Tenox-Tabletten 5 mg N30
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Wirkstoffe
Amlodipin
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Pillen
Zusammensetzung
Amlodipinmaleat 6,42 mg, was dem Gehalt an Amlodipin 5 mg entspricht Ergänzungsstoffe: Mikrokristalline Cellulose, vorgelatinierte Stärke, Natriumcarboxymethylstärke, wasserfreies kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat.
Pharmakologische Wirkung
Slow Calcium Channel Blocker II Generation, ein Derivat von Dihydropyridin. Es hat antianginöse und blutdrucksenkende Wirkungen. Durch die Bindung an Dihydropyridinrezeptoren blockiert es die Calciumkanäle und reduziert den Transmembranübergang von Calciumionen in die Zelle (in den glatten Gefäßmuskelzellen stärker als in den Kardiomyozyten). Wenn Angina pectoris den Schweregrad der myokardialen Ischämie verringert; die Ausdehnung der peripheren Arteriolen reduziert die runde fokale Erkrankung, reduziert die Vorbelastung des Herzens und reduziert den Sauerstoffbedarf des Myokards. Erweitert die Haupt-Koronararterien und Arteriolen in den unveränderten und ischämischen Bereichen des Myokards, erhöht die Sauerstoffversorgung des Myokards (insbesondere bei vasospastischer Angina pectoris); verhindert die Entwicklung von Krämpfen der Koronararterien (einschließlich durch Rauchen verursacht). Bei Patienten mit stabiler Angina pectoris erhöht eine einzelne Tagesdosis die Belastungstoleranz, verlangsamt die Entwicklung eines weiteren Angina pectoris-Angriffs und eine ischämische Depression des ST-Segments, reduziert das Auftreten von Angina pectoris-Anfällen und den Nitroglycerin-Konsum und hat eine lange dosisabhängige hypotensive Wirkung. Der blutdrucksenkende Effekt beruht auf dem direkten gefäßerweiternden Effekt auf die glatte Gefäßmuskulatur. Bei arterieller Hypertonie bewirkt eine Einzeldosis für 24 Stunden (in der Position des Patienten liegend und stehend) eine klinisch signifikante Senkung des Blutdrucks. Verringert den Grad der linksventrikulären Myokardhypertrophie, hat einen anti-atherosklerotischen und kardioprotektiven Effekt auf die IHD. Beeinträchtigt nicht die Kontraktilität und Leitfähigkeit des Herzmuskels, verursacht keine Reflexzunahme der Herzfrequenz. Es hemmt die Blutplättchenaggregation, erhöht die glomeruläre Filtrationsrate, hat einen schwachen natriuretischen Effekt und erhöht bei der diabetischen Nephropathie die Schwere der Mikroalbuminurie nicht.Es hat keine nachteiligen Auswirkungen auf den Stoffwechsel und die Lipidkonzentration im Plasma und kann bei der Behandlung von Patienten mit Asthma bronchiale, Diabetes mellitus und Gicht eingesetzt werden Eine deutliche Abnahme des Blutdrucks wird nach 6-10 Stunden beobachtet, die Wirkung hält 24 Stunden an, bei einer Langzeittherapie den maximalen Blutdruckabfall kommt 6-12 Stunden nach der Einnahme von Amlodipin ins Innere. Wenn Amlodipin nach längerer Behandlung abgesetzt wird, bleibt 48 Stunden nach der letzten Dosis eine wirksame Blutdrucksenkung bestehen. Dann kehren die Blutdruckindikatoren innerhalb von 5-6 Tagen allmählich auf den Ausgangswert zurück.
Pharmakokinetik
Resorption Nach oraler Verabreichung wird Amlodipin langsam aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64%, die Cmax wird nach 6-9 Stunden beobachtet und die Verteilung von Css wird nach 7-8 Tagen regelmäßiger Anwendung erreicht. Die Mahlzeit hat keinen Einfluss auf die Resorption von Amlodipin.Der durchschnittliche Vd-Wert beträgt 21 l / kg Körpergewicht. Dies deutet darauf hin, dass der größte Teil des Medikaments im Gewebe und relativ kleiner im Blut ist. Der Großteil des Arzneimittels im Blut (95%) bindet an Plasmaproteine und dringt durch BBB ein: Metabolismus Amlodipin unterliegt einem langsamen, aber aktiven Metabolismus in der Leber, wenn kein signifikanter First-Pass-Effekt vorliegt. Metaboliten haben keine signifikante pharmakologische Aktivität. Der Entzug nach einmaliger Einnahme von T1 / 2 variiert zwischen 31 und 48 Stunden, bei wiederholter Verabreichung von T1 / 2 beträgt die Dauer etwa 45 Stunden Form), 20-25% - durch den Darm sowie mit der Muttermilch. Die Gesamtclearance von Amlodipin beträgt 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg). Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen bei älteren Patienten (über 65 Jahre) Die Amlodipin-Depletion ist verzögert (T1 / 2 ist 65 h). Im Vergleich zu jüngeren Patienten hat dieser Unterschied jedoch keine klinische Bedeutung: Bei längerer Anwendung bei Patienten mit Leberversagen steigt T1 / 2 auf 60 Stunden und es kommt zu einer Zunahme der Wirkstoffkumulierung. Nierenversagen hat keinen signifikanten Einfluss auf die Amlodipin-Kinetik. Amlodipin wird nicht durch Hämodialyse entfernt.
Hinweise
- arterielle Hypertonie (als Monotherapie oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln); - stabile Belastungsangina und vasospastische Stenokardie (Prinzmetal-Angina) (als Monotherapie oder in Kombination mit anderen Anti-Angina-Mitteln).
Gegenanzeigen
- schwere arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck <90 mm Hg) - Kollaps - kardiogener Schock - instabile Angina pectoris (mit Ausnahme der Prinzmetal-Stenokardie - klinisch signifikante Aortenstenose; - Schwangerschaft; - Stillen); Das Alter von Kindern bis zu 18 Jahren (Wirksamkeit und Unbedenklichkeit sind nicht belegt); - Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels; - Überempfindlichkeit gegen andere Dihydropyridin-Derivate. Bei Vorsicht sollten Sie das Arzneimittel bei Leberfunktionsstörungen, SSS (schwerer Brady) verwenden Kardia, Tachykardie), chronische Herzinsuffizienz der nicht-ischämischen Ätiologie der III-IV-Funktionsklasse gemäß NYHA-Klassifikation, leichte oder mäßige arterielle Hypotonie, mit Aortenstenose, Mitralstenose, hypertropischer obstruktiver Kardiomyopathie, mit akutem Myokardinfarkt (und innerhalb eines Monats nach Herzinfarkt) ) bei älteren Patienten.
Sicherheitsvorkehrungen
Während der Behandlung kann sich die Psoriasis verschlimmern: Während des Phäochromozytoms kann Propranolol nur nach Einnahme eines Alpha-Blockers angewendet werden.Nach einer längeren Behandlung sollte Propranolol unter ärztlicher Aufsicht schrittweise abgesetzt werden. Während der Narkose müssen Sie die Einnahme von Propranolol abbrechen oder ein Mittel gegen Narkose mit minimalen negativen inotropen Wirkungen finden. Die Auswirkung auf die Verkehrstüchtigkeit und die Kontrollmechanismen von Patienten, deren Aktivitäten erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, sollte die Frage der Verwendung von Propranolol auf ambulanter Basis erst nach einer Bewertung der individuellen Reaktion des Patienten ansprechen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Die Teratogenität von Amlodipin wurde im Tierversuch nicht nachgewiesen, es liegen jedoch keine klinischen Erfahrungen mit seiner Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit vor. Daher sollte Tenox nicht während der Schwangerschaft und Stillzeit sowie Frauen im gebärfähigen Alter verschrieben werden, wenn sie keine zuverlässigen Verhütungsmethoden anwenden.
Dosierung und Verabreichung
Das Medikament wird innen verordnet, die Anfangsdosis für Hypertonie und Angina pectoris beträgt 5 mg 1 Mal / Tag. Die Höchstdosis beträgt 10 mg 1 Mal / Tag.Die Erhaltungsdosis kann 2,5 bis 5 mg / Tag betragen Im Falle einer stabilen Angina pectoris und vasospastischen Angina pectoris wird das Medikament in einer Dosis von 5 bis 10 mg 1 Mal / Tag verordnet. Um Anfälle einer Stenokardie zu vermeiden - 10 mg / Tag Patienten mit Leberfunktionsstörungen als hypotensives Mittel Tenox wird in einer Anfangsdosis von 2,5 mg mit Vorsicht verabreicht, als Antianginumsmittel 5 mg. Patienten mit Niereninsuffizienz müssen das Dosierungsschema nicht ändern. ältere Patienten können T1 / 2 erhöhen und die Clearance von Amlodipin verringern; Eine Dosisänderung ist nicht erforderlich, es ist jedoch eine genauere klinische Überwachung erforderlich. Bei gleichzeitiger Verabreichung von Thiaziddiuretika, Betablockern und ACE-Hemmern muss die Dosis nicht geändert werden.
Nebenwirkungen
Bestimmung der Häufigkeit von Nebenwirkungen (WHO): sehr oft (mehr als 1/10), oft (von mehr als 1/100 bis weniger als 1/10), manchmal (von mehr als 1/1000 bis weniger als 1/100), selten (von mehr als 1/10 000) sehr selten (von weniger als 1/10 000 einschließlich einzelner Meldungen) Seitens des Herz-Kreislaufsystems: häufig - Herzschlag, starker Blutdruckabfall, orthostatische Hypotonie, peripheres Ödem (Schwellung der Knöchel und Füße), Spülung zu Gesichtshaut; manchmal - übermäßiger Blutdruckabfall, orthostatische Hypotonie, Vaskulitis, Atemnot; selten Entwicklung oder Verschlimmerung von Herzinsuffizienz; sehr selten - Migräne, Synkope. Einige bei einzelnen Patienten festgestellte Nebenwirkungen können nicht von den Symptomen des natürlichen Verlaufs der zugrunde liegenden Erkrankung unterschieden werden: Myokardinfarkt, Arrhythmien (sehr selten Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie und Vorhofflimmern), Brustschmerzen. Vom ZNS und peripherem Nervensystem: häufig - Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, Müdigkeit; manchmal - Tremor, Schlaflosigkeit, emotionale Labilität, ungewöhnliche Träume, Nervosität, Depression, Angstzustände, Parästhesien; selten - Krämpfe, Apathie, Erregung; sehr selten - Ataxie, Amnesie, Asthenie, allgemeines Unwohlsein, periphere Neuropathie Im Verdauungssystem: häufig - Übelkeit, Bauchschmerzen; manchmal - Erbrechen, Änderung des Stuhlgangs (einschließlich Verstopfung), Blähungen, Appetitlosigkeit, Durst; selten gesteigerter Appetit; sehr selten - Dyspepsie, Durchfall, Gastritis, Pankreatitis,Hyperbilirubinämie, Zahnfleischhyperplasie, trockener Mund, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen, Hepatitis, Gelbsucht (aufgrund von Cholestase). Vom Urogenitalsystem: manchmal Gynäkomastie, Pollakiurie, schmerzhaftes Wasserlassen, Nokturia. sehr selten - Impotenz, Dysurie, Polyurie Dermatologische Reaktionen: manchmal - Alopezie; selten - Dermatitis; sehr selten - eine Verletzung der Hautpigmentierung Allergische Reaktionen: manchmal - Pruritus, Hautausschlag (einschließlich erythematöser, makulopapulöser Hautausschlag); sehr selten - Urtikaria, Angioödem, Erythema multiforme - seitens des Bewegungsapparates: manchmal - Arthralgie, Muskelkrämpfe, Myalgie, Rückenschmerzen, Arthrose; selten - Myasthenia gravis; sehr selten - Muskelkrämpfe Von den Sinnesorganen: manchmal - Ohrenklingeln, Diplopie, Störungen der Unterbringung, Xerophthalmie, Konjunktivitis, Augenschmerzen, Geschmacksperversion; sehr selten - Parosmie Andere: manchmal - Zunahme / Abnahme des Körpergewichts, Schüttelfrost, Nasenbluten, Rhinitis, vermehrtes Schwitzen; sehr selten - thrombozytopenische Purpura, Thrombozytopenie, Leukopenie, Hyperglykämie, vermehrtes Schwitzen, kalter klebriger Schweiß (vor dem Hintergrund arterieller Hypotonie), Husten.
Überdosis
Symptome: übermäßige periphere Vasodilatation mit ausgeprägter und möglicherweise länger andauerndem Blutdruckabfall, Kollaps, Schock Behandlung: Magenspülung, Verabreichung von Aktivkohle, Aufrechterhaltung der Herz-Kreislauf-Funktion, Überwachung der Herz- und Lungenfunktion, erhöhte Position der unteren Gliedmaßen Kontrolle Bcc und Diurese. Zur Wiederherstellung des Gefäßtonus - die Verwendung von Vasokonstriktormitteln (wenn keine Kontraindikationen für deren Verwendung vorliegen); um die Auswirkungen der Kalziumkanalblockade zu beseitigen - in / bei der Einführung von Kalziumgluconat. Hämodialyse ist nicht wirksam.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Bei der Behandlung von arterieller Hypertonie kann Amlodipin mit Thiaziddiuretika, Alpha-Blockern, Betablockern oder ACE-Hemmern verwendet werden. Bei Patienten mit stabiler Angina pectoris kann das Medikament mit anderen antianginösen Arzneimitteln kombiniert werden, zum Beispiel mit lang wirkenden Nitraten, Betablockern oder Nitraten für die subkutane Verabreichung. Amlodipin kann gleichzeitig mit NSAIDs (insbesondere mit Indomethacin) angewendet werden.antibakterielle und hypoglykämische Mittel zur oralen Verabreichung Es ist möglich, die antianginale und blutdrucksenkende Wirkung von Kalziumkanalblockern in Kombination mit Thiazid- und Schleifendiuretika, Verapamil, ACE-Inhibitoren, beta-adrenergen Blockern und Nitraten zu verstärken sowie deren blutdrucksenkende Wirkung in Kombination mit alpha1 zu verstärken adrenerge Blocker, Neuroleptika.Obwohl bei der Untersuchung von Amlodipin in der Regel keine negative inotrope Wirkung beobachtet wird, werden jedoch einige Blocker beobachtet Kalziumkanäle können den Schweregrad der negativen inotropen Wirkung von Antiarrhythmika verstärken, was zu einer Verlängerung des QT-Intervalls führt (z. B. Amiodaron und Chinidin). Die einmalige Einnahme von Sildenafil 100 mg einmal täglich hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Amlodipin bei Patienten mit essentieller Hypertonie. Wiederholte Anwendung von Amlodipin in einer Dosis von 10 mg Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg ist nicht von signifikanten Änderungen in der Pharmakokinetik von Atorvastatin begleitet: Amlodipin bei einmaliger und wiederholter Anwendung in einer Dosis von 10 mg beeinflusst die Pharmakokinetik von Ethanol nicht.Antivirale Mittel (Ritonavir) erhöhen die Plasmakonzentration von Calciumkanalblockern, einschl. Amlodipin Isofluran verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung von Dihydropyridinderivaten Kalziumpräparate können die Wirkung von Kalziumkanalblockern verringern Mit der kombinierten Anwendung von Amlodipin mit Lithium kann die Manifestation einer Neurotoxizität (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Tremor, Tinnitus) erhöht werden. Amlodipin beeinflusst die Serumkonzentration von Digoxin und seine renale Clearance nicht und die Wirkung von Warfarin (Prothrombin) nicht signifikant Cimetidin wirkt sich nicht auf die Pharmakokinetik von Amlodipin aus. In In-vitro-Studien hat Amlodipin keinen Einfluss auf die Bindung von Blutproteinen an Digoxin, Phenytoin, Warfarin und Indomethacin. Eine gleichzeitige Einzeldosis von 240 mg Grapefruitsaft und 10 mg Amlodipin im Inneren wird nicht durch eine Pharmazie begleitet.
Besondere Anweisungen
Vor dem Hintergrund der Verwendung des Arzneimittels ist es notwendig, das Körpergewicht des Patienten zu kontrollieren, die Ernennung einer geeigneten Diät (Kontrolle des Natriumverbrauchs),Aufrechterhaltung der Zahnhygiene und häufige Besuche beim Zahnarzt (zur Vorbeugung von Schmerzen, Blutungen und übermäßigem Zahnfleischwachstum). Bei Patienten mit Untergewicht oder geringer Statur benötigen Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion möglicherweise eine geringere Dosis. T1 / 2 Amlodipin. Daher sollten Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion Tenoks mit Vorsicht verschrieben werden. Die Wirksamkeit und Unbedenklichkeit des Arzneimittels in einer hypertensiven Krise ist nicht belegt. Bei einigen Patienten, vor allem zu Beginn der Behandlung, können jedoch Schläfrigkeit und Schwindel auftreten. Wenn sie auftreten, muss der Patient beim Fahren und Arbeiten mit komplexen Mechanismen vorsichtig sein.
Verschreibung
Ja