More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
كاربامازيبين
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
كاربامازيبين - 200 ملغم. الصوديوم كارميلوز. ستيرات المغنيسيوم ثاني أكسيد السيليكون الغرواني اللامائي (Aerosil 200)
التأثير الدوائي
عامل مضاد للصرع ، وهو مشتق من أمينو فلبين ثلاثي الحلقات. ويعتقد أن عمل مضاد الاختلاج مرتبط بانخفاض في قدرة الخلايا العصبية على الحفاظ على تواتر مرتفع لتطوير إمكانات عمل متكررة من خلال تثبيط قنوات الصوديوم. بالإضافة إلى ذلك ، يبدو أنه من المهم تثبيط إطلاق الناقلات العصبية عن طريق منع قنوات الصوديوم قبل المشابك وتطوير إمكانات العمل ، مما يقلل بدوره من انتقال المشابك ، وله تأثير معتدل مضاد للذهان ، ومضاد للذهان ، بالإضافة إلى تأثير مسكن للألم العصبي. قد تتضمن آليات العمل مستقبلات GABA ، التي قد تكون مرتبطة بقنوات الكالسيوم ؛ يبدو أن تأثير الكاربامازيبين على أنظمة المغير العصبي أمر مهم ، فالتأثير المضاد لإدرار البول من الكاربامازبين قد يكون نتيجة لتأثير المهاد على مستضدات الأوزان ، التي يتم توسطها من خلال إفراز ADH ، وأيضاً بسبب تأثير مباشر على النبيبات الكلوية.
الدوائية
بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص الكربامازبين بالكامل تقريبًا من القناة الهضمية. بروتين البلازما ملزم 75 ٪. وهو محفز لإنزيمات الكبد ويحفز عملية الأيض الخاصة بها ، T1 / 2 هو 12-29 ساعة ، 70٪ تفرز في البول (كمستقلبات غير نشطة) و 30٪ في البراز.
شهادة
الصرع: نوبات صرعية كبيرة ، بؤرية ، مختلطة (بما في ذلك نوبات صرع كبيرة). متلازمة الألم هو في الغالب العصبية ، بما في ذلك الألم العصبي الثلاثي التوائم ضروري ، ألم العصب الثلاثي التوائم في التصلب المتعدد ، والألم العصبي اللساني البلعومي الأساسية. منع النوبات مع متلازمة سحب الكحول. الذهان العاطفي وشيشويابي (كوسيلة للوقاية). الاعتلال العصبي السكري مع الألم. مرض السكري الكاذب من أصل مركزي ، polyuria و polydipsia من طبيعة عصبية هرمونية.
موانع
حصار AV السابق لحدوث نخر النخاع ، والبورفيريا المتقطعة في التاريخ ، والاستخدام المتزامن لمثبطات MAO وتحضيرات الليثيوم ، وفرط الحساسية للكاربامازبين ، وإذا لزم الأمر ، يجب استخدام الحمل خلال فترة الحمل (خاصة في الأشهر الثلاثة الأولى) وخلال الرضاعة بعناية وزن الفوائد المتوقعة من العلاج للأم خطر على الجنين أو الطفل. وهكذا الكاربامازيبين ينصح فقط كعلاج وحيد في أدنى dozah.Zhenschinam فعالة سن الإنجاب خلال فترة العلاج مع كاربامازيبين ينصح لاستخدام وكلاء غير الهرمونية لانتهاكات kontratseptsii.Primenenie pecheniS وظيفة الرعاية يستخدم لاضطرابات وظيفية pecheni.Primenenie لوظائف انتهاكات pochekS توخي الحذر عند التعبير الانتهاكات وظيفة الكلى: استخدام في الأطفالعن الحذر عند الأطفال.الاستعمال في المرضى المسنين مع روبن يستخدم في المرضى المسنين.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
إذا لزم الأمر ، يجب استخدام الحمل أثناء الحمل (خاصة في الأشهر الثلاثة الأولى) وخلال الرضاعة بعناية الفوائد المتوقعة من العلاج للأم والمخاطر على الجنين أو الطفل. في هذه الحالة ، يُنصح باستخدام الكاربامازبين فقط كعلاج وحيد في الجرعات الأقل فعالية ، ويوصى باستخدام موانع الحمل غير الهرمونية للنساء في سن الإنجاب أثناء العلاج بالكاربامازبين.
الجرعة والإعطاء
داخل أو أثناء أو بعد الوجبة ، أو بين الوجبات. يجب أن تؤخذ الأقراص مع كمية صغيرة من السائل. يمكن استخدام الدواء كعلاج وحيد ، وكجزء من العلاج المركب. يجب اهتزاز الشراب قبل الاستخدام ، وينصح بقصد العقار Tegretol على شكل شراب (1 درجة = 5 مل = 100 ملغ) للمرضى الذين يعانون من صعوبة في ابتلاع الأقراص أو يتطلبون اختيارًا دقيقًا للجرعة. عند تلقي صياغة تيجريتول كما حققت أقصى تركيز كبير شراب من عند نفس الجرعة في شكل أقراص، فمن المستحسن أن يبدأ العلاج بجرعة منخفضة وتدريجيا يزيدون لهم لتجنب التفاعلات الجانبية.عند نقل مريض من تناول عقار Tegretol على شكل أقراص لتلقي شراب ، فمن المستحسن تناول الدواء في نفس الجرعة اليومية ، ولكن بجرعات أصغر وأكثر في كثير من الأحيان (على سبيل المثال ، نظام الجرعات شراب هو 3 مرات في اليوم ، بدلا من 2 مرات في اليوم للأقراص). أخذ الدواء Tegretol في شكل أقراص تقليدية لأخذ الدواء Tegretol CR أقراص إطالة ممتدة تظهر التجارب السريرية أنه في بعض المرضى الذين يعانون من استخدام أقراص مطولة الافراج قد يكون من الضروري زيادة جرعة الدواء. وبالنظر إلى التفاعلات الدوائية والحرائك الدوائية للأدوية المضادة للصرع ، ينبغي اختيار المرضى المسنين بعناية. الصرع إذا كان ذلك ممكنا ، ينبغي وصف الدواء كعلاج وحيد. الدواء عادة غير فعال مع هجمات صغيرة (malit mal، absans) ونوبات رمع عضلي. يبدأ العلاج باستخدام جرعة يومية صغيرة ، والتي يتم زيادتها لاحقًا ببطء لتحقيق التأثير الأمثل. لتحديد الجرعة المثلى للدواء ، يوصى بتحديد تركيز المادة الفعالة في بلازما الدم. عندما يتم إضافة Tegretol إلى أدوية أخرى مضادة للصرع ، يتم زيادة الجرعة تدريجيا. إذا لزم الأمر ، قم بإجراء التصحيح المناسب لجرعات الأدوية التي تم أخذها. للبالغين ، الجرعة الأولية من كاربامازيبين هي 100-200 ملغم 1 أو مرتين في اليوم. ثم يتم زيادة الجرعة ببطء لتحقيق التأثير العلاجي الأمثل ؛ يتم تحقيقه عادة بجرعة 400 مجم 2-3 مرات في اليوم. قد يحتاج بعض المرضى إلى زيادة الجرعة اليومية إلى 1600 أو 2000 ملغ ، وعند الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 4 سنوات وأقل ، تكون الجرعة الموصى بها 20-60 ملغ / يوم ؛ كذلك ، يتم زيادة الجرعة بنسبة 20-60 ملغ كل يوم. في الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 4 سنوات ، يمكن بدء العلاج باستخدام 100 ملغ / يوم ؛ يتم زيادة الجرعة تدريجيا ، بنسبة 100 ملغ في الأسبوع. في الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 3 سنوات ، من الأفضل استخدام الدواء في شكل شراب بسبب الصعوبات في تطبيق أشكال الجرعات الصلبة في هذه الفئة العمرية. جرعات الصيانة: بالنسبة للأطفال ، يتم ضبطها بمعدل 10-20 ميلي غرام لكل كيلوغرام في اليوم (في عدة جرعات) أما بالنسبة للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 4-5 سنوات ، فإن الجرعة اليومية تتراوح بين 200 و 400 ميلي غرام ؛ 6-10 سنوات - 400-600 ملغ ؛ 11-15 سنة - 600-10000 ملغ العصب العصب الثلاثي التوائم ، الجرعة الأولية هي 200- 400 ملغ / يوم. يزداد ببطء حتى يختفي الألم (عادة - تصل إلى جرعة من 200 ملغ 3-4 مرات في اليوم).ثم تنخفض الجرعة تدريجيا إلى الحد الأدنى من الصيانة ، والجرعة الأولية الموصى بها للمرضى المسنين هي 100 ملغ مرتين في اليوم متلازمة انسحاب الكحول متوسط الجرعة 200 ملغ 3 مرات في اليوم. في الحالات الشديدة ، خلال الأيام القليلة الأولى ، يمكن زيادة الجرعة (على سبيل المثال ، 400 ملغ 3 مرات في اليوم). في المظاهر الشديدة للانسحاب من الكحول ، يبدأ العلاج باستخدام الدواء في تركيبة مع الأدوية التي لها آثار مهدئة ومنومة (على سبيل المثال ، كلوميثازول ، كلورديازيبوكسيد). بعد حل المرحلة الحادة ، يمكن أن يستمر العلاج بالعقار كعلاج وحيد ، وهو نوع من البولى وعطاوة من الطبيعة العصبية العصبية مع مرض السكري السكري الكاذب المركزي ، ويبلغ متوسط الجرعة للبالغين 200 ميلي غرام 2-3 مرات في اليوم. عند الأطفال ، يجب تقليل جرعة الدواء وفقاً لعمر الطفل ووزنه ، متلازمة الألم في الاعتلال العصبي السكري متوسط الجرعة 200 ملغ مرتين إلى 4 مرات في اليوم ، حالات هوس حادة ومعالجة داعمة للاضطرابات العاطفية (ثنائية القطب) ، الجرعة اليومية هي 400-1600 ملغ. . متوسط الجرعة اليومية هو 400-600 ملغ (في 2-3 جرعات). في حالة الهوس الحاد ، يجب زيادة الجرعة بسرعة. مع العلاج الصيانة للاضطرابات الثنائي القطب من أجل ضمان التحمل الأمثل ، ينبغي أن تكون كل زيادة جرعة لاحقة صغيرة ، ينبغي زيادة الجرعة اليومية تدريجيا.
آثار جانبية
من جانب الجهاز العصبي المركزي والجهاز العصبي المحيطي: في كثير من الأحيان - الدوخة ، وترنح ، والنعاس. الصداع ، شفع ، اضطرابات الإقامة ممكنة ؛ نادرا - حركات لا إرادية ، رأرأة ؛ في بعض الحالات ، اضطرابات في حركة العين ، dysarthria ، التهاب العصب المحيطي ، تنمل الحس ، ضعف العضلات ، أعراض الشلل ، الهلوسة ، الاكتئاب ، التعب ، السلوك العدواني ، الإثارة ، ضعف الوعي ، تنشيط الذهان ، اضطرابات الذوق ، التهاب الملتحمة ، طنين ، فرط. على جزء من الجهاز الهضمي: الغثيان ، وزيادة GGT ، وزيادة النشاط من الفوسفاتيز القلوية ، والتقيؤ ، جفاف الفم. نادرا ، زيادة نشاط الترانسامينيز ، اليرقان ، التهاب الكبد الصفراوي ، الإسهال أو الإمساك ؛ في بعض الحالات - فقدان الشهية ، ألم في البطن ، التهاب اللسان ،من جانب نظام القلب والأوعية الدموية: نادرا - اضطرابات التوصيل عضلة القلب. في بعض الحالات - بطء القلب ، عدم انتظام ضربات القلب ، وحصار AV مع الإغماء ، والانهيار ، وفشل القلب ، مظاهر القصور التاجي ، التهاب الوريد الخثاري ، الجلطات الدموية.من جانب نظام المكونة للدم: الكريات البيض ، فرط الحمضات ، نقص الصفيحات. نادرا - زيادة عدد الكريات البيضاء. في بعض الحالات - ندرة المحبّة ، فقر الدم اللاتنسجي ، عدم تنسج الكريات الحمر ، فقر الدم الضخم الأرومات ، كثرة الخلايا الشبكية ، فقر الدم الانحلالي ، التهاب الكبد الحبيبي.على الجانب الأيضي: نقص صوديوم الدم ، احتباس السوائل ، وذمة ، زيادة الوزن ، انخفاض في الأسمولية البلازمية ؛ في بعض الحالات - البورفيريا الحادة المتقطعة ، نقص حمض الفوليك ؛ اضطرابات استقلاب الكالسيوم وزيادة الكولسترول والدهون الثلاثية في نظام الغدد الصماء: التثدي أو الثرون. نادرا ، خلل في الغدة الدرقية: من الجهاز البولي: نادرا ، خلل في الكلى ، التهاب الكلية الخلالي والفشل الكلوي.من الجهاز التنفسي: في بعض الحالات ، ضيق التنفس ، التهاب رئوي أو التهاب رئوي.تفاعلات الحساسية: طفح جلدي ، حكة. نادرا - اعتلال العقد اللمفية ، والحمى ، ضخامة كبدية طحالية ، ألم مفصلي.
جرعة مفرطة
الأعراض: الجهاز العصبي المركزي ؛ الاكتئاب وظيفة الجهاز العصبي المركزي ؛ الارتباك ، والنعاس ، والإثارة ، والهلوسة ، والغيبوبة ؛ عدم وضوح الرؤية ، والكلام غير المشبع ، و dysarthria ، ورأرأة ، وترنح ، خلل الحركة ، وفرط المنعكسات (أولا) ، hyporeflexia (في وقت لاحق) ؛ التشنجات ، الاضطرابات الحركية ، الرمع العضلي ، انخفاض حرارة الجسم ، توسع الحدقة ، الجهاز التنفسي ، تطهير التنفس ، وذمة رئوية ، الجهاز القلبي الوعائي ، عدم انتظام دقات القلب ، انخفاض ضغط الدم الشرياني. في بعض الأحيان - ارتفاع ضغط الدم ، اضطرابات الموصلية مع التوسع في مجمع QRS ؛ توقف السكتة القلبية ، والإغماء ، والجهاز الهضمي ، وتأخر مرور الطعام من المعدة ، وانخفاض حركة القولون ، والجهاز البولي ، واحتباس البول ، قلة البول أو anuria. احتباس السوائل تخفيف نقص صوديوم الدم بسبب تأثير كاربامازيبين ، على غرار تأثير الهرمون المضاد لإدرار البول.التغيرات من المعلمات المختبر نقص صوديوم الدم ، الحماض الأيضي ممكن ، ارتفاع السكر في الدم ممكن ، وزيادة جزء العضلات من فسفوكيناز الكرياتينين.العلاج: أولا ، يجب أن يستند العلاج على الحالة السريرية للمريض. الاستشفاء.يتم إجراء تركيز الكاربامازبين في البلازما لتأكيد التسمم مع هذا العامل ولتقييم درجة الجرعة الزائدة ، ويتم إخلاء محتويات المعدة ، وغسل المعدة ، ويتم استخدام الفحم المنشط. قد يؤدي الإخلاء المتأخر لمحتويات المعدة إلى تأخير الامتصاص وظهور أعراض التسمم خلال فترة الشفاء. يستخدم العلاج الداعم لأعراض في وحدة العناية المركزة ، ومراقبة وظيفة القلب ، والتصحيح الدقيق لاضطرابات المنحل بالكهرباء. لا يوجد ترياق محدد.
التفاعل مع أدوية أخرى
مع الاستخدام المتزامن لمثبطات إيزوزيم CYP3A4 قد يزيد من تركيز في الكاربامازيبين البلازما krovi.Pri التطبيق المتزامن نظام محرضات إيزوزيم CYP3A4 قد تسريع عملية التمثيل الغذائي للكاربامازيبين، والحد من تركيزه في بلازما الدم، والحد من تطبيق في وقت واحد effekta.Pri علاجي يحفز عملية التمثيل الغذائي للمضادات التخثر كاربامازيبين، الفوليك في وقت واحد kisloty.Pri استخدام حمض فالبرويك قد يقلل من تركيز كاربامازيبين ويقلل بشكل كبير تركيز حمض فالبرويك في البلازما. هذا يزيد من تركيز المستقلب كاربامازيبين - كاربامازبين-إيبوكسيد (ربما بسبب تثبيته عن تحوله إلى كاربامازيبين -10-11-ترانس ديول) ، والذي له أيضًا نشاط مضاد ، وبالتالي يمكن أن تسوي آثار هذا التفاعل ، ولكن في الغالب تحدث تفاعلات جانبية - عدم وضوح الرؤية ، دوار ، قيء ، ضعف ، رأرأة. مع الاستخدام المتزامن لحمض الفالبرويك والكاربامازبين ، قد يحدث تأثير كبدية (ربما بسبب تكوين مستقلب ثانوي لحمض الفالبرويك ، الذي له تأثير كبدى) ، مع الاستخدام المتزامن لبروميد ، فإن الأيض في كاربامازبين للكبد ومستقلبه كاربامازيبين-إيبوكسي يقلل من تثبيط إنزيم تثبيط إيبوكسيد. المستقلب المحدد له نشاط مضاد ، ولكن مع زيادة كبيرة في تركيز البلازما قد يكون لها تأثير سام .فيما تستخدم في وقت واحد مع فيراباميل ، ديلتيازيم ، أيزونيازيد ،dextropropoxyfen، viloxazine، fluoxetine، fluvoxamine، cimetidine، acetazolamide، danazol، desipramine، nicotinamide (in adults، only in highly doses)، erythromycin، troleandomycin، josamycin، clarithromycin؛ مع الازولات (بما في ذلك مع يتراكونازول، الكيتوكونازول، الفلوكونازول)، تيرفينادين، لوراتادين قد يزيد تركيز البلازما كاربامازيبين في خطر لتطوير الآثار الجانبية (دوخة، نعاس، ترنح، وشفع). إذا كان الاستخدام المتزامن لتأثير مضاد geksamidinom موهن الكاربامازبين . هيدروكلوروثيازيد، فوروسيميد - قد يقلل من محتوى الصوديوم في الدم. مع وسائل منع الحمل الهرمونية - قد يضعف تأثير وسائل منع الحمل وتطوير krovotecheniy.Pri الاستخدام المتزامن احلقي من هرمونات الغدة الدرقية قد يزيد من القضاء على هرمونات الغدة الدرقية. مع كلونازيبام - قد يزيد من إزالة كلونازيبام وكاربامازيبين خفض إزالتها؛ مع العلاج الليثيوم - قد تعزيز المتبادل أعصاب deystviya.Pri التطبيق المتزامن لكاربامازيبين البريميدون قد يقلل تركيزات البلازما. هناك تقارير تفيد بأن البريميدون يمكن أن تزيد من تركيز البلازما المستقلب الفعال دواء - كاربامازيبين، 10،11-epoksida.Pri الاستخدام المتزامن مع ريتونافير قد يزيد من الآثار الجانبية للكاربامازيبين. سيرترالين - قد يقلل من تركيز سيرترالين. الثيوفيلين، ريفامبيسين، سيسبلاتين، دوكسوروبيسين - قد يقلل تركيزات بلازما كاربامازيبين. مع التتراسيكلين - ربما إضعاف آثار karbamazepina.Pri الاستخدام المتزامن لfelbamate قد يقلل من تركيزات البلازما كاربامازيبين، ولكن زيادة تركيز المستقلب النشط للكاربامازيبين-الايبوكسيد، وخفض محتمل في تركيز البلازما felbamata.Pri التطبيق المتزامن مع الفينيتوين، وتركيز الفينوباربيتال يقلل الكاربامازيبين بلازما الدم. ربما الضعف المتبادل للعمل المضاد ، وفي حالات نادرة - تقويته.
تعليمات خاصة
لا يستخدم كاربامازيبين في نوبات صرع صغيرة شاذة أو عامة أو نوبات صرعية رمعية.لا ينبغي أن يستخدم لتخفيف الألم العادي. كوسيلة وقائية خلال فترات طويلة من مغفرة العصب الثلاثي التوائم .يتم استخدامها بحذر في حالة الأمراض المصاحبة لنظام القلب والأوعية الدموية ، واضطرابات ملحوظة في الكبد و / أو الكلى ، داء السكري ، ارتفاع ضغط العين ، مع تاريخ من ردود الفعل الدموية للاستخدام عقاقير أخرى ، نقص صوديوم الدم ، احتباس البول ، زيادة الحساسية لمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، مع مؤشرات على تاريخ انقطاع العلاج يجب أن يكون arbamazepinom، فضلا عن الأطفال والمرضى المسنين vozrasta.Lechenie تحت إشراف الطبيب. مع العلاج على المدى الطويل ، من الضروري مراقبة صورة الدم ، والحالة الوظيفية للكبد والكليتين ، وتركيز الإلكتروليتات في بلازما الدم ، وفحص طب العيون. ينصح بتحديد دوري لمستوى كاربامازيبين في بلازما الدم لمراقبة فعالية وسلامة العلاج.لا تقل عن 2 أسابيع قبل بدء العلاج مع كاربامازيبين ، فمن الضروري التوقف عن العلاج مع مثبطات MAO تجنب استهلاك الكحول خلال فترة العلاج التأثير على القدرة على قيادة المركبات الآلية وآليات التحكمخلال العلاج يجب الامتناع عن الانخراط في الأنشطة الخطرة التي تتطلب اهتماما متزايدا ، وسرعة التفاعلات النفسية.
وصفة طبية عطلة
نعم