More info
Aktywne składniki
Amlodypina
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
mrówczan amlodypiny 6,42 mg, co odpowiada zawartości amlodypiny 5 mg Substancje dodatkowe: celuloza mikrokrystaliczna, wstępnie zżelowana skrobia, karboksymetyloskrobia sodowa, bezwodny koloidalny ditlenek krzemu, stearynian magnezu.
Efekt farmakologiczny
Powolny bloker kanału wapniowego II, pochodna dihydropirydyny. Ma działanie przeciwdławicowe i hipotensyjne. Poprzez wiązanie się z receptorami dihydropirydyny blokuje kanały wapniowe, redukuje transbłonowe przejście jonów wapnia do komórki (w większym stopniu w komórkach mięśni gładkich naczyń niż w kardiomiocytach). Efekt przeciwdławicowy wynika z ekspansji tętnic wieńcowych i obwodowych oraz tętniczek. Gdy dławica piersiowa zmniejsza nasilenie niedokrwienia mięśnia sercowego; rozszerzenie tętniczek obwodowych, zmniejsza chorobę okrągłą ogniskową, zmniejsza obciążenie wstępne serca, zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Rozszerza główne tętnice wieńcowe i tętniczki w niezmienionej i niedokrwiennej części mięśnia sercowego, zwiększa dopływ tlenu do mięśnia sercowego (zwłaszcza dławicy naczynioskurczowej); zapobiega rozwojowi skurczu tętnic wieńcowych (w tym spowodowanego paleniem). U pacjentów ze stabilną dusznicą bolesną pojedyncza dawka dzienna zwiększa tolerancję wysiłku, spowalnia rozwój kolejnego ataku dusznicy bolesnej i niedokrwiennej depresji odcinka ST, zmniejsza częstość ataków dusznicy bolesnej i zużycie nitrogliceryny, a także długotrwale zależny od dawki efekt hipotensyjny. Działanie hipotensyjne jest spowodowane bezpośrednim działaniem rozszerzającym naczynia krwionośne na mięsień gładki naczyń. W przypadku nadciśnienia tętniczego pojedyncza dawka powoduje istotne klinicznie obniżenie ciśnienia krwi przez 24 godziny (w pozycji leżącej i stojącej) Zmniejsza stopień przerostu mięśnia sercowego lewej komory, ma działanie przeciwmiażdżycowe i kardioprotekcyjne w IHD. Nie wpływa na kurczliwość i przewodnictwo mięśnia sercowego, nie powoduje odruchowego wzrostu częstości akcji serca. Hamuje agregację płytek krwi, zwiększa filtrację kłębuszkową, ma słabe działanie natriuretyczne, W nefropatii cukrzycowej nie zwiększa nasilenia mikroalbuminurii.Nie ma żadnego niepożądanego wpływu na metabolizm i stężenie lipidów w osoczu i może być stosowany w leczeniu pacjentów z astmą oskrzelową, cukrzycą i dną.Poważne obniżenie ciśnienia krwi obserwuje się po 6-10 godzinach, efekt utrzymuje się 24 h. Przy długotrwałej terapii maksymalny spadek ciśnienia krwi pojawia się 6-12 godzin po zażyciu amlodypiny w środku. Jeżeli po długotrwałym leczeniu amlodypiny zrezygnować skuteczne obniżenie ciśnienia krwi utrzymuje się w ciągu 48 godzin po podaniu ostatniej dawki. Następnie wskaźniki ciśnienia krwi stopniowo powracają do początkowego poziomu w ciągu 5-6 dni.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Po podaniu doustnym amlodypina jest powoli wchłaniana z przewodu żołądkowo-jelitowego. Średnia bezwzględna biodostępność wynosi 64%, Cmax obserwuje się po 6-9 godzinach, a dystrybucję Css osiąga po 7-8 dniach regularnego stosowania. Posiłek nie wpływa na wchłanianie amlodypiny, średnia wartość Vd wynosi 21 l / kg masy ciała. Wskazuje to, że większość leku znajduje się w tkankach, a stosunkowo mniejsza - we krwi. Większość leku we krwi (95%) wiąże się z białkami osocza i przenika przez BBB Metabolizm Amlodypina ulega powolnemu, ale aktywnemu metabolizmowi w wątrobie, przy braku znaczącego efektu pierwszego przejścia. Metabolity nie wykazują znaczącej aktywności farmakologicznej Wycofanie po jednorazowym przyjęciu T1 / 2 zmienia się od 31 do 48 godzin, powtarzane podawanie T1 / 2 wynosi około 45. Około 60% przyjętej dawki wydalane jest przez nerki głównie w postaci metabolitów (10% w niezmienionej postaci). postaci), 20-25% - przez jelita, a także z mlekiem matki. Całkowity klirens amlodypiny wynosi 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg) Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) zmniejszenie amlodypiny jest opóźnione (T1 / 2 wynosi 65 h) w porównaniu z młodszymi pacjentami, różnica ta nie ma znaczenia klinicznego: przy długotrwałym stosowaniu u pacjentów z niewydolnością wątroby T1 / 2 wzrasta do 60 godzin i nastąpi wzrost kumulacji leku. Niewydolność nerek nie ma znaczącego wpływu na kinetykę amlodypiny. Amlodypina nie jest usuwana za pomocą hemodializy.
Wskazania
- Nadciśnienie tętnicze (w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi), - Stabilna dławica piersiowa i stenokardia naczynioskurczowa (dławica Prinzmetala) (w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi).
Przeciwwskazania
- znaczne niedociśnienie tętnicze skurczowe ciśnienie krwi (poniżej 90 mm Hg). - załamanie, - wstrząs sercowy, - niestabilna dusznica bolesna (z wyjątkiem anginy Prinzmetala), - klinicznie znaczącego zwężenia aorty, - ciążę - laktacji (karmienie piersią) - dzieci do wieku 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostało ustalone), - nadwrażliwość na lek; - Nadwrażliwość na inne pochodne digidropiridina.S terapii u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, SSS (wymawiane bradi wpustu, tachykardia), przewlekła niewydolność serca ukrwionej etiologia klasa III-IV wg NYHA funkcjonalny klasyfikacji, łagodny lub umiarkowany spadek ciśnienia podczas zwężenia aorty, zwężenie zastawki dwudzielnej, kardiomiopatię przerostową, ostry zawał mięśnia sercowego (w ciągu 1 miesiąca i po zawale mięśnia sercowego ) u pacjentów w podeszłym wieku.
Środki ostrożności
W okresie leczenia może zwiększyć psoriaza.Pri pheochromocytoma propranolol mogą być wykorzystane dopiero po otrzymaniu alfa adrenoblokatora.Posle długotrwałego leczenia propranololem powinien być stopniowo pod nadzorem leczenia vracha.Na propranololem w dawce należy unikać w / na wprowadzenie werapamil, diltiazem .W kilka dni przed podczas znieczulenia należy przerwać przyjmowanie propranololu lub znaleźć lek na znieczulenie z minimalnymi negatywnymi działaniami inotropowymi. Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i mechanizmy kontrolne u pacjentów, których aktywność wymaga zwiększonej uwagi, kwestię użycia propranololu w warunkach ambulatoryjnych należy rozwiązać dopiero po ocenie indywidualnej reakcji pacjenta.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Teratogenność amlodypiny nie została wykryta w badaniach na zwierzętach, jednak nie ma doświadczenia klinicznego dotyczącego jej stosowania podczas ciąży i laktacji. Dlatego nie należy przepisywać preparatu Tenoks podczas ciąży i laktacji, a także kobiet w wieku rozrodczym, jeśli nie stosują one skutecznych metod antykoncepcji.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek jest przepisywany wewnątrz. Początkowa dawka dla nadciśnienia i dusznicy bolesnej wynosi 5 mg 1 raz na dobę. Maksymalna dawka wynosi 10 mg 1 raz / dobę.Dawka podtrzymująca może wynosić 2,5-5 mg / d. W przypadku stabilnej dusznicy bolesnej i dławicy naczynioskurczowej lek jest przepisywany w dawce 5-10 mg 1 raz na dobę. W celu zapobiegania atakom stenokardii - 10 mg / dobę Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby jako leki hipotensyjne Tenox jest przepisywany ostrożnie w początkowej dawce 2,5 mg, jako środek przeciw dusznicy bolesnej - 5 mg. Pacjenci z niewydolnością nerek nie muszą zmieniać schematu dawkowania. starsi pacjenci mogą zwiększać T1 / 2 i zmniejszać klirens amlodypiny; zmiana dawki nie jest konieczna, ale konieczne jest dokładniejsze monitorowanie kliniczne Nie jest konieczna zmiana dawki podczas równoczesnego podawania z tiazydowymi lekami moczopędnymi, beta-blokerami i inhibitorami ACE.
Efekty uboczne
Określenie częstości występowania działań niepożądanych (WHO): bardzo często (więcej niż 1/10), często (od ponad 1/100 do mniej niż 1/10), czasami (z ponad 1/1000, do mniej niż 1/100), rzadko (z więcej niż 1/10 000, do mniej niż 1/1000), bardzo rzadko (od mniej niż 1/10 000, w tym pojedyncze wiadomości) .Z części układu sercowo-naczyniowego: często - bicie serca, wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, niedociśnienie ortostatyczne, obrzęk obwodowy (obrzęk kostek i stóp), uderzenia gorąca do skóra twarzy; czasami - nadmierne obniżenie ciśnienia krwi, niedociśnienie ortostatyczne, zapalenie naczyń, zadyszka; rzadko, rozwój lub pogorszenie niewydolności serca; bardzo rzadko - migrena, omdlenia. Niektórych działań niepożądanych obserwowanych u poszczególnych pacjentów nie można odróżnić od objawów naturalnego przebiegu choroby podstawowej: zawał mięśnia sercowego, arytmie (bardzo rzadko bradykardia, częstoskurcz komorowy i migotanie przedsionków), ból w klatce piersiowej, z OUN i obwodowego układu nerwowego: często - bóle głowy, zawroty głowy, senność, zmęczenie; czasami - drżenie, bezsenność, chwiejność emocjonalna, niezwykłe sny, nerwowość, depresja, niepokój, parestezja; rzadko - drgawki, apatia, pobudzenie; bardzo rzadko - ataksja, amnezja, astenia, ogólne złe samopoczucie, neuropatia obwodowa, Na układ trawienny: często - nudności, ból brzucha; czasami - wymioty, zmiana trybu defekacji (w tym zaparcia), wzdęcia, anoreksja, pragnienie; rzadko, zwiększony apetyt; bardzo rzadko - niestrawność, biegunka, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie trzustki,hiperbilirubinemia, przerost dziąseł, suchość w jamie ustnej, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, zapalenie wątroby, żółtaczka (z powodu cholestazy), z układu moczowego: czasami ginekomastia, pollakiuria, bolesne oddawanie moczu, nokturia; bardzo rzadko - impotencja, bolesne oddawanie moczu, wielomocz, Reakcje skórne: czasami - łysienie; rzadko - zapalenie skóry; bardzo rzadko - naruszenie pigmentacji skóry Reakcje alergiczne: czasami - świąd, wysypka (w tym rumieniowata, plamkowo-grudkowa); bardzo rzadko - pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: czasami - bóle stawów, kurcze mięśni, ból mięśni, ból pleców, artroza; rzadko - myasthenia gravis; bardzo rzadko - skurcze mięśni, od narządów zmysłów: czasami - dzwonienie w uszach, podwójne widzenie, zaburzenie akomodacji, kseremia, zapalenie spojówek, ból oka, perwersja smaku; bardzo rzadko - parosmia, inne: czasami - wzrost / spadek masy ciała, dreszcze, krwotok z nosa, nieżyt nosa, zwiększone pocenie się; bardzo rzadko - plamica małopłytkowa, małopłytkowość, leukopenia, hiperglikemia, zwiększona potliwość, zimny lepki pot (na tle niedociśnienia tętniczego), kaszel.
Przedawkowanie
Objawy: nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych z wyraźnym i prawdopodobnie przedłużonym obniżeniem ciśnienia krwi, zapaścią, wstrząsem Leczenie: płukanie żołądka, podawanie węgla aktywowanego, utrzymanie czynności układu sercowo-naczyniowego, monitorowanie czynności serca i płuc, podwyższone (powyżej głowy) położenie kończyn dolnych, kontrola bcc i diureza. Aby przywrócić napięcie naczyniowe - stosowanie środków zwężających naczynia krwionośne (w przypadku braku przeciwwskazań do ich stosowania); w celu wyeliminowania skutków blokady kanału wapniowego - we wprowadzaniu glukonianu wapnia. Hemodializa nie jest skuteczna.
Interakcje z innymi lekami
W leczeniu nadciśnienia tętniczego można stosować amlodypinę z diuretykami tiazydowymi, alfa-blokerami, beta-blokerami lub inhibitorami ACE. U pacjentów ze stabilną dusznicą bolesną lek można łączyć z innymi lekami przeciwdławicowymi, na przykład z długo działającymi azotanami, beta-blokerami lub azotanami do podawania podskórnego Amlodypina może być stosowana jednocześnie z NLPZ (szczególnie z indometacyną),środki przeciwbakteryjne i środki hipoglikemiczne do odbierania vnutr.Vozmozhno amplifikacji przeciwdusznicowe i przeciwnadciśnieniowe działanie blokerów kanału wapnia, stosowane wraz z diuretyków i diuretyki pętlowe, werapamil, inhibitorami ACE, beta-blokery i azotany, jak również zwiększając ich działanie obniżające ciśnienie w połączeniu z alfa-1 blokery adrenergiczne, neuroleptyki. Chociaż w badaniu amlodypiny negatywne działanie inotropowe zwykle nie jest obserwowane, jednak niektóre blokery Kanał wapniowy może zwiększyć zagrożenie negatywne działanie inotropowe środków antyarytmicznych powoduje wydłużenie odstępu QT (na przykład, amiodaron i chinidyny) .Odnokratny sildenafilu w dawce 100 mg, nie ma wpływu na parametry farmakokinetyczne amlodypiny u pacjentów z nadciśnieniem stosowania gipertenziey.Povtornoe amlodypiny i 10 mg atorwastatynie w dawce 80 mg nie towarzyszą istotne zmiany w farmakokinetyce atorwastatyny Amlodypina w pojedynczym i wielokrotnym stosowaniu w dawce 10 mg nie wpływa na farmakokinetykę etanolu, leki przeciwwirusowe (rytonawir) zwiększają stężenie blokerów kanału wapniowego w osoczu, w tym: amlodipina.Izofluran wzmacnia działanie hipotensyjne pochodnych digidropiridina.Preparaty wapnia są zdolne do zmniejszania skutków blokery wapnia amlodypiny kanalov.Pri wspólne stosowanie z preparatami litu można nasilenie objawów neurotoksyczności (nudności, wymioty, biegunka, ataksja, drżenie, szum w uszach) .Amlodipin nie zmienia farmakokinetyki cyklosporyny Amlodypina nie wpływa na stężenie digoksyny i klirens nerkowy w surowicy, nie wpływa znacząco na działanie warfaryny (protrombiny czas) nie .Tsimetidin wpływ na badania farmakokinetyki u amlodypiny vitro amlodipina.V nie wpływa na wiązanie z białkami z krwi digoksyna, fenytoina, warfaryna i indometatsina.Odnovremenny pojedynczej dawki 240 mg soku grejpfrutowego i 10 mg amlodypiny wewnątrz nie towarzyszyło znaczne zmiany farmakokinetykę amlodypiny.
Instrukcje specjalne
Na tle stosowania leku konieczne jest kontrolowanie masy ciała pacjenta, wyznaczenie odpowiedniej diety (kontrola spożycia sodu),jak również utrzymanie higieny jamy ustnej i częste wizyty u dentysty (w celu zapobiegania bolesności, krwawienia i przerostu dziąseł) W przypadku pacjentów z niedowagą lub niedorozwojem, pacjenci z poważnie upośledzoną czynnością wątroby mogą wymagać mniejszej dawki. 2 amlodypina. Dlatego pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Tenoks powinien być przepisany z ostrożnością.Najskuteczność i bezpieczeństwo leku w kryzysie nadciśnienie nie zostało ustalone Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych Nie było doniesień o wpływie leku Tenox na zdolność do prowadzenia pojazdów i pracy z mechanizmami. Jednak u niektórych pacjentów, głównie na początku leczenia, może wystąpić senność i zawroty głowy. Kiedy się pojawią, pacjent musi zachować ostrożność podczas jazdy i pracy ze złożonymi mechanizmami.
Recepta
Tak