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Ingrédients actifs
Carbamazépine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Carbamazépine - 200 mg Adjuvants: MCC; le carmellose sodique; stéarate de magnésium; dioxyde de silicium colloïdal anhydre (Aerosil 200)
Effet pharmacologique
Agent antiépileptique, un dérivé d'aminostilbène tricyclique. On pense que l'action anticonvulsive est associée à une diminution de la capacité des neurones à maintenir une fréquence élevée de développement de potentiels d'action répétés par l'inactivation des canaux sodiques. En outre, il semble important d'inhiber la libération de neurotransmetteurs en bloquant les canaux sodiques présynaptiques et en développant les potentiels d'action, ce qui réduit la transmission synaptique, ce qui a un effet ant maniaque et antipsychotique modéré, ainsi qu'un effet analgésique pour les douleurs neurogènes. Les mécanismes d'action peuvent impliquer des récepteurs GABA, qui peuvent être associés à des canaux calciques; L'effet de la carbamazépine sur les systèmes modulateurs de neurotransmission semble être important, car l'effet antidiurétique de la carbamazépine pourrait être dû à l'effet hypothalamique sur les osmorécepteurs, qui est médiatisé par la sécrétion d'ADH, ainsi que par un effet direct sur les tubules rénaux.
Pharmacocinétique
Après administration orale, la carbamazépine est presque complètement absorbée par le tractus gastro-intestinal. La liaison aux protéines plasmatiques est de 75%. C'est un inducteur d'enzymes hépatiques qui stimule son propre métabolisme.T1 / 2 dure de 12 à 29 heures, dont 70% sont excrétés dans l'urine (sous forme de métabolites inactifs) et 30% dans les fèces.
Des indications
Épilepsie: crises épileptiques de grande taille, focales, mixtes (y compris grandes et focales). Le syndrome douloureux est principalement neurogène, y compris névralgie du trijumeau essentiel, névralgie du trijumeau dans la sclérose en plaques, névralgie du glossopharynx essentiel. Prévention des crises avec syndrome de sevrage alcoolique. Psychose affective et schizo-affective (comme moyen de prévention). Neuropathie diabétique avec douleur. Diabète d’origine centrale, polyurie et polydipsie de nature neurohormonale.
Contre-indications
Blocage AV précédant la myélodépression, porphyrie intermittente dans les antécédents, utilisation simultanée d'inhibiteurs de MAO et de préparations de lithium, sensibilité accrue à la carbamazépine. risque pour le fœtus ou le bébé. Dans ce cas, il est recommandé d'utiliser la carbamazépine uniquement en monothérapie aux doses minimales efficaces. Les contraceptifs non hormonaux sont également recommandés pour les femmes en âge de procréer sous traitement par la carbamazépine. Utilisation pour l'insuffisance hépatique. fonction rénale. Utilisation chez les enfantsAvec prudence chez les enfants.Utilisation chez les patients âgésA Robin utilisé chez les patients âgés.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Si nécessaire, utiliser pendant la grossesse (en particulier au cours du premier trimestre) et pendant l'allaitement, peser avec soin les bénéfices attendus du traitement pour la mère et les risques pour le fœtus ou l'enfant. Dans ce cas, il est recommandé d'utiliser la carbamazépine uniquement en monothérapie aux doses minimales efficaces efficaces. Les contraceptifs non hormonaux sont recommandés pour les femmes en âge de procréer pendant le traitement par la carbamazépine.
Posologie et administration
À l'intérieur, pendant ou après un repas, ou entre les repas. Les comprimés doivent être pris avec une petite quantité de liquide. Le médicament peut être utilisé en monothérapie et en association. Le sirop Tegretol sous forme de sirop (1 pointé = 5 ml = 100 mg) est recommandé aux patients qui ont des difficultés à avaler les comprimés ou qui doivent choisir soigneusement leur posologie. Lorsqu’on reçoit le médicament Tegretol sous forme de sirop, on atteint une concentration maximale plus élevée que lorsqu’on prend la même dose sous forme de comprimé. Il est donc recommandé de commencer le traitement à petites doses et de les augmenter progressivement pour éviter les effets indésirables.Lorsqu’un patient qui prend le médicament Tegretol sous forme de comprimés pour recevoir un sirop, il est recommandé de le prendre à la même dose quotidienne, mais à des doses plus faibles et plus fréquentes (par exemple, le schéma posologique du sirop est de 3 fois par jour, au lieu de 2 fois par jour). la prise du médicament Tegretol sous forme de comprimés classiques pour la prise du médicament Tegretol CR comprimés à libération prolongée L'expérience clinique montre que chez certains patients qui utilisent des comprimés à libération prolongée, il peut être nécessaire augmenter la dose du médicament. Compte tenu des interactions médicamenteuses et de la pharmacocinétique des médicaments antiépileptiques, les patients âgés doivent être sélectionnés avec soin Epilepsie Si possible, le médicament doit être prescrit en monothérapie. Le médicament est généralement inefficace avec de petites attaques (petit mal, absans) et des convulsions myocloniques. Le traitement commence par l'utilisation d'une petite dose quotidienne, qui est ensuite augmentée lentement pour obtenir l'effet optimal. Pour sélectionner la dose optimale du médicament, il est recommandé de déterminer la concentration de la substance active dans le plasma sanguin. Lorsque Tegretol est ajouté à d'autres médicaments antiépileptiques, la dose est augmentée progressivement. Si nécessaire, effectuez la correction appropriée des doses de médicaments prises. Pour les adultes, la dose initiale de carbamazépine est de 100 à 200 mg 1 ou 2 fois par jour. Ensuite, la dose est augmentée lentement pour atteindre l’effet thérapeutique optimal; il est généralement atteint à une dose de 400 mg 2 à 3 fois par jour. Certains patients peuvent être amenés à augmenter la dose quotidienne à 1 600 ou 2 000 mg. Chez les enfants âgés de 4 ans et moins, la dose initiale recommandée est de 20 à 60 mg / jour; de plus, la dose est augmentée de 20 à 60 mg tous les deux jours. Chez les enfants de plus de 4 ans, le traitement peut être démarré avec l'utilisation de 100 mg / jour; la dose est augmentée progressivement, de 100 mg par semaine. Chez les enfants de moins de 3 ans, il est préférable d’utiliser le médicament sous forme de sirop en raison de la difficulté d’appliquer des formes pharmaceutiques solides dans ce groupe d’âge. Doses d'entretien: pour les enfants, elle est fixée à 10-20 mg / kg / jour (en plusieurs doses), tandis que pour les enfants âgés de 4 à 5 ans, la dose quotidienne est de 200 à 400 mg; 6-10 ans - 400-600 mg; 11 à 15 ans - 600 à 1 000 mg Névralgie du nerf trijumeau La dose initiale est de 200 à 400 mg / jour. Il augmente lentement jusqu'à la disparition de la douleur (généralement - jusqu'à une dose de 200 mg 3 à 4 fois par jour).La dose initiale recommandée chez les patients âgés est de 100 mg deux fois par jour et le syndrome de sevrage alcoolique, tandis que la dose moyenne est de 200 mg trois fois par jour. Dans les cas graves, pendant les premiers jours, la dose peut être augmentée (par exemple, 400 mg 3 fois par jour). Dans les manifestations sévères du sevrage alcoolique, le traitement commence par l’utilisation du médicament en association avec des médicaments ayant des effets sédatifs et hypnotiques (par exemple, le clométhiazole, le chlordiazépoxide). Après la résolution de la phase aiguë, le traitement avec le médicament peut être poursuivi en monothérapie. Polyurie et polydipsie de nature neurohormonale avec diabète diabétique insipide central. La dose moyenne pour les adultes est de 200 mg 2 à 3 fois par jour. Syndrome douloureux associé à la neuropathie diabétique La dose moyenne est de 200 mg 2 à 4 fois par jour. Les états maniaques aigus et le traitement symptomatique des troubles affectifs (bipolaires). La dose quotidienne est de 400 à 1 600 mg. . La dose quotidienne moyenne est de 400 à 600 mg (en 2 à 3 doses). Dans l'état maniaque aigu, la dose doit être augmentée assez rapidement. Avec le traitement d'entretien des troubles bipolaires afin d'assurer une tolérance optimale, chaque augmentation de dose ultérieure doit être faible, la dose quotidienne augmentée progressivement.
Effets secondaires
Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique: souvent - vertiges, ataxie, somnolence; maux de tête, diplopie, troubles de l'accommodation sont possibles; rarement - mouvements involontaires, nystagmus; dans certains cas, troubles oculomoteurs, dysarthrie, névrite périphérique, paresthésies, faiblesse musculaire, parésie, hallucinations, dépression, fatigue, comportement agressif, agitation, troubles de la conscience, activation de la psychose, troubles du goût, conjonctivite, acouphènes, hyperacussions. Au niveau du système digestif: nausée, augmentation de la GGT, augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline, vomissements, bouche sèche; rarement, augmentation de l’activité transaminase, jaunisse, hépatite cholestatique, diarrhée ou constipation; dans certains cas - perte d’appétit, douleurs abdominales, glossite,stomatite Du côté du système cardiovasculaire: rarement - troubles de la conduction myocardique; dans certains cas - bradycardie, arythmies, blocage AV avec syncope, collapsus, insuffisance cardiaque, manifestations d'insuffisance coronarienne, thrombophlébite, thromboembolie Du côté du système hémopoïétique: leucopénie, éosinophilie, thrombocytopénie; rarement - leucocytose; dans certains cas - agranulocytose, anémie aplasique, aplasie érythrocytaire, anémie mégaloblastique, réticulocytose, anémie hémolytique, hépatite granulomateuse.hypertension: hyponatrémie, rétention de liquide, œdème, prise de poids, gain de poids, réduction de l'osmolalité plasmatique; dans certains cas - porphyrie aiguë intermittente, déficit en acide folique; troubles du métabolisme du calcium, augmentation du cholestérol et des triglycérides Pour le système endocrinien: gynécomastie ou galactorrhée; rarement, dysfonctionnement de la glande thyroïde, du système urinaire: rarement, dysfonctionnement rénal, néphrite interstitielle et insuffisance rénale, du système respiratoire: dans certains cas, dyspnée, pneumonite ou pneumonie, réactions allergiques: éruptions cutanées, démangeaisons; rarement - adénopathie, fièvre, hépatosplénomégalie, arthralgie.
Surdose
Symptômes: système nerveux central; dépression fonctionnelle du SNC; désorientation, somnolence, agitation, hallucinations, coma; vision floue, troubles de la parole, dysarthrie, nystagmus, ataxie, dyskinésie, hyperréflexie (première), hyporéflexie (plus tardive); convulsions, troubles psychomoteurs, myoclonies, hypothermie, mydriase, système respiratoire, purge respiratoire, œdème pulmonaire, système cardiovasculaire, tachycardie, hypotension artérielle; parfois - hypertension, troubles de la conductivité avec expansion du complexe QRS; arrêt cardiaque, syncope, tractus gastro-intestinal, retard du passage des aliments par l'estomac, diminution de la motilité du colon, système urinaire, rétention urinaire, oligurie ou anurie; rétention d'eau; hyponatrémie de dilution due à l'effet de la carbamazépine, similaire à l'effet de l'hormone antidiurétique Modifications des paramètres de laboratoire Hyponatrémie, acidose métabolique possible, hyperglycémie possible, augmentation de la fraction musculaire de la créatinine phosphokinase. l'hospitalisation est indiquée.On effectue une concentration plasmatique de carbamazépine dans le plasma pour confirmer l’empoisonnement avec cet agent et évaluer le degré de surdosage: le contenu de l’estomac est évacué, l’estomac est lavé et du charbon activé est utilisé. L'évacuation tardive du contenu gastrique peut entraîner une absorption retardée et la réapparition de symptômes d'intoxication pendant la période de récupération. La thérapie symptomatique de soutien est utilisée dans l'unité de soins intensifs, la surveillance de la fonction cardiaque, la correction minutieuse des troubles électrolytiques. Il n'y a pas d'antidote spécifique.
Interaction avec d'autres médicaments
L’utilisation simultanée d’inducteurs d’isoenzymes du système CYP3A4 permet d’accélérer le métabolisme de la carbamazépine et de réduire ses effets plasmatiques, ainsi que ses effets thérapeutiques, ainsi que les effets thérapeutiques de ses inhibiteurs de l’isoenzyme CYP3A4. L’utilisation d’acide valproïque peut réduire la concentration de carbamazépine et considérablement valproïque concentration de l'acide dans le plasma. Cela augmente la concentration du métabolite carbamazépine - carbamazépine-époxyde (probablement en raison de l'inhibition de sa conversion en carbamazépine-10,11-trans-diol), qui possède également une activité anticonvulsive; par conséquent, les effets de cette interaction peuvent être nivelés, mais le plus souvent, des réactions secondaires se produisent - une vision floue, vertiges, vomissements, faiblesse, nystagmus. L’utilisation simultanée d’acide valproïque et de carbamazépine peut entraîner un effet hépatotoxique (probablement due à la formation d’un métabolite secondaire de l’acide valproïque ayant un effet hépatotoxique), tandis que l’utilisation simultanée de valpromide, métabolisme hépatique de la carbamazépine et de son métabolite carbamazépine-époxyde diminue Le métabolite spécifié a une activité anticonvulsivante, mais une augmentation significative de la concentration plasmatique peut avoir un effet toxique.En cas d'utilisation simultanée de vérapamil, diltiazem, isoniazide,dextropropoxyfène, viloxazine, fluoxétine, fluvoxamine, cimétidine, acétazolamide, danazol, désipramine, nicotinamide (chez l’adulte, à fortes doses seulement), érythromycine, troléandine, josamycine, josamycine, clarithromycine; Avec les azoles (y compris avec l'itraconazole, le kétoconazole, le fluconazole), la terfénadine, la loratadine, les concentrations plasmatiques de carbamazépine peuvent être élevées avec le risque d'effets indésirables (vertiges, somnolence, ataxie, diplopie) et, en même temps que l'hexamidine, l'effet anti-convulsif de la carbamases diminue. ; avec l'hydrochlorothiazide, le furosémide - réduction possible du sodium dans le sang; avec les contraceptifs hormonaux - affaiblissement possible de l’action des contraceptifs et développement de saignements acycliques L’utilisation simultanée d’hormones thyroïdiennes peut augmenter l’élimination des hormones thyroïdiennes; avec le clonazépam - augmentation possible de la clairance du clonazépam et diminution de la clairance de la carbamazépine; avec les préparations de lithium - une action mutuelle sur l’action neurotoxique est possible Avec l’utilisation simultanée de primidone, une diminution de la concentration plasmatique de carbamazépine est possible. Il a été signalé que la primidone pourrait augmenter la concentration plasmatique d'un métabolite pharmacologiquement actif, le carbamazépine-10,11-époxyde.Si utilisé simultanément avec le ritonavir, les effets indésirables de la carbamazépine pourraient être amplifiés; avec la sertraline - une diminution de la concentration de sertraline est possible; avec la théophylline, la rifampicine, le cisplatine, la doxorubicine - il est possible de diminuer la concentration de carbamazépine dans le plasma sanguin; avec la tétracycline - les effets de la carbamazépine peuvent être réduits.En utilisant simultanément le felbamate, les concentrations plasmatiques de la carbamazépine peuvent diminuer, mais la concentration du métabolite actif de la carbamazépine-époxyde peut augmenter, tandis que la concentration de la carbamazépine peut diminuer, mais dans le plasma En cas d'utilisation simultanée de phénytoïne, phénobarbital plasma sanguin. Peut-être l'affaiblissement mutuel de l'action anticonvulsive et, dans de rares cas, son renforcement.
Instructions spéciales
La carbamazépine n'est pas utilisée pour les crises épileptiques mineures atypiques ou généralisées, les crises épileptiques myocloniques ou atoniques.Il ne devrait pas être utilisé pour soulager la douleur ordinaire; à titre prophylactique lors de périodes prolongées de rémission de la névralgie du trijumeau, il est utilisé avec prudence en cas d'affections concomitantes du système cardiovasculaire, de troubles du foie et / ou des reins, de diabète sucré, de pression intraoculaire élevée, avec antécédents de réactions hématologiques à l'utilisation autres médicaments, hyponatrémie, rétention urinaire, sensibilité accrue aux antidépresseurs tricycliques, avec indication d'antécédents d'interruption du traitement arbamazepinom, ainsi que les enfants et les patients âgés vozrasta.Lechenie devrait être sous la supervision d'un médecin. Avec un traitement à long terme, il est nécessaire de surveiller la représentation sanguine, l'état fonctionnel du foie et des reins, la concentration d'électrolytes dans le plasma sanguin et un examen ophtalmologique. Il est recommandé de contrôler périodiquement le taux de carbamazépine dans le plasma sanguin pour contrôler l'efficacité et l'innocuité du traitement. Il est nécessaire d'arrêter le traitement par la carbamazépine au moins 2 semaines avant le début du traitement. Influencer l'aptitude à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle devrait s'abstenir de se livrer à des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention accrue, la rapidité des réactions psychomotrices.
Oui