More info
חומרים פעילים
Amlodipine
טופס שחרור
גלולות
הרכב
amlodipine maleate 6.42 מ"ג, אשר מתאים לתוכן של amlodipine 5 מ"ג חומרים משלימים: תאית microcrystalline, עמילן pregelatinized, עמילן carboxymethyl נתרן, דו חמצני סיליקון מימיום נטול מים, מגנזיום stearate.
השפעה פרמקולוגית
איטי ערוץ סידן חוסם הדור השני, נגזרת של dihydropyridine. יש לו השפעות antianginal ו hypotensive. על ידי חיבור של קולטני דיהידרופירידין, הוא חוסם את תעלות הסידן, מקטין את המעבר הטרנסממברני של יוני סידן לתא (במידה רבה יותר בתאי שריר חלקים של כלי הדם, בהשוואה לקרדיומיוציטים) .האפקט האנטי-אנגלי נובע מהרחבת העורקים הכליליים והעורקים הפריפריאליים והעורקים. כאשר אנגינה מפחיתה את חומרת איסכמיה שריר הלב; הרחבת arterioles הפריפריה, מפחית את מחלת מוקד עגול, מפחית את preload על הלב, מקטין את הצורך חמצן שריר הלב. מרחיב את העורקים הכליליים העיקריים ואת arterioles באזורים ללא שינוי איסכמי של שריר הלב, מגביר את אספקת החמצן לשריר הלב (במיוחד עם אנגינה vasospastic); מונע התפתחות של עווית של העורקים הכליליים (כולל נגרמת על ידי עישון). בחולים עם אנגינה יציבה, מנה יומית אחת מגבירה את סובלנות ההתעמלות, מאט את התפתחותה של התקף נוסף של אנגינה ודיכאון איסכמי של קטע ה- ST, מפחיתה את ההיארעות של התקפי אנגינה וצריכת ניטרוגליצרין, ויש לה אפקט היפוטנסיבי ארוך תלויי מינון. האפקט hypotensive נובע אפקט vasodilating ישיר על שריר חלקה של כלי הדם. במקרה של יתר לחץ דם עורקי, מינון יחיד מספק ירידה משמעותית קלינית בלחץ הדם למשך 24 שעות (במצב של המטופל שוכב ועומד), מקטין את מידת היפרטרופיה של שריר הלב השמאלי של החדר, בעל השפעה אנטי-טרשתית וקרידיופרוטטיבית ב- IHD. לא משפיע על התכווצות ומוליכות של שריר הלב, לא גורם לעלייה רפלקס בקצב הלב. זה מעכב את הצבירה טסיות, מגביר קצב סינון גלומרולרי, יש אפקט natriuretic חלש.בנפטפת סוכרתית, זה לא להגביר את חומרת microalbuminuria.אין לה השפעה שלילית על ריכוז השומנים בחילוף החומרים והפלסמה, וניתן להשתמש בהם בטיפול בחולים עם אסתמה, סוכרת ושחיקה, ירידה משמעותית בלחץ הדם מופיעה לאחר 6-10 שעות, האפקט נמשך 24 שעות, עם טיפול ארוך טווח, הירידה המרבית בלחץ הדם מגיע 6-12 שעות לאחר נטילת amlodipine בפנים. אם, לאחר טיפול ממושך עם amlodipine לבטל, ההפחתה היעילה בלחץ דם נשמרת עבור 48 שעות לאחר המנה האחרונה. ואז האינדיקטורים BP חוזרים בהדרגה הבסיס תוך 5-6 ימים.
פרמקוקינטיקה
ספיגה לאחר מתן אוראלי, amlodipine נספג באיטיות ממערכת העיכול. ביו-זמינות מוחלטת ממוצעת היא 64%, Cmax נצפתה לאחר 6-9 שעות.התפלגות Css מושגת לאחר 7-8 ימים של שימוש קבוע. הארוחה אינה משפיעה על ספיגת האמלודיפין, כאשר המשקל הממוצע הוא 21 l / kg משקל הגוף. זה מציין כי רוב התרופה היא ברקמות, וקטן יחסית - בדם. רוב התרופה בדם (95%) נקשרת לחלבוני פלזמה וחודרת דרך ה- BBB המטבוליזם Amlodipine עובר מטבוליזם איטי אך פעיל בכבד בהעדר אפקט מעבר ראשון משמעותי. למטבוליטים אין פעילות פרמקולוגית משמעותית, כאשר הנסיגה לאחר צריכת ה - T1 / 2 נע בין 31 ל -48 שעות, עם ניהול חוזר של T1 / 2 הוא כ -45 שעות, כ -60% מהמינון הנלקח מופרשות על ידי הכליות בעיקר בצורת מטבוליטים (10% - ללא שינוי) טופס), 20-25% - דרך המעיים, כמו גם עם חלב אם. הסך הכולל של אמלודיפין הוא 0.116 מ"ל / ש / ק"ג (7 מ"ל / דקה / ק"ג, 0.42 l / h / kg) פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים בחולים קשישים (מעל גיל 65) דלדול האמלודיפין מתעכב (T1 / 2 הוא 65 שעות) בהשוואה לחולים צעירים יותר, לעומת זאת, בהפרש זה אין כל משמעות קלינית: עם שימוש ממושך בחולים עם אי ספיקת כבד, T1 / 2 עולה ל -60 שעות ויהיה גידול בצטברות התרופה, לכישלון הכליה אין השפעה משמעותית על קינטיקה של אמלודיפין. Amlodipine אינו מוסר על ידי המודיאליזה.
אינדיקציות
- יתר לחץ דם עורקי (כמו טיפול חד-חמצני או בשילוב עם תרופות אחרות נגד יתר לחץ דם); - אנגינה יציבה יציבה וסטנוקרדיה vasospastic (אנגינה של Prinzmetal) (כמו טיפול חד-חמצני או בשילוב עם חומרים אנטי-אנגליים אחרים).
התוויות נגד
- לחץ דם סיסטולי חמור (לחץ דם סיסטולי מתחת ל -90 מ"מ כספית) - קריסה - זעזוע קרדיוגני - אנגינה לא יציבה (למעט סטינוקרדיה פרינסטמאלית) - היצרות אבי העורקים משמעותית מבחינה קלינית - הריון - הנקה - הנקה - עד גיל 18 (היעילות והבטיחות לא נקבעו), רגישות יתר למרכיבי התרופה, רגישות יתר לנגזרות אחרות של דיהידרופירידין, עם שימוש זהיר בתרופה לתפקוד לקוי של הכבד, SSS Cardiac, tachycardia), אי ספיקת לב כרונית של אטיולוגיה לא איסכמית של המעמד התפקודי III-IV לפי סיווג NYHA, לחץ דם עורקי מתון או מתון, עם היצרות אבי העורקים, היצרות מיטרלית, קרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית, עם אוטם שריר לב חריף (ובתוך חודש לאחר התקף לב) ), בחולים קשישים.
אמצעי זהירות
במהלך הטיפול, פסוריאזיס עלולה להחמיר במהלך pheochromocytoma, ניתן להשתמש בפופרנולול רק לאחר נטילת חוסם אלפא, ולאחר טיפול ממושך, יש להפסיק את הטיפול בפופרנולול בהדרגה, תחת פיקוחו של רופא. במהלך ההרדמה, אתה חייב להפסיק לקחת propranolol או למצוא תרופה להרדמה עם השפעות מינימליות מינימלי שלילי. ההשפעה על היכולת לנהוג ברכב ומנגנוני בקרה של מטופלים שפעילותם דורשת תשומת לב מוגברת, שאלת השימוש בפרפרנול על בסיס אשפוז חוץ צריכה להיות מטופלת רק לאחר הערכת התגובה הפרטנית של המטופל.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
הטרטוגניות של האמלודיפין לא זוהתה במחקרים בבעלי חיים, אולם אין כל ניסיון קליני בשימוש בהריון ובהנקה. לכן, Tenox לא צריך להיות prescribed במהלך ההריון וההנקה, כמו גם נשים בגיל הפוריות, אם הם לא משתמשים באמצעי מניעה אמינים.
מינון ומינהל
התרופה היא prescribed בתוך המינון הראשוני עבור יתר לחץ דם ואנגינה הוא 5 מ"ג 1 יום / יום. המינון המקסימלי הוא 10 מ"ג 1 יום / יום.מינון התחזוקה עשוי להיות 2.5-5 מ"ג ליום, במקרה של תעוקת חזה יציבה של אנגינה ואסופיסטית, התרופה נקבעת במינון של 5-10 מ"ג פעם ביום. כדי למנוע התקפות של סטנוקרדיה - 10 מ"ג ליום, חולים עם הפרעה בכבד כסוכרת היפנוזה טנוקס נקבעו בזהירות במינון התחלתי של 2.5 מ"ג, כחומר אנטי-אנגינאלי - 5 מ"ג, וחולים עם אי-ספיקת כליות אינם צריכים לשנות את משטר המינון. חולים מבוגרים יכולים להגדיל את T1 / 2 ולהפחית את הסילוק של amlodipine; אין צורך בשינוי המינון, אך נדרשת ניטור קליני זהיר יותר, ואין צורך לשנות את המינון בעת מתן הטיפול בו זמנית עם משתני תיאאזייד, חוסמי בטא ומעכבי ACE.
תופעות לוואי
קביעת שכיחות תופעות הלוואי (WHO): לעתים קרובות (יותר מ 1/10), לעתים קרובות (מ 1/100 עד פחות מ 1/10), לפעמים (מ יותר מ 1/1000, עד פחות מ 1/100), לעתים רחוקות (מ 1/10 000, (פחות מ 1/10 000, כולל הודעות בודדות): מצד אחד - פעימות לב, ירידה ניכרת בלחץ הדם, לחץ דם אורתוסטטי, בצקת פריפריאלית (נפיחות בקרסוליים וברגל), שטיפה ל עור הפנים; לפעמים - ירידה מופרזת בלחץ הדם, לחץ דם אורתוסטטי, דלקת כלי הדם, קוצר נשימה; לעתים רחוקות, התפתחות או החמרה של אי ספיקת לב; לעתים רחוקות מאוד - מיגרנה, סינקופה. לא ניתן להבדיל בין תופעות לוואי מסוימות בחולים בודדים לבין סימפטומים של המחלה הטבעית של המחלה הבסיסית: אוטם שריר הלב, הפרעות קצב (לעיתים רחוקות מאוד, טכיקרדיה חדרית ופרפור פרוזדורי), כאבי חזה: מה- CNS ומערכת העצבים ההיקפית: כאב ראש, סחרחורת, נמנום, עייפות; לפעמים - רעד, נדודי שינה, נכות רגשית, חלומות בלתי רגילים, עצבנות, דיכאון, חרדה, הפרשתזיה; לעתים רחוקות - עוויתות, אדישות, תסיסה; לעיתים רחוקות מאוד - אטקסיה, אמנזיה, אסתניה, חולשה כללית, נוירופתיה פריפריאלית, במערכת העיכול: לעיתים קרובות - בחילות, כאבי בטן; לפעמים - הקאה, שינוי של מצב של ציווי (כולל עצירות), גזים, אנורקסיה, צמא; לעתים רחוקות, תיאבון מוגבר; לעיתים רחוקות מאוד - דיספפסיה, שלשולים, דלקת קיבה, לבלב,היפרבילירובינמיה, היפרפלזיה של חניכיים, יובש בפה, פעילות מוגברת של טרנזינזות בכבד, צהבת, צהבת (עקב כולסטרזה): ממערכת השתן: לפעמים גינקומסטיה, פוליאקוריה, שתן מכאיבה, נוקטוריה; לעתים רחוקות מאוד - אימפוטנציה, דיסוריה, פוליאוריה: תגובות דרמטולוגיות: לפעמים - התקרחות; לעיתים רחוקות - דרמטיטיס; לעתים רחוקות מאוד - הפרה של פיגמנטציה של העור: תגובות אלרגיות: לפעמים - פריוריטוס, פריחה (כולל פריחה אדממתית, מקולו-פפולרית); לעתים רחוקות מאוד - אורטיקריה, אנגיואדמה, אריתמה multiforme, על החלק של מערכת השריר והשלד: לפעמים - ארתרלגיה, התכווצויות שרירים, כאבי גב, כאבי גב, ארתרוזיס; לעתים רחוקות - myasthenia gravis; לעתים רחוקות מאוד - התכווצויות שרירים, מאיברי החישה: לפעמים - צלצול באוזניים, דיפלופיה, הפרעות לינה, xerophthalmia, דלקת הלחמית, כאבי עיניים, סטייה טעם; לעיתים רחוקות - עלייה / ירידה במשקל הגוף, צמרמורות, דימום באף, נזלת, הזעה מוגברת; לעתים רחוקות מאוד - טרמפבוציטופניים, טרמבוציטופניה, לוקופניה, היפרגליקמיה, הזעה מוגברת, זיעה דביקה קרה (על רקע לחץ דם של העורקים), שיעול.
מנת יתר
סימפטומים: הסטת כלי דם היקפי מוגזמת עם ירידה ניכרת ואולי ממושכת בלחץ הדם, קריסה, הלם טיפול: שטיפת קיבה, ניהול פחמן פעיל, תחזוקה של תפקוד הלב וכלי הדם, ניטור תפקוד הלב והריאות, מיקום מעל הראש (מעל הראש) שליטה bcc ו diuresis. כדי לשחזר טון כלי הדם - שימוש של סוכני vasoconstrictor (בהעדר התוויות נגד השימוש שלהם); על מנת לחסל את ההשפעות של המצור של ערוצי סידן - ב / בהקדמה של gluconate סידן. המודיאליזה אינה יעילה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
בטיפול של יתר לחץ דם עורקי, ניתן להשתמש amlodipine עם diiatics thiazide, חוסמי אלפא, חוסמי בטא או מעכבי ACE. בחולים עם אנגינה יציבה ניתן לשלב את התרופה עם תרופות אנטי-איגנאליות אחרות, לדוגמה, עם חנקות ארוכות טווח, חוסמי בטא או חנקות עבור ניהול תת-עורתי, ניתן להשתמש באמלודיפיין בו-זמנית עם NSAIDs (במיוחד עם Indomethacin)סוכני אנטיבקטריאלי היפוגליקמיות לקבלת vnutr.Vozmozhno הגברת antianginal ופעולה נגד יתר לחץ דם של חוסמי תעלות סידן, כאשר נעשה שימוש יחד עם תרופות משתנות תיאזידים ו לולאה, verapamil, מעכבי ACE, חוסמי בטא ו חנקות, כמו גם שיפור פעולת hypotensive שלהם בשילוב עם אלפא 1 חוסמים, amlodipine neyroleptikami.Hotya בחקר הפעולה אינוטרופיות שלילית בדרך כלל הוא לא ציין, עם זאת, כמה חוסם תעלות סידן עלולות להגביר את חומרת התופעות אינוטרופיות השליליות של סוכני antiarrhythmic גורמות התארכות של המקטע QT (לדוגמא, אמיודרון quinidine) sildenafil .Odnokratny במינון של 100 מ"ג אין כל השפעה על הפרמטרים הפרמקוקינטיקה של amlodipine בחולים עם שימוש gipertenziey.Povtornoe חיוני של מ"ג amlodipine ו- 10 atorvastatin 80 מ"ג אינה מלווה pharmacokinetics atorvastatina.Amlodipin אינדיקטורים לשינויים משמעותיים בממשל יחיד חזר במינון של 10 מ"ג לא השפיע על אמצעי etanola.Protivovirusnye פרמקוקינטיקה (ritonavir) מגבירה את ריכוזי הפלסמה של חוסמי תעלות סידן, כולל amlodipina.Izofluran משפר את אפקט hypotensive נגזר digidropiridina.Preparaty סידן מסוגל להפחית את השפעת חוסמי סידן יישום משותף amlodipine kanalov.Pri עם הכנות של ליתיום עשויות להיות סימפטומים עצביים מוגברות (בחילות, הקאות, שלשולים, אטקסיה, רעד, טינטון) .Amlodipin לא לשנות את הפרמקוקינטיקה של ציקלוספורין .Amlodipin שום השפעה על ריכוז דיגוקסין בסרום דם ההשפעה המשמעותית klirens.Ne הכליות שלה על וורפרין (פרותרומבין זמן) .Tsimetidin לא ישפיע על מחקרים pharmacokinetics ב amlodipine במבחנה amlodipina.V אינו משפיע על מחייב דיגוקסין חלבונים בדם, פניטואין, קומדין במינון יחיד indometatsina.Odnovremenny של 240 מ"ג מיץ אשכוליות 10 מ"ג amlodipine כלפי פנים לא לווה בשינוי משמעותי את הפרמקוקינטיקה של amlodipine.
זהיר
על הרקע של התרופה יש צורך לפקח על משקל הגוף של המטופל, הקצאת דיאטה מתאימה (לשלוט בצריכת נתרן)כמו גם שמירה על היגיינת השיניים ועל ביקורים תכופים אצל רופא השיניים (על מנת למנוע כאב, דימום וגדילת מסטיק) לחולים הסובלים מתת משקל נמוך או נמוך, חולים עם תפקוד כבד לקוי עשויים לדרוש מינון קטן יותר T1 / 2 amlodipine. לכן, חולים עם תפקוד לקוי של Tenoks הכבד צריך להיות שנקבעו בזהירות.יעילות ובטיחות של התרופה במשבר יתר לחץ דם לא הוקמה.השפעה על היכולת לנהוג ברכב מנגנוני בקרה לא היו דיווחים על ההשפעה של התרופה Tenox על היכולת לנהוג ברכב ולעבוד עם מנגנונים. עם זאת, בחלק מהחולים, בעיקר בתחילת הטיפול, עלול להתרחש נמנום וסחרחורת. כאשר הם מתרחשים, החולה חייב להיות זהיר בעת נהיגה ועבודה עם מנגנונים מורכבים.
מרשם
כן