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有効成分
カルバマゼピン
リリースフォーム
丸薬
構成
カルバマゼピン - 200mg。アジュバント：MCC;カルメロースナトリウム;ステアリン酸マグネシウム;二酸化ケイ素コロイド状無水物（Aerosil 200）
薬理効果
抗てんかん剤、三環式アミノスチルベンの誘導体。抗痙攣作用は、ナトリウムチャンネルの不活性化を通じて反復活動電位の発生頻度を高く維持するニューロンの能力の低下と関連していると考えられている。さらに、シナプス前ナトリウムチャネルを遮断し、シナプス伝達を減少させる活動電位の発達を阻止することにより、神経伝達物質の放出を抑制することが重要であると思われ、中等度の抗躁病、抗精神病効果および神経因性疼痛における鎮痛効果を有する。作用機序は、カルシウムチャネルに関連し得るGABA受容体を含み得る;カルバマゼピンの抗利尿効果は、ADHの分泌によって媒介されるオスモレセプターに対する視床下部効果によるものであり、腎尿細管への直接作用によるものでもある。
薬物動態
経口投与後、カルバマゼピンは胃腸管からほぼ完全に吸収される。血漿タンパク質結合は75％である。肝臓酵素の誘導物質であり、その代謝を刺激します.T1 / 2は12-29時間であり、70％が尿中に（不活性代謝物として）排泄され、30％が糞中に排泄されます。
適応症
てんかん：大、局所、混合（大および局所）てんかん発作を含む。疼痛症候群は、主に神経原性であり、本態性三叉神経痛、多発性硬化症における三叉神経痛、本態性鼻咽頭神経痛。アルコール離脱症候群による発作の予防。感情的および分裂感情的精神病（予防手段として）。痛みを伴う糖尿病性神経障害。中枢起源の尿崩症、多尿症、神経ホルモン性の多嚢胞症。
禁忌
妊娠中（特に第1妊娠中）に使用し、授乳中には、母親の治療の期待される効果を注意深く考慮する必要があり、また、妊娠中および授乳中に、胎児や赤ちゃんへのリスク。この場合、カルバマゼピンは最小有効量の単独療法としてのみ使用することをお勧めします。カルバマゼピンを妊娠中の女性には、非ホルモン性避妊薬を推奨します。肝機能障害に注意してください。腎機能。小児の使用には注意が必要です。高齢の患者に使用されたロビン。
妊娠中および授乳中に使用する
必要であれば、妊娠中（特に第1妊娠中）に使用し、授乳中に母親の治療の期待利益と胎児または子供へのリスクを注意深く考慮する必要があります。この場合、カルバマゼピンは最小有効量の単独療法としてのみ使用することが推奨されています。カルバマゼピンによる治療中に、妊娠可能な女性には非ホルモン性避妊薬を推奨します。
投与量および投与
食事の中、中または後、または食事の間に。錠剤は少量の液体で服用してください。この薬物は、単独療法として、および併用療法の一部として使用することができる。錠剤を嚥下するのが困難であるか、慎重な用量選択が必要な患者には、シロップ（1点= 5 ml = 100 mg）の形のテグレトールの目的をお勧めします。シロップの形でテグレトールを受け取った場合、同じ用量を錠剤の形で服用する場合よりも高い最大濃度に達するので、副作用を避けるために少量で治療を開始し徐々に増やすことを推奨します。と（例えばシロップ投与計画ではなく、錠剤の毎日2回、1日3回で）頻繁.Perevod患者を同じ日用量が、低用量で薬を服用する受信シロップに錠剤形態テグレトールで薬剤を患者に伝達するとき薬物テグレトールCR錠剤延長deystviyaKlinichesky経験は長時間作用型の錠剤を使用した場合、一部の患者であることが必要があるかもしれないことが示されている受信する従来の錠剤の形態でテグレトール摂取薬物の用量を増加させる。薬物相互作用、特に抗てんかん薬の薬物動態を考慮すると、線量がostorozhnostyu.EpilepsiyaPo可能で選択しなければならない高齢の患者は、薬は、単剤療法で投与されるべきです。この薬は、通常、小さな発作（プチマール、absans）とミオクローヌス発作では効果がありません。治療は、最適な効果を達成するために徐々に増加される少量の1日用量の使用から始まる。薬物の最適用量を選択するためには、血漿中の活性物質の濃度を決定することが推奨される。テグレトールを他の抗てんかん剤に加えた場合、用量は徐々に増加する。必要に応じて、適切な服用量の補正を行う。成人の場合、カルバマゼピンの初期投与量は100〜200mg 1日1回または2回である。次に、最適な治療効果を達成するために用量を徐々に増加させる。これは、通常、1日に400〜400回の用量で達成される。一部の患者は、1日用量を1600または2000 mgに増やす必要があります.4歳以下の小児では、推奨開始用量は20-60 mg /日です。さらに、1日おきに用量を20〜60mg増加させる。 4歳以上の小児では、100mg /日を使用して治療を開始できます。用量は週に100mgずつ徐々に増加する。 3歳未満の小児では、この年齢層に固形製剤を投与することが困難であるため、シロップの形態で薬物を使用することが好ましい。維持用量：小児の場合、10-20 mg / kg /日（数回投与）の割合で設定されています。4-5歳の小児の場合、1日の投与量は200-400 mgです。 6-10歳 - 400-600 mg; 11〜15歳〜600〜1000mg。三叉神経神経痛。初期用量は200〜400mg /日である。それは徐々に痛みの消失まで増加する（通常、1日に3〜4回200mgの用量まで）。高齢者の推奨初期投与量は1日2回100mgであり、アルコール離脱症候群であり、平均投与量は1日3回200mgである。重篤な症例では、最初の数日間、用量を増加させることができる（例えば、1日3回400mg）。アルコール離脱の重症症状では、鎮静作用や催眠作用を有する薬物（例えば、クロメチアゾール、クロルジアゼポキシド）と併用して治療を開始する。急性期の解消後、単剤療法として治療を続けることができます。中枢性糖尿病糖尿病を伴う神経ホルモン性の多尿症および多汗症。成人の平均投与量は1日2〜3回です。糖尿病性神経障害の疼痛症候群平均投与量は1日2〜4回200mgであり、急性躁状態と情動性（双極性）障害の支持療法であり、日用量は400〜1600mgである。 。平均日用量は400〜600mg（2〜3回用量）である。急性躁状態では、用量をかなり早く増やすべきである。最適な忍容性を確保するために、双極性障害の維持療法では、その後の各用量の増加が小さくなければならず、毎日の用量を徐々に増加させるべきである。
副作用
中枢神経系と末梢神経系の側面から：しばしばめまい、運動失調、眠気。頭痛、複視、適応障害が可能である。まれに - 不随意運動、眼振;うつ病、疲労、攻撃的行動、意識障害、精神病の賦活、味覚障害、結膜炎、耳鳴り、過興奮のような多くの症状を引き起こす。消化器系では、吐き気、GGTの増加、アルカリホスファターゼの活性上昇、嘔吐、口渇など。まれに、トランスアミナーゼ活性の増加、黄疸、胆汁うっ滞性肝炎、下痢または便秘;いくつかのケースでは - 食欲不振、腹痛、舌炎、心臓血管系の側面から：まれに - 心筋伝導障害;徐脈、不整脈、失神、虚脱、心不全、冠状動脈不全、血栓性静脈炎、血栓塞栓症の徴候からなる群から選択されることを特徴とする請求項1に記載の造血系の側面から：白血球減少、好酸球増加、血小板減少、まれに - 白血球増加症;貧血、再生不良貧血、赤血球形成不全、巨赤芽球性貧血、網状赤血球増加症、溶血性貧血、肉芽腫性肝炎などがある。いくつかのケースで - 急性断続的ポルフィリン症、葉酸欠乏症;カルシウム代謝の障害、コレステロールおよびトリグリセリドの増加。内分泌系の場合：女性化乳酸菌または乳酸加水分解菌。まれに甲状腺の機能不全泌尿器系から：まれに腎機能障害、間質性腎炎および腎不全呼吸器系から：場合によっては呼吸困難、肺炎または肺炎アレルギー反応：皮膚発疹、かゆみ、リンパ節腫脹、発熱、肝脾腫、関節痛。
過剰摂取
症状：中枢神経系; CNS機能低下;混乱、眠気、興奮、幻覚、昏睡;視覚障害、口ひげ発作、口角障害、眼振、運動失調、ジスキネジー、過反射（最初）、過小虚脱（後で）;痙攣、精神運動障害、ミオクローヌス、低体温、散気、呼吸器系呼吸器のパージ、肺水腫、心血管系、頻脈、動脈低血圧、時には高血圧、QRS複合体の拡張による伝導の障害、心停止、失神、胃腸管、胃からの食物の遅れ、結腸の運動性の低下。液体保持;カルバマゼピンの効果によるカルバマゼピンの希釈による低ナトリウム血症の軽減、抗利尿ホルモンの効果と同様の影響ラボラトリーのパラメータからの変化低ナトリウム血症、代謝性アシドーシスの可能性、高血糖の可能性、クレアチニンホスホキナーゼの筋肉量の増加。入院が示されます。血漿中のカルバマゼピンの濃度は、この薬剤による中毒を確認し、過量の程度を評価するために行われ、胃の内容物は排出され、胃は洗浄され、活性炭が使用される。胃内容物の遅れた排出は、回復期間中の吸収の遅延および中毒の症状の再現をもたらす可能性がある。症状を伴う支持療法は、集中治療室で使用され、心機能のモニタリング、電解質障害の慎重な補正が行われます。特定の解毒剤はありません。
他の薬との相互作用
CYP3A4アイソザイムの阻害剤の同時使用が増加すると、プラズマカルバマゼピンkrovi.Pri同時アプリケーションアイソザイムCYP3A4誘導システム中の濃度は、血漿中の濃度を減少させる、カルバマゼピンの代謝を促進して、治療effekta.Pri同時適用の減少は葉酸同時kisloty.Pri、カルバマゼピンの抗凝固剤の代謝を刺激しますバルプロ酸の使用はカルバマゼピンの濃度を低下させ、血漿中のバルプロ酸濃度。 、かすみ - カルバマゼピン - エポキシド（おそらくカルバマゼピン-10,11-トランス - ジオールへの変換を阻害することによって）、また、抗痙攣活性を有するので、相互作用の効果を相殺することができるが、副反応がしばしば起こる - これは、カルバマゼピンの代謝産物の濃度を増加させますめまい、嘔吐、衰弱、眼振。バルプロ酸の同時印加により、カルバマゼピンは、同時アプリケーションvalpromid .IF（おそらく肝毒性作用を有するバルプロ酸の二次代謝産物の形成）による酵素エポキシドヒドロラーゼの阻害にカルバマゼピンおよびその代謝物のカルバマゼピン - エポキシドの肝代謝を減少肝毒性を開発することができます。特定の代謝産物は抗けいれん活性を有するが、血漿濃度の有意な増加は毒性効果を有する可能性がある。ベラパミル、ジルチアゼム、イソニアジド、ビトロキサジン、フルオキセチン、フルボキサミン、シメチジン、アセタゾラミド、ダナゾール、デシプラミン、ニコチンアミド（高用量でのみ）、エリスロマイシン、トロレアンドマイシン、ジョサマイシン、クラリスロマイシン; （イトラコナゾール、ケトコナゾール、フルコナゾールを含む）アゾールと、テルフェナジン、ロラタジンは、カルバマゼピンの弱毒geksamidinom抗痙攣効果の同時使用.IF副作用（めまい、傾眠、運動失調、複視）を発症するリスクがカルバマゼピンの血漿濃度を増加させることができます;ヒドロクロロチアジド、フロセミドは、 - 血液中のナトリウム含有量を減少させることができます。ホルモン避妊と - 避妊薬の効果を弱めることと甲状腺ホルモンの非環式krovotecheniy.Pri同時使用の開発は、甲状腺ホルモンの排除を増大させることができます。クロナゼパムで - クロナゼパムおよびカルバマゼピン減少クリアランスのクリアランスを増大させることができます。リチウム製剤では、神経毒性の相互作用が可能であり、プリミドンを併用すると、カルバマゼピンの血漿血漿濃度が低下する可能性があります。薬理学的に活性な代謝物の血漿中濃度をプリミドン増やすことができたという報告があります - カルバマゼピン-10,11- epoksida.Priカルバマゼピンの副作用を増大させることができるリトナビルとの併用。セルトラリン - セルトラリンの濃度を減少させることができます。テオフィリン、リファンピシン、シスプラチン、ドキソルビシン - カルバマゼピンの血漿濃度を減少させることができます。テトラサイクリン - おそらく弱める効果karbamazepina.Priカルバマゼピンの血漿濃度を減少させることができるフェルバメートの同時使用が、カルバマゼピンエポキシドの活性代謝物の増加した濃度、フェニトインと血漿濃度felbamata.Pri同時出願中の可能な低減は、フェノバルビタール濃度がカルバマゼピンを減少させます血漿。多分、抗けいれん作用の相互弱体化、そしてまれにはその強化。
注意事項
カルバマゼピンは、非定型または一般化された軽度のてんかん発作、ミオクローヌス性またはてんかん性のてんかん発作には使用されない。それは普通の痛みを和らげるために使用すべきではありません。心臓血管系の付随する疾患、肝臓および/または腎臓の顕著な障害、糖尿病、眼圧上昇、使用に対する血液学的な病歴のある患者の場合には注意して使用され、三叉神経痛の長期寛解期間中予防的である。他の薬物、低ナトリウム血症、尿崩壊、三環系抗うつ薬に対する感受性の増加、治療中断歴の兆候arbamazepinomだけでなく、子供や高齢者vozrasta.Lechenieは、医師の監督下でなければなりません。長期間の治療では、血液像、肝臓および腎臓の機能状態、血漿中の電解質濃度、および眼科検査を監視する必要があります。カルバマゼピンによる治療開始の2週間前までに、MAO阻害剤による治療を中止する必要があります。治療期間中のアルコール消費を避けてください。ビヒクルおよび制御メカニズムを駆動する能力に影響する治療中注意力の増大、精神運動反応の速度を必要とする潜在的に危険な活動に従事しないようにするべきである。
処方箋
はい