Taflotan gotas para los ojos 0,0015% 0,3 ml N30
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Ingredientes activos
Tafluprost
Formulario de liberación
Gotas
Composicion
1 ml de gotas para los ojos contiene: sustancias activas: tafluprost 15 μg; Excipientes: glicerol - 22,5 mg, hidrogenofosfato de sodio dihidrato - 2 mg, edetato de disodio - 0,5 mg, polisorbato 80 - 0,75 mg, ácido clorhídrico y / o hidróxido de sodio (para la corrección del pH), agua d / y hasta 1 ml;
Efecto farmacologico
Fármaco antiglaucoma, análogo de prostaglandina fluorada F2. El mecanismo de acción. El ácido de Tafluprost, que es su metabolito biológicamente activo, tiene una alta actividad y selectividad para el receptor de prostanoides PF humanos. La afinidad del ácido tafluprost al receptor FP es 12 veces mayor que la afinidad del latanoprost. Los estudios farmacodinámicos en monos han demostrado que el tafluprost reduce la presión intraocular (PIO), lo que aumenta el flujo uveoescleral del humor acuoso; efecto farmacodinámico. Los experimentos en monos con PIO normal y elevada han demostrado que el tafluprost es un fármaco eficaz para reducir la PIO. En un estudio sobre el efecto reductor de la PIO de los metabolitos de tafluprost, se encontró que solo el ácido tafluprost reduce significativamente la PIO. Los estudios en conejos tratados durante 4 semanas con solución oftálmica de tafluprost 0,0015% 1 vez / día, mostraron que el flujo de sangre en el disco óptico el nervio aumentó significativamente (15%) en comparación con la línea de base, cuando se midió en los días 14 y 28 con el uso de la fluografía de mancha láser; efecto clínico. La reducción de la PIO comienza dentro de las 2 a 4 horas posteriores a la primera instalación del medicamento, y el efecto máximo se alcanza en aproximadamente 12 horas. El efecto dura por lo menos 24 horas. Los principales estudios sobre el uso de tafluprost que contiene el conservante cloruro de benzalconio mostraron que tafluprost es eficaz como monoterapia y también tiene un efecto aditivo cuando se usa como terapia complementaria al timolol. El estudio de 6 meses mostró un efecto significativo de reducción de la PIO de tafluprost en varios puntos temporales durante el día: de 6 a 8 mm Hg. Art., En comparación con latanoprost, reduciendo la PIO en 7-9 mm Hg. st. En otro estudio clínico de 6 meses, tafluprost redujo la PIO en 5–7 mm Hg.Art., Y timolol a 4-6 mm Hg. st. El efecto reductor de la PIO de tafluprost también persistió con un aumento en la duración de estos estudios a 12 meses. En un estudio de 6 semanas, el efecto reductor de la PIO de tafluprost se comparó con el efecto de su relleno indiferente cuando se usó junto con timolol. En comparación con el valor basal (medido después de 4 semanas de tratamiento con timolol), el efecto adicional de disminución de la PIO fue de 5-6 mm Hg. st. en el grupo timolol-tafluprost y 3-4 mm de mercurio. st. - en el grupo de timolol-indiferente de relleno; En un pequeño estudio transversal, con un período de tratamiento de 4 semanas, se demostró un efecto similar de disminución de la PIO de las formas de dosificación con un conservante y sin un conservante: más de 5 mm Hg. En un estudio de 3 meses en los Estados Unidos, al comparar la composición de tafluprost sin conservante con timolol, también sin conservante, se encontró que tafluprost redujo la PIO en 6.2-7.4 mm Hg. en diferentes puntos de tiempo, mientras que los valores de timolol variaron entre 5.3 y 7.5 mm Hg;
Farmacocinética
Absorción; después de instalar las gotas oculares de tafluprost, 0,0015% en un cuentagotas, sin conservante, una vez al día una gota en ambos ojos durante 8 días, sus concentraciones plasmáticas eran bajas y tenían un perfil similar el día 1 y 8 . Las concentraciones plasmáticas alcanzaron un máximo de 10 minutos después de la instalación y disminuyeron a un nivel inferior al límite de detección inferior (10 pg / ml) menos de una hora después de la administración del medicamento. Los valores medios de Cmax (26.2 y 26.6 pg / ml) y AUCo-last (394.3 y 431.9 pg / min / ml) fueron casi iguales en los días 1 y 8, lo que indica que durante la primera semana de tratamiento, estable concentración de drogas. No se encontraron diferencias estadísticamente significativas en la biodisponibilidad sistémica entre las formas de dosificación con conservante y sin conservante En un estudio en conejos, la absorción de tafluprost en humor acuoso, después de una única instalación de tafluprost oftálmico, fue comparable al 0,0015% con conservante y sin conservante Distribución; En el estudio de monos, no se observó una distribución específica de tafluprost marcado radiactivamente en el iris, el cuerpo ciliar o la coroides,incluido el epitelio pigmentario de la retina, lo que indica una baja afinidad del fármaco por el pigmento de melanina; un estudio autorradiográfico en ratas mostró que la concentración más alta de radioactividad se observó en la córnea, seguida de los párpados, la esclerótica y el iris. Sistemáticamente, la radioactividad se extiende al aparato lagrimal, al paladar, al esófago, al tracto gastrointestinal, a los riñones, al hígado, a la vesícula biliar. La unión in vitro de tafluprost ácido al suero humano albúmina es del 99% para 500 ng / ml de tafluprost ácido. Biotransformación; la principal vía metabólica del tafluprost en el cuerpo humano analizada in vitro es la hidrólisis para formar un metabolito farmacológicamente activo, el ácido tafluprost, que luego se metaboliza por glucurónido. o beta-oxidación con la formación de 1,2-dinor farmacológicamente inactivos y 1,2,3,4-tetranor tafluprost ácidos, que pueden ser glucuronidados o hidroxilados. El sistema enzimático citocromo P450 (CYP) no está involucrado en el metabolismo del ácido tafluprost. En un estudio realizado en córnea de conejo con enzimas refinadas, se encontró que la carboxilesterasa es la principal esterasa responsable de la hidrólisis del éster del ácido de tafluprost. La butirilcolinesterasa, pero no la acetilcolinesterasa, también puede promover la hidrólisis; Excreción; en un estudio en ratas, después de una instalación única de 3H-tafluprost (solución oftálmica al 0,005%, 5 μl / ojo) en ambos ojos durante 21 días, aproximadamente el 87% del radioactivo total Se detectaron dosis en las heces. Alrededor del 27–38% de la dosis total se excreta en la orina, y alrededor del 44–58%, con heces;
Indicaciones
Para reducir la presión intraocular elevada en pacientes con glaucoma de ángulo abierto e hipertensión oftálmica como monoterapia en pacientes: - que están indicados con gotas para los ojos que no contienen un conservante; - con respuesta insuficiente a los medicamentos de primera línea; - no lleve medicamentos de primera línea o tenga contraindicaciones para estos medicamentos; como terapia adicional para los bloqueadores beta. ; Tafluprost está destinado a pacientes mayores de 18 años.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a tafluprost o cualquiera de los rellenos inertes Taflotan;
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Los datos sobre el uso de tafluprost en mujeres embarazadas no son suficientes. Tafluprost puede tener un efecto farmacológico adverso en el curso del embarazo y / o en el feto / bebé recién nacido. A este respecto, no se debe usar Taflotan durante el embarazo, a menos que no haya otras opciones de tratamiento; no se debe recetar a Taflotan a mujeres en edad fértil si no usan anticonceptivos adecuados. No se sabe si se libera tafluprost o sus metabolitos con leche materna en persona Taflotan no debe utilizarse durante la lactancia materna. En estudios experimentales con animales, se han demostrado los efectos tóxicos de tafluprost en el sistema reproductivo. En un estudio en ratas, se encontró que después de la administración tópica, el tafluprost se excreta en la leche materna. La fertilidad de ratas hembras y machos, la capacidad de apareamiento y la fertilidad se mantuvieron sin cambios con la introducción de tafluprost a 100 µg / kg / día / v
Posología y administración.
La dosis recomendada es una gota de gotas oftálmicas de Taflotan en el saco conjuntival del (los) ojo (s) afectado (s) una vez al día, en la noche; . El contenido de un tubo-gotero es suficiente para la instilación en ambos ojos. El medicamento restante debe desecharse inmediatamente después de su uso; Uso en pacientes ancianos; En el tratamiento de pacientes ancianos no es necesario cambiar la dosis; Uso en niños y adolescentes; No se ha establecido la seguridad y la eficacia de tafluprost en niños y adolescentes menores de 18 años. No hay datos disponibles; Uso en disfunción renal / hepática; No se han realizado estudios sobre los efectos de tafluprost en pacientes con trastornos renales / hepáticos, por lo que se debe tener cuidado al tratar esta categoría de pacientes. Método de aplicación: Para reducir el riesgo de oscurecimiento de los párpados, los pacientes deben Eliminar el exceso de solución de la piel. Al igual que con el uso de otras gotas para los ojos, se recomienda la oclusión nasolagrimal: cierre suave de los párpados después de la instalación del medicamento.Esto puede reducir la absorción sistémica de los medicamentos administrados a través de los ojos. Cuando se usan varios medicamentos oftálmicos locales, los intervalos entre su uso deben ser de al menos 5 minutos;
Efectos secundarios
En estudios clínicos, más de 1400 pacientes fueron tratados con tafluprost con un conservante, ya sea como monoterapia o como un fármaco adicional para el tratamiento con timolol, 0,5%. El efecto secundario más frecuentemente detectado relacionado con el tratamiento fue el enrojecimiento de los ojos. Se observó en aproximadamente el 13% de los pacientes que participaron en estudios clínicos de tafluprost en Europa y los Estados Unidos. En la mayoría de los casos, la hiperemia fue moderada y dio lugar a la interrupción del tratamiento en un promedio de 0,4% de los pacientes. En un estudio de fase III de 3 meses, en los EE. UU., Al comparar, la composición de tafluprost 0,0015% sin conservante, con timolol, también sin conservante, observó hiperemia ocular en el 4,1% (13/320) de los pacientes que recibieron Tafluprost. Los siguientes efectos secundarios asociados con el tratamiento se informaron durante los estudios clínicos de Tafluprost en Europa y los Estados Unidos después de su máxima expansión durante hasta 24 meses: oftálmico; Común (de> 1/100 a <1/10): picazón ocular, irritación ocular, dolor conjuntiva / hiperemia ocular, cambios en las pestañas (aumento de la longitud, el grosor y el número de pestañas), síndrome del ojo seco, sensación de cuerpo extraño en los ojos, cambio en el color de las pestañas, eritema del párpado, queratitis puntiforme superficial, fotofobia, desgarro aumentado, borroso no se ve, se reduce la agudeza visual y aumenta la pigmentación del iris; se encuentra con poca frecuencia (de> 1/1000 a <1/100): pigmentación del párpado, edema del párpado, astenopía, edema conjuntival, aparición de secreción de los ojos, blefaritis, inflamación de la cámara anterior , malestar en los ojos, venas de la cámara ocular anterior, pigmentación conjuntival, folículos conjuntivales, conjuntivitis alérgica y una sensación atípica en el ojo; Alteraciones del sistema nervioso; Frecuentes (de> 1/100 a <1/10): cefalea; Desórdenes Piel y tejido subcutáneo; reunión infrecuente Esja (de> 1/1000, <1/100): siglo hipertricosis;
Sobredosis
Síntomas: No hubo informes de casos de sobredosis. Después de la instilación de la droga en el ojo sobredosis; improbable. En caso de sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático;
Interacción con otras drogas.
No deben esperarse interacciones cruzadas con otros medicamentos, porque después de la instilación del medicamento en los ojos, las concentraciones sistémicas de tafluprost son extremadamente bajas. No se han realizado estudios especiales sobre el estudio de interacciones cruzadas específicas de tafluprost con otros productos médicos En los estudios clínicos, se aplicó tafluprost simultáneamente con timolol y no se observaron signos de interacción cruzada;
Instrucciones especiales
Antes del tratamiento, se debe advertir a los pacientes sobre la posibilidad de un crecimiento excesivo de las pestañas, el oscurecimiento de la piel del párpado y el aumento de la pigmentación del iris. Algunos de estos cambios pueden ser permanentes, y esto puede llevar a diferencias en la apariencia de los ojos si solo se trata un ojo. El cambio en la pigmentación del iris ocurre lentamente y puede permanecer imperceptible durante varios meses. El cambio en el color de los ojos se observa principalmente en pacientes con iris de colores mixtos, por ejemplo, si los ojos son marrón-azul, gris-marrón, amarillo-marrón o verde-marrón. El riesgo de heterocromía de por vida es probable si solo se trata un ojo. No hay experiencia con tafluprost en casos de glaucoma neovascular, de ángulo cerrado, de ángulo estrecho o congénito. Sólo hay tafluprost tratamiento hospitalario experiencia limitada con afaquia, pigmento o seudoexfoliación glaucoma ;. recomienda precaución en el tratamiento hospitalario tafluprost con afaquia, seudofaquia, cápsula posterior dañada de la cámara de lente o delantera de la lente o en pacientes con factores de riesgo establecidos para el edema macular quístico o iritis / uveítis . No hay experiencia con el medicamento en pacientes con asma grave. En este sentido, los pacientes de este grupo deben ser tratados con precaución. Se ha informado que el cloruro de benzalconio, que generalmente se usa como conservante en preparaciones oftálmicas, causa queratopatía precisa y / o queratopatía ulcerativa tóxica. Debido a que Taflotan contiene cloruro de benzalconio en los viales, es necesario realizar un control cuidadoso en casos de uso frecuente o prolongado en pacientes con sequedad ocular, así como en casos en que la córnea está en riesgo. Debe evitarse el contacto de la droga con lentes de contacto blandas.Quítese los lentes de contacto antes de usar el medicamento e insértelos nuevamente, no antes de 15 minutos después de la instilación. Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control. Tafluprost no afecta la capacidad para conducir un automóvil y trabajar con mecanismos. Al igual que con el uso de cualquier otro agente oftalmológico, puede ocurrir una visión borrosa a corto plazo después de la instalación del medicamento. En este caso, el paciente debe esperar hasta que la visión se restaure por completo, y solo después de eso para conducir un automóvil u operar un equipo mecánico;
Prescripción
Si