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有効成分
タフルプロスト
リリースフォーム
雫
構成
点眼液1mlには以下が含まれています：活性物質：タフルプロスト15μg;賦形剤：グリセロール-22.5mg、リン酸水素ナトリウム二水和物-2mg、エデト酸二ナトリウム0.5mg、ポリソルベート80-0.75mg、塩酸および/または水酸化ナトリウム（pH補正用）、水d / 1mlまで;
薬理効果
抗緑内障薬、フッ素化プロスタグランジンF2類似体。行動の仕組み。その生物学的に活性な代謝産物であるタフルプロスト酸は、ヒトFP-プロスタノイド受容体に対して高い活性および選択性を有する。 FP受容体に対するタフルプロスト酸の親和性は、ラタノプロストの親和性よりも12倍高い。サルについての薬力学的研究は、タフルプロストが眼内圧（IOP）を低下させ、房水のブドウ膜性流出を増加させることを示した;薬力学的効果。正常および上昇したIOPを有するサルの実験は、タフルプロストがIOPを減少させる有効な薬物であることを示している。タフルプロスト代謝物のIOP低下効果に関する研究では、タフルプロスト酸のみが有意にIOPを低下させることが判明した。眼科用タフルプロスト溶液で4週間処置したウサギについて、1日1回0.0015％レーザースペックル蛍光法を用いて14日目および28日目に測定した場合、ベースラインと比較して有意に神経が増加した（15％）;臨床効果。 IOPの減少は、最初の薬剤導入から2〜4時間以内に開始され、最大効果は約12時間で達成され、効果は少なくとも24時間持続する。単独療法として有効であり、また、チモロールに対する補助的療法として使用される場合、相加効果を有する。 6ヶ月の研究では、日中の様々な時点でのタフルプロストの有意なIOP低下効果が示された：6〜8mmHg。 Art。、ラタノプロストと比較して、IOPを7~9mmHg低下させる。 st。別の6ヶ月間の臨床試験では、タフルプロストはIOPを5-7mmHg低下させた。Art。、およびtimololは4-6mmHgである。 st。タフルプロストのIOP低下効果も、これらの研究の期間が12ヶ月に延長されたことにより持続した。 6週間の試験で、タフルプロストのIOP低下効果を、チモロールと併用した場合の無関係の充填剤の効果と比較した。ベースライン（チモロールでの4週間の治療後に測定）と比較して、さらなるIOP低下効果は5〜6mmHgであった。 st。チモロール・タフルストロスト群では3〜4mm、水銀は3〜4mmであった。 st。 - チモロール無関係の充填剤群; 4週間の治療期間を有する小断面試験において、保存剤を含む剤形と同様の眼内圧低下効果が、5mmHgを超える防腐剤なしで実証された。比較すると、米国での3ヶ月間の研究において、防腐剤を含まないタフルプロストの組成物は、チモロールと共に、防腐剤もなく、タフルプロストがIOPを6.2-7.4mmHg低下させることが判明した。異なる時点で、timololの値は5.3〜7.5mmHgの間で変化した。
薬物動態
吸入;点眼剤tafluprostを投与した後、防腐剤を含まないチューブドロッパーで0.0015％、1日1回、8日間、両眼に1滴、その血漿濃度は低く、1日目および8日目に同様のプロファイルを有した。 。血漿濃度は、設置後最大10分に達し、薬物投与後1時間未満の低い検出限界（10pg / ml）よりも低いレベルまで低下した。 Cmax（26.2および26.6pg / ml）およびAUCo-last（394.3および431.9pg /分/ ml）の平均値は、1および8日目にほぼ同じであり、処置の最初の1週間では、薬物濃度。ウサギの研究では、眼科用タフルプロストを一回施行した後のタフルプロストの房水への吸収は、防腐剤と防腐剤なしで0.0015％に匹敵した;分布;サルの研究では、虹彩、毛様体、または脈絡膜において放射性標識タフルプロストの特定の分布は観察されなかったが、網膜色素上皮を含めて、メラニン色素に対する薬剤の親和性が低いことを示している;ラットにおけるオートラジオグラフィー研究は、放射能の最高濃度が角膜で観察され、次いで眼瞼、強膜および虹彩が観察された。体系的に、放射能は、涙管、口蓋、食道、胃腸管、腎臓、肝臓、胆嚢にまで及んだ。ヒト血清アルブミンへのタフルプロスト酸のインビトロ結合は、500ng / mlタフルプロスト酸について99％である。またはβ酸化を阻害し、グルクロニド化またはヒドロキシル化され得る薬理学的に不活性な1,2-ジノルおよび1,2,3,4-テトラノールまたはタフルプロスト酸を形成する。酵素系シトクロムP450（CYP）は、タフルプロスト酸の代謝に関与していない。洗練された酵素を用いたウサギ角膜で実施された研究では、カルボキシルエステラーゼがタフルプロスト酸のエステル加水分解を担う主なエステラーゼであることが判明した。ラットの研究では、21H-両眼に3 H-タフルプロスト（0.005％眼科用溶液、5μl/眼）を1回設置した後、全放射能の約87％がラットの研究で測定された糞便中に用量が検出された。全投与量の約27〜38％が尿中に排泄され、約44〜58％が便とともに排泄された。
適応症
患者の単独療法として、開放隅角緑内障および眼高血圧症の患者の眼内圧の上昇を低下させるために： - 眼科用に防腐剤を含まないことが示されている; - 第一選択薬に対する応答が不十分である。 - ファーストラインの薬を服用していないか、これらの薬物に禁忌がある。 ;タフルプロストは18歳以上の患者を対象とする。
禁忌
タフルプロストまたは不活性充填剤のいずれかへの過敏症タフロタン;
妊娠中および授乳中に使用する
妊婦のタフルプロスト使用に関するデータでは不十分である。タフルプロストは、妊娠の経過および/または胎児/新生児に有害な薬理作用を及ぼすことがある。この点に関して、他の治療法がない限り、妊娠中にタフロタンを使用すべきではありません。妊娠可能な女性は、適切な避妊薬を使用しないとタフロタンを処方すべきではありません;タフルプロストまたはその代謝産物が放出されるかどうかは分かりません人で。実験動物実験では、タフルプロストの生殖系への毒性効果が実証されています。ラットの研究では、局所投与後、タフルプロストが母乳中に排泄されることが分かった。タフルプロストの100μg/ kg /日/ vへの導入により、交配能力および受精能は変化しなかった
投与量および投与
推奨用量は、夕方に1日に1回、罹患した眼の結膜嚢内のTaflotan点眼液の1滴である;眼内圧低下の効果を低下させるために、より頻繁に使用することができるので、用量は厳密に1日1回施行されるべきである; 。 1つのチューブドロッパーの内容物は、両眼に点眼するのに十分である。残りの薬物は、使用直後に廃棄しなければならない;高齢患者での使用;高齢患者の治療では用量を変更する必要はない;子供および青年での使用; 18歳未満の小児および青年におけるタフルプロストの安全性および有効性は確立されていない。データなし利用可能な腎臓/肝臓機能不全での使用;腎臓/肝臓障害の患者に対するタフルプロストの効果に関する研究はないので、このカテゴリーの患者を治療する際には注意が必要である。皮膚から過剰の溶液を除去する。他の点眼薬を使用する場合と同様に、鼻涙点閉鎖が推奨されます。これは、薬品の設置後にまぶたを柔らかく閉じることです。これにより、眼を通して投与される薬物の全身吸収を減少させることができる;いくつかの局所眼科用薬物を使用する場合、それらの使用間隔は少なくとも5分でなければならない。
副作用
臨床試験では、1400人を超える患者が、単独療法またはチモロール（0.5％）での治療のための追加薬剤として、防腐剤を含むタフルプロストで治療されました。最も頻繁に検出された治療関連の副作用は、目の紅潮であった。ヨーロッパおよび米国でのタフルプロストの臨床試験に参加した患者の約13％に観察された。ほとんどの場合、充血は中程度であり、患者の平均で0.4％の治療を中止した。 Tafluprostを投与した患者の4.1％（13/320）において、3ヶ月間の第III相試験において、米国において、比較すると、防腐剤を含まないタフルプロストの組成物、防腐剤を含まないチモロール、0.0015％の防腐剤が観察された。眼科、コモン（> 1/100から<1/10）：眼のかゆみ、眼の刺激、痛み（眼の痒み、眼の刺激、痛み）：24ヶ月までの最大拡張後のヨーロッパおよび米国のTafluprost臨床試験中に、結膜/眼充血、睫毛の変化（長さ、厚さおよび睫毛の数の増加）、ドライアイ症候群、眼の異物感、睫毛色の変化、眼瞼紅斑、表在点状角膜炎、光恐怖症、眼瞼色素沈着、眼瞼浮腫、眼精疲労、結膜浮腫、眼からの排出の出現、眼瞼炎、前房の炎症（例えば、眼球の色素沈着、眼瞼浮腫、結膜浮腫）結膜色素沈着、結膜胞、アレルギー性結膜炎、および眼球の異常な感覚;神経系障害;頻繁に起こる（> 1/100から<1/10）：頭痛;疾患皮膚および皮下組織;まれに会議多毛症の世紀;：Esja（>から1/1000 <1/100）
過剰摂取
症状：過剰摂取の報告はなかった。目に薬物を点眼した後、過剰;過度の投与の場合は対症療法であるべきである。
他の薬との相互作用
アイシステムタフルプロストにおける薬物の点眼後に極めて低い濃度であるとして、他の薬剤と任意の交差反応を期待してはいけません。臨床試験で;.行われていない他の医療製品との特定の相互タフルプロスト相互作用に特別な研究は、タフルプロストのチモロールのと同時に適用され、従って交差反応性の兆候を指摘していません。
特別な指示
治療に先立ち、患者が過度のまつげの成長、まぶたの皮膚が暗くなると、虹彩の色素沈着の増加の可能性について警告する必要があります。これらの変化のいくつかは、永久的であってもよく、片眼のみが扱われているかのように;.変更アイリスの色素沈着は、不可視のままあり、数ヶ月かけてゆっくり発生し、それは外部の目の違いにつながる可能性があります。眼褐色青、灰褐色、黄褐色、緑褐色の場合変更の目の色は、例えば、虹彩混合色を有する患者において主に観察されます。治療が片目だけ;.新生血管の場合、閉鎖、狭角や先天性緑内障におけるタフルプロストではありません経験にさらされている場合、生涯異色の考えリスク。無水晶体症、pseudophakiaによる処理タフルプロスト患者における無水晶体症、顔料又は偽落屑緑内障;.推奨慎重に限られた経験処理タフルプロスト患者、嚢胞様黄斑浮腫又は虹彩炎/ブドウ膜炎のための確立された危険因子を有するレンズ又はレンズの前房または患者の損傷した嚢があります。;重症喘息患者での薬物とは経験がありません。したがって、患者のこのグループは、注意して扱われるべき;.通常眼科用製剤に防腐剤として使用される塩化ベンザルコニウムは、点状角膜症、および/または毒性潰瘍性角膜症を引き起こすことを報告しました。 Taflotanバイアルは、塩化ベンザルコニウムを含んでいるので、また目やソフトコンタクトレンズの変色に刺激を引き起こす可能性があり、ドライアイ患者では、だけでなく、角膜が危険にさらされている;.塩化ベンザルコニウムの場合、頻繁にまたは長期使用の場合は注意深い監視が必要です。ソフトコンタクトレンズと製品の接触を避けるために。点眼後15分以内に薬剤を使用する前にコンタクトレンズを取り外し、再度挿入する;車両および制御機構を駆動する能力に影響する;タフルプロストは、自動車を運転し、機構で働く能力に影響しない。他の眼科用薬剤の使用の場合と同様に、薬剤の導入後に短期間の視力のぼけが生じることがある。この場合、患者は視力が完全に回復するまで待つ必要があり、その後は車を運転したり機械設備を操作したりする。
処方箋
はい