطفح الجلدي في منطقة الاستخدام ؛ تردد غير معروف - تورم في منطقة التطبيق. خلال فترة المراقبة الكاملة للدواء ، تم الإبلاغ عن حالات معزولة من الوردية ، الورم الخبيث (الجلد وأنواع أخرى من الأورام اللمفاوية ، سرطان الجلد).
جرعة مفرطة
في التطبيق المحلي من حالات الجرعة الزائدة لوحظ. عند تناولها ، من الضروري اتخاذ تدابير مقبولة بشكل عام ، والتي تشمل مراقبة الوظائف الحيوية للجسم ومراقبة الحالة العامة. لا ينصح تحفيز القيء أو غسل المعدة.
التفاعل مع أدوية أخرى
لا يتم استقلاب Tacrolimus في الجلد ، مما يقضي على خطر التفاعلات الدوائية في الجلد ، والتي يمكن أن تؤثر على عملية الأيض. لأنالامتصاص الجهازي للتاكروليمس عند استخدامه على شكل مرهم هو الحد الأدنى ، والتفاعل مع مثبطات الإنزيم CYP3A4 (بما في ذلك الإريثرومايسين ، إيتراكونازول ، الكيتوكونازول ، الديلتيازيم) مع الاستخدام المتزامن مع التاكروبيك أمر مستبعد ، ولكن لا يمكن استبعاده بالكامل من المرضى الذين يعانون من آفات واسعة النطاق و / أو erythroderma. لم يتم دراسة تأثير Tacropic على فعالية التطعيم. ومع ذلك ، وبسبب الخطر المحتمل لتناقص الفعالية ، يجب إجراء التطعيم قبل استخدام المرهم أو بعد 14 يومًا من الاستخدام الأخير لـ Tacropic. في حالة اللقاح الحي الموهن ، ينبغي تمديد هذه الفترة إلى 28 يومًا ، وإلا يجب النظر في استخدام اللقاحات البديلة. لا يؤثر الاستخدام المتزامن للتاكوبرميس مع اللقاح المترافق ضد النيسرية السحائية في النمط C في الأطفال من 2 إلى 11 عامًا على الاستجابة الأولية للتطعيم وتشكيل الذاكرة المناعية بالإضافة إلى الاستجابة المناعية الخلطية والخلوية. لم يتم دراسة إمكانية الاستخدام المشترك للدواء Tacropic مع المستحضرات الخارجية الأخرى ، الكورتيكوستيرويدات الجهازية ومثبطات المناعة.
تعليمات خاصة
لا يمكن استخدام عقار Tacropic في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة الخلقي أو المكتسب أو في المرضى الذين يتناولون الأدوية المثبطة للمناعة. خلال تطبيق مرهم Tacropic ، من الضروري تجنب تعرض الجلد لأشعة الشمس ، وزيارات الدباغة ، والأشعة فوق البنفسجية B أو A العلاج بالاشتراك مع psoralen (العلاج PUVA). لا ينبغي أن تستخدم Tacropic لعلاج الآفات التي تعتبر من المحتمل أن تكون خبيثة أو ما قبل سرطان. لمدة ساعتين ، لا يمكن استخدام أي مطريات على مناطق الجلد التي تم تطبيق Tacropic عليها. لم يتم تقييم فعالية وسلامة استخدام الدواء Tacropic في علاج التهاب الجلد التأتبي المصاب. إذا كانت هناك علامات العدوى قبل وصف الدواء Tacropic ، يجب تنفيذ العلاج المناسب. قد يترافق استخدام عقار Tacropic مع زيادة خطر الإصابة بالعدوى العقبولية. إذا كانت هناك علامات على الإصابة بالهربس ، فمن الضروري تقييم نسبة الفوائد والمخاطر الناتجة عن استخدام عقار Tacropic بشكل فردي. في وجود اعتلال عقد لمفية ، فمن الضروري فحص المريض قبل بدء العلاج ومراقبته خلال فترة استخدام الدواء.في حالة عدم وجود سبب واضح لاعتلال العقد اللمفية أو في وجود أعراض التهاب كريات الدم البيضاء المعدية الحادة ، ينبغي وقف استخدام Tacropic. من الضروري تجنب تناول الدواء في العين والأغشية المخاطية (في حالة ابتلاع المرهم عن طريق الخطأ ، من الضروري إزالة و / أو شطف الماء بالماء). لا يوصى بتطبيق مرهم Tacropic تحت الضمادات الإطباقية وارتداء ملابس سميكة محكمة الغلق. أيضا ، كما هو الحال مع استخدام أي منتج طبي محلي آخر ، يجب على المرضى غسل أيديهم بعد تطبيق المرهم ، إلا عندما يتم تطبيق المرهم على منطقة اليدين لأغراض علاجية. في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 إلى 11 سنة ، فقد تبين أن العلاج مع مرهم tacrolimus 0.03 ٪ على خلفية التطعيم مع اللقاح المقترن ضد النيسرية السحائية C لن يؤثر على الاستجابة الأولية للتطعيم ، تحريض الاستجابة المناعية للخلية T وتكوين الذاكرة المناعية. التأثير على القدرة على قيادة السيارات وآليات التحكم لم يتم إجراء بحث حول تأثير الدواء على القدرة على القيادة وسرعة التفاعل عند العمل مع معدات معقدة تتطلب اهتمامًا متزايدًا. يستخدم الدواء Tacropic خارجيا وليس هناك سبب للاعتقاد أنه يمكن أن يؤثر على القدرة على قيادة السيارة والعمل مع الآليات.
وصفة طبية عطلة
نعم