Ungüento tacrópico 0.03% 15g
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Ingredientes activos
Tacrolimus
Formulario de liberación
Ungüento
Composicion
100 g de tacrolimus 30 mg. Excipientes: macrogol 400 - 10 g, parafina líquida - 20 g, vaselina blanda blanca - 5 g, cera en emulsión - 10 g, edetato de disodio - 0.
Efecto farmacologico
Tacrolimus pertenece al grupo de inhibidores de la calcineurina. Se une a una proteína citoplásmica específica inmunofilina (FKBP12), que es un receptor citosólico para la calcineurina (FK506). Como resultado, se forma un complejo, que incluye tacrolimus, FKBPI2, calcio, calmodulina y calcineurina, lo que conduce a la inhibición de la actividad fosfatasa de la calcineurina. Esto hace que sea imposible desfosforilar y trasladar el factor nuclear de las células T activadas (NFAT), necesario para iniciar la transcripción de los genes que codifican la producción de citoquinas que son clave para la respuesta inmune de las células T (IL-2 e interferón gamma). Además, el tacrolimus inhibe la transcripción de genes que codifican la producción de citoquinas como IL-3, IL-4, IL-5, factor estimulante de colonias de granulocitos y macrófagos (GMXF) y factor de necrosis tumoral (TNFα), que participan en las etapas iniciales de activación de T linfocitos. Además, bajo la influencia de tacrolimus, se produce una inhibición de la liberación de mediadores inflamatorios de los mastocitos, basófilos y eosinófilos, así como una disminución en la expresión de FcRI (receptor de superficie de alta afinidad para inmunoglobulina E) en las células de Langerhans, lo que conduce a una disminución en su actividad y presentación del antígeno de linfocitos T. El ungüento de tacrolimus no afecta la síntesis de colágeno y, por lo tanto, no causa atrofia de la piel.
Farmacocinética
Succión: la absorción de tacrolimus en la circulación sistémica cuando se aplica tópicamente es mínima. En la mayoría de los pacientes con dermatitis atópica (en adultos y niños), tanto con una sola aplicación como con el uso repetido de ungüento de tacrolimus al 0,03% y al 0,1%, su concentración en plasma fue inferior a 1,0 ng / ml. La absorción sistémica depende del área de la lesión y disminuye a medida que desaparecen las manifestaciones clínicas de la dermatitis atópica. No se observó acumulación de la droga con el uso prolongado (hasta 1 año) en niños y adultos. Distribución: debido al hecho de que la absorción sistémica de la pomada de tacrolimus es baja, una alta capacidad para unirse a las proteínas plasmáticas (más del 98,8%) se considera clínicamente insignificante. Metabolismo: el tacrolimus no se metaboliza en la piel. Cuando se libera en la circulación sistémica, el tacrolimus se metaboliza ampliamente en el hígado por la isoenzima CYP3A4.Retirada: con la aplicación tópica repetida de tacrolimus T1 / 2, la pomada es de 75 horas en adultos y 65 horas en niños.
Indicaciones
- Tratamiento de la dermatitis atópica (severidad moderada y formas graves) en caso de su resistencia a otros medios de terapia externa o la presencia de contraindicaciones a los mismos. En adultos y adolescentes mayores de 16 años, el medicamento Tacropic se usa en forma de pomada al 0.03% y pomada al 0.1% en niños de 2 a 16 años de edad solo en forma de pomada al 0.03%.
Contraindicaciones
- graves violaciones de la barrera epidérmica, en particular, síndrome de Netherton, ictiosis lamelar, manifestaciones cutáneas de la reacción del injerto contra el huésped, así como eritrodermia generalizada (debido al riesgo de aumento de la absorción sistémica de tacrolimus) - niños menores de 2 años (para 0,03% de pomada) - Infancia y adolescencia a 16 años (para ungüento del 0,1%) - Embarazo - Período de lactancia - Hipersensibilidad al tacrolimus, componentes auxiliares del fármaco, macrólidos. Con precaución, el tacrolimus se metaboliza ampliamente en el hígado y, aunque su concentración en la sangre cuando se usa tópicamente es muy baja, en pacientes con insuficiencia hepática descompensada, la pomada debe usarse con precaución. Se debe tener cuidado al usar el ungüento Tacropic en pacientes con lesiones cutáneas extensas, cursos prolongados, especialmente en niños.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
La droga está contraindicada durante el embarazo y la lactancia.
Posología y administración.
Para adultos y niños mayores de 2 años, Tacropic se aplica con una capa delgada sobre la piel afectada. El medicamento se puede usar en cualquier parte del cuerpo, incluyendo la cara y el cuello, en el área de los pliegues de la piel. No aplique el medicamento a las membranas mucosas y bajo apósitos oclusivos. Uso en niños (2 años y mayores) y adolescentes menores de 16 años. El tratamiento debe comenzar con la aplicación de un ungüento Tacropic al 0.03% 2 veces / día. La duración del tratamiento de acuerdo con este esquema no debe exceder de 3 semanas. En el futuro, la frecuencia de uso se reduce a 1 vez / día, el tratamiento continúa hasta que las lesiones se eliminan por completo. Uso en adultos y adolescentes de 16 años en adelante. El tratamiento debe comenzar con el uso de ungüento tacrópico al 0,1% 2 veces / día y continuar hasta la limpieza completa de las lesiones.A medida que mejore, puede reducir la frecuencia de aplicación de ungüento al 0,1% o cambiar al uso de ungüento Tacropic al 0,03%. En caso de recurrencia de los síntomas de la enfermedad, el tratamiento con ungüento Takropik al 0,1% debe reanudarse 2 veces / día. Si el cuadro clínico lo permite, debe intentarse reducir la frecuencia de uso del medicamento o usar una dosis más baja: 0,03% de pomada tacrópica. Uso en personas de edad avanzada (65 años y mayores) Las características de uso en personas de edad avanzada están ausentes. Por lo general, se observa una mejora dentro de 1 semana después del inicio de la terapia. Si no hay signos de mejoría en el fondo de la terapia durante 2 semanas, se debe considerar cambiar las tácticas terapéuticas. Tratamiento de las exacerbaciones El fármaco Tacropic se puede usar brevemente o durante mucho tiempo en forma de cursos de terapia repetidos periódicamente. El tratamiento de la piel afectada se realiza hasta la desaparición completa de las manifestaciones clínicas de la dermatitis atópica. Como regla general, la mejora se observa durante la primera semana de tratamiento. Si no se observan signos de mejoría dentro de las dos semanas posteriores al inicio del uso de la pomada, se deben considerar otras opciones para un tratamiento adicional. El tratamiento debe reanudarse ante los primeros signos de exacerbación de la dermatitis atópica. Prevención de las exacerbaciones Para prevenir las exacerbaciones y aumentar la duración de la remisión en pacientes con exacerbaciones frecuentes (más de 4 veces al año) de la enfermedad en la historia, se recomienda la terapia de apoyo con Tacropic. La viabilidad de prescribir la terapia de mantenimiento está determinada por la efectividad del tratamiento previo según el régimen estándar (2 veces / día) durante no más de 6 semanas. Con la terapia de mantenimiento, la pomada Tacropic se debe aplicar 2 veces a la semana (por ejemplo, el lunes y el jueves) en la piel que generalmente se ve afectada por las exacerbaciones. El intervalo de tiempo entre la aplicación del medicamento debe ser de al menos 2-3 días. En adultos y adolescentes de 16 años y mayores, se utiliza 0.1% de pomada tacrópica, en niños (2 años y mayores) - 0.03% de pomada tacrópica. Cuando aparezcan signos de exacerbación, continúe con el régimen habitual de la terapia de pomada tacrópica. Después de 12 meses de terapia de mantenimiento, es necesario evaluar la dinámica clínica y decidir si continuar el uso profiláctico de Tacropic. En los niños, para evaluar la dinámica clínica, el medicamento debe suspenderse temporalmente y luego debe considerarse la necesidad de continuar la terapia de mantenimiento.
Efectos secundarios
Las reacciones adversas más frecuentes son síntomas de irritación de la piel (sensación de ardor y picazón, enrojecimiento, dolor, parestesia y erupción) en el sitio de la aplicación. Como regla general, se expresan moderadamente y desaparecen en la primera semana después del inicio del tratamiento. A menudo se produce intolerancia al alcohol (enrojecimiento facial o síntomas de irritación de la piel después de beber alcohol). En los pacientes que usan el medicamento Tacropic, existe un mayor riesgo de desarrollar foliculitis, acné e infección por herpes. Según la frecuencia de aparición, las reacciones indeseables se distribuyen de la siguiente manera: muy a menudo (1/10); a menudo (1/100, menos de 1/10); con poca frecuencia (1/1000, menos de 1/100); raramente (1/10 000, menos de 1/1000), muy raramente (menos de 1/10 000), frecuencia desconocida (no hay datos suficientes para estimar la frecuencia de desarrollo). Dentro de cada grupo, las reacciones adversas se presentan en orden descendente de importancia. Enfermedades infecciosas: a menudo, infecciones locales de la piel, independientemente de la etiología (en particular, pero no limitadas a, herpes eczema Kaposi, foliculitis, infección causada por el virus Herpes simple, otras infecciones causadas por virus de la familia Herpes viridae). Por parte del metabolismo y la nutrición: a menudo, intolerancia al alcohol (enrojecimiento facial o síntomas de irritación de la piel después de beber alcohol). Por parte del sistema nervioso: a menudo - parestesia, hiperestesia. En la parte de la piel y los tejidos subcutáneos: a menudo - foliculitis, picazón; con poca frecuencia - el acné. Trastornos generales y trastornos en el lugar de la inyección: muy a menudo, ardor y picazón en el área de uso; a menudo - una sensación de calor, enrojecimiento, dolor, irritación, erupción en el área de uso; La frecuencia es desconocida - hinchazón en el área de aplicación. Durante todo el período de observación del fármaco, se notificaron casos aislados de rosácea, malignidad (piel y otros tipos de linfomas, cáncer de piel).
Sobredosis
En la aplicación local de casos de sobredosis se observó. Cuando se ingiere, es necesario tomar medidas generalmente aceptadas, que incluyen el monitoreo de las funciones vitales del cuerpo y el monitoreo de la condición general. No se recomienda la estimulación del vómito o el lavado gástrico.
Interacción con otras drogas.
Tacrolimus no se metaboliza en la piel, lo que elimina el riesgo de interacciones medicamentosas en la piel, lo que puede afectar su metabolismo. Desde quela absorción sistémica de tacrolimus cuando se usa en forma de ungüento es mínima, la interacción con inhibidores de la isoenzima CYP3A4 (incluida la eritromicina, itraconazol, ketoconazol, diltiazem) con el uso simultáneo con Tacropic es poco probable, pero no se puede excluir completamente de pacientes con lesiones extensas / o eritrodermia. El efecto de Tacropic sobre la efectividad de la vacunación no ha sido estudiado. Sin embargo, debido al riesgo potencial de disminución de la eficacia, la vacunación debe realizarse antes de usar la pomada o 14 días después del último uso de Tacropic. En el caso de la vacuna viva atenuada, este período debe extenderse a 28 días, de lo contrario se debe considerar el uso de vacunas alternativas. El uso simultáneo de tacrolimus con la vacuna conjugada contra Neisseria meningitidis serotipo C en niños de 2 a 11 años no afecta la respuesta primaria a la vacunación, la formación de memoria inmune, así como la respuesta inmune humoral y celular. No se ha estudiado la posibilidad de uso conjunto del fármaco Tacropic con otras preparaciones externas, corticosteroides sistémicos e inmunosupresores.
Instrucciones especiales
El medicamento Tacropic no se puede usar en pacientes con inmunodeficiencias congénitas o adquiridas o en pacientes que toman medicamentos inmunosupresores. Durante la aplicación de la pomada tacrópica, es necesario evitar la exposición de la piel al sol, las visitas de bronceado, los rayos ultravioleta B o la terapia A en combinación con psoraleno (terapia PUVA). Tacropic no debe utilizarse para tratar lesiones que se consideran potencialmente malignas o premalignas. Durante 2 horas, no se pueden usar emolientes en las áreas de la piel en las que se aplicó Tacropic. No se ha evaluado la eficacia y seguridad del uso del medicamento Tacropic en el tratamiento de la dermatitis atópica infectada. Si hay signos de infección antes de prescribir el medicamento Tacropic, se debe llevar a cabo la terapia adecuada. El uso del medicamento Tacropic puede estar asociado con un mayor riesgo de desarrollar una infección herpética. Si hay signos de infección por herpes, es necesario evaluar individualmente la proporción de los beneficios y riesgos de usar el medicamento Tacropic. En presencia de linfadenopatía, es necesario examinar al paciente antes de comenzar la terapia y observarlo durante el período de uso del medicamento.En ausencia de una causa obvia de linfadenopatía o en presencia de síntomas de mononucleosis infecciosa aguda, debe suspenderse el uso de Tacropic. Es necesario evitar que el medicamento entre en contacto con los ojos y las membranas mucosas (en caso de ingestión accidental de ungüento, es necesario eliminar con cuidado y / o enjuagar con agua). No se recomienda aplicar el ungüento Tacropic bajo vendajes oclusivos y usar ropa gruesa y hermética. Además, al igual que con el uso de cualquier otro medicamento local, los pacientes deben lavarse las manos después de aplicar la pomada, excepto cuando la pomada se aplica en el área de las manos con fines terapéuticos. En niños de 2 a 11 años, se demostró que el tratamiento con ungüento de tacrolimus 0,03% en el contexto de la vacunación con la vacuna conjugada contra el serotipo C de Neisseria meningitidis no afecta la respuesta primaria a la vacunación, la inducción de la respuesta inmune de las células T y la formación de memoria inmune. Impacto en la capacidad para conducir vehículos motorizados y mecanismos de control La investigación sobre el efecto del fármaco en la capacidad para conducir y la velocidad de reacción cuando se trabaja con equipos complejos que requieren mayor atención no se realizó. El medicamento Tacropic se usa externamente y no hay razón para creer que pueda afectar la capacidad de conducir un automóvil y trabajar con mecanismos.
Prescripción
Si