More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
أملوديبين
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
أملوديبين ماليات 6.42 ملغ ، والذي يتوافق مع محتوى أملوديبين 5 ملغ المواد التكميلية: السليلوز الجريزوفولفين ، نشا pregelatinized ، نشا كاربوكسيميثيل الصوديوم ، ثاني أكسيد السيليكون الغروية اللامائية ، ستيرات المغنيسيوم.
التأثير الدوائي
بطيئة منع قناة الكالسيوم II جيل ، مشتق من ثنائي هيدروبيريدين. له تأثيرات مضادة للانجقان وضغط الدم. من خلال الارتباط بمستقبلات ثنائي هيدروبيريدين ، فإنه يمنع قنوات الكالسيوم ، ويقلل الانتقال عبر الغشاء من أيونات الكالسيوم إلى الخلية (إلى حد كبير في خلايا العضلات الملساء الوعائية في خلايا عضلة القلب) ، ويرجع التأثير المضاد للسرعة إلى توسع الشرايين التاجية والشرايين الطرفية والشرايين. عندما تقلل الذبحة من شدة نقص تروية عضلة القلب. توسيع الشرايين الطرفية ، يقلل من الأمراض البؤرية المستديرة ، ويقلل من التحميل المسبق على القلب ، ويقلل من الحاجة إلى عضلة القلب في الأكسجين. يوسع الشرايين التاجية الرئيسية والشرايين في المناطق غير المتغيرة ونقص التروية في عضلة القلب ، ويزيد من تزويد الأوكسجين إلى عضلة القلب (خاصة مع الذبحة الصدرية). يمنع تطور تشنج الشرايين التاجية (بما في ذلك التدخين). في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية المستقرة ، جرعة يومية واحدة تزيد من القدرة على التحمل ، وتبطئ تطور هجوم آخر من الذبحة الصدرية والاكتئاب الإقفاري للجزء ST ، ويقلل من حدوث هجمات الذبحة الصدرية واستهلاك النيتروجلسرين ، وله تأثير خافض للضغط طويل الأمد يعتمد على الجرعة. تأثير خافض للضغط يرجع إلى تأثير توسع الأوعية المباشر على العضلات الملساء الوعائية. في حالة ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، توفر الجرعة الواحدة انخفاضًا سريريًا مهمًا في ضغط الدم لمدة 24 ساعة (في وضع المريض والوقوف) ، ويقلل من درجة تضخم عضلة القلب البطيني الأيسر ، وله تأثير مضاد لتصلب الشرايين ومعدل ضربات القلب في IHD. لا يؤثر على الانقباض والتوصيل لعضلة القلب ، لا يسبب زيادة منعكس في معدل ضربات القلب. إنه يمنع تراكم الصفائح الدموية ، يزيد من معدل الترشيح الكبيبي ، له تأثير ناتريوريتيك ضعيف ، وفي اعتلال الكلية السكري ، فإنه لا يزيد من شدة البول الزلالي الدقيق.ليس له أي تأثير ضار على تركيز الأيض والدهون في البلازما ، ويمكن استخدامه في علاج المرضى الذين يعانون من الربو القصبي ، داء السكري والنقرس.يلاحظ انخفاض كبير في ضغط الدم بعد 6-10 ساعات ، يستمر التأثير لمدة 24 ساعة ، مع العلاج على المدى الطويل ، الحد الأقصى من انخفاض ضغط الدم يأتي 6-12 ساعة بعد تناول أملوديبين في الداخل. إذا تم سحب أملوديبين ، بعد العلاج لفترات طويلة ، يستمر الانخفاض الفعال في ضغط الدم لمدة 48 ساعة بعد آخر جرعة. ثم المؤشرات BP يعودون تدريجيا إلى خط الأساس ضمن 5-6 أيام.
الدوائية
الامتصاص بعد تناوله عن طريق الفم ، يمتص أملوديبين ببطء من القناة الهضمية. متوسط التوافر الحيوي المطلق هو 64٪ ، ويتم ملاحظة Cmax بعد 6-9 ساعات ، ويتم تحقيق توزيع Css بعد 7-8 أيام من الاستخدام المنتظم. لا تؤثر الوجبة على امتصاص أملوديبين ، ويبلغ متوسط وزن الجسم 21 لتر / كغ من وزن الجسم. هذا يدل على أن معظم المخدرات في الأنسجة ، وأصغر نسبيا - في الدم. ترتبط معظم الأدوية في الدم (95٪) ببروتينات البلازما ، وتخترقها من خلال BBB ، ويخضع الأيض أملوديبين لعملية التمثيل الغذائي البطيء ولكن الفعال في الكبد في غياب تأثير تمرير أول مهم. الأيضات ليس لها نشاط دوائي هام ، الانسحاب بعد تناول واحد T1 / 2 يختلف من 31 إلى 48 ساعة ، مع تكرار إعطاء T1 / 2 حوالي 45 ساعة ، حوالي 60 ٪ من الجرعة المبتلة يتم إفرازها من الكليتين بشكل أساسي في شكل أيض (10 ٪ - في دون تغيير شكل) ، 20-25 ٪ - من خلال الأمعاء ، وكذلك مع حليب الثدي. الإزالة الإجمالية للأملوديبين هي 0.116 مل / ث / كجم (7 مل / دقيقة / كجم ، 0.42 لتر / ساعة / كغم) .تأخرت الحركات الدوائية في الحالات السريرية الخاصة في المرضى المسنين (أكثر من 65 سنة) نضوب أملوديبين (T1 / 2 65 h) بالمقارنة مع المرضى الأصغر سنا ، فإن هذا الاختلاف ليس له دلالة إكلينيكية ، مع الاستخدام المطول في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد ، يزيد T1 / 2 إلى 60 ساعة ، وسوف يكون هناك زيادة في تراكم الأدوية ، وليس للفشل الكلوي تأثير كبير على حركية أملوديبين. لا يتم إزالة أملوديبين عن طريق غسيل الكلى.
شهادة
- ارتفاع ضغط الدم الشرياني (كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع عوامل أخرى خافضة لضغط الدم) ؛ - ذبحة مستقبلية مستقرة و stoocardia vasospastic (الذبحة الصدرية في برينزميتال) (كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع عوامل أخرى مضادة للذبحة الصدرية).
موانع
- شهد انخفاض ضغط الدم (ضغط الدم الانقباضي أقل من 90 ملم زئبق) - انهيار؛ - صدمة قلبية، - الذبحة الصدرية غير المستقرة (باستثناء برنزميتال الذبحة الصدرية)، - والتضيق الأبهري هامة سريريا؛ - الحمل - الرضاعة (الرضاعة الطبيعية)؛ - الأطفال حتى سن 18 عاما (لم تنشأ فعالية وسلامة) - فرط الحساسية للدواء؛ - فرط الحساسية للمشتقات أخرى digidropiridina.S استخدام الرعاية في المرضى الذين يعانون من وظائف الكبد غير طبيعية، وSSS (برادي وضوحا الفؤاد، عدم انتظام دقات القلب)، وفشل القلب المزمن المسببات اإقفاري III-IV الدرجة الوظيفية تصنيف NYHA، انخفاض ضغط الدم الخفيف أو المعتدل عندما تضيق الأبهر، تضيق الصمام التاجي، الضخامي عضلة القلب الانسدادي، واحتشاء عضلة القلب الحاد (وفي غضون شهر 1 بعد احتشاء عضلة القلب ) ، في المرضى المسنين.
احتياطات السلامة
خلال العلاج ، قد تتفاقم الصدفية ، حيث لا يمكن استخدام بروبرانولول إلا بعد أخذ حاجز ألفا ، وبعد العلاج الطويل ، يجب إيقاف بروبرانولول تدريجيا ، تحت إشراف طبيب. خلال التخدير ، يجب التوقف عن تناول بروبرانولول أو العثور على علاج للتخدير مع الحد الأدنى من تأثيرات التقلص العضلي السلبية. التأثير على القدرة على قيادة المركبات والسيطرة على آليات المرضى الذين تتطلب أنشطتهم اهتماما متزايدا ، لا ينبغي تناول مسألة استخدام البروبرانولول في العيادة الخارجية إلا بعد تقييم الاستجابة الفردية للمريض.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
لم يتم الكشف عن مسخية أملوديبين في الدراسات على الحيوانات ، ومع ذلك ، لا توجد خبرة سريرية مع استخدامه أثناء الحمل والرضاعة. لذلك Tenoks لا ينبغي أن تدار خلال فترة الحمل والرضاعة، وكذلك النساء في سن الإنجاب، إذا لم تكن تستخدم طرق يمكن الاعتماد عليها لمنع الحمل.
الجرعة والإعطاء
يوصف الدواء داخل ، الجرعة الأولية لارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية 5 ملغ 1 مرة في اليوم. الجرعة القصوى هي 10 ملغ 1 مرة في اليوم.يمكن أن تكون جرعة الصيانة 2.5-5 ملغ / يوم ، وفي حالة الذبحة المستقرة من التوتر والذبحة الصدرية الناتجة عن تضيق الأوعية ، يتم وصف الدواء بجرعة تتراوح بين 5-10 ملغم مرة واحدة في اليوم. من أجل منع هجمات شدة القلب - 10 ملغ / يوم.المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد كعامل انخفاض ضغط الدم يوصف Tenox بحذر في جرعة أولية من 2.5 ملغ ، كعامل مضاد للذبحة الصدرية - 5 ملغم. المرضى الذين يعانون من قصور كلوي لا يحتاجون إلى تغيير نظام الجرعة. المرضى كبار السن قد يزيد T1 / 2 ويقلل من إزالة أملوديبين. لا يلزم إجراء تغيير في الجرعة ، ولكن يلزم إجراء مراقبة سريرية أكثر دقة ، وليس من الضروري تغيير الجرعة عند تناولها بشكل متزامن مع مدرات البول الثيازيدية وحاصرات بيتا ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.
آثار جانبية
تحديد معدل حدوث الآثار الجانبية (منظمة الصحة العالمية): في كثير من الأحيان (أكثر من 1/10) ، غالباً (من أكثر من 1/100 إلى أقل من 1/10) ، أحياناً (من أكثر من 1/1000 ، إلى أقل من 1/100) ، نادرًا (من أكثر من 1/10000 ، من أقل من 1،000،000 ، بما في ذلك الرسائل الفردية) .في جزء من نظام القلب والأوعية الدموية: في كثير من الأحيان - نبضات القلب ، وانخفاض ملحوظ في ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، وذمة محيطية (تورم في الكاحل والقدمين) ، وشطف إلى بشرة الوجه في بعض الأحيان - الحد المفرط لضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، التهاب الأوعية الدموية ، وضيق في التنفس. نادرا ، تطور أو تفاقم فشل القلب. نادرا جدا - الصداع النصفي ، إغماء. بعض التأثيرات الضائرة الملاحظة في المرضى الفرديين لا يمكن تمييزها عن أعراض المسار الطبيعي للمرض الأساسي: احتشاء عضلة القلب ، عدم انتظام ضربات القلب (نادراً ما يحدث بطء القلب ، عدم انتظام دقات القلب البطيني والرجفان الأذيني) ، ألم في الصدر. من الجهاز العصبي المركزي والجهاز العصبي المحيطي: في كثير من الأحيان - الصداع ، والدوخة ، والنعاس ، والتعب ؛ في بعض الأحيان - الهزة ، والأرق ، والوجدانية العاطفية ، والأحلام غير العادية ، والعصبية ، والاكتئاب ، والقلق ، وتشوش الحس ، نادرا - التشنجات ، واللامبالاة ، والإثارة. نادرا جدا - ترنح ، وفقدان الذاكرة ، والوهن ، والشعور بالضيق العام ، والاعتلال العصبي المحيطي.على الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - الغثيان وآلام في البطن. أحيانا - القيء ، وتغيير طريقة التغوط (بما في ذلك الإمساك) ، وانتفاخ البطن ، وفقدان الشهية ، والعطش ، نادرا ، زيادة الشهية. نادرا جدا - عسر الهضم ، الإسهال ، التهاب المعدة ، التهاب البنكرياس ،فرط بيليروبين الدم ، تضخم اللثة ، جفاف الفم ، زيادة نشاط الترانساميناسات الكبدي ، التهاب الكبد ، اليرقان (بسبب ركود صفراوي) .من الجهاز البولي التناسلي: التثدي أحيانًا ، التلياق البول ، التبول المؤلم ، كثرة التبول. نادرا جدا - عجز ، عسر البول ، بوال ، ردود الفعل الجلدية: أحيانا - تساقط الشعر. نادرا - التهاب الجلد. نادرا جدا - انتهاك تصبغ الجلد - الحساسية في بعض الأحيان - الحكة ، الطفح الجلدي (بما في ذلك الطفح حمامي ، طفح جلدي حطاطي) ؛ نادرا جدا - الشرى ، وذمة وعائية ، حمامي عديدة الأشكال.من جزء من الجهاز العضلي الهيكلي: في بعض الأحيان - ألم مفصلي ، وتشنجات العضلات ، وألم عضلي ، وآلام الظهر ، التهاب المفاصل. نادرا - الوهن العضلي الشديد. في حالات نادرة جداً - تشنجات عضلية - من الأعضاء الحسّية: أحيانًا - رنين في الأذنين ، شفع ، اضطراب في الإقامة ، جفاف الملتحمة ، التهاب الملتحمة ، ألم في العين ، انحراف في المذاق. البعض الآخر: في بعض الأحيان - زيادة / نقصان في وزن الجسم ، قشعريرة ، رعاف ، التهاب الأنف ، زيادة التعرق. نادرا جدا - فرفرية نقص الصفيحات ، نقص الصفيحات ، نقص الكريات البيض ، ارتفاع السكر في الدم ، وزيادة التعرق ، عرق لزجة الباردة (على خلفية انخفاض ضغط الدم الشرياني) ، والسعال.
جرعة مفرطة
الأعراض: توسع الأوعية المحيطية المفرطة مع انخفاض واضح ، وربما طويل الأمد في ضغط الدم ، والانهيار ، والصدمة.العلاج: غسل المعدة ، وإدارة الكربون المنشط ، وصيانة وظيفة القلب والأوعية الدموية ، ومراقبة وظائف القلب والرئة ، وارتفاع (فوق الرأس) موقف الأطراف السفلية ، السيطرة على مخالفة وإدرار البول. لاستعادة لهجة الأوعية الدموية - استخدام وكلاء مضيق للأوعية (في حالة عدم وجود موانع لاستخدامها) ؛ من أجل القضاء على آثار حصار قناة الكالسيوم - في / في إدخال غلوكونات الكالسيوم. غسيل الكلى غير فعال.
التفاعل مع أدوية أخرى
في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، من الممكن استخدام أملوديبين مع مدرات البول الثيازيدية ، حاصرات ألفا ، حاصرات بيتا أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية المستقرة ، يمكن الجمع بين الدواء والأدوية المضادة للذبحة الصدرية ، على سبيل المثال ، مع النترات طويلة المفعول ، حاصرات بيتا أو النترات للإعطاء تحت الجلد.يمكن استخدام Amlodipine في وقت واحد مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (خاصة مع الإندوميتاسين) ،مضادات الجراثيم وكلاء سكر الدم لتلقي vnutr.Vozmozhno التضخيم العمل انتيانغينال وارتفاع ضغط الدم حاصرات قنوات الكالسيوم، عندما تستخدم جنبا إلى جنب مع ثيازيد وحلقة مدرات البول، فيراباميل، مثبطات ACE، حاصرات بيتا والنيترات، فضلا عن تعزيز عملها خافض للضغط عندما يقترن ألفا 1 حاصرات، أملوديبين neyroleptikami.Hotya عادة لا احظت الدراسة عمل مؤثر في التقلص العضلي سلبي، مع ذلك، بعض مانع قناة الكالسيوم قد تزيد من شدة الآثار تقلصية القلب السلبية للعوامل ارتفاع معدل ضربات القلب مما تسبب في إطالة فترة QT (على سبيل المثال، اميودارون والكينيدين) .Odnokratny فياغرا بجرعة 100 ملغ له أي تأثير على المعلمات الدوائية للأملوديبين في المرضى الذين يعانون من استخدام gipertenziey.Povtornoe أساسيا من أملوديبين و 10 ملغ لم يقترن أتورفاستاتين 80 ملغ من المؤشرات تغييرات كبيرة الدوائية atorvastatina.Amlodipin في إدارة واحدة ومتكررة في جرعة من 10 ملغ لا يؤثر على الحرائك الدوائية من الإيثانول ، مضادات الفيروسات (ريتونافير) يزيد من تركيزات البلازما من حاصرات قنوات الكالسيوم ، بما في ذلك. amlodipina.Izofluran يعزز تأثير خافض للضغط من المشتقات digidropiridina.Preparaty الكالسيوم قادرة على الحد من تأثير حاصرات الكالسيوم املوديبيني kanalov.Pri طلب مشترك مع ويمكن زيادة الاستعدادات من الليثيوم الأعراض العصبية (الغثيان، والتقيؤ، والإسهال، وترنح، ورعاش، وطنين) .Amlodipin لا يغير الدوائية من السيكلوسبورين لا يؤثر أملوديبين على تركيز المصل من الديجوكسين وإزالته الكلوية ، ولا يؤثر بشكل كبير على تأثير الوارفارين (البروثرومبين). الوقت) .Tsimetidin لا يؤثر على الدراسات الدوائية في المختبر amlodipina.V أملوديبين لا يؤثر على ملزمة للبروتينات الدم الديجوكسين، الفينيتوين، الوارفرين وindometatsina.Odnovremenny جرعة واحدة من 240 ملغ من عصير الجريب فروت و 10 أملوديبين ملغ داخليا لا يرافقه تغيير كبير في الدوائية للأملوديبين.
تعليمات خاصة
على خلفية استخدام الدواء ، من الضروري التحكم في وزن جسم المريض ، وتعيين نظام غذائي مناسب (التحكم في استهلاك الصوديوم) ،بالإضافة إلى الحفاظ على نظافة الأسنان وزيارات متكررة لطبيب الأسنان (لمنع حدوث ألم ونزف وفرط النمو) بالنسبة للمرضى الذين يعانون من نقص الوزن أو قصر القامة ، قد يحتاج المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكبد إلى جرعة أصغر. 2 أملوديبين. لذلك ، يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد Tenoks ، ولم يتم إثبات فعالية وسلامة الدواء في أزمة ارتفاع ضغط الدم.الأثر على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم لم تكن هناك تقارير عن تأثير عقار Tenoks على القدرة على قيادة المركبات والعمل مع الآليات. ومع ذلك ، في بعض المرضى ، لا سيما في بداية العلاج ، قد يحدث النعاس والدوخة. عند حدوثها ، يجب على المريض توخي الحذر عند القيادة والعمل مع الآليات المعقدة.
وصفة طبية عطلة
نعم