Krople do oczu Taflotan 0,0015% 0,3 ml N30
Condition: New product
978 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Tafluprost
Formularz zwolnienia
Krople
Skład
1 ml kropli do oczu zawiera: substancje czynne: tafluprost 15 μg; Substancje pomocnicze: glicerol - 22,5 mg, wodorofosforan dwuwodny - 2 mg, wersenian disodu - 0,5 mg, polisorbat 80 - 0,75 mg, kwas chlorowodorowy i / lub wodorotlenek sodu (do korekcji pH), woda d / i do 1 ml;
Efekt farmakologiczny
Lek przeciwjaskrowy, fluorowany analog prostaglandyny F2. Mechanizm działania. Kwas Tafluprost, będąc jego biologicznie aktywnym metabolitem, wykazuje wysoką aktywność i selektywność wobec receptora prostanoidalnego ludzkiego FP. Powinowactwo kwasu tafluprost do receptora FP jest 12 razy większe niż powinowactwo latanoprostu. Badania farmakodynamiczne na małpach wykazały, że tafluprost zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe (IOP), zwiększając wydzielanie z naczynia krwionośnego cieczy wodnistej. Efekt farmakodynamiczny. Eksperymenty na małpach z prawidłowym i podwyższonym IOP wykazały, że tafluprost jest skutecznym lekiem obniżającym IOP. W badaniu nad działaniem obniżającym IOP metabolitów tafluprostu stwierdzono, że tylko kwas tafluprostu znacząco zmniejsza IOP Badania na królikach leczonych przez 4 tygodnie okulistycznym roztworem tafluprostu 0,0015% 1 raz dziennie. znacznie wzrosły nerwy (15%) w porównaniu do wartości wyjściowych, mierzone w dniach 14 i 28 przy użyciu plamki laserowej, efekt kliniczny. Zmniejszenie IOP rozpoczyna się w ciągu 2-4 godzin po pierwszej instalacji leku, a maksymalny efekt osiąga około 12 h. Efekt utrzymuje się przez co najmniej 24 h. Wiodące badania dotyczące stosowania tafluprostu zawierającego konserwujący chlorek benzalkoniowy wykazały, że Tafluprost jest skuteczny jako monoterapia, a także ma działanie addytywne, gdy jest stosowany jako terapia wspomagająca dla tymololu. Sześciomiesięczne badanie wykazało znaczący efekt obniżania IOP tafluprostu w różnych punktach czasowych w ciągu dnia: od 6 do 8 mm Hg. Art., W porównaniu z latanoprostem, zmniejszając IOP o 7-9 mm Hg. ul. W kolejnym 6-miesięcznym badaniu klinicznym tafluprost zmniejszył IOP o 5-7 mm Hg.Art., I tymololu przy 4-6 mm Hg. ul. Wpływ tafluprostu na obniżenie IOP również utrzymywał się wraz ze wzrostem czasu trwania tych badań do 12 miesięcy. W badaniu 6-tygodniowym wpływ tafluprostu na obniżenie IOP porównywano z wpływem jego obojętnego wypełniacza w połączeniu z tymololem. W porównaniu z wartością wyjściową (mierzoną po 4 tygodniach leczenia tymololem), dodatkowy efekt obniżenia IOP wynosił 5-6 mm Hg. ul. w grupie timolol-tafluprost i 3-4 mm rtęci. ul. - w grupie wypełniacza obojętnego tymololem. W małym badaniu przekrojowym, z 4-tygodniowym okresem leczenia, wykazano podobny efekt obniżania IOP postaci dawkowania ze środkiem konserwującym i bez środka konserwującego - więcej niż 5 mm Hg. W 3-miesięcznym badaniu w Stanach Zjednoczonych porównując kompozycję tafluprostu bez środka konserwującego z tymololem, również bez środka konserwującego, stwierdzono, że tafluprost zmniejszał IOP o 6,2-7,4 mm Hg. w różnych punktach czasowych, podczas gdy wartości dla timololu wahały się między 5,3 a 7,5 mm Hg;
Farmakokinetyka
Wchłanianie: po zainstalowaniu kropli do oczu tafluprost, 0,0015% w zakraplaczu do rur, bez środków konserwujących, raz dziennie jedna kropla w obu oczach przez 8 dni, jej stężenia w osoczu były niskie i miały podobny profil w dniu 1 i 8 . Stężenie w osoczu osiągnęło maksymalnie 10 minut po instalacji i zmniejszono do poziomu niższego niż dolny limit wykrywalności (10 pg / ml) mniej niż godzinę po podaniu leku. Średnie wartości Cmax (26,2 i 26,6 pg / ml) i AUCo-last (394,3 i 431,9 pg / min / ml) były prawie takie same w dniach 1 i 8, co wskazuje, że w pierwszym tygodniu leczenia stężenie leku. Nie stwierdzono statystycznie istotnych różnic w biodostępności układowej pomiędzy postaciami dawkowania z konserwantem i bez środka konserwującego.W badaniu na królikach absorpcja tafluprostu do cieczy wodnistej, po pojedynczym zainstalowaniu oftalmicznego tafluprostu, 0,0015% z konserwantem i bez środka konserwującego była porównywalna. Rozmieszczenie W badaniu na małpach nie obserwowano specyficznej dystrybucji znakowanego radioaktywnie tafluprostu w tęczówce, ciele rzęskowym lub naczyniówce,w tym nabłonek barwnikowy siatkówki, co wskazuje na niskie powinowactwo leku do pigmentu melaniny. Badanie autoradiograficzne przeprowadzone na szczurach wykazało, że najwyższe stężenie radioaktywności obserwowano w rogówce, a następnie powiekach, twardówce i tęczówce. Systematycznie promieniotwórczość rozciągała się na aparat łzowy, podniebienie, przełyk, przewód pokarmowy, nerki, wątrobę, pęcherzyk żółciowy. Wiązanie in vitro kwasu tafluprostu z ludzką albuminą surowicy wynosi 99% dla 500 ng / ml tafluprostu. lub beta-utlenianie z utworzeniem farmakologicznie nieaktywnych kwasów 1,2-dinorowych i 1,2,3,4-tetranowych tafluprostu, które mogą być poddane glukuronizacji lub hydroksylacji. Układ enzymatyczny cytochrom P450 (CYP) nie bierze udziału w metabolizmie kwasu tafluprost. W badaniu przeprowadzonym na rogówce królika z wyrafinowanymi enzymami stwierdzono, że esterazą karboksylową jest główna esteraza odpowiedzialna za hydrolizę estru kwasu tafluprost. Butyrylocholinoesteraza, ale nie acetylocholinoesteraza, może również sprzyjać hydrolizie; Wydalanie: W badaniu na szczurach, po pojedynczym zainstalowaniu 3H-tafluprostu (0,005% roztworu oftalmicznego, 5 μl / oko) w obu oczach przez 21 dni, około 87% całkowitej radioaktywności dawki wykryto w kale. Około 27-38% całkowitej dawki zostało wydalone z moczem, a około 44-58% z kałem;
Wskazania
W celu zmniejszenia podwyższonego ciśnienia śródgałkowego u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem przesączania i nadciśnieniem ocznym jako monoterapią u pacjentów: - które są oznaczone kroplami do oczu, które nie zawierają środków konserwujących; - z niewystarczającą odpowiedzią na leki pierwszego rzutu; - nieprowadzenie leków pierwszego rzutu ani przeciwwskazań do tych leków. Jako dodatkowa terapia beta-blokerów. Tafluprost jest przeznaczony dla pacjentów w wieku powyżej 18 lat;
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na tafluprost lub którykolwiek z obojętnych wypełniaczy Taflotan;
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Dane dotyczące stosowania tafluprostu u kobiet w ciąży nie są wystarczające. Tafluprost może wywierać niekorzystny wpływ farmakologiczny na przebieg ciąży i (lub) na płód / noworodek. W związku z tym produkt Taflotan nie powinien być stosowany w czasie ciąży, chyba że nie istnieją inne możliwości leczenia. Kobiety w wieku rozrodczym nie powinny być przepisywane Taflotan, jeśli nie stosują odpowiednich środków antykoncepcyjnych. Nie wiadomo, czy tafluprost lub jego metabolity przenikają do mleka kobiecego osobiście. Preparatu Taflotan nie należy stosować podczas karmienia piersią. W badaniach na zwierzętach wykazano toksyczne działanie tafluprostu na układ rozrodczy. W badaniu na szczurach stwierdzono, że po podaniu miejscowym tafluprost przenika do mleka matki. Płodność samic i samców szczurów, zdolność krycia i płodność pozostały niezmienione wraz z wprowadzeniem tafluprostu do 100 μg / kg / dzień / v
Dawkowanie i sposób podawania
Zalecana dawka to jedna kropla kropli do oczu Taflotan w worku spojówkowym chorego oka (oczu) raz dziennie, wieczorem. Dawkę należy instalować ściśle raz dziennie, ponieważ częstsze stosowanie może zmniejszyć efekt zmniejszania ciśnienia wewnątrzgałkowego. Tylko do jednorazowego użytku . Zawartość jednego zakraplacza jest wystarczająca do zakropienia w obu oczach. Pozostały lek należy wyrzucić natychmiast po użyciu. Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku W leczeniu pacjentów w podeszłym wieku nie ma potrzeby zmiany dawki. Stosowanie u dzieci i młodzieży Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania tafluprostu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat nie zostało ustalone. Brak danych; Stosowanie w niewydolności nerek / wątroby Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu tafluprostu na pacjentów z zaburzeniami czynności nerek / wątroby, dlatego należy zachować ostrożność podczas leczenia tej kategorii pacjentów Sposób stosowania: Aby zmniejszyć ryzyko ciemnienia skóry powiek, pacjenci powinni usuń nadmiar roztworu ze skóry. Podobnie jak w przypadku innych kropli do oczu zaleca się zamknięcie nosa i łzowy - delikatne zamknięcie powiek po założeniu leku.Może to zmniejszyć ogólnoustrojową absorpcję leków podawanych przez oczy. W przypadku stosowania kilku lokalnych leków okulistycznych odstępy czasu między ich stosowaniem powinny wynosić co najmniej 5 minut;
Efekty uboczne
W badaniach klinicznych ponad 1400 pacjentów leczono tafluprostem z użyciem konserwantu - w monoterapii lub jako dodatkowy lek do leczenia tymololem, 0,5%. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym związanym z leczeniem było spłukiwanie oka. Obserwowano go u około 13% pacjentów, którzy uczestniczyli w badaniach klinicznych tafluprostu w Europie i USA. W większości przypadków przekrwienie było umiarkowane i spowodowało przerwanie leczenia u średnio 0,4% pacjentów. W 3-miesięcznym badaniu III fazy, w USA, przy porównywaniu składu tafluprostu 0,0015% bez środka konserwującego, z tymololem, również bez środka konserwującego, przekrwienie oka obserwowano u 4,1% (13/320) pacjentów, którzy otrzymywali Tafluprost. Następujące działania niepożądane związane z leczeniem zgłaszano podczas badań klinicznych Tafluprost w Europie i Stanach Zjednoczonych po ich maksymalnym rozszerzeniu przez okres do 24 miesięcy: oftalmiczne; często (od> 1/100 do <1/10): swędzenie oczu, podrażnienie oka, ból przekrwienie spojówek / oczu, zmiany rzęs (wzrost długości, grubości i liczby rzęs), zespół suchego oka, uczucie obcego ciała w oczach, zmiana koloru rzęs, rumień powieki, powierzchowne punktowe zapalenie rogówki, światłowstręt, zwiększone łzawienie, niewyraźne niewidoczne, zmniejszona ostrość wzroku i zwiększona pigmentacja tęczówki; Rzadko spotykana (od> 1/1000 do <1/100): pigmentacja powiek, obrzęk powiek, astenopia, obrzęk spojówkowy, pojawienie się wydzieliny z oczu, zapalenie powiek, zapalenie komory przedniej dyskomfort w oczach, żyły przedniej komory oka, pigmentacja spojówek, mieszki spojówkowe, alergiczne zapalenie spojówek i nietypowe odczucia w oku; zaburzenia układu nerwowego; często występujące (od> 1/100 do <1/10): ból głowy; zaburzenia skóra i tkanka podskórna; rzadko spotykają się Esja (od> 1/1000 do <1/100): nadmierne owłosienie wieku;
Przedawkowanie
Objawy: nie było doniesień o przypadkach przedawkowania. Po wkropleniu leku w przedawkowanie oka; mało prawdopodobne W przypadku przedawkowania leczenie powinno być objawowe;
Interakcje z innymi lekami
Nie należy się spodziewać żadnych reakcji krzyżowej z innymi lekami, a po zakropleniu leku w tafluprost systemu oka są bardzo niskie stężenia. Badania szczególne dotyczące konkretnych oddziaływań tafluprost krzyżowych z innymi produktami medycznymi nie prowadzonych ;. W badaniach klinicznych tafluprost timololem stosowane jednocześnie, a zatem nie zauważył żadnych oznak reaktywności krzyżowej;
Instrukcje specjalne
Przed rozpoczęciem leczenia, pacjenci powinni być ostrzeżeni o możliwości nadmiernego wzrostu rzęs, ściemnienia skóry powiek i zwiększenie pigmentacji tęczówki. Niektóre z tych zmian mogą być stałe, a to może prowadzić do różnic w zewnętrznym oka jakby tylko jedno oko jest traktowany ;. Zmiana pigmentacji tęczówki pojawia się powoli w ciągu kilku miesięcy mogą pozostać niewidoczne. Zmiana koloru oko obserwuje się głównie u pacjentów z irysów mieszany kolorach, na przykład gdy oko brązowo-niebieskie, szaro-brązowym, żółto-brązowy na zielono-brązowy. Prawdopodobne ryzyko ustawicznego heterochromii jeśli leczenie jest poddawana tylko jednego oka ;. bez doświadczenia z tafluprost w neowaskularyzacyjnych przypadkach, zamknięcie, wąskim kątem lub jaskrę wrodzoną. Istnieje tylko ograniczona obróbka doświadczenie tafluprost pacjenta z afakia, pigment lub pseudoeksfoliacyjną jaskry ;. Zalecane ostrożnie u pacjenta leczenie tafluprost z afakia, pseudophakia uszkodzone torebki tylnej komory soczewką albo przedniej albo pacjentów z czynników ryzyka torbielowatego obrzęku plamki żółtej i zapalenie tęczówki / zapalenie błony naczyniowej oka Nie ma doświadczenia związanego z lekiem u pacjentów z ciężką astmą. W związku z tym tej grupy pacjentów powinny być traktowane ostrożnie ;. Zgłoszono, że chlorek benzalkoniowy, który jest zwykle stosowany jako środek konserwujący w preparatach okulistycznych powodować punktowego rogówki i / lub toksyczne wrzodziejące zapalenie rogówki. Od fiolki Taflotan zawiera chlorek benzalkoniowy, wymaga dokładnej kontroli w przypadku częstego lub długotrwałego stosowania u pacjentów z dolegliwością suchego oka, a także w przypadkach, w których rogówka jest chlorek ryzyko ;. benzalkoniowy, mogą także powodować podrażnienie oczu i przebarwienia miękkich soczewek kontaktowych. Należy unikać kontaktu leku z miękkimi soczewkami kontaktowymi.Wyjąć soczewki kontaktowe przed użyciem leku i włożyć je ponownie nie wcześniej niż 15 minut po zakropleniu. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych, Tafluprost nie wpływa na zdolność prowadzenia samochodu i pracy z mechanizmami. Podobnie jak w przypadku stosowania innych środków okulistycznych, krótkotrwałe niewyraźne widzenie może wystąpić po zainstalowaniu leku. W takim przypadku pacjent musi poczekać do pełnego przywrócenia wzroku, a dopiero potem, aby prowadzić samochód lub obsługiwać sprzęt mechaniczny;
Recepta
Tak