טפלוטן טיפות עיניים 0.0015% 0.3 מ"ל N30
Condition: New product
978 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
טפלופרוסט
טופס שחרור
טיפות
הרכב
1 מ"ל של טיפות עיניים מכיל: חומרים פעילים: tafluprost 15 מיקרוגרם; גזים: גליצרול - 22.5 מ"ג, מימן נתרן פוספט דיהידראט - 2 מ"ג, דיסודיום - 0.5 מ"ג, polysorbate 80 - 0.75 מ"ג, חומצה הידרוכלורית ו / או נתרן hydroxide (עבור תיקון pH), מים d / ו עד 1 מ"ל;
השפעה פרמקולוגית
אנטיגלאוקומה סמים, פלואורציה פרוסטגלנדין F2 אנלוגי. מנגנון הפעולה. חומצת טפלופרוסט, בהיותה מטבוליטית פעילה מבחינה ביולוגית, בעלת פעילות גבוהה וסלקטיביות לקולטן FP-Prostanoid האנושי. הזיקה של חומצה tafluprost לקולטן FP הוא פי 12 גבוה יותר מאשר זיקה של latanoprost. מחקרים פרמקודינמיים על קופים הראו כי tafluprost מפחית לחץ תוך עיני (IOP), הגדלת זרימת uveoscleral של הומור מימית. אפקט פרמקודינמי. ניסויים על קופים עם IOP נורמלי ומרומם הראו כי tafluprost הוא תרופה יעילה כדי להפחית IOP. במחקר שנעשה על השפעת IOP להורדת מטבוליטים של Tafluprost נמצא כי רק חומצה tafluprost מפחיתה באופן משמעותי את ה- IOP מחקרים על ארנבות שטופלו במשך 4 שבועות עם תמיסת tafluprost Ophthalmologic 0.0015% 1 / time, הראו כי זרימת הדם בדיסק האופטי (15%) עלה בהשוואה לקו הבסיס, כאשר נמדדו בימים 14 ו -28 באמצעות פלואורדיית לייזר, אפקט קליני. הפחתת IOP מתחילה תוך 2-4 שעות לאחר ההתקנה הראשונה של התרופה, והאפקט המקסימלי מגיע תוך כ 12 שעות.ההשפעה נמשכת לפחות 24 שעות מחקרים מובילים על השימוש tafluprost המכיל את החומר benzalkonium כלור הראה כי tafluprost יעיל כמו monotherapy, ויש לו גם אפקט addit כאשר נעשה שימוש adjuvant טיפול כדי timolol. המחקר בן 6 החודשים הראה השפעה משמעותית להורדת IOP של tafluprost בנקודות זמן שונות במהלך היום: מ -6 עד 8 מ"מ כספית. אמנות, לעומת latanoprost, הפחתת IOP ידי 7-9 מ"מ כספית. רחוב במחקר קליני נוסף בן 6 חודשים, הפחית Tafluprost IOP ב- 5-7 מ"מ כספית.אמנות, ו timolol ב 4-6 מ"מ כספית. רחוב האפקט להורדת IOP של Tafluprost נמשך גם עם עלייה משך הלימודים הללו עד 12 חודשים. במחקר בן 6 שבועות, הושווה אפקט ההפחתה של IOP של tafluprost עם ההשפעה של מילוי אדיש כאשר נעשה שימוש בשילוב עם טימולול. בהשוואה לקו הבסיס (שנמדד לאחר 4 שבועות של טיפול בטימולול), ההשפעה הנוספת להורדת IOP הייתה 5-6 מ"מ כספית. רחוב ב timolol-tafluprost הקבוצה ו 3-4 מ"מ כספית. רחוב - בקבוצה של חומר מילוי אדיש של טימולול, ובמחקר חתך קטן, עם תקופת טיפול של 4 שבועות, הוכחה תופעה דומה להורדת IOP של המינון עם חומר משמר וללא חומר משמר - הוכח יותר מ -5 מ"מ כספית. במחקר של 3 חודשים בארצות הברית, בהשוואת הרכב הטאפלו-פרוסט ללא חומר משמר עם טימולול, גם ללא חומר משמר, נמצא כי tafluprost הפחית IOP על ידי 6.2-7.4 מ"מ כספית. בנקודות זמן שונות, בעוד הערכים עבור timolol נע בין 5.3 ל 7.5 מ"מ כספית;
פרמקוקינטיקה
הקליטה, לאחר ירידה של טיפות עיניים tafluprost, 0.0015% ב טפטפת צינור, ללא חומר משמר, פעם אחת ביום ירידה אחת בשתי העיניים במשך 8 ימים, ריכוזי הפלזמה שלה היו נמוכים והיה לו פרופיל דומה ביום 1 ו 8 . ריכוזי פלזמה הגיעו עד 10 דקות לאחר ההתקנה, וירדו לרמה נמוכה יותר ממגבלת איתור נמוכה יותר (10 pg / ml) פחות משעה לאחר ניהול התרופה. הערכים הממוצעים של Cmax (26.2 ו 26.6 pg / ml) ו- AUCo-last (394.3 ו- 431.9 pg / min / ml) היו כמעט זהים בימים 1 ו- 8, מה שמראה כי במהלך השבוע הראשון של הטיפול, יציבה ריכוז התרופה. לא נמצאו הבדלים משמעותיים סטטיסטית ביו-זמינות מערכתית בין צורות המינון עם חומר משמר וללא חומר משמר, במחקר של ארנבות, קליטת טפלפרוסט לתוך הומור מימי, לאחר התקנה אחת של tafluprost אופטלמית, 0.0015% עם חומר משמר וללא חומר משמר היה דומה במחקר של קופים, לא נמצאה תפוצה ספציפית של טפלפרוסט שצוין ברדיואקטיביות בגוף האיריס, בגופו הרירי, או בצ'ורויד,כולל אפיתל פיגמנט ברשתית, המעיד על זיקה נמוכה של התרופה עבור פיגמנט המלנין. מחקר אוטורידיוגרפי בחולדות הראה כי הריכוז הגבוה ביותר של רדיואקטיביות נצפתה בקרנית, ובעקבותיהן העפעפיים, העורקים והאיריס. באופן שיטתי, הרדיואקטיביות הורחבה למנגנון הדמעות, לחיך, לוושט, לדרכי העיכול, לכליות, לכבד, לכיס המרה. במבחנה חוץ גופית של חומצה tafluprost כדי אלבומין בסרום האדם הוא 99% עבור 500 ng / ml tafluprost חומצה. או ביתא חמצון עם היווצרות של 1,2-dinor פעיל 1,2,3,4-tetranor tafluprost חומצות tafluprost, אשר יכול להיות glucuronidated או hydroxylated. מערכת האנזים ציטוכרום P450 (CYP) אינה מעורבת בחילוף החומרים של חומצה tafluprost. במחקר שנערך על קרנית ארנב עם אנזימים מזוקקים, נמצא כי carboxylesterase הוא האסטראז הראשי אחראי על הידרוליזה של אסטר של חומצה tafluprost. אבל לא acetylcholinesterase, אך לא acetylcholinystase, יכול גם לקדם הידרוליזה.הפרשה: במחקר חולדות, לאחר התקנה אחת של 3H-tafluprost (0.005% פתרון עיניים, 5 μl / עין) בשתי העיניים במשך 21 ימים, כ 87% מכלל רדיואקטיבי מינונים התגלו בצואה. כ -27% -38% מהמינון הכולל הופרש בשתן, וכ-44-58%, עם צואה;
אינדיקציות
כדי להפחית לחץ תוך-עיני מוגבר בחולים עם גלאוקומה של זווית פתוחה ורמת לחץ דם אופטלמית כטיפול יחיד בחולים: - המצוין בטיפות עיניים שאינן מכילות חומר משמר; - עם תגובה מספקת לתרופות קו ראשון; - לא לשאת תרופות קו ראשון או שיש התוויות נגד סמים אלה; כטיפול נוסף לחוסמי ביתא. טפלופרוסט מיועדת לחולים מעל גיל 18;
התוויות נגד
רגישות יתר ל tafluprost או כל מילוי אינרטי Taflotan;
השתמש במהלך ההריון וההנקה
נתונים על השימוש tafluprost אצל נשים הרות זה לא מספיק. טפלופרוסט עלולה להשפיע לרעה על מהלך ההיריון ו / או על העובר / תינוקת. בהקשר זה, אין להשתמש בטפלוטן במהלך ההיריון, אלא אם כן אין אפשרויות טיפול אחרות, אין לקבוע טפלוטן אם לא משתמשים באמצעי מניעה נאותים, אך לא ידוע אם טפלפרוסט או המטבוליטים שלה מופרשים בחלב אם באופן אישי. אין להשתמש בטפלוטן במהלך ההנקה, במחקרים ניסיוניים בבעלי חיים, הוכחו ההשפעות הרעילות של טפלופרוסט על מערכת הרבייה. במחקר על חולדות, נמצא כי לאחר ניהול מקומי, tafluprost מופרש בחלב אם. הפריון של חולדות נקבות וזכר, יכולת ההזדווגות והפריון נשאר ללא שינוי עם הכנסת tafluprost ל- 100 מיקרוגרם / ק"ג / יום / v
מינון ומינהל
המינון המומלץ הוא טיפה אחת של טיפות עיניים בטפלוטן בשקית העין הנגועה פעם ביום, בערב, יש להתקין את המינון פעם ביום, שכן שימוש תכוף יותר עשוי להפחית את ההשפעה של הפחתת לחץ תוך עיני, רק לשימוש חד פעמי . תכולתו של טפטפת אחת מספיקה להחדרה בשתי העיניים. יש להשליך את התרופה הנותרת מיד לאחר השימוש, שימוש בחולים מבוגרים, בטיפול בחולים קשישים אין צורך לשנות את המינון, שימוש בילדים ובמתבגרים, בטיחות ויעילות של טפלפרוסט בקרב ילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 לא הוקמה. אין צורך בנתונים: שימוש בתפקוד הכלייתי / הכבד: לא היו מחקרים על השפעות הטפלרוסט על חולים עם הפרעות כליות / hepatic, ולכן יש להקפיד על טיפול בקטגוריה זו של חולים שיטת היישום: כדי להפחית את הסיכון של החשיכה של העור עפעף, חולים צריכים להסיר פתרון עודף מן העור. בדומה לשימוש בטיפות עיניים אחרות, מומלץ לחסום חסימה נסקולריאלית - סגירה רכה של העפעפיים לאחר התקנת התרופה.זה יכול להפחית את הספיגה המערכתית של תרופות המבוצעות דרך העיניים, וכאשר משתמשים במספר תרופות עיניים מקומיות, המרווחים בין השימוש בהם צריכים להיות לפחות 5 דקות;
תופעות לוואי
במחקרים קליניים, יותר מ -1,400 מטופלים טופלו ב- tafluprost עם חומר משמר - או כטיפול יחיד או כתרופה נוספת לטיפול ב- Timolol, 0.5%. תופעת הלוואי השכיחה ביותר הקשורה לטיפול הייתה העין. זה נצפו כ 13% מהחולים שהשתתפו מחקרים קליניים של tafluprost באירופה ובארה"ב. ברוב המקרים, hyperemia היה מתון, וכתוצאה מכך הפסקת הטיפול בממוצע של 0.4% מהחולים. במחקר של שלב 3, שנמשך שלושה חודשים, בארה"ב, בהשוואה להרכב של 0.0015% tafluprost ללא חומר משמר, עם טימולול, גם ללא שימור, נצפתה ירידה של 4.1% (13/320) בחולים שקיבלו את טפלופרוסט. תופעות הלוואי הבאות דווחו במהלך המחקר הקליני של טפלופרוסט באירופה ובארה "ב לאחר ההרחבה המרבית שלהן עד 24 חודשים: אופטלמי, משותף (מ - 1/100 עד 1/10): גירוד בעין, גירוי בעין, כאב (ריבוי עפעפיים), תסמונת העין היבשה, תחושת גוף זר בעיניים, שינוי בצבע ריסים, אדמת עפעפיים, קרטיטיס דלקתית שטחית, פוטופוביה, קרע מוגבר, טשטוש לא ראייה, חדות ראייה מופחתת, פיגמנטציה מוגברת של הקשתית, לעתים רחוקות נתקלו (מ 1/1000 עד <1/100): פיגמנטציה עפעפיים, בצקת עפעפיים, אסתנופיה, בצקת בצמידות, הופעת הפרשות מן העיניים, דלקת פרקים, דלקת קאמרית קדמית , אי נוחות בעיניים, ורידים עורקיים קדמיים, פיגמנטציה של הלחמית, זיקיות של הלחמית, דלקת אלרגית, ותחושה לא טיפוסית בעין: הפרעות במערכת העצבים: לעיתים קרובות (מ 1/100 עד <1/10): כאב ראש, הפרעות עור ורקמות תת-עוריות, פגישה נדירה אסייה (מ> 1/1000 עד <1/100): המאה ההיפרטריכוזיס;
מנת יתר
תסמינים: לא היו דיווחים על מקרים של מנת יתר. לאחר החדרת התרופה במינון יתר של העין; במקרה של מנת יתר, הטיפול צריך להיות סימפטומטי;
אינטראקציה עם תרופות אחרות
אל תצפו כל-תגובה צולבת עם תרופות אחרות, כמו לאחר ההחדרה של התרופה ב tafluprost מערכת העין הם בריכוזים נמוכים מאוד. מחקרים מיוחדים על אינטראקציות tafluprost צלב הספציפיות עם מוצרים רפואיים אחרים לא נערכו ;. במחקרים קליניים, timolol tafluprost מיושמים בו זמנית עם, ולכן לא ציין שום סימן של תגובתיות הצולבת;
הוראות מיוחדות
לפני הטיפול, יש להזהיר את החולים לגבי האפשרות של צמיחת עפעף מוגזמת, שינוי צבע העור לכהה של עפעפיים פיגמנטציה מוגבר של איריס. חלק משינויים אלה עשויים להיות קבועים, וזה עלול להוביל להבדלים העין החיצוני כאילו רק עין אחת מטופלת ;. שינוי בפיגמנטציה איריס מתרחשת לאט לאורך מספר חודשים עשויים להישאר בלתי נראה. צבע עיניים שינוי שנצפה בעיקר בחולים עם צבעים מעורבבים אירוסים, למשל, אם העין הכחולה-חום, חום-אפור, צהוב-חום לירוק-חום. סיכון סביר של heterochromia לכל החיים אם הטיפול הוא נתון עין אחת בלבד ;. אין ניסיון עם tafluprost במקרים neovascular, סגר, זווית-צרה או גלאוקומה מולדת. יש לחולה tafluprost טיפול ניסיון מוגבל בלבד עם aphakia, הפיגמנט או גלאוקומה pseudoexfoliation ;. מומלץ זהירות החולה tafluprost טיפול עם aphakia, pseudophakia, בקפסולה האחורית פגום של הקדמי העדשה או העדשה קאמרית או חולים עם גורמי סיכון הוקמה עבור בצקת מקולרית cystoid או דלקת הקשתית / אובאיטיס .; אין ניסיון עם התרופה בחולים עם אסתמה חמורה. לכן בקבוצת חולים זו יש להתייחס בזהירות ;. מדווח כי בנזלקוניום כלוריד שבדרך כלל משמש כחומר משמר בניסוחי עיניים לגרום punctate keratopathy ו / או keratopathy כיבתה רעילה. מאז בקבוקונים Taflotan מכיל בנזלקוניום כלוריד, דורש ניטור זהיר במקרים של שימוש תכוף או ממושך בחולים עם עין יבשה, כמו גם במקרים בהם הקרנית בבית כלוריד הסיכון ;. Benzalkonium, יכול גם לגרום לגירוי בעיניים ושינויי צבע של עדשות מגע רכות. כדי להימנע ממגע של המוצר עם עדשות מגע רכות.הסר עדשות מגע לפני השימוש בתרופה והכניס אותן שוב לא לפני 15 דקות לאחר החדרתן, השפעה על היכולת לנהוג ברכב ומנגנוני בקרה, טפלופרוסט אינה משפיעה על היכולת לנהוג במכונית ולעבוד עם מנגנונים. כמו בשימוש בכל סוכני אופטלמולוגים אחרים, ראייה מטושטשת לטווח קצר עלולה להתרחש לאחר התקנת התרופה. במקרה זה, על החולה להמתין עד שהחזון יוחזר במלואו, ורק לאחר מכן לנהוג במכונית או להפעיל ציוד מכני;
מרשם
כן