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有効成分
タクロリムス
リリースフォーム
軟膏
構成
100gのタクロリムス30mg。賦形剤：マクロゴール400~10g、流動パラフィン20g、白色軟質ゼリー5g、エマルジョンワックス10g、エデト酸二ナトリウム0。
薬理効果
タクロリムスはカルシニューリン阻害剤群に属する。これは、カルシニューリン（FK506）の細胞質ゾル受容体である特定の細胞質タンパク質イムノフィリン（FKBP12）に結合する。その結果、タクロリムス、FKBPI2、カルシウム、カルモジュリン、およびカルシニューリンを含む複合体が形成され、カルシニューリンのホスファターゼ活性の阻害をもたらす。これは、T細胞免疫応答（IL-2およびインターフェロン-γ）の鍵となるサイトカインの産生をコードする遺伝子の転写を開始するのに必要な、活性化T細胞の核因子（NFAT）の脱リン酸化および転位を不可能にする。さらに、タクロリムスは、T細胞の活性化の初期段階に関与するIL-3、IL-4、IL-5、顆粒球マクロファージコロニー刺激因子（GMXF）および腫瘍壊死因子（TNFα）などのサイトカインの産生をコードする遺伝子の転写を阻害するリンパ球。加えて、タクロリムスの影響下では、肥満細胞、好塩基球および好酸球からの炎症性メディエーターの放出ならびにランゲルハンス細胞のFcRI発現（免疫グロブリンEに対する高親和性表面レセプター）の低下が起こり、Tリンパ球抗原の活性および提示が低下する。タクロリムス軟膏はコラーゲンの合成に影響を及ぼさず、したがって皮膚の萎縮を引き起こさない。
薬物動態
吸入：局所適用時の全身循環へのタクロリムスの吸収は最小限である。ほとんどのアトピー性皮膚炎患者（成人および小児）は、単回投与および0.03％および0.1％のタクロリムス軟膏の反復使用で、その血漿濃度は1.0ng / ml未満であった。全身吸収は病変の領域に依存し、アトピー性皮膚炎の臨床症状が消失するにつれて減少する。小児および成人における長期使用（1年まで）による薬物の累積は観察されなかった。分布：タクロリムス軟膏の全身吸収が低いという事実のために、血漿タンパク質（98.8％以上）に結合する高い能力は臨床的に重要でないと考えられる。代謝：タクロリムスは皮膚で代謝されません。全身循環に放出されると、タクロリムスはCYP3A4アイソザイムによって肝臓で広範囲に代謝される。退薬：タクロリムスT1 / 2軟膏の局所適用を繰り返すことで、成人で75時間、小児で65時間である。
適応症
- アトピー性皮膚炎（中等度および重度の形態）の治療。他の外的治療手段への耐性または禁忌の存在の場合。 16歳以上の成人および青年では、タクロプシーは0.03％の軟膏の形でのみ、2歳から16歳までの子供の軟膏0.03％および軟膏0.1％の形で使用されています。
禁忌
2歳未満の子供（0.03％の軟膏のための） - 表皮障壁の重大な違反、特にネダートン症候群、薄層魚鱗癬、移植片対宿主反応の皮膚症状ならびに全身性エリテマトーデス（タクロリムスの全身吸収のリスクのため） - 小児期および青年期から16年（0.1％軟膏の場合） - 妊娠 - 母乳育児期 - タクロリムスに対する過敏症、薬物補助成分、マクロライド。注意して、タクロリムスは肝臓で広く代謝されており、局所的に使用された場合の血液中の濃度は非常に低いが、代償不全の肝不全の患者では、軟膏は慎重に使用すべきである。広範な皮膚病変、長いコース、特に小児の場合、タクロピック軟膏を使用する場合は注意が必要です。
妊娠中および授乳中に使用する
この薬物は、妊娠中および授乳中に禁忌である。
投与量および投与
大人と2歳以上の子供のために、Tacropicは、影響を受けた皮膚に薄い層で塗布されます。この薬剤は、顔や首を含む身体のあらゆる部位で、皮膚の折り畳み部分に使用することができます。薬物を粘膜および閉鎖包帯の下には塗布しないでください。 （2歳以上の）小児および16歳未満の青年で使用する。治療は、0.03％のタクロプス軟膏を2回/日で施行することから始めるべきである。このスキームによる治療期間は3週間を超えてはならない。将来、使用頻度は1日1回に減らされ、病変が完全に消滅するまで治療が続けられる。 16歳以上の成人と青年で使用してください。治療は、0.1％タクロプス軟膏の使用を2回/日で開始し、病変の完全な浄化が完了するまで続きます。あなたが改善するにつれて、0.1％の軟膏を適用する頻度を減らすか、または0.03％のタクロピック軟膏を使用するように切り替えることができます。疾患の症状の再発の場合、0.1％タコロピック（Takropik）軟膏による治療を2回/日に再開すべきである。臨床像が許せば、薬物の使用頻度を減らそうとするか、より低い投与量（0.03％のタクロピック軟膏）を使用するように試みるべきである。高齢者（65歳以上）での使用高齢者での使用の特徴は欠けている。通常、治療開始後1週間以内に改善が認められる。治療の背景に2週間改善の兆候がない場合は、治療戦略を変更することを考慮する必要があります。悪化の治療薬タクロピックは、定期的に繰り返される治療法の形で短期間または長期間使用することができます。影響を受けた皮膚の治療は、アトピー性皮膚炎の臨床症状の完全な消失まで行われる。原則として、治療の最初の週に改善が観察される。軟膏の使用開始から2週間以内に改善の兆候が見られない場合は、さらなる治療のための他の選択肢も考慮する必要があります。アトピー性皮膚炎の悪化の最初の徴候で治療を再開すべきである。悪化の予防歴史において病気の悪化を頻繁に（年に4回以上）患う患者の悪化を予防し、寛解の持続時間を延ばすために、タクロプチクによる支持療法が推奨される。維持療法の処方の実現可能性は、標準レジメン（2回/日）による前治療の有効性によって決定され、6週間以下である。維持療法では、通常は悪化の影響を受けている皮膚に、1週間に2回（月曜日と木曜日など）、タクロプス軟膏を皮膚に塗布する必要があります。薬物の投与間隔は少なくとも2〜3日でなければならない。 16歳以上の成人および青年では、小児（2歳以上）で0.1％のタクロピック軟膏が使用されます.0.03％のタクロプス軟膏です。悪化の徴候が現れたら、通常のタクロプス軟膏療法で治療を進めてください。維持療法の12ヶ月後、臨床動態を評価し、タクロフィックの予防的使用を継続するかどうかを決定する必要がある。小児では、臨床動態を評価するために、薬物を一時的に中断し、維持療法を続ける必要性を考慮する必要があります。
副作用
最も頻繁な副作用は、適用部位での皮膚刺激（灼熱感およびかゆみ、発赤、痛み、感覚異常および発疹）の症状である。原則として、中等度に発現され、治療開始後1週間以内に消滅する。アルコール不耐性がしばしば起こる（アルコールを飲んだ後に顔面潮紅または皮膚刺激症状）。タクロピック剤を使用している患者では、毛包炎、ざ瘡およびヘルペス感染が発症するリスクが高くなります。発生の頻度に応じて、望ましくない反応は以下のように分布する：非常に頻繁に（1/10）;しばしば（1/100、1/10未満）。まれに（1/1000、1/100未満）;まれに（1/10 000、1/1000未満）、ごくまれに（1/10 000未満）、頻度不明（開発の頻度を推定するのに十分なデータではない）。各グループ内で、有害反応が重要性の高い順に提示される。感染症：多くの場合、病因（特にヘルペス湿疹カポジ、毛包炎、ウイルス単純ヘルペスウイルスによって引き起こされる感染、家禽ヘルペスウイルスのウイルスによって引き起こされる他の感染）にかかわらず、局所皮膚感染症。代謝と栄養の面では、しばしばアルコールに寛容ではありません（顔の洗い流しまたはアルコールを飲んだ後の皮膚刺激の症状）。神経系の部分では、しばしば - 感覚異常、知覚過敏。皮膚と皮下組織の部分で：しばしば - 毛包炎、かゆみ;まれに - にきび注射部位の一般的な障害および障害：非常に頻繁に、使用領域での燃焼およびかゆみ;しばしば - 暖かさ、発赤、痛み、刺激、使用領域における発疹などの感情;周波数は不明です - アプリケーション領域で膨れます。薬物の全観察期間中、酒さ、悪性腫瘍（皮膚および他のタイプのリンパ腫、皮膚癌）の単離された症例が報告された。
過剰摂取
過剰投与の場合の局所適用において注目された。摂取された場合、身体の重要な機能を監視し、一般的な状態を監視することを含む、一般的に受け入れられている措置を講じる必要があります。嘔吐や胃洗浄の刺激はお勧めしません。
他の薬との相互作用
タクロリムスは皮膚で代謝されないため、皮膚における薬物相互作用のリスクが排除され、その代謝に影響を及ぼす可能性があります。以来阻害剤と軟膏最小の相互作用の形で使用されるタクロリムスの全身吸収は低い薬物Takropikのアプリケーションながら（エリスロマイシン、イトラコナゾール、ケトコナゾール、ジルチアゼムなど）CYP3A4のイソ酵素が、完全に広範な病変を有する患者で除外することはできない、と/またはerythroderma。ワクチン接種の有効性に及ぼすTacropicの影響は研究されていない。しかし、有効性が低下する可能性があるため、ワクチン接種は軟膏を使用する前に、またはタクロプシックを最後に使用してから14日後に実施する必要があります。生弱毒化ワクチンの場合、この期間は28日間に延長すべきであり、さもなければ代替ワクチンの使用が考慮されるべきである。子供2〜11年で髄膜炎菌血清型Cに対してタクロリムス複合体ワクチンと併用は、ワクチン接種に対する一次応答、免疫記憶の形成、ならびに体液性および細胞性免疫応答に影響を及ぼしません。他の外用剤、全身性コルチコステロイドおよび免疫抑制剤との併用が可能であるかどうかは検討されていない。
注意事項
先天性免疫または後天性免疫不全の患者または免疫抑制薬を服用している患者には、タコロプシー薬を使用することはできません。タクロプス軟膏の塗布中には、日光への皮膚の曝露、日焼けの訪問、ソラレンと組み合わせた紫外線BまたはA療法（PUVA療法）を避けることが必要である。潜在的に悪性または前癌であると考えられる病変の治療には、タクロピックを使用すべきではない。 2時間の間、Tacropicが適用された皮膚領域に皮膚軟化剤を使用することはできない。感染したアトピー性皮膚炎の治療において、タクロプシンを使用することの有効性および安全性は評価されていない。タクロフック薬を処方する前に感染の徴候がある場合は、適切な治療を行うべきである。薬の使用タクロピックは、ヘルペス感染を発症するリスクの増加と関連している可能性があります。ヘルペス感染の兆候がある場合は、タクロプス薬を使用することの利点とリスクの比率を個別に評価する必要があります。リンパ節腫脹の存在下では、治療を開始する前に患者を検査し、薬物の使用期間中に患者を観察する必要がある。リンパ節腫脹の明白な原因がないか、または急性感染性単核球症の症状の存在下で、タクロピクの使用を中止すべきである。目や粘膜に薬物を摂らないようにする必要があります（偶発的に軟膏を摂取する場合は、注意深く水で洗い流す必要があります）。閉鎖性包帯の下でタクロピック軟膏を塗布し、厚く気密な服を着用することは推奨されない。また、他の地方医薬品を使用する場合と同様に、治療目的で軟膏を手の領域に塗布する場合を除いて、患者は軟膏を塗布した後に手を洗わなければならない。 2〜11歳の小児では、髄膜炎菌血清型Cに対するコンジュゲートワクチンによるワクチン接種のバックグラウンドに対して0.03％のタクロリムス軟膏による治療は、ワクチン接種に対する一次応答、T細胞免疫応答の誘発および免疫記憶の形成に影響しないことが示された。自動車や制御機構を駆使する能力に及ぼす影響注意力が必要な複雑な装置を操作する場合、薬物の運転能力および反応速度への影響に関する研究は行われていない。タクロプス薬は外部で使用されており、それが車を運転し、メカニズムで働く能力に影響すると信じる理由はありません。
処方箋
はい