More info
חומרים פעילים
Carbamazepine
טופס שחרור
גלולות
הרכב
Carbamazepine - 200 מ"ג אדג'ובנטים: MCC; סודיום קרמלוז; מגנזיום סטארט; סיליקון דו חמצני קולואידלי נטול מים (Aerosil 200)
השפעה פרמקולוגית
סוכן אנטי-אפילפטי, נגזרת של aminostilbene טריציקלי. הוא האמין כי פעולה נוגדת פרכוסים קשורה לירידה ביכולתם של נוירונים לשמור על תדירות גבוהה של פיתוח של פוטנציאל פעולה חוזרות באמצעות השבתה של תעלות הנתרן. בנוסף, נראה כי חשוב לעכב את שחרורם של נוירוטרנסמיטורים על ידי חסימת תעלות נתרן presynaptic ופיתוח של פוטנציאל פעולה, אשר בתורו מפחית שידור סינפטית.יש לו אפקט מתון אנטי אנטישמי מתון, כמו גם אפקט משכך כאבים נוירוגניים. מנגנוני הפעולה עשויים לכלול קולטני GABA, אשר עשויים להיות קשורים עם ערוצי סידן; ההשפעה של carbamazepine על מערכות אפנון נוירוטרנסמינציה נראה חשוב.האפקט antiduretic של carbamazepine עשוי להיות בשל ההשפעה ההיפותלמית על osmoreceptors, אשר מתווך דרך הפרשת ADH, וגם בשל השפעה ישירה על tubules הכליות.
פרמקוקינטיקה
לאחר מתן אוראלי, carbamazepine נספג כמעט לחלוטין בדרכי העיכול. חלבון פלזמה מחייב הוא 75%. זהו אינדוקציה של אנזימי כבד וממריץ את חילוף החומרים שלו: T1 / 2 הוא 12-29 שעות, 70% מופרשים בשתן (כמו מטבוליטים לא פעילים) ו -30% בצואה.
אינדיקציות
אפילפסיה: התקפים אפילפטיים גדולים, מוקדים, מעורבים (כולל גדולים ומרכזיים). תסמונת הכאב נוירוגנית בעיקר, כולל חיסונים טריגמינליים חיוניים, neurgia trigeminal ב טרשת נפוצה, neuralgia glossopharyngeal חיוני. מניעת התקפים עם תסמונת נסיגת אלכוהול. פסיכוזה אפקטיבית וסכיזואפקטיבית (כאמצעי מניעה). נוירופתיה סוכרתית עם כאב. סוכרת insipidus ממקור מרכזי, polyuria ו polydipsia של טבע neurohormonal.
התוויות נגד
חסימת AV לפני דימום מיאלודפריסיה, פורפיריה לסירוגין בהיסטוריה, שימוש סימולטני במעכבי MAO ותכשירי ליתיום, הגברת הרגישות לקרבמזפין, ובמידת הצורך, במהלך ההריון (במיוחד בשליש הראשון) ובמהלך ההנקה יש לשקול היטב את היתרונות הצפויים של הטיפול עבור האם הסיכון לעובר או לתינוק. במקרה זה מומלץ להשתמש ב- carbamazepine רק כטיפול יחיד במינונים היעילים המינימליים, מומלץ להשתמש באמצעי מניעה לא הורמונליים עבור נשים בגיל הפוריות במהלך הטיפול ב- carbamazepine, יש להשתמש בזהירות עבור תפקוד כבד לקוי. תפקוד הכלייתי שימוש בילדים עם זהירות בילדים שימוש בחולים קשישים עם רובין השתמש בחולים קשישים.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
במידת הצורך, השימוש במהלך ההריון (במיוחד בשליש הראשון) ובמהלך ההנקה צריך לשקול היטב את היתרונות הצפוי של הטיפול עבור האם ואת הסיכון לעובר או לילד. במקרה זה מומלץ להשתמש ב- carbamazepine רק כטיפול יחיד במינונים האפקטיביים המינימליים. מומלץ להשתמש באמצעי מניעה לא הורמונליים עבור נשים בגיל הפוריות במהלך הטיפול ב- carbamazepine.
מינון ומינהל
בתוך, במהלך או אחרי הארוחה, או בין הארוחות. טבליות יש לקחת עם כמות קטנה של נוזלים. התרופה יכולה לשמש כטיפול יחיד, וכחלק מהטיפול המשולב. הסירופ צריך להיות מזועזע לפני השימוש.המטרה של התרופה טגרטול בצורה של סירופ (1 scored = 5 מ"ל = 100 מ"ג) מומלץ לחולים המתקשים לבלוע את הלוחות או לבחור מינון זהיר. כאשר מקבלים את התרופה טגרטול בצורה של סירופ, הריכוז המרבי גבוה יותר מאשר כאשר לוקחים את אותו מינון בצורת טבליה, מומלץ אפוא להתחיל בטיפול במינונים קטנים ולהגדיל אותם בהדרגה כדי למנוע תגובות שליליות.כאשר מעבירים את המטופל מנטילת התרופה טגרטול בצורת טבליות לקבלת סירופ, מומלץ לקחת את התרופה באותו מנה יומית, אך במינונים קטנים יותר ולעתים קרובות יותר (לדוגמה, משטר מינון הסירופ הוא 3 פעמים ביום, במקום 2 פעמים ביום עבור טבליות). לוקח את התרופה טגרטול בצורה של טבליות קונבנציונאלי עבור נטילת התרופה טגרטול CR טבליות שחרור ממושך הניסיון הקליני מראה כי בחלק מהחולים עם השימוש בטבליות שחרור ממושך זה עשוי להיות נחוץ כדי הגדלת המינון של התרופה. בהתחשב באינטראקציות בין תרופתיות ובפרמקוקינטיקה של תרופות אנטי-אפילפטיות, יש לבחור בקפידה את המטופלים. אפילפסיה אם ניתן, יש לרשום את התרופה כטיפול יחיד. התרופה היא בדרך כלל לא יעיל עם התקפות קטנות (petit mal, absans) התקפים מיוקלוניים. הטיפול מתחיל בשימוש במינון יומי קטן, אשר לאחר מכן גדל לאט כדי להשיג את האפקט האופטימלי. כדי לבחור את המינון האופטימלי של התרופה, מומלץ לקבוע את ריכוז החומר הפעיל בפלסמה בדם. כאשר טגרטול מתווסף לתרופות אנטיאפילפטיות אחרות, המינון עולה בהדרגה. במידת הצורך, לבצע את התיקון המתאים של מנות של תרופות נלקח. עבור מבוגרים, המינון ההתחלתי של carbamazepine הוא 100-200 מ"ג 1 או 2 פעמים ביום. אז מינון הוא גדל לאט כדי להשיג את האפקט הטיפולי האופטימלי; זה מושגת בדרך כלל במינון של 400 מ"ג 2-3 פעמים ביום. חלק מהמטופלים יצטרכו להגדיל את המינון היומי ל- 1600 או 2000 מ"ג, אצל ילדים בני 4 שנים ומטה, המינון ההתחלתי המומלץ הוא 20-60 מ"ג ליום; יתר על כן, המינון גדל ב 20-60 מ"ג כל יום. בילדים מעל גיל 4 שנים, ניתן להתחיל בטיפול עם שימוש של 100 מ"ג ליום; המינון גדל בהדרגה, ב -100 מ"ג בשבוע. אצל ילדים מתחת לגיל 3, עדיף להשתמש בתרופה בצורת סירופ עקב הקושי ליישם צורות מינון מוצקות בקבוצת גיל זו. מינון תחזוקה: עבור ילדים, הוא מוגדר בקצב של 10-20 מ"ג / ק"ג / יום (במינונים שונים), עבור ילדים בגילאי 4-5 שנים, המינון היומי הוא 200-400 מ"ג; 6-10 שנים - 400-600 מ"ג; 11-15 שנים - 600-1000 מ"ג - העצב העצבי הטריגמינלי - המינון ההתחלתי הוא 200-400 מ"ג ליום. זה גדל לאט עד הכאב נעלם (בדרך כלל - עד מינון של 200 מ"ג 3-4 פעמים ביום).אז המינון מצטמצם בהדרגה לתחזוקה המינימלית, המינון הראשוני המומלץ לחולים מבוגרים הוא 100 מ"ג 2 פעמים ביום תסמונת נסיעת אלכוהול המינון הממוצע הוא 200 מ"ג 3 פעמים ביום. במקרים חמורים, במהלך הימים הראשונים, ניתן להגדיל את המינון (לדוגמה, 400 מ"ג 3 פעמים ביום). בגילויים חמורים של נסיגה מאלכוהול, הטיפול מתחיל בשימוש בתרופה בשילוב עם תרופות שיש להן תופעות הרגעה והיפנוטיות (לדוגמה, קלומטיאזול, כלורדיאזפוקסידי). לאחר הטיפול של השלב החריף, ניתן להמשיך בטיפול עם התרופה כטיפול חד-רכיבי, פוליאוריה ופולידיפסיה של טבע נוירו-הורמונלי עם סוכרת מרכזית של סוכרת איספידוס, המינון הממוצע למבוגרים הוא 200 מ"ג 2-3 פעמים ביום. אצל ילדים, יש להפחית את מינון התרופה בהתאם לגיל ולמשקל הגוף של הילד תסמונת הכאב בנוירופתיה סוכרתית המינון הממוצע הוא 200 מ"ג 2-4 פעמים ביום, מצבי מאניה חריפה וטיפול תומך בהפרעות רגשיות (דו קוטביות), המינון היומי הוא 400-1600 מ"ג. . המינון היומי הממוצע הוא 400-600 מ"ג (ב 2-3 מנות). במצב המאנית החריפה, יש להגדיל את המינון במהירות. עם טיפול תחזוקה של הפרעות דו קוטבית על מנת להבטיח סבילות אופטימלית, כל עלייה במינון הבא צריך להיות קטן, המינון היומי צריך להיות מוגברת בהדרגה.
תופעות לוואי
מצד מערכת העצבים המרכזית ומערכת העצבים ההיקפית: לעתים קרובות - סחרחורת, אטקסיה, נמנום; כאבי ראש, דיפלופיה, הפרעות לינה אפשריות; לעתים רחוקות - תנועות לא רצוניות, ניסטגמוס; במקרים מסוימים, הפרעות oculomotor, dysarthria, neuritis הפריפריה, paresthesias, חולשת שרירים, סימפטומים של paresis, הזיות, דיכאון, עייפות, התנהגות תוקפנית, תסיסה, פגיעה בתודעה, הפעלת פסיכוזה, הפרעות טעם, דלקת הלחמית, טינטון, לחץ דם. מצד מערכת העיכול: בחילה, הגדילה GGT, פעילות מוגברת של phosphatase אלקליין, הקאות, יובש בפה; לעיתים נדירות, פעילות טרנסמינאז מוגברת, צהבת, צהבת כולטית, שלשול או עצירות; במקרים מסוימים - אובדן תיאבון, כאבי בטן, glossitis,סטומטיטיס: מהמערכת הלב וכלי הדם: לעיתים רחוקות - הפרעות הולכה של שריר הלב; במקרים מסוימים - ברדיקרדיה, הפרעות קצב, חסימת AV עם סינקופה, קריסה, אי ספיקת לב, ביטויים של אי ספיקה כלילית, טרומבופלאביס, תרומבואמבוליזם: מצד המערכת ההמופואיטית: לוקופניה, אאוזינופיליה, טרומבוציטופניה; לעיתים רחוקות - לויקוציטוזה; במקרים מסוימים - אגרנולוציטוזיס, אנמיה אפלסטית, אפלזיה של כדוריתית, אנמיה מגלובלסטית, reticulocytosis, אנמיה hemolytic, הפטיטיס גרנולומטי.בצד המטבולי: hyponatremia, שימור נוזלים, בצקת, עלייה במשקל, הפחתה של Osmolality פלזמה במקרים מסוימים - פורפיריה לסירוגין חריפה, חוסר חומצה פולית; הפרעות של מטבוליזם סידן, כולסטרול מוגבר וטריגליצרידים עבור המערכת האנדוקרינית: גינקומסטיה או גלקטוראה; לעיתים נדירות, תפקוד לקוי של בלוטת התריס: ממערכת השתן: לעיתים נדירות, תפקוד כליות, דלקת מפרקים, אי ספיקת כליות: ממערכת הנשימה: במקרים מסוימים, קוצר נשימה, דלקת ריאות או דלקת ריאות: תגובות אלרגיות: פריחה בעור, גירוד; לעיתים רחוקות - לימפדנופתיה, חום, hepatosplenomegaly, ארתרלגיה.
מנת יתר
סימפטומים: מערכת העצבים המרכזית, דיכאון תפקוד מערכת העצבים המרכזית; דיסוריינטציה, נמנום, תסיסה, הזיות, תרדמת; ראייה מטושטשת, דיבורמה, ניסטגמוס, אטקסיה, דיסקינזיה, היפרפרלקסיה (הראשונה), היפופורסיה (מאוחר יותר); עוויתות, הפרעות פסיכומוטוריות, מיוקלונוס, היפותרמיה, מידריאזיס, מערכת נשימה, טיהור נשימה, בצקת ריאות, מערכת לב וכלי דם, טכיקרדיה, לחץ דם עורקי; לפעמים - יתר לחץ דם, הפרעות מוליכות עם הרחבת מתחם QRS; דלקת לב, סינקופה, דרכי העיכול, מעבר מעוכב של מזון מהבטן, ירידה בתנועת המעי הגס, מערכת השתן, שימור של שתן, אוליגוריה או אנוריה; שימור נוזלים; דילול hyponatremia בשל ההשפעה של carbamazepine, בדומה להשפעה של הורמון antidiuretic.Prc שינויים של פרמטרים מעבדה היפונאטריה, חומצה מטבולית אפשרי, היפרגליקמיה אפשרי, חלק שריר מוגבר של phosphokinase קריאטינין טיפול 1. ראשית, הטיפול צריך להיות מבוסס על המצב הקליני של המטופל; אשפוז מצוין.ריכוז carbamazepine בפלזמה מתבצע כדי לאשר הרעלה עם הסוכן הזה כדי להעריך את מידת המינון יתר על המידה.התוכן של הקיבה הם פונו, הבטן נשטף, ופחם מופעל משמש. פינוי מאוחר של תוכן קיבה יכול להוביל לקליטה מאוחרת ואת הופעתה מחדש של סימפטומים של שכרות במהלך תקופת ההחלמה. טיפול תומך סימפטומטי משמש ביחידה לטיפול נמרץ, ניטור של תפקוד הלב, תיקון זהיר של הפרעות אלקטרוליטים. אין תרופה ספציפית.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
עם שימוש בו זמני של מעכבים של isoenzyme CYP3A4 עשוי להגביר את ריכוז קרבמזפין פלזמת krovi.Pri המערכה המעוררת בו זמנית יישום isoenzyme CYP3A4 עשוי להאיץ את חילוף חומרים של קרבמזפין, צמצום ריכוזו בפלזמת דם, הפחתה של יישום סימולטני effekta.Pri הטיפולי ממריצה את חילוף חומרים של תרופות נגד קרישת דם קרבמזפין, kisloty.Pri סימולטני פולית יישום של חומצה ולפרואית עלול להפחית את ריכוז קרבמזפין הפחתה משמעותית ריכוז חומצה ולפרואית בפלסמה. זה מגביר את הריכוז של מטבוליט של קרבמזפין --epoxide קרבמזפין (כנראה על ידי עיכוב הפיכתה קרבמזפין-10,11-טרנס-דיאול), אשר גם הוא בעל פעילות נוגדת פרכוסים, כך ההשפעות של האינטראקציה ניתן לקזז, אבל התגובות בצד קרובות להתרחש - ראייה מטושטשת, סחרחורת, הקאות, חולשה, ניסטגמוס. עם שימוש סימולטאני בחומצה valproic ו carbamazepine, אפקט hepatotoxic עשוי להתפתח (ככל הנראה בשל היווצרות של מטבוליט משני של חומצה valproic, אשר יש אפקט hepatotoxic) עם שימוש בו זמנית של חילוף החומרים, מטבוליזם בכבד של carbamazepine ו metabolite שלה carbamazepine אפוקסי הפחתת עיכוב האנזים מעכב אפוקסידי. למטבוליט שצוין יש פעילות נוגדת פרכוסים, אך עם עליה משמעותית בריכוז הפלסמה עשויה להיות השפעה רעילה, כאשר משתמשים בו זמנית עם verapamil, diltiazem, isoniazid,dextropropoxyphene, viloksazinom, פלואוקסטין, פלובוקסאמין, סימטידין, אצכוזולמיד, danazol, desipramine, nicotinamide (למבוגרים בלבד במינונים גבוהים), אריתרומיצין, troleandomycin, josamycin, clarithromycin; עם azoles (כולל עם itraconazole, ketoconazole, fluconazole), terfenadine, loratadine עלול להגביר ריכוז הפלזמה קרבמזפין בסיכון לפתח תופעות לוואי (סחרחורות, ישנוניות, אטקסיה, כפל ראייה) .אם שימוש בו זמני של השפעה נוגדת פרכוסים geksamidinom המוחלש של קרבמזפין ; hydrochlorothiazide, פוסיד - עשוי להפחית את תכולת הנתרן בדם; עם אמצעי מניעה הורמונליים - עשוי להחליש את ההשפעה של גלולות לבין התפתחות של שימוש בו זמני אציקליות krovotecheniy.Pri של הורמוני בלוטת התריס עלול להגביר חיסול של הורמוני בלוטת התריס; עם clonazepam - עשוי להגדיל את המרווח של clonazepam וסילוק מופחת קרבמזפין; עם טיפול ליתיום - אולי קרבמזפין primidone הנוירו יישום סימולטני deystviya.Pri של שיפור הדדי עלול להפחית ריכוזי פלזמה. ישנם דיווחים כי primidone יכול להגדיל את ריכוז הפלזמה של המטבוליט הפעיל פרמקולוגית - קרבמזפין-10,11-epoksida.Pri שימוש בו זמנית עם ritonavir עלול להגביר את תופעות הלוואי של קרבמזפין; סרטרלין - עשוי להפחית את ריכוז סרטרלין; תאופילין, ריפמפיצין, ציספלטין, דוקסורוביצין - עלול להפחית ריכוזי פלזמת קרבמזפין; עם טטרציקלין - שימוש בו זמני ואולי החלשת תופעות karbamazepina.Pri של felbamate עלול להפחית ריכוזי פלזמת קרבמזפין, אבל ריכוז מוגבר של המטבוליט הפעיל של-epoxide קרבמזפין, ההפחתה האפשרית ביישום סימולטני פלזמת ריכוז felbamata.Pri עם פניטואין, ריכוז phenobarbital פוחתת קרבמזפין בפלסמת הדם. אולי ההיחלשות ההדדית של הפעולה נוגדת הפרכוסים, ובמקרים נדירים - התחזקותה.
זהיר
Carbamazepine אינה משמשת להתקפים אפילפטיים לא טיפוסיים או כלליים, התקפים אפילפטיים מיוקלוניים או אטוניים.זה לא אמור לשמש כדי להקל על הכאב הרגיל; כטיפול מונע בתקופות ממושכות של רמיסיה של הטריגמינאל נייורלגיה.זה משמש בזהירות במקרה של מחלות במקביל של מערכת הלב וכלי הדם, הפרעות ניכרות של הכבד ו / או כליות, סוכרת, לחץ תוך עיני מוגבר, עם היסטוריה של תגובות hematological לשימוש תרופות אחרות, היפונתרמיה, שימור שתן, רגישות מוגברת לתרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, עם אינדיקציות להיסטוריה של הפסקת הטיפול arbamazepinom, כמו גם ילדים וקשישים vozrasta.Lechenie צריך להיות תחת פיקוח של רופא. עם טיפול ארוך טווח, יש צורך לפקח על תמונת הדם, מצב תפקודי של הכבד והכליות, ריכוז אלקטרוליטים בדם הדם, וכן בדיקה אופתלמולוגית. יש לקבוע את הקביעה התקופתית של רמת ה- carbamazepine בדם הדם כדי לעקוב אחר היעילות והבטיחות של הטיפול, ולא פחות משבועיים לפני תחילת הטיפול ב- carbamazepine, יש להפסיק את הטיפול במעכבי MAO, הימנעו מצריכת אלכוהול במהלך תקופת הטיפול ההשפעה על היכולת להניע כלי רכב ומנגנוני בקרה יש להימנע מעיסוק בפעילויות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות תשומת לב מוגברת, מהירות של תגובות פסיכומוטוריות.
מרשם
כן