Tenox comprimidos 5mg N30
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Ingredientes activos
Amlodipina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
maleato de amlodipino 6,42 mg, que corresponde al contenido de 5 mg de amlodipino. Sustancias suplementarias: celulosa microcristalina, almidón pregelatinizado, carboximetil almidón de sodio, dióxido de silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio.
Efecto farmacologico
Lenta generación de bloqueadores de los canales de calcio II, un derivado de la dihidropiridina. Tiene efectos antianginosos e hipotensivos. Al unirse a los receptores de dihidropiridina, bloquea los canales de calcio, reduce la transición transmembrana de los iones de calcio a la célula (en mayor medida en las células musculares lisas vasculares que en los cardiomiocitos). El efecto antianginoso se debe a la expansión de las arterias coronarias y periféricas y los arteriooles. Cuando la angina de pecho reduce la severidad de la isquemia miocárdica; La expansión de las arteriolas periféricas, reduce la enfermedad focal redonda, reduce la precarga en el corazón, reduce la necesidad de miocardio en oxígeno. Expande las arterias coronarias principales y las arteriolas en las áreas sin cambios e isquémicas del miocardio, aumenta el suministro de oxígeno al miocardio (especialmente con angina vasoespástica); previene el desarrollo de espasmos de las arterias coronarias (incluido el fumar). En pacientes con angina estable, una sola dosis diaria aumenta la tolerancia al ejercicio, retrasa el desarrollo de otro ataque de angina y la depresión isquémica del segmento ST, reduce la incidencia de ataques de angina y el consumo de nitroglicerina. Tiene un efecto hipotensor dependiente de la dosis prolongada. El efecto hipotensor se debe al efecto vasodilatador directo en el músculo liso vascular. En caso de hipertensión arterial, una dosis única proporciona una disminución clínicamente significativa de la presión arterial durante 24 horas (en la posición del paciente acostado y de pie). Disminuye el grado de hipertrofia miocárdica del ventrículo izquierdo, tiene efecto antiateroesclerótico y cardioprotector en la IHD. No afecta la contractilidad ni la conductividad del miocardio, no provoca un aumento reflejo de la frecuencia cardíaca. Inhibe la agregación plaquetaria, aumenta la tasa de filtración glomerular, tiene un efecto natriurético débil y en la nefropatía diabética no aumenta la gravedad de la microalbuminuria.No tiene ningún efecto adverso sobre el metabolismo y la concentración de lípidos en plasma y se puede usar en el tratamiento de pacientes con asma bronquial, diabetes mellitus y gota. Se observa una disminución significativa de la presión arterial después de 6-10 horas, el efecto dura 24 horas. Con terapia a largo plazo, la máxima reducción de la presión arterial viene 6-12 horas después de tomar amlodipine dentro. Si, después de un tratamiento prolongado, se retira la amlodipina, persiste una reducción efectiva de la presión arterial durante las 48 horas posteriores a la última dosis. Luego, los indicadores de presión arterial regresan gradualmente al nivel inicial dentro de 5-6 días.
Farmacocinética
Absorción Después de la administración oral, la amlodipina se absorbe lentamente desde el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad absoluta promedio es del 64%, la Cmáx se observa después de 6-9 horas y la distribución de Css se logra después de 7-8 días de uso regular. La comida no afecta la absorción de amlodipina. El Vd promedio es de 21 l / kg de peso corporal. Esto indica que la mayor parte del medicamento se encuentra en los tejidos y es relativamente más pequeño en la sangre. La mayor parte del fármaco en la sangre (95%) se une a las proteínas plasmáticas y penetra a través de BBB Metabolismo El amlodipino sufre un metabolismo lento pero activo en el hígado en ausencia de un efecto significativo de primer paso. Los metabolitos no tienen una actividad farmacológica significativa. El retiro después de una ingesta única de T1 / 2 varía de 31 a 48 horas, con la administración repetida de T1 / 2 es de aproximadamente 45 horas. Aproximadamente el 60% de la dosis ingerida por los riñones se realiza principalmente en forma de metabolitos (10% sin cambios forma), 20-25% - a través de los intestinos, así como con leche materna. El aclaramiento total de amlodipino es de 0.116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0.42 l / h / kg). La farmacocinética en situaciones clínicas especiales en pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años) retrasa el agotamiento de amlodipino (T1 / 2 es 65 h) Sin embargo, en comparación con pacientes más jóvenes, esta diferencia no tiene importancia clínica. Con un uso prolongado en pacientes con insuficiencia hepática, T1 / 2 aumenta a 60 horas y habrá un aumento en la acumulación de fármacos. La insuficiencia renal no tiene un efecto significativo en la cinética de amlodipina. La amlodipina no se elimina por hemodiálisis.
Indicaciones
- Hipertensión arterial (en monoterapia o en combinación con otros agentes antihipertensivos); - Angina de esfuerzo estable y estenocardia vasoespástica (angina de Prinzmetal) (en monoterapia o en combinación con otros agentes antianginosos).
Contraindicaciones
- hipotensión arterial grave (presión arterial sistólica inferior a 90 mm Hg); - colapso; - shock cardiogénico; - angina inestable (a excepción de la estenocardia de Prinzmetal; - estenosis aórtica clínicamente significativa; - embarazo; - lactancia (amamantamiento); la edad infantil hasta 18 años (no se ha establecido la eficacia y la seguridad); - hipersensibilidad a los componentes del medicamento; - hipersensibilidad a otros derivados de la dihidropiridina. Con precaución, debe usar el medicamento para la disfunción hepática, SSS (brady grave cardia, taquicardia), insuficiencia cardíaca crónica de etiología no isquémica de clase funcional III-IV según la clasificación NYHA, hipotensión arterial leve o moderada, con estenosis aórtica, estenosis mitral, miocardiopatía hipertrófica obstructiva, con infarto agudo de miocardio (y dentro de 1 mes después de un ataque cardíaco) ), en pacientes ancianos.
Precauciones de seguridad
Durante el tratamiento, la psoriasis puede empeorar. Durante el feocromocitoma, el propranolol solo se puede usar después de tomar un alfabloqueante. Después de un largo ciclo de tratamiento, el propranolol debe suspenderse gradualmente, bajo la supervisión de un médico. Durante la anestesia, debe dejar de tomar propranolol o encontrar un remedio para la anestesia con un mínimo de efectos inotrópicos negativos. El impacto sobre la capacidad de conducir vehículos y los mecanismos de control de los pacientes cuyas actividades requieren mayor atención, la cuestión del uso de propranolol en forma ambulatoria se debe abordar solo después de evaluar la respuesta individual del paciente.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
La teratogenicidad de amlodipino no se detectó en estudios con animales, sin embargo, no existe experiencia clínica con su uso durante el embarazo y la lactancia. Por lo tanto, Tenox no debe prescribirse durante el embarazo y la lactancia, así como a las mujeres en edad fértil, si no utilizan métodos anticonceptivos confiables.
Posología y administración.
El medicamento se prescribe en el interior. La dosis inicial para la hipertensión y la angina de pecho es de 5 mg 1 vez / día. La dosis máxima es de 10 mg 1 vez / día.La dosis de mantenimiento puede ser de 2,5-5 mg / día. En caso de angina de tensión estable y angina vasoespástica, el medicamento se prescribe en una dosis de 5-10 mg 1 vez / día. Para prevenir ataques de estenocardia - 10 mg / día. Pacientes con insuficiencia hepática como agente hipotensor Tenox se prescribe con precaución en una dosis inicial de 2,5 mg, como agente antianginal - 5 mg. Los pacientes con insuficiencia renal no necesitan cambiar el régimen de dosificación. los pacientes ancianos pueden aumentar T1 / 2 y reducir el aclaramiento de amlodipina; no se requiere un cambio de dosis, pero se requiere un monitoreo clínico más cuidadoso. No es necesario cambiar la dosis cuando se administra simultáneamente con diuréticos tiazídicos, bloqueadores beta e inhibidores de la ECA.
Efectos secundarios
Determinación de la incidencia de efectos secundarios (OMS): muy a menudo (más de 1/10), a menudo (de más de 1/100 a menos de 1/10), a veces (de más de 1/1000, a menos de 1/100), raramente (de más de 1/10 000, a menos de 1/1000), muy raramente (desde menos de 1/10 000, incluidos los mensajes individuales). Por parte del sistema cardiovascular: a menudo - latido del corazón, disminución marcada de la presión arterial, hipotensión ortostática, edema periférico (hinchazón de tobillos y pies), enrojecimiento piel facial a veces - reducción excesiva de la presión arterial, hipotensión ortostática, vasculitis, falta de aliento; En raras ocasiones, desarrollo o empeoramiento de la insuficiencia cardíaca; muy raramente - migraña, síncope. Algunos efectos adversos observados en pacientes individuales no pueden diferenciarse de los síntomas del curso natural de la enfermedad subyacente: infarto de miocardio, arritmias (muy raramente bradicardia, taquicardia ventricular y fibrilación auricular), dolor de pecho. Desde el sistema nervioso central y el sistema nervioso periférico: a menudo Dolor de cabeza, mareos, somnolencia, fatiga; a veces - temblor, insomnio, labilidad emocional, sueños inusuales, nerviosismo, depresión, ansiedad, parestesia; Raramente - convulsiones, apatía, agitación; muy raramente - ataxia, amnesia, astenia, malestar general, neuropatía periférica En el aparato digestivo: a menudo - náuseas, dolor abdominal; a veces, vómitos, cambio del modo de defecación (incluido el estreñimiento), flatulencia, anorexia, sed; rara vez, aumento del apetito; muy raramente - dispepsia, diarrea, gastritis, pancreatitis,Hiperbilirrubinemia, hiperplasia gingival, sequedad de boca, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, hepatitis, ictericia (debido a colestasis) del sistema genitourinario: a veces ginecomastia, pollakiuria, micción dolorosa, nicuria muy raramente - impotencia, disuria, poliuria. Reacciones dermatológicas: a veces - alopecia; raramente - dermatitis; muy raramente - una violación de la pigmentación de la piel Reacciones alérgicas: a veces - prurito, erupción (incluyendo erupción eritematosa, maculo-papular); muy raramente - urticaria, angioedema, eritema multiforme. Por parte del sistema musculoesquelético: a veces - artralgia, calambres musculares, mialgia, dolor de espalda, artrosis; raramente - miastenia gravis; muy raramente - calambres musculares. De los órganos de los sentidos: a veces - zumbidos en los oídos, diplopía, alteración de la acomodación, xeroftalmía, conjuntivitis, dolor ocular, perversión del gusto; muy raramente - parosmia. Otros: a veces - aumento / disminución del peso corporal, escalofríos, epistaxis, rinitis, aumento de la sudoración; muy raramente: púrpura trombocitopénica, trombocitopenia, leucopenia, hiperglucemia, aumento de la sudoración, sudor frío y pegajoso (en el contexto de hipotensión arterial), tos.
Sobredosis
Síntomas: vasodilatación periférica excesiva con disminución pronunciada y posiblemente prolongada de la presión arterial, colapso, shock Tratamiento: lavado gástrico, administración de carbón activado, mantenimiento de la función cardiovascular, control de la función pulmonar y del corazón, posición elevada (sobre la cabeza) de las extremidades inferiores, Control bcc y diuresis. Para restaurar el tono vascular: el uso de agentes vasoconstrictores (en ausencia de contraindicaciones para su uso); para eliminar los efectos del bloqueo de los canales de calcio - en / en la introducción del gluconato de calcio. La hemodiálisis no es efectiva.
Interacción con otras drogas.
En el tratamiento de la hipertensión arterial, es posible usar amlodipina con diuréticos tiazídicos, bloqueadores alfa, bloqueadores beta o inhibidores de la ECA. En pacientes con angina estable, el medicamento se puede combinar con otros medicamentos antianginosos, por ejemplo, con nitratos de acción prolongada, betabloqueadores o nitratos para administración subcutánea. Amlodipino se puede usar simultáneamente con AINE (especialmente con indometacina),Agentes antibacterianos e hipoglucemiantes para administración oral. Es posible mejorar la acción antianginal e hipotensora de los bloqueadores de los canales de calcio cuando se usan en combinación con diuréticos tiazídicos y de asa, verapamilo, inhibidores de la ECA, bloqueadores beta-adrenérgicos y nitratos, además de aumentar su acción hipotensora cuando se usan junto con alfa1 bloqueadores adrenérgicos, neurolépticos. Aunque en el estudio de la acción inotrópica de amlodipina negativa generalmente no se observa, sin embargo, algunos bloqueadores Los canales de calcio pueden aumentar la gravedad del efecto inotrópico negativo de los agentes antiarrítmicos que causan la prolongación del intervalo QT (p. Ej., Amiodarona y quinidina). Tomar Sildenafil 100 mg una vez al día no tiene efecto sobre la farmacocinética de amlodipino en pacientes con hipertensión esencial. Uso repetido de amlodipino en dosis de 10 mg La atorvastatina en una dosis de 80 mg no se acompaña de cambios significativos en la farmacocinética de la atorvastatina. Amlodipina con un uso único y repetido a una dosis de 10 mg. no afecta la farmacocinética del etanol. Los antivirales (ritonavir) aumentan las concentraciones plasmáticas de los bloqueadores de los canales de calcio, incl. amlodipino. El isoflurano aumenta el efecto hipotensor de los derivados de dihidropiridina. Las preparaciones de calcio pueden reducir el efecto de los bloqueadores de los canales de calcio. Con el uso combinado de amlodipino con litio, es posible aumentar la manifestación de neurotoxicidad (náuseas, vómitos, diarrea, ataxia, temblor, tinnitus). La amlodipina no afecta la concentración sérica de digoxina y su aclaramiento renal. No afecta significativamente el efecto de la warfarina (protrombina). Cimetidina no afecta la farmacocinética de la amlodipina. En estudios in vitro, la amlodipina no afecta la unión de las proteínas de la sangre a la digoxina, la fenitoína, la warfarina y la indometacina. Una dosis única simultánea de 240 mg de jugo de toronja y 10 mg de amlodipina no está acompañada por una farmacia.
Instrucciones especiales
En el contexto del uso del medicamento, es necesario controlar el peso corporal del paciente, el nombramiento de una dieta adecuada (controlar el consumo de sodio)así como el mantenimiento de la higiene dental y las frecuentes visitas al dentista (para evitar el dolor, el sangrado y el crecimiento excesivo de las encías). Para los pacientes con bajo peso o baja estatura, los pacientes con insuficiencia hepática pueden requerir una dosis más pequeña. T1 / 2 amlodipina. Por lo tanto, los pacientes con insuficiencia hepática Tenoks deben prescribirse con precaución. No se ha establecido la eficacia y seguridad del medicamento en una crisis hipertensiva. Impacto en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control No hubo informes sobre el efecto del medicamento Tenox en la capacidad para conducir vehículos y trabajar con mecanismos. Sin embargo, en algunos pacientes, principalmente al inicio del tratamiento, pueden producirse somnolencia y mareos. Cuando ocurren, el paciente debe tener cuidado al conducir y trabajar con mecanismos complejos.
Prescripción
Si