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Ingrédients actifs
Amlodipine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
maléate d'amlodipine 6,42 mg, ce qui correspond au contenu d'amlodipine 5 mg Substances supplémentaires: cellulose microcristalline, amidon prégélatinisé, carboxyméthylamidon sodique, dioxyde de silicium colloïdal anhydre, stéarate de magnésium.
Effet pharmacologique
La génération lente de bloqueurs des canaux calciques II, un dérivé de la dihydropyridine. Il a des effets anti-angineux et hypotenseurs. En se liant aux récepteurs de la dihydropyridine, il bloque les canaux calciques, réduit la transition transmembranaire des ions calcium dans la cellule (plus dans les cellules des muscles lisses vasculaires que dans les cardiomyocytes). L’effet anti-angineux est dû à la dilatation des artères et artères coronaires et périphériques. Lorsque l'angine de poitrine réduit la gravité de l'ischémie myocardique; expansion des artérioles périphériques, réduction de la maladie à foyer rond, réduction de la précharge du cœur, réduction du besoin en myocarde en oxygène. Développe les principales artères coronaires et artérioles dans les zones inchangées et ischémiques du myocarde, augmente l'apport d'oxygène au myocarde (en particulier avec l'angine de poitrine vasospastique); empêche le développement de spasmes des artères coronaires (y compris causées par le tabagisme). Chez les patients présentant un angor stable, une dose quotidienne unique augmente la tolérance à l'effort, ralentit le développement d'une autre crise d'angine de poitrine et d'une dépression ischémique du segment ST, réduit l'incidence des crises d'angine de poitrine et de la consommation de nitroglycérine, ce qui a un effet hypotenseur longue par rapport à la dose. L'effet hypotenseur est dû à l'effet vasodilatateur direct sur le muscle lisse vasculaire. En cas d’hypertension artérielle, une seule dose entraîne une diminution cliniquement significative de la pression artérielle pendant 24 heures (position du patient couchée et debout), diminue le degré d’hypertrophie du myocarde ventriculaire gauche, a un effet anti-athérosclérotique et cardioprotecteur chez l’IHD. N'affecte pas la contractilité et la conductivité du myocarde, ne provoque pas une augmentation réflexe de la fréquence cardiaque. Il inhibe l'agrégation plaquettaire, augmente le débit de filtration glomérulaire, a un faible effet natriurétique et, dans la néphropathie diabétique, n'augmente pas la gravité de la microalbuminurie.Il n'a pas d'effet indésirable sur le métabolisme et la concentration plasmatique en lipides et peut être utilisé dans le traitement de l'asthme bronchique, du diabète sucré et de la goutte. intervient 6 à 12 heures après la prise d'amlodipine à l'intérieur. Si, après un traitement prolongé, l'amlodipine est interrompue, une réduction efficace de la pression artérielle persiste pendant 48 heures après la dernière dose. Ensuite, les indicateurs de pression artérielle reviennent progressivement au niveau initial dans les 5-6 jours.
Pharmacocinétique
AbsorptionAprès l'administration orale, l'amlodipine est lentement absorbée par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité absolue moyenne est de 64%, la Cmax est observée après 6 à 9 heures et la distribution de la Css est atteinte après 7 à 8 jours d'utilisation régulière. Le repas n'a pas d'incidence sur l'absorption de l'amlodipine, le Vd moyen étant de 21 l / kg de poids corporel. Cela indique que la plus grande partie du médicament se trouve dans les tissus et relativement plus petite - dans le sang. La majeure partie du médicament dans le sang (95%) se lie aux protéines plasmatiques et pénètre dans la BBB. Métabolisme L'amlodipine subit un métabolisme lent mais actif dans le foie en l'absence d'un effet de premier passage significatif. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique significative. Le sevrage après une seule prise T1 / 2 varie de 31 à 48 heures, l'administration répétée de T1 / 2 étant d'environ 45 heures. Environ 60% de la dose ingérée est excrétée par les reins, principalement sous forme de métabolites (10% - inchangée). forme), 20-25% - dans les intestins, ainsi que dans le lait maternel. La clairance totale de l'amlodipine est de 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg). Pharmacocinétique dans des situations cliniques spéciales chez les patients âgés (plus de 65 ans) l'épuisement de l'amlodipine est retardé (T1 / 2 est de 65 h) par rapport aux patients plus jeunes, cette différence est sans signification clinique. En cas d'utilisation prolongée chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique, T1 / 2 passe à 60 heures et le cumul de médicaments augmente. L'insuffisance rénale n'a pas d'effet significatif sur la cinétique de l'amlodipine. L'amlodipine n'est pas éliminée par hémodialyse.
Des indications
- hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs) - angor stable à l'effort et sténocardie vasospastique (angine de Prinzmetal) (en monothérapie ou en association avec d'autres antiangineux).
Contre-indications
- hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg); - collapsus; - choc cardiogénique; - angor instable (à l'exception de la sténocardie de Prinzmetal) - sténose aortique cliniquement significative - grossesse, - allaitement (allaitement); l'âge des enfants jusqu'à 18 ans (l'efficacité et la sécurité n'ont pas été établies); - une hypersensibilité aux composants du médicament; - une hypersensibilité à d'autres dérivés de la dihydropyridine. Avec prudence, vous devez utiliser le médicament pour le dysfonctionnement du foie, SSS (brady grave hypertension artérielle légère ou modérée, avec sténose aortique, sténose mitrale, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, avec infarctus aigu du myocarde (et dans un délai d'un mois après une crise cardiaque), cardio-vasculaire, tachycardie). ), chez les patients âgés.
Précautions de sécurité
Pendant le traitement, le psoriasis peut s'aggraver.Pendant le phéochromocytome, le propranolol ne peut être utilisé qu'après la prise d'un alpha-bloquant.A l'issue d'un long traitement, le propranolol doit être interrompu progressivement, sous la surveillance d'un médecin. pendant l'anesthésie, vous devez cesser de prendre du propranolol ou trouver un remède à l'anesthésie avec des effets inotropes négatifs minimes. L'impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle des patients dont les activités nécessitent une attention accrue, la question de l'utilisation du propranolol en ambulatoire ne devrait être abordé qu'après avoir évalué la réponse individuelle du patient.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
La tératogénicité de l'amlodipine n'a pas été détectée lors d'études chez l'animal. Cependant, il n'y a aucune expérience clinique de son utilisation pendant la grossesse et l'allaitement. Par conséquent, Tenox ne doit pas être prescrit pendant la grossesse et l’allaitement, ni chez les femmes en âge de procréer, si elles n’utilisent pas de méthode de contraception fiable.
Posologie et administration
Le médicament est prescrit à l'intérieur. La dose initiale d'hypertension et d'angine de poitrine est de 5 mg 1 heure / jour. La dose maximale est de 10 mg 1 heure / jour.La dose d'entretien peut être de 2,5 à 5 mg / jour En cas d'angine de tension stable et d'angine vasospastique, le médicament est prescrit à une dose de 5 à 10 mg 1 heure / jour. Afin de prévenir les attaques de sténocardie - 10 mg / jour Patients présentant une insuffisance hépatique en tant qu'agent hypotenseur, Tenox est prescrit avec prudence à une dose initiale de 2,5 mg, en tant qu'agent anti-angineux - 5 mg - Les patients présentant une insuffisance rénale n'ont pas besoin de changer le schéma posologique. les patients âgés peuvent augmenter T1 / 2 et réduire la clairance de l'amlodipine; il n'est pas nécessaire de modifier la posologie, mais une surveillance clinique plus étroite est nécessaire.Il n'est pas nécessaire de modifier la posologie lorsqu'il est administré en même temps que des diurétiques thiazidiques, des bêta-bloquants et des inhibiteurs de l'ECA.
Effets secondaires
Détermination de l’incidence des effets secondaires (OMS): très souvent (plus de 1/10), souvent (de plus de 1/100 à moins de 1/10), parfois (de plus de 1/1000 à moins de 1/100), rarement (de plus de 1/10 000, très rarement (à partir de moins de 1/10 000, y compris les messages individuels) Du côté du système cardiovasculaire: souvent - battement de coeur, diminution marquée de la pression artérielle, hypotension orthostatique, œdème périphérique (gonflement des chevilles et des pieds), bouffées vasomotrices peau du visage; parfois - réduction excessive de la pression artérielle, hypotension orthostatique, vascularite, essoufflement; rarement, développement ou aggravation d'une insuffisance cardiaque; très rarement - migraine, syncope. Certains effets indésirables observés chez chaque patient ne peuvent pas être distingués des symptômes de l'évolution naturelle de la maladie sous-jacente: infarctus du myocarde, arythmies (très rarement bradycardie, tachycardie ventriculaire et fibrillation auriculaire), douleur thoracique. Du système nerveux central et du système nerveux périphérique: souvent - maux de tête, vertiges, somnolence, fatigue; parfois - tremblements, insomnie, labilité émotionnelle, rêves inhabituels, nervosité, dépression, anxiété, paresthésie; rarement - convulsions, apathie, agitation; très rarement - ataxie, amnésie, asthénie, malaise général, neuropathie périphérique Sur le système digestif: souvent - nausée, douleur abdominale; parfois - vomissements, changement du mode de défécation (y compris la constipation), flatulences, anorexie, soif; rarement, augmentation de l'appétit; très rarement - dyspepsie, diarrhée, gastrite, pancréatite,hyperbilirubinémie, hyperplasie gingivale, sécheresse de la bouche, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, hépatite, jaunisse (due à une cholestase) Du système génito-urinaire: parfois gynécomastie, pollakiurie, miction douloureuse, nocturne très rarement - impuissance, dysurie, polyurie.Réactions dermatologiques: parfois - alopécie; rarement - dermatite; très rarement - une violation de la pigmentation de la peau.Les réactions allergiques: parfois - prurit, une éruption cutanée (y compris éruption érythémateuse, maculo-papulaire); très rarement - urticaire, œdème de Quincke, érythème polymorphe, partie de l'appareil locomoteur: parfois - arthralgie, crampes musculaires, myalgie, mal de dos, arthrose; rarement - myasthénie grave; très rarement - crampes musculaires Au niveau des organes des sens: parfois - bourdonnements dans les oreilles, diplopie, troubles de l'accommodation, xérophtalmie, conjonctivite, douleur oculaire, altération du goût; très rarement - parosmie Autres: parfois - augmentation / diminution du poids corporel, frissons, épistaxis, rhinite, augmentation de la transpiration; très rarement - purpura thrombocytopénique, thrombocytopénie, leucopénie, hyperglycémie, transpiration accrue, sueur gluante et collante (sur fond d'hypotension artérielle), toux.
Surdose
Symptômes: vasodilatation périphérique excessive avec diminution marquée et éventuellement prolongée de la pression artérielle, collapsus, choc Traitement: lavage gastrique, administration de charbon actif, maintien de la fonction cardiovasculaire, surveillance de la fonction cardiaque et pulmonaire, position élevée (au-dessus de la tête) des membres inférieurs, contrôle bcc et diurèse. Pour restaurer le tonus vasculaire - l'utilisation d'agents vasoconstricteurs (en l'absence de contre-indications à leur utilisation); afin d’éliminer les effets du blocage des canaux calciques lors de l’introduction du gluconate de calcium. L'hémodialyse n'est pas efficace.
Interaction avec d'autres médicaments
Dans le traitement de l'hypertension artérielle, il est possible d'utiliser l'amlodipine avec des diurétiques thiazidiques, des alpha-bloquants, des bêta-bloquants ou des inhibiteurs de l'ECA. Chez les patients atteints d'angine de poitrine stable, le médicament peut être associé à d'autres médicaments anti-angineux, par exemple des nitrates, des bêta-bloquants ou des nitrates à action prolongée, en vue de l'administration par voie sous-cutanée.agents antibactériens et hypoglycémiants pour administration orale.Il est possible d’augmenter l’action anti-angineuse et hypotensive des bloqueurs des canaux calciques lorsqu’ils sont utilisés en association avec des diurétiques thiazidiques et cyclo-anisants, du vérapamil, des inhibiteurs bêta-adrénergiques et des nitrates, ainsi que pour renforcer leur action hypotensive en cas d’utilisation alpha1 bloquants adrénergiques, neuroleptiques Bien que, dans l’étude de l’amlodipine, on n’observe généralement pas d’inotropes négatives, certains Les canaux calciques peuvent augmenter la gravité de l'effet inotrope négatif des antiarythmiques, entraînant un allongement de l'intervalle QT (par exemple, l'amiodarone et la quinidine) L'administration de Sildénafil à 100 mg une fois par jour n'a aucun effet sur la pharmacocinétique de l'amlodipine chez les patients souffrant d'hypertension essentielle. Utilisation répétée d'amlodipine à la dose de 10 mg L'atorvastatine à la dose de 80 mg ne s'accompagne pas de modifications significatives de la pharmacocinétique de l'atorvastatine. Amlodipine avec un usage unique et répété à la dose de 10 mg Les antiviraux (ritonavir) augmentent les concentrations plasmatiques de bloqueurs des canaux calciques, y compris la pharmacocinétique de l'éthanol. L'isoflurane renforce l'effet hypotenseur des dérivés de la dihydropyridine. Les préparations à base de calcium peuvent réduire l'effet des inhibiteurs des canaux calciques.L'utilisation combinée d'amlodipine avec du lithium permet d'augmenter la manifestation de la neurotoxicité (nausées, vomissements, diarrhée, ataxie, ataxie, tremblements, tinnitus). L’amlodipine n’a pas d’effet sur la concentration sérique de digoxine ni sur sa clairance rénale, ni sur l’effet significatif de la warfarine (prothrombine). La cimétidine n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine Dans les études in vitro, l'amlodipine n'affecte pas la liaison des protéines sanguines à la digoxine, à la phénytoïne, à la warfarine et à l'indométacine Une dose unique simultanée de 240 mg de jus de pamplemousse et de 10 mg d'amlodipine à l'intérieur n'est pas accompagnée par une pharmacie.
Instructions spéciales
Compte tenu de l’utilisation du médicament, il est nécessaire de contrôler le poids corporel du patient, de choisir un régime alimentaire approprié (contrôle de la consommation de sodium),ainsi que le maintien de l'hygiène dentaire et des visites fréquentes chez le dentiste (pour éviter les douleurs, les saignements et la prolifération des gencives) .Pour les patients présentant une insuffisance pondérale ou une petite taille, les patients présentant une insuffisance hépatique grave peuvent nécessiter une dose plus faible. 2 amlodipine. Tenoks doit être prescrit avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique au foie. Incidence sur l’aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle Il n’a pas été rapporté d’effet du médicament Tenox sur l’aptitude à conduire des véhicules et à travailler avec des mécanismes. Cependant, chez certains patients, principalement au début du traitement, des somnolences et des vertiges peuvent survenir. Quand ils se produisent, le patient doit faire preuve de prudence lorsqu'il conduit et travaille avec des mécanismes complexes.
Oui