More info
חומרים פעילים
טקרולימוס
טופס שחרור
משחה
הרכב
100 גרם Tacrolimus 30 מ"ג. מרכיבים: מקרוגול 400 - 10 גרם, פרפין נוזלי - 20 גרם, ג 'ל לבן רך לבן - 5 גרם, שעווה תחליב - 10 גרם, דיסודיום - 0.
השפעה פרמקולוגית
Tacrolimus שייך לקבוצה מעכבי calcineurin. זה נקשר לחלבון מסוים cytoplasmic immunopilin (FKBP12), שהוא קולטן cytosolic עבור calcineurin (FK506). התוצאה היא tacrolimus מורכבת הכוללת, FKBPI2, סידן, calmodulin, ו calcineurin, וכתוצאה מכך עיכוב של פעילות phosphatase calcineurin. זה הופך אותו dephosphorylation טרנסלוקציה בלתי אפשרי של הפקטור הגרעיני של תאי T מופעלים (NFAT), הנדרשים חניכה של שעתוק של גנים המקודדים המפתח לייצור של התגובה החיסונית של תאי T לציטוקינים (IL-2 ו-גמא אינטרפרון). יתר על כן, tacrolimus מעכב שעתוק של גנים המקודדים לייצור ציטוקינים כגון IL-3, IL-4, IL-5, מקרופאג גרנולוציט מושבה מגרה פקטור (GMKSF) ו tumor necrosis factor (TNFa), אשר מעורבים בשלבים המוקדמים של הפעלת T לימפוציטים. בנוסף, תחת השפעת tacrolimus הוא שחרור עכבות של מתווכים דלקתיים מתאי פיטום, בזופילים אאוזינופילים, כמו גם ביטוי מופחת של FcRI (לקולטן זיקה גבוהה עבור IgE) על תאים לנגרהנס, אשר מוביל לירידה בפעילותן של הצגת אנטיגן כדי לימפוציטים מסוג T. משחה Tacrolimus אינו משפיע על סינתזה של קולגן, ולכן, לא גורם לאטרופיה העור.
פרמקוקינטיקה
יניקה: ספיגת tacrolimus לתוך מחזורית מערכתית כאשר מיושמים באופן מקומי הוא מינימלי. רוב אטופיק דרמטיטיס חולים (מבוגרים וילדים) כמו יישום יחיד, ובמהלך השימוש החוזר 0.03% ו 0.1% tacrolimus בריכוז משחה בפלסמת הדם היה פחות מ 1.0 ng / ml. ספיגה מערכתית תלוי באזור של הנגע ויורדת כמו ביטויים קליניים של אטופיק דרמטיטיס להיעלם. הצטברות של התרופה עם שימוש ממושך (עד 1 שנה) אצל ילדים ומבוגרים לא נצפתה. הפצה: בשל העובדה כי ספיגה סיסטמית של משחת tacrolimus נמוכה, יכולת גבוהה להיקשר לחלבוני פלזמה (יותר מ 98.8%) נחשב בעל משמעות קלינית. מטבוליזם: Tacrolimus אינו מטבוליזם בעור. כאשר משוחררים לתוך מחזורית המערכת, tacrolimus הוא מטבוליזם נרחב בכבד על ידי האיזואנזים CYP3A4.נסיגה: עם יישום מקומי חוזר של משחה Tacrolimus T1 / 2 הוא 75 שעות במבוגרים ו 65 שעות אצל ילדים.
אינדיקציות
- טיפול באטופיק דרמטיטיס (חומרת מתון וצורות חמורות) במקרה של עמידותו באמצעים אחרים של טיפול חיצוני או נוכחות של התוויות נגד. במבוגרים ובמתבגרים מעל גיל 16, התרופה Tacropic משמש בצורה של משחה 0.03% ו 0.1% משחה בילדים 2 עד 16 שנים רק בצורה של משחה 0.03%.
התוויות נגד
- הפרות חמורות של מחסום האפידרמיס, בפרט, תסמונת נסטרון, lichellar ichthyosis, ביטויי העור של השתל לעומת התגובה המארחת, כמו גם אריתרומה כללית (בשל הסיכון של ספיגה מערכתית של tacrolimus) - ילדים מתחת לגיל שנתיים (עבור 0.03% משחה) - ילדות והתבגרות ל -16 שנים (עבור משחה של 0.1%) - הריון - תקופת הנקה - רגישות יתר ל tacrolimus, מרכיבים נלווים של התרופה, מקולידים. בזהירות, Tacrolimus הוא metabolized בהרחבה בכבד, ולמרות הריכוז שלה בדם כאשר בשימוש העליון הוא נמוך מאוד, בחולים עם אי ספיקה בכבד מפוקפק, משחה צריך לשמש בזהירות. יש להקפיד על שימוש במשחה Tacropic בחולים עם נגעים בעור נרחב, קורסים ארוכים, במיוחד אצל ילדים.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
התרופה היא התווית במהלך ההריון הנקה.
מינון ומינהל
עבור מבוגרים וילדים מעל גיל שנתיים, Tacropic מוחל עם שכבה דקה על העור המושפע. התרופה יכולה להיות בשימוש על כל חלק של הגוף, כולל הפנים והצוואר, באזור של קפלי העור. אין להחיל את התרופה על הריריות הריריות תחת תחבושות occlusive. שימוש בילדים (2 שנים ומעלה) ומתבגרים מתחת לגיל 16. הטיפול צריך להתחיל עם החלת משחה Tacropic 0.03% משחה Tacropic 2 פעמים / יום. משך הטיפול על פי תכנית זו לא יעלה על 3 שבועות. בעתיד, תדירות השימוש מופחתת ל 1 / יום, הטיפול נמשך עד נגעים לחלוטין. יש להשתמש במבוגרים ובמתבגרים בגיל 16 ומעלה, הטיפול צריך להתחיל עם שימוש במשחה אקרופית של 0.1% 2 פעמים ביום ולהמשיך עד לטיהור מוחלט של הנגעים.כאשר אתה משפר, אתה יכול להפחית את התדירות של החלת משחה 0.1% או לעבור באמצעות 0.03% משחה Tacropic. במקרה של הישנות הסימפטומים של המחלה, טיפול עם משחה Takropik 0.1% יש לחדש 2 פעמים ביום. אם התמונה הקלינית מאפשרת, יש לעשות ניסיון לצמצם את תדירות השימוש של התרופה, או להשתמש במינון נמוך יותר - 0.03% משחה Tacropic. שימוש בקשישים (65 שנים ומעלה) תכונות של שימוש בקשישים נעדרים. בדרך כלל, שיפור נצפתה תוך שבוע לאחר תחילת הטיפול. אם אין סימנים לשיפור על רקע הטיפול במשך שבועיים, יש לשקול את שינוי הטקטיקה הטיפולית. טיפול בהחרפות התרופה Tacropic ניתן להשתמש בקצרה או במשך זמן רב בצורה של קורסים חוזרים ונשנים של טיפול. הטיפול בעור מושפע מתבצעת עד היעלמות מוחלטת של ביטויים קליניים של אטופיק דרמטיטיס. ככלל, שיפור נצפתה במהלך השבוע הראשון של הטיפול. אם לא נצפו סימני שיפור תוך שבועיים מתחילת השימוש במשחה, יש לשקול אפשרויות אחרות לטיפול נוסף. הטיפול צריך להיות מחדש בסימנים הראשונים של החמרה של אטופיק דרמטיטיס. מניעה של החמרות כדי למנוע החמרות ולהגדיל את משך ההפוגה בחולים עם התקפות תכופות (יותר מ 4 פעמים בשנה) החמרה של המחלה בהיסטוריה, מומלץ טיפול תומך עם Tacropic. ההיתכנות של מתן טיפול תחזוקה נקבעת על ידי היעילות של הטיפול הקודם על פי משטר סטנדרטי (2 פעמים ביום) לא יותר מ 6 שבועות. עם טיפול תחזוקה, משחה Tacropic צריך להיות מיושם 2 פעמים בשבוע (למשל, ביום שני וחמישי) על העור כי הוא מושפע בדרך כלל על ידי החמרות. מרווח הזמן בין היישום של התרופה צריך להיות לפחות 2-3 ימים. במבוגרים ובמתבגרים 16 שנים ומעלה, 0.1% משחה Tacropic משמש, אצל ילדים (2 שנים ומעלה) - 0.03% משחה Tacropic. כאשר מופיעים סימני החמרה, יש להמשיך במשטר הטיפולי המשוחק. לאחר 12 חודשים של טיפול תחזוקה, יש צורך להעריך את הדינמיקה הקלינית ולהחליט אם להמשיך את השימוש המונע של תרופה Tacropic. בילדים, כדי להעריך את הדינמיקה הקלינית, התרופה צריכה להיות מופסקת באופן זמני ולאחר מכן את הצורך להמשיך טיפול תחזוקה צריך להיחשב.
תופעות לוואי
תופעות הלוואי השכיחות ביותר הן תסמינים של גירוי בעור (תחושת צריבה וגירוד, אדמומיות, כאב, פרסטזיה ופריחה) באתר היישום. ככלל, הם באים לידי ביטוי מתון ונעלמים בתוך השבוע הראשון לאחר תחילת הטיפול. חוסר סובלנות אלכוהול לעיתים קרובות מתרחשת (פנים שטיפה או תסמיני גירוי בעור לאחר שתיית אלכוהול). בחולים באמצעות תרופה Tacropic, קיים סיכון מוגבר לפתח folliculitis, acne ו הרפס זיהום. על פי שכיחות ההתרחשות, התגובות הלא רצויות מתחלקות כדלקמן: לעיתים קרובות (1/10); לעתים קרובות (1/100, פחות מ 1/10); לעתים רחוקות (1/1000, פחות מ 1/100); לעיתים רחוקות (פחות מ 1/10 000), תדירות לא ידוע (לא מספיק נתונים כדי להעריך את תדירות הפיתוח). בתוך כל קבוצה, התגובות השליליות מוצגות בסדר יורד של חשיבות. מחלות זיהומיות: לעתים קרובות - זיהומים בעור המקומי, ללא קשר לאטיולוגיה (בפרט, אך לא רק, הרפס אקזמה Kaposi, folliculitis, זיהום הנגרמת על ידי וירוס הרפס סימפלקס, זיהומים אחרים שנגרמו על ידי וירוסים של המשפחה הרפס viridae). מצד מטבוליזם ותזונה: לעיתים קרובות - חוסר סובלנות לאלכוהול (שטיפה בפנים או תסמינים של גירוי בעור לאחר שתיית אלכוהול). על החלק של מערכת העצבים: לעיתים קרובות - paresthesia, hyperesthesia. על העור ועל רקמות תת עוריות: לעתים קרובות - פוליקוליטיס, גירוד; לעתים רחוקות - אקנה. הפרעות והפרעות כלליות באתר ההזרקה: לעתים קרובות, צריבה וגירוד באזור השימוש; לעתים קרובות - תחושה של חום, אדמומיות, כאב, גירוי, פריחה בתחום השימוש; תדירות אינו ידוע - נפיחות באזור היישום. במשך כל התקופה של התצפית של התרופה, מקרים בודדים של רוזצאה, ממאירות (עור וסוגים אחרים של לימפומות, סרטן העור) דווחו.
מנת יתר
ביישום המקומי של מקרים של מנת יתר צוין. כאשר בולעים, יש צורך לנקוט אמצעים מקובלים, הכוללים מעקב אחר תפקודים חיוניים של הגוף ומעקב אחר המצב הכללי. גירוי של הקאה או שטיפה קיבה אינם מומלצים.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
Tacrolimus אינו metabolized בעור, אשר מבטלת את הסיכון של אינטראקציות סמים בעור, אשר יכול להשפיע על חילוף החומרים שלה. מאזספיגה מערכתית של tacrolimus כאשר נעשה שימוש בצורה של משחה היא מינימלית, אינטראקציה עם CYP3A4 מעכבי איסואנזים (כולל אריתרומיצין, itraconazole, ketoconazole, diltiazem) עם שימוש בו זמנית עם Tacropic אינו סביר, אבל לא ניתן להוציא לחלוטין חולים עם נגעים נרחב / או אריתרודרמה. ההשפעה של Tacropic על היעילות של החיסון לא נחקרה. עם זאת, בשל הסיכון הפוטנציאלי של הפחתת היעילות, החיסון צריך להתבצע לפני השימוש במשחה או 14 ימים לאחר השימוש האחרון של Tacropic. במקרה של חיסון מוחלש, יש להאריך תקופה זו ל -28 יום, אחרת יש לשקול שימוש בחיסונים חלופיים. השימוש בו זמנית של tacrolimus עם חיסון מצומדות נגד Neisseria maningitidis C סרוטיפ C אצל ילדים בין 2 ל 11 שנים אינו משפיע על התגובה הראשונית לחיסון, היווצרות של הזיכרון החיסוני, כמו גם את התגובה החיסונית הומור וסלולרי. האפשרות של שימוש משותף של תרופה Tacropic עם תכשירים חיצוניים אחרים, סטרואידים מערכתית ו immunosuppressants לא נחקרה.
זהיר
התרופה Tacropic לא ניתן להשתמש בחולים עם אי-ספיקת לב מולדת או נרכשת או בחולים הנוטלים תרופות החיסונית. במהלך היישום של משחה Tacropic, יש צורך להימנע מחשיפה של העור לשמש, שיזוף הביקורים, אולטרה סגול קרניים B או טיפול בשילוב עם psoralen (טיפול PUVA). Tacropic לא צריך לשמש לטיפול נגעים נחשבים ממאירים פוטנציאליים או premalignant. במשך 2 שעות, לא emollients ניתן להשתמש על אזורי העור שבו הוחל Tacropic. היעילות והבטיחות בשימוש בתרופה Tacropic בטיפול בדלקת עור אטופית נגועה לא הוערכו. אם יש סימנים של זיהום לפני prescribing את תרופה Tacropic, טיפול הולם צריך להתבצע. השימוש של התרופה Tacropic עשוי להיות קשור עם סיכון מוגבר לפתח זיהום herpetic. אם יש סימנים של זיהום הרפס, יש צורך להעריך בנפרד את היחס בין היתרונות והסיכונים של שימוש תרופה Tacropic. בנוכחות לימפדנופתיה, יש לבחון את המטופל לפני תחילת הטיפול ולבחון אותו במהלך השימוש של התרופה.בהיעדר סיבה ברורה של לימפדנופתיה או בנוכחות סימפטומים של מונוקלוזיס זיהומיות חריפה, יש להפסיק את השימוש בטקרופי. יש להימנע מלהכניס את התרופה לעיניים ולריריות ריריות (במקרה של בליעה בשוגג של משחה, יש צורך להסיר בזהירות ו / או לשטוף במים). זה לא מומלץ להחיל משחה Tacropic תחת תחבושות occlusive וללבוש בגדים עבים, חזק האוויר. כמו כן, כמו בשימוש בכל מוצר מרפא מקומי אחר, על החולה לרחוץ את ידיו לאחר החלת המשחה, למעט כאשר המשחה מוחלת על שטח הידיים למטרות טיפוליות. בקרב ילדים בגילאי 2-11 שנים, הוכח כי טיפול עם משחה tacrolimus 0.03% על רקע החיסון עם החיסון המצומדות נגד Neisseria maningitidis סרוטיפ C אינו משפיע על התגובה הראשונית לחיסון, אינדוקציה של התגובה החיסונית של תאי T ואת היווצרות של הזיכרון החיסונית. השפעה על היכולת להניע כלי רכב ומנגנונים בקרה על השפעת התרופה על היכולת לנהוג ועל מהירות התגובה בעת עבודה עם ציוד מורכב הדורש תשומת לב מוגברת, לא נערך. התרופה Tacropic משמש חיצונית ואין סיבה להאמין כי זה יכול להשפיע על היכולת לנהוג במכונית ולעבוד עם מנגנונים.
מרשם
כן