More info
Aktywne składniki
Takrolimus
Formularz zwolnienia
Maść
Skład
100 g takrolimusa 30 mg. Substancje pomocnicze: makrogol 400 - 10 g, ciekła parafina - 20 g, biała miękka wazelina - 5 g, wosk emulsyjny - 10 g, wersenian disodowy - 0.
Efekt farmakologiczny
Takrolimus należy do grupy inhibitorów kalcyneuryny. Wiąże się ze specyficzną cytoplazmatyczną proteiną immunofilną (FKBP12), która jest cytosolowym receptorem dla kalcyneuryny (FK506). W wyniku tego powstaje kompleks, w tym takrolimus, FKBPI2, wapń, kalmodulina i kalcyneuryna, co prowadzi do zahamowania aktywności fosfatazowej kalcyneuryny. To uniemożliwia defosforylację i translokację czynnika jądrowego aktywowanych komórek T (NFAT), niezbędnych do zainicjowania transkrypcji genów kodujących produkcję cytokin, które są kluczowe dla odpowiedzi immunologicznej limfocytów T (IL-2 i interferon-gamma). Ponadto takrolimus hamuje transkrypcję genów kodujących produkcję cytokin, takich jak IL-3, IL-4, IL-5, czynnik stymulujący kolonie granulocytów i makrofagów (GMXF) i czynnik martwicy nowotworów (TNFα), które uczestniczą w początkowych etapach aktywacji T limfocyty. Ponadto pod wpływem takrolimusa zachodzi hamowanie uwalniania mediatorów stanu zapalnego z komórek tucznych, bazofilów i eozynofilów, jak również zmniejszenie ekspresji FcRI (receptor powierzchniowy o wysokim powinowactwie do immunoglobuliny E) w komórkach Langerhansa, co prowadzi do zmniejszenia ich aktywności i prezentacji antygenu limfocytów T. Maść z takrolimusem nie wpływa na syntezę kolagenu, a zatem nie powoduje atrofii skóry.
Farmakokinetyka
Ssanie: wchłanianie takrolimusu do krążenia ogólnoustrojowego po zastosowaniu miejscowym jest minimalne. U większości pacjentów z atopowym zapaleniem skóry (u dorosłych i dzieci) zarówno po jednorazowym podaniu, jak i po wielokrotnym stosowaniu maści o mocy 0,03% i 0,1% takrolimusu stężenie w osoczu było mniejsze niż 1,0 ng / ml. Wchłanianie ogólnoustrojowe zależy od obszaru zmiany i zmniejsza się wraz z zanikiem objawów klinicznych atopowego zapalenia skóry. Nie obserwowano kumulacji leku podczas długotrwałego stosowania (do 1 roku) u dzieci i dorosłych. Dystrybucja: Ze względu na małą ogólnoustrojową absorpcję maści takrolimusu dużą zdolność do wiązania z białkami osocza (ponad 98,8%) uważa się za nieistotną klinicznie. Metabolizm: Takrolimus nie jest metabolizowany w skórze. Po uwolnieniu do krążenia ogólnoustrojowego takrolimus jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie przez izoenzym CYP3A4.Wycofanie: Z wielokrotnym miejscowym stosowaniem maści Tacrolimus T1 / 2 wynosi 75 godzin u dorosłych i 65 godzin u dzieci.
Wskazania
- leczenie atopowego zapalenia skóry (o umiarkowanym nasileniu i ciężkich postaciach) w przypadku jego oporności na inne środki terapii zewnętrznej lub występowania przeciwwskazań do takich. U dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 16 lat lek Tacropic stosuje się w postaci 0,03% maści i 0,1% maści u dzieci w wieku od 2 do 16 lat tylko w postaci 0,03% maści.
Przeciwwskazania
- poważne naruszenia bariery naskórkowej, w szczególności zespół Nethertona, łuski paznokci, objawy skórne reakcji przeszczepu przeciwko gospodarzowi, a także uogólniona erytrodermia (ze względu na ryzyko zwiększonej wchłaniania ogólnoustrojowego takrolimusu) - dzieci poniżej 2 lat (na 0,03% maści) - dzieciństwo i okres dojrzewania do 16 lat (dla 0,1% maści) - ciąża - okres karmienia piersią - nadwrażliwość na takrolimus, składniki pomocnicze leku, makrolidy. Ostrożnie, takrolimus jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie i chociaż jego stężenie we krwi, gdy jest stosowane miejscowo, jest bardzo niskie, u pacjentów z niewyrównaną niewydolnością wątroby, maść należy stosować ostrożnie. Należy zachować ostrożność podczas stosowania maści Tacropic u pacjentów z rozległymi zmianami skórnymi, długimi przebiegami, szczególnie u dzieci.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Lek jest przeciwwskazany w czasie ciąży i laktacji.
Dawkowanie i sposób podawania
Dla dorosłych i dzieci w wieku powyżej 2 lat Tacropic nakłada się cienką warstwą na dotkniętą skórę. Lek może być stosowany na dowolnej części ciała, w tym na twarzy i szyi, w okolicy fałd skórnych. Nie nakładaj leku na błony śluzowe i opatrunki okluzyjne. Stosowanie u dzieci (2 lata i starszych) i młodzieży w wieku poniżej 16 lat Leczenie należy rozpocząć od podania 0,03% maści Tacropic 2 razy dziennie. Czas trwania leczenia zgodnie z tym schematem nie powinien przekraczać 3 tygodni. W przyszłości częstość stosowania zmniejsza się do 1 raz / dobę, leczenie trwa do momentu całkowitego usunięcia zmian. Stosowanie u dorosłych i młodzieży w wieku 16 lat i starszych Leczenie należy rozpocząć od stosowania 0,1% maści Tacropic 2 razy dziennie i kontynuować aż do całkowitego oczyszczenia zmian.W miarę polepszania się możesz zmniejszyć częstotliwość stosowania maści o 0,1% lub przełączyć się na stosowanie maści 0,03% Tacropic. W przypadku nawrotu objawów choroby, leczenie 0,1% maścią Takropik należy wznowić 2 razy / dobę. Jeśli pozwala na to obraz kliniczny, należy podjąć próbę zmniejszenia częstości stosowania leku lub zastosować mniejszą dawkę - 0,03% maść Tacropic. Stosowanie u osób w wieku podeszłym (w wieku 65 lat i starszych). Niedostępne są zastosowania u osób w podeszłym wieku. Zazwyczaj poprawę obserwuje się w ciągu 1 tygodnia po rozpoczęciu leczenia. Jeśli nie ma oznak poprawy na tle terapii przez 2 tygodnie, należy rozważyć zmianę taktyki terapeutycznej. Leczenie zaostrzeń Lek Tacropic można stosować krótko lub przez dłuższy czas w postaci okresowo powtarzanych cykli leczenia. Leczenie dotkniętej skóry prowadzi się do całkowitego zniknięcia klinicznych objawów atopowego zapalenia skóry. Z reguły obserwuje się poprawę w pierwszym tygodniu leczenia. Jeżeli objawy poprawy nie zostaną zauważone w ciągu dwóch tygodni od rozpoczęcia stosowania maści, należy wziąć pod uwagę inne możliwości dalszego leczenia. Leczenie należy wznowić po pierwszych oznakach zaostrzenia atopowego zapalenia skóry. Zapobieganie zaostrzeniom W celu zapobiegania zaostrzeniom i wydłużenia czasu trwania remisji u pacjentów z częstymi (ponad 4 razy w roku) zaostrzeniami choroby w wywiadzie zalecana jest terapia wspomagająca preparatem Tacropic. Możliwość przepisania leczenia podtrzymującego zależy od skuteczności wcześniejszego leczenia zgodnie ze standardowym schematem (2 razy / dobę) przez nie więcej niż 6 tygodni. W przypadku leczenia podtrzymującego maść Tacropic należy nakładać 2 razy w tygodniu (na przykład w poniedziałek i czwartek) na skórę, na którą zwykle wpływają zaostrzenia. Przedział czasowy pomiędzy stosowaniem leku powinien wynosić co najmniej 2-3 dni. U dorosłych i młodzieży w wieku 16 lat i starszych stosuje się 0,1% maść Tacropic u dzieci (2 lata i starszych) - 0,03% maść Tacropic. Kiedy pojawią się objawy zaostrzenia, należy postępować zgodnie ze zwykłym schematem leczenia maścią Tacropic. Po 12 miesiącach leczenia podtrzymującego należy ocenić dynamikę kliniczną i zdecydować, czy kontynuować profilaktyczne stosowanie produktu Tacropic. U dzieci, w celu oceny dynamiki klinicznej, lek należy czasowo odstawić, a następnie należy rozważyć potrzebę kontynuowania leczenia podtrzymującego.
Efekty uboczne
Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są objawy podrażnienia skóry (uczucie pieczenia i swędzenie, zaczerwienienie, ból, parestezja i wysypka) w miejscu zastosowania. Z reguły są one umiarkowanie wyrażane i znikają w ciągu pierwszego tygodnia po rozpoczęciu leczenia. Często występuje nietolerancja alkoholowa (objawy uderzenia gorąca lub podrażnienia skóry po wypiciu alkoholu). U pacjentów stosujących lek Tacropic istnieje zwiększone ryzyko rozwoju zapalenia mieszków włosowych, trądziku i opryszczki. Zgodnie z częstością występowania niepożądane reakcje są podzielone następująco: bardzo często (1/10); często (1/100, mniej niż 1/10); rzadko (1/1000, mniej niż 1/100); rzadko (1/10 000, mniej niż 1/1000), bardzo rzadko (mniej niż 1/10 000), częstotliwość nieznana (niewystarczająca ilość danych do oszacowania częstotliwości rozwoju). W obrębie każdej grupy działania niepożądane przedstawiono w porządku malejącym według ważności. Choroby zakaźne: często - miejscowe infekcje skóry, niezależnie od etiologii (w szczególności, ale nie wyłącznie, wyprysk opryszczki Kaposi, zapalenie mieszków włosowych, zakażenie wywołane przez wirus opryszczki pospolitej, inne infekcje spowodowane przez wirusy z rodziny Herpes viridae). Ze względu na metabolizm i odżywianie: często - nietolerancja na alkohol (zaczerwienienie twarzy lub objawy podrażnienia skóry po wypiciu alkoholu). Ze strony układu nerwowego: często - parestezje, przeczulica. Na części skóry i tkanki podskórnej: często - zapalenie mieszków włosowych, swędzenie; rzadko - trądzik. Ogólne zaburzenia i zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia: bardzo często pieczenie i swędzenie w miejscu stosowania; często - uczucie ciepła, zaczerwienienia, bólu, podrażnienia, wysypki w obszarze stosowania; Częstotliwość nie jest znana - obrzęk w obszarze aplikacji. Przez cały okres obserwacji leku zgłaszano pojedyncze przypadki trądziku różowatego, nowotwory złośliwe (skóra i inne rodzaje chłoniaków, rak skóry).
Przedawkowanie
W miejscowym zastosowaniu odnotowano przypadki przedawkowania. W przypadku połknięcia konieczne jest przyjęcie ogólnie przyjętych środków, które obejmują monitorowanie funkcji życiowych organizmu i monitorowanie stanu ogólnego. Nie zaleca się stymulacji wymiotów ani płukania żołądka.
Interakcje z innymi lekami
Takrolimus nie jest metabolizowany w skórze, co eliminuje ryzyko interakcji lekowych w skórze, co może wpływać na jego metabolizm. OdWchłanianie takrolimusu gdy jest stosowany w postaci maści minimalną interakcję z inhibitorami izoenzym CYP3A4 (włączając erytromycyna, itrakonazol, ketokonazol, diltiazem), podczas gdy zastosowanie leku Takropik mało prawdopodobne, ale nie może być całkowicie wykluczona Przy rozległych zmian i / lub erythroderma. Nie badano wpływu preparatu Tacropic na skuteczność szczepień. Jednak ze względu na potencjalne ryzyko zmniejszenia skuteczności szczepienia należy wykonać przed użyciem maści lub 14 dni po ostatnim użyciu produktu Tacropic. W przypadku żywej atenuowanej szczepionki okres ten należy przedłużyć do 28 dni, w przeciwnym razie należy rozważyć zastosowanie alternatywnych szczepionek. Jednoczesne użycie szczepionki koniugatu Takrolimus przeciw Neisseria meningitidis, serotyp c u dzieci w wieku od 2 do 11, nie ma żadnego wpływu na pierwszorzędowe odpowiedzi na szczepienie, tworzenie się pamięci immunologicznej, humoralnej, jak i komórkowej odpowiedzi immunologicznej. Nie badano możliwości wspólnego stosowania leku Tacropic z innymi preparatami zewnętrznymi, układowymi kortykosteroidami i lekami immunosupresyjnymi.
Instrukcje specjalne
Leku Tacropic nie można stosować u pacjentów z wrodzonymi lub nabytymi niedoborami odporności ani u pacjentów przyjmujących leki immunosupresyjne. Podczas stosowania maści Takropik, aby uniknąć kontaktu ze skórą na działanie światła słonecznego, opalania, leczenie promieniami ultrafioletowymi lub A, w połączeniu z psoralenem PUVA (leczenie). Preparatu Tacropic nie należy stosować w leczeniu zmian uznawanych za potencjalnie złośliwe lub przednowotworowe. Przez 2 godziny na obszarach skóry, na których zastosowano Tacropic, nie można stosować żadnych środków zmiękczających. Nie oceniano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku Tacropic w leczeniu zakażonego atopowego zapalenia skóry. Jeśli wystąpią oznaki infekcji przed przepisaniem leku Tacropic, należy przeprowadzić odpowiednią terapię. Stosowanie leku Tacropic może wiązać się ze zwiększonym ryzykiem rozwoju infekcji herpetic. Jeśli występują oznaki infekcji opryszczki, konieczne jest indywidualne oszacowanie stosunku korzyści i ryzyka związanego z używaniem leku Tacropic. W przypadku limfadenopatii konieczne jest zbadanie pacjenta przed rozpoczęciem leczenia i obserwowanie go w okresie stosowania leku.W przypadku braku wyraźnej przyczyny powiększenia węzłów chłonnych lub objawów ostrej mononukleozy zakaźnej należy przerwać stosowanie produktu Tacropic. Konieczne jest unikanie przedostawania się leku do oczu i błon śluzowych (w razie przypadkowego spożycia maści należy je ostrożnie usunąć i / lub zmyć wodą). Nie zaleca się stosowania maści Tacropic pod opatrunkami okluzyjnymi i noszenia grubej, szczelnej odzieży. Podobnie jak w przypadku stosowania innego lokalnego produktu leczniczego, pacjenci muszą myć ręce po nałożeniu maści, z wyjątkiem sytuacji, gdy maść jest nakładana na obszar rąk w celach terapeutycznych. U dzieci w wieku od 2 do 11 lat wykazano, że leczenie maścią takrolimusową 0,03% na tle szczepienia skoniugowaną szczepionką przeciwko serotypowi C Neisseria meningitidis nie wpływa na pierwotną odpowiedź na szczepienie, indukcję odpowiedzi immunologicznej limfocytów T i tworzenie pamięci immunologicznej. Wpływ na zdolność kierowania pojazdami mechanicznymi i mechanizmy kontrolne Nie przeprowadzono badań wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i szybkość reakcji podczas pracy ze złożonym sprzętem wymagającym zwiększonej uwagi. Lek Tacropic stosuje się zewnętrznie i nie ma powodu sądzić, że może on wpływać na zdolność prowadzenia samochodu i pracy z mechanizmami.
Recepta
Tak