Taflotan العين قطرات 0.0015 ٪ 0.3 مل N30
Condition: New product
978 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
tafluprost
الافراج عن النموذج
قطرات
هيكل
يحتوي 1 مل من قطرات العين على: مواد فعالة: tafluprost 15 μg؛ سواغ: الجلسرول - 22.5 ملغ، هيدروجين فوسفات هيدروجين الصوديوم - 2 ملغ، اديتات الصوديوم - 0.5 ملغ، بولي سوربات 80 - 0.75 ملغ، حمض الهيدروكلوريك و / أو هيدروكسيد الصوديوم (لتصحيح درجة الحموضة)، ماء د / وحتى 1 مل؛
التأثير الدوائي
المخدرات أنتيجوكوما ، بروستاغلاندين F2 التناظرية المفلورة. آلية العمل. حمض التافلوبروست ، كونه مستقلبًا نشطًا بيولوجيًا ، له نشاط كبير وانتقائية لمستقبل FP-prostanoid البشري. وتبلغ نسبة تقارب حمض التافلوبروست إلى مستقبل FP 12 مرة أعلى من تقارب latanoprost. وقد أظهرت الدراسات الدوائية على القرود أن tafluprost يقلل من ضغط العين (IOP) ، وزيادة تدفق uveoscleral من الفكاهة المائية .؛ تأثير فارماكدينامي. وقد أظهرت التجارب على القرود مع IOP العادي والمرتفع أن tafluprost هو دواء فعال للحد من IOP. في دراسة عن تأثير IOP-lowering لمستقلبات tafluprost ، وجد أن حمض التافلوبروست فقط يقلل بشكل كبير من IOP دراسات على الأرانب المعالجة لمدة 4 أسابيع مع محلول tafluprost للعين 0.0015٪ 1 مرة / يوم. زيادة كبيرة في العصب (15 ٪) مقارنة مع خط الأساس ، عندما تقاس في أيام 14 و 28 باستخدام الليزر speckle - fluography ؛ التأثير السريري. يبدأ خفض البروتين IOP في غضون 2-4 ساعات بعد التثبيت الأول للدواء ، ويتم الوصول إلى أقصى تأثير في حوالي 12 ساعة ويستمر هذا التأثير لمدة 24 ساعة على الأقل ، وأظهرت الدراسات الرائدة على استخدام tafluprost المحتوية على كلوريد البنزالكونيوم الحافظ tafluprost فعال كعلاج وحيد ، وأيضا له تأثير مضاف عند استخدامه كعلاج مساعد لل timolol. وأظهرت الدراسة التي استمرت 6 أشهر وجود تأثير كبير لخفض التوبلوبروست في IOP في نقاط زمنية مختلفة خلال النهار: من 6 إلى 8 مم زئبق. الفن ، مقارنة مع latanoprost ، والحد من IOP بنسبة 7-9 ملم زئبق. الفن. في دراسة سريرية أخرى لمدة 6 أشهر ، خفضت tafluprost IOP بنسبة 5-7 ملم زئبق.الفن ، و timolol في 4-6 ملم زئبق. الفن. كما استمر تأثير خفض التوبوبروست (IOP) مع زيادة مدة هذه الدراسات إلى 12 شهرًا. في دراسة استغرقت 6 أسابيع ، تمت مقارنة تأثير IOP-downing من tafluprost مع تأثير حشوها غير المكتمل عند استخدامه بالتزامن مع timolol. مقارنة مع خط الأساس (تم قياسه بعد 4 أسابيع من المعالجة باستخدام timolol) ، كان تأثير خفض IOP الإضافي 5-6 mm Hg. الفن. في مجموعة timolol-tafluprost و 3-4 ملم من الزئبق. الفن. - في مجموعة من حشو timolol- غير مبال. ؛ في دراسة مستعرضة صغيرة ، مع فترة العلاج لمدة 4 أسابيع ، أظهر تأثير مماثل IOP خفض من أشكال الدواء مع مواد حافظة وبدون مواد حافظة - أكثر من 5 ملم زئبق. في دراسة لمدة 3 أشهر في الولايات المتحدة ، عند المقارنة ، فإن تركيبة التافلروست دون حافظة مع تيمولول ، أيضا بدون مواد حافظة ، تبين أن تافلوبروست قلل IOP بنسبة 6.2-7.4 ملم زئبق. عند نقاط زمنية مختلفة ، في حين تراوحت قيم timolol بين 5.3 و 7.5 ملم زئبق ؛
الدوائية
الامتصاص: بعد تركيب قطرات العين tafluprost ، 0.0015٪ في قطارة أنبوبية ، بدون مواد حافظة ، مرة واحدة في اليوم تسقط في كلتا العينين لمدة 8 أيام ، كانت تركيزات البلازما منخفضة وكان لها ملف تعريف مماثل في اليوم الأول والثامن . وصلت تركيزات البلازما إلى 10 دقائق كحد أقصى بعد التركيب ، وانخفضت إلى مستوى أقل من الحد الأدنى للاكتشاف (10 جزء من الغرام / مل) بعد أقل من ساعة من تناول الدواء. كانت القيم المتوسطة من Cmax (26.2 و 26.6 جزء من الغرام / مل) و AUCo-last (394.3 و 431.9 جزء من الغرام / دقيقة / مل) هي نفسها تقريبا في اليومين 1 و 8 ، مما يشير إلى أنه خلال الأسبوع الأول من العلاج ، مستقرة تركيز المخدرات. لم يتم العثور على فروق ذات دلالة إحصائية في التوافر البيولوجي النظامي بين أشكال الجرعة مع مواد حافظة وبدون مواد حافظة.في دراسة أجريت في الأرانب ، تمت إضافة tafluprost إلى الفكاهة المائية ، بعد تثبيت واحد من tafluprost العيون ، كان 0.0015٪ مع مواد حافظة وبدون مواد حافظة قابلة للمقارنة التوزيع ؛ في دراسة القرود ، لم يلاحظ أي توزيع محدد لل tafluprost المسمى بالإشعاع في القزحية ، والجسم الهدبي ، أو في المشيمية ،بما في ذلك الظهارة الصبغية الشبكية ، مما يدل على انخفاض ألفة الدواء لصبغ الميلانين ؛ أظهرت دراسة autoradiographic في الفئران أن أعلى تركيز النشاط الإشعاعي لوحظ في القرنية ، تليها الجفون ، الصلبة والقزحية. بشكل منهجي ، يمتد النشاط الإشعاعي إلى الجهاز الدمعي ، والحنك ، والمريء ، والجهاز الهضمي ، والكليتين ، والكبد ، والمرارة. في الارتباط في المختبر من حمض التافلوبروست لألبومين المصل البشري هو 99 ٪ لحمض tafluprost 500 نانوغرام / مل. أو أكسدة بيتا مع تشكيل الأحماض tafluprost 1،2 و dinor و 1،2،3،4-tetranor الدوائية ، والتي يمكن glucuronidated أو hydroxylated. لا يشارك نظام الإنزيم السيتوكروم P450 (CYP) في عملية التمثيل الغذائي لحمض تافلوبروست. في دراسة أجريت على القرنية الأرانب مع الإنزيمات المكررة ، وجد أن كربوكسيل إستراز هو الاستريس الرئيسي المسؤول عن تحلل الإستر لحمض التافلوبروست. Butyrylcholinesterase ، ولكن ليس acetylcholinesterase ، يمكن أيضا أن يعزز التحلل المائي .؛ الإفراز ؛ في دراسة في الفئران ، بعد تثبيت واحد من 3H-tafluprost (0.005٪ محلول العيون ، 5 ميكرولتر / عين) في كلتا العينين لمدة 21 يوما ، حوالي 87 ٪ من مجموع المشعة تم الكشف عن جرعات في البراز. تم إفراز حوالي 27-38 ٪ من الجرعة الكلية في البول ، وحوالي 44-58 ٪ ، مع البراز.
شهادة
للحد من ارتفاع ضغط العين في المرضى الذين يعانون من زرق مفتوح الزاوية وارتفاع ضغط العين كعلاج وحيد في المرضى: - التي يشار إليها مع قطرات العين التي لا تحتوي على مواد حافظة ؛ - مع عدم كفاية الاستجابة لعقاقير الخط الأول ؛ - عدم حمل أدوية الخط الأول أو وجود موانع لاستخدام هذه الأدوية ؛ كعلاج إضافي لحاصرات مستقبلات بيتا. ؛ يقصد Tafluprost للمرضى الذين تزيد أعمارهم عن 18 سنة.
موانع
فرط الحساسية لل tafluprost أو أي من الحشو الخاملة Taflotan.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
البيانات حول استخدام tafluprost في النساء الحوامل ليست كافية. Tafluprost قد يكون لها تأثير دوائي سلبي على مسار الحمل و / أو على الجنين / المولود الجديد. في هذا الصدد ، يجب عدم استخدام Taflotan أثناء الحمل ، ما لم تكن هناك خيارات علاجية أخرى ؛ يجب عدم وصف النساء في سن الإنجاب Taflotan إذا لم يستخدمن وسائل منع الحمل الكافية ؛ ولا يُعرف ما إذا كان يتم الإفراج عن tafluprost أو مستقلباته مع حليب الثدي. في شخص. يجب عدم استخدام Taflotan أثناء الرضاعة الطبيعية ؛ في الدراسات التجريبية على الحيوانات ، تم إثبات التأثيرات السامة لـ tafluprost على الجهاز التناسلي. في دراسة أجريت على الجرذان ، وجد أنه بعد إعطاء موضعي ، تفرز التافلوبروست في حليب الثدي. ظلت خصوبة الإناث والذكور الفئران ، القدرة على التزاوج والخصوبة دون تغيير مع إدخال tafluprost إلى 100 ميكروغرام / كغ / يوم / الخامس
الجرعة والإعطاء
الجرعة الموصى بها هي قطرة واحدة من قطرات العين Taflotan في كيس الملتحمة للعين (العينين) المصابة مرة واحدة في اليوم ، في المساء ؛ يجب تثبيت الجرعة بشكل صارم مرة واحدة في اليوم ، لأن الاستخدام المتكرر قد يقلل من تأثير تقليل ضغط العين ؛ فقط للاستخدام الفردي . إن محتويات قطارة أنبوب واحدة كافية لتقطير كلتا العينين. يجب التخلص من الدواء المتبقي مباشرة بعد الاستخدام ؛ واستخدامه في المرضى المسنين ؛ في علاج المرضى المسنين ليست هناك حاجة لتغيير الجرعة. ؛ استخدام في الأطفال والمراهقين ؛ سلامة وفعالية tafluprost في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 سنة لم يتم تأسيسها. لا توجد بيانات متاحة ؛ الاستخدام في حالة اختلال وظائف الكلى / الكبد ؛ لم تكن هناك دراسات حول تأثيرات التافلوبروست على المرضى الذين يعانون من اضطرابات كلوية / كبدية ، لذا يجب توخي الحذر عند علاج هذه الفئة من المرضى طريقة التطبيق ؛ للحد من خطر سواد جفن العين ، يجب على المرضى إزالة الحل الزائد من الجلد. كما هو الحال مع استخدام قطرات العين الأخرى ، ينصح الانسداد الأنفي الهضمي - إغلاق لينة من الجفون بعد تثبيت الدواء.هذا يمكن أن يقلل من الامتصاص النظامي للعقاقير المدارة من خلال العينين ؛ عند استخدام العديد من الأدوية العينية المحلية ، يجب أن تكون الفواصل بين استخدامها 5 دقائق على الأقل ؛
آثار جانبية
في الدراسات السريرية ، تم علاج أكثر من 1400 مريض مع tafluprost مع مواد حافظة - إما كعلاج وحيد أو كدواء إضافي للعلاج مع timolol ، 0.5 ٪. كان التأثير الجانبي المرتبط بالعلاج الأكثر شيوعًا هو تدفق العين. لوحظ في حوالي 13 ٪ من المرضى الذين شاركوا في الدراسات السريرية من tafluprost في أوروبا والولايات المتحدة الأمريكية. في معظم الحالات ، كان احتقان الدم معتدلًا ، وأسفر عن توقف العلاج في المتوسط بنسبة 0.4٪ من المرضى. في دراسة المرحلة الثالثة 3 أشهر ، في الولايات المتحدة الأمريكية ، عند المقارنة ، لوحظ تكوين تافلوبروست 0.0015 ٪ دون حافظة ، مع تيمولول ، وأيضا دون حفظ ، احتقان العين في 4.1 ٪ (13/320) من المرضى الذين تلقوا Tafluprost. تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية التالية المرتبطة بالعلاج خلال الدراسات السريرية Tafluprost في أوروبا والولايات المتحدة بعد التوسع الأقصى لمدة تصل إلى 24 شهرا: العيون ؛ عام (من> 1/100 إلى <1/10): حكة العين ، وتهيج العين ، والألم احتقان العين / الملتحمة ، تغيرات الرموش (زيادة في الطول ، سمك وعدد الرموش) ، متلازمة العين الجافة ، إحساس الجسم الغريب في العينين ، تغير لون الرموش ، حمام الجفن ، تقرح القرنية السطحي ، الضياء ، زيادة التمزق ، عدم وضوح لا ترى ، والحد من حدة البصر ، وتصبغ متزايد من القزحية .؛ نادرة واجهت (من> 1/1000 إلى <1/100): تصبغ الجفن ، وذمة جفن ، وأوذية ، وذمة الملتحمة ، وظهور التفريغ من العينين ، التهاب الجفن ، التهاب الغرفة الأمامية عدم ارتياح في العين ، عروق غرفة العين الأمامية ، تصبغ الملتحمة ، بصيلات الملتحمة ، التهاب الملتحمة التحسسي ، والإحساس غير النمطي في العين ؛ اضطرابات الجهاز العصبي ؛ تحدث بشكل متكرر (من> 1/100 إلى <1/10): صداع ؛ اضطرابات الجلد والنسيج تحت الجلد ؛ اجتماع غير منتظم Esja (من> 1/1000 إلى <1/100): القرن فرط.
جرعة مفرطة
الأعراض: لم تكن هناك تقارير عن حالات الجرعة الزائدة. بعد تقطير الدواء في جرعة زائدة من العين. في حالة الجرعة الزائدة ، يجب أن يكون العلاج أعراض ؛
التفاعل مع أدوية أخرى
لا نتوقع أي رد فعل الصليب مع أدوية أخرى، وبعد تقطير الدواء في العين tafluprost نظام لتركيزات منخفضة للغاية. دراسات خاصة عن التفاعلات tafluprost عبر محددة مع منتجات طبية أخرى لم تجر ؛. في الدراسات السريرية، تطبيق tafluprost تيمولول في وقت واحد مع، وبالتالي لا يلاحظ أي علامة على التفاعل المتبادل.
تعليمات خاصة
قبل العلاج، يجب تحذير المرضى حول امكانية رمش النمو المفرط، وسواد الجلد الجفون وزيادة تصبغ القزحية. قد تكون بعض هذه التغييرات دائم، وأنه قد يؤدي إلى اختلافات في العين الخارجية كما لو يتم التعامل مع عين واحدة فقط ؛. تغيير القزحية تصبغ يحدث ببطء على مدى عدة أشهر قد تبقى غير مرئية. لوحظ تغيير لون العين بشكل رئيسي في المرضى الذين يعانون من القزحيات مختلط الألوان، على سبيل المثال، إذا كان العين البني الأزرق والرمادي والبني والأصفر والبني إلى اللون الأخضر والبني. خطر محتمل من تغاير مدى الحياة اذا تعرضت العلاج لعين واحدة فقط ؛. أي خبرة مع tafluprost في قضايا التوعية المستحدثة، وإغلاق، ضيق الزاوية أو الجلوكوما الخلقية. هناك خبرة محدودة العلاج tafluprost المريض مع انعدام العدسة، الصباغ أو تقشر كاذب الزرق ؛. الموصى الحذر في المريض العلاج tafluprost مع انعدام العدسة، عدسة كاذبة، وتضررت المحفظة الخلفية للعدسة أو العدسة الأمامية غرفة أو المرضى الذين يعانون من عوامل الخطر التي أنشئت لذمة البقعة الصفراء كيسي الشكل أو التهاب القزحية / التهاب القزحية ؛ ليس هناك تجربة مع المخدرات في المرضى الذين يعانون من الربو الحاد. ولذلك ينبغي أن تعامل هذه الفئة من المرضى الذين يعانون من الحذر ؛. وذكرت أن كلوريد البنزالكونيوم الذي يستخدم عادة كمادة حافظة في مستحضرات العيون يسبب اعتلال القرنية منقط و / أو اعتلال القرنية التقرحي السامة. منذ قارورة Taflotan تحتوي على كلوريد البنزالكونيوم، يتطلب مراقبة دقيقة في حالات الاستخدام المتكرر أو المطول في المرضى الذين يعانون من جفاف العين، وكذلك في الحالات التي تكون فيها القرنية هي في كلوريد خطر ؛. البنزالكونيوم، يمكن أيضا أن يسبب تهيج للعيون وتلون العدسات اللاصقة اللينة. لتجنب الاتصال من المنتج مع العدسات اللاصقة اللينة.إزالة العدسات اللاصقة قبل استخدام الدواء وإدخالها مرة أخرى في وقت لا يتجاوز 15 دقيقة بعد تقطير ؛ التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم ؛ Tafluprost لا يؤثر على القدرة على قيادة السيارة والعمل مع الآليات. كما هو الحال مع استخدام أي عوامل طب العيون الأخرى ، قد تحدث رؤية غير واضحة على المدى القصير بعد تركيب الدواء. في هذه الحالة ، يجب على المريض الانتظار حتى يتم استعادة الرؤية بالكامل ، وبعد ذلك فقط قيادة السيارة أو تشغيل المعدات الميكانيكية ؛
وصفة طبية عطلة
نعم