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有効成分
アムロジピン
リリースフォーム
丸薬
構成
アムロジピン5mgの含量に相当するマロン酸アムロジピン6.42mg補助物質：微結晶セルロース、アルファ化デンプン、カルボキシメチルデンプンナトリウム、無水コロイド状二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム。
薬理効果
遅いカルシウムチャネル遮断薬II世代、ジヒドロピリジンの誘導体。それは、抗狭心症および降圧作用を有する。ジヒドロピリジン受容体に結合することにより、カルシウムチャネルを遮断し、カルシウムイオンの細胞への膜内移行を減少させる（心筋細胞よりも血管平滑筋細胞においてより大きい程度まで）。狭心症が心筋虚血の重篤度を軽減する場合;末梢細動脈を拡張し、円形病巣を減少させ、心臓への予荷重を減少させ、酸素中の心筋の必要性を減少させる。主な冠動脈および細動脈を心筋の不変および虚血領域に拡張し、心筋への酸素の供給を増加させる（特に血管攣縮性狭心症を伴う）。冠状動脈の攣縮の発症を予防する（喫煙を含む）。狭心症の患者では、1日1回投与で運動耐容能が向上し、狭心症の発症が遅くなり、STの虚血性うつ病が進行し、狭心症やニトログリセリンの摂取が減少します。血圧降下効果は、血管平滑筋に対する直接的な血管拡張効果によるものである。動脈高血圧症の場合、単回投与は、24時間（患者が横たわって立っている姿勢で）、臨床的に有意な血圧低下をもたらす;左室心筋肥大の程度を減少させ、IHDにおいて抗アテローム性動脈硬化および心臓保護効果を有する。心筋の収縮性および伝導性に影響を与えず、心拍数の反射増加を引き起こさない。それは血小板凝集を阻害し、糸球体濾過速度を増加させ、ナトリウム利尿効果が弱い。糖尿病性腎症では、微小アルブミン尿症の重篤度を増加させない。気管支喘息、糖尿病および痛風の患者の治療には、代謝および血漿脂質濃度に悪影響を及ぼすことはなく、6-10時間後に血圧の有意な低下が観察され、その効果は24時間持続し、長期療法では、アムロジピンを内服してから6-12時間後に来る。場合、キャンセルアムロジピンとの長期治療後に、血圧の効果的な減少は、最終投与後48時間維持されます。その後、血圧インジケータは5〜6日以内に徐々に初期レベルに戻ります。
薬物動態
吸収経口投与後、アムロジピンは胃腸管から徐々に吸収される。絶対的バイオアベイラビリティの平均は64％であり、Cmaxは6〜9時間後に観察され、Cssの分布は7〜8日間の定期的使用後に達成される。食事はアムロジピンの吸収に影響しません。平均Vdは21 l / kg体重です。これは、薬物の大部分が組織内にあり、血液中では比較的小さいことを示しています。代謝アムロジピンは、有意な初回通過効果がない場合、肝臓では遅いが活性代謝を受ける。摂取量の約60％は主に代謝産物の形で腎臓から排出されます（10％ - 未変化）。フォーム）、20-25％ - 腸管を介して、また母乳を介して。アムロジピンの全クリアランスは0.116 ml / s / kg（7 ml / min / kg、0.42 l / h / kg）であり、65歳以上の高齢患者の特別な臨床状況における薬物動態は遅延する（T1 / 2は65時間）肝不全の患者で長期間使用すると、T1 / 2は60時間に増加し、薬物累積が増加する。腎不全はアムロジピン動態に有意な影響を及ぼさない。アムロジピンは血液透析によって除去されない。
適応症
- 動脈性高血圧（単独療法または他の抗高血圧薬との併用）; - 安定した運動狭心症および血管痙攣性心筋梗塞（単独療法または他の抗狭心症薬との併用）。
禁忌
- 重度の動脈低血圧（収縮期血圧が90mmHg未満） - 虚脱 - 心原性ショック - 不安定狭心症（Prinzmetal stenocardiaを除く - 臨床的に重要な大動脈狭窄症 - 妊娠 - 授乳期 - 18歳までの子供の年齢（有効性と安全性は確立されていない） - 薬物の成分に対する過敏症 - 他のジヒドロピリジン誘導体に対する過敏症注意：肝機能障害のために薬物を使用すべきである。急性心筋梗塞（および心臓発作の1ヶ月以内）を伴うNYHA分類、軽度または中等度動脈低血圧、大動脈狭窄、僧帽弁狭窄、肥大性閉塞性心筋症によるIII-IV機能クラスの非虚血性病因の慢性心不全、 ）、高齢者である。
安全上の注意
褐色細胞腫では、プロプラノロールはアルファ遮断薬を服用した後にのみ使用できます。麻酔中にプロプラノロールの服用を中止するか、最小限の負の変力作用で麻酔薬を見つける必要があります。外来患者へのプロプラノロールの使用の問題は、注意が必要な活動の患者の車両および制御機構を駆動する能力に及ぼす影響は、患者の個々の反応を評価した後でのみ扱うべきである。
妊娠中および授乳中に使用する
アムロジピンの催奇性は動物実験では検出されなかったが、妊娠中および授乳中に臨床経験はない。したがって、Tenoxは、信頼できる避妊方法を使用していない場合は、妊娠中および授乳中、出産年齢の女性に処方すべきではありません。
投与量および投与
この薬剤は体内で処方される。高血圧および狭心症の初期用量は1日1回5mgである。最大用量は1日1回10mgである。維持用量は2.5〜5mg /日であり、緊張狭心症および血管攣縮性狭心症の場合、1日5〜10mgの用量で処方される。 10mg /日の心筋梗塞を予防するために、血圧降下剤として肝機能障害を有する患者には、抗梗塞剤である5mgを最初の2.5mgで慎重に処方されており、腎不全患者は投与計画を変更する必要がない。高齢の患者はT1 / 2を増加させ、アムロジピンのクリアランスを減少させることがある。チアジド系利尿薬、β遮断薬、ACE阻害薬と同時に投与する場合は、投与量を変更する必要はありません。
副作用
副作用（WHO）の発生率の判定：非常に頻繁に（1/10以上）、しばしば（1/100以上から1/10未満まで）、ときには（1/1000以上から1/100まで）、まれに（1/10 000以上、心臓血管系では、しばしば心拍数が著しく低下し、血圧が著しく低下し、起立性低血圧、末梢浮腫（足首と足の腫脹）、紅潮顔の肌;時には血圧の過度の低下、起立性低血圧、血管炎、息切れ。まれに、心不全の発症または悪化;非常にまれに - 片頭痛、失神。心筋梗塞、不整脈（まれに徐脈、心室頻拍および心房細動）、胸痛、CNSおよび末梢神経系から：多くの場合、頭痛、めまい、眠気、疲労;時には震え、不眠症、情緒不安、珍しい夢、神経質、うつ、不安、感覚異常;まれに - 痙攣、無関心、興奮;非常にまれに - 運動失調、記憶喪失、無力症、全身倦怠感、末梢神経障害。消化器系：頻繁に悪心、腹痛、時々 - 嘔吐、排便の様式の変化（便秘を含む）、鼓腸、食欲不振、渇き。まれに、食欲が増した。ごくまれに - 消化不良、下痢、胃炎、膵炎、高ビリルビン血症、歯肉過形成、口渇、肝臓トランスアミナーゼの活性増加、肝炎、胆汁うっ滞による泌尿生殖器系から：時には女性化膿症、頻尿、痛みを伴う排尿、夜間頻尿。非常にまれに - インポテンス、排尿障害、多尿症皮膚科学的反応：時々 - 脱毛症;まれに - 皮膚炎;非常にまれに - 皮膚色素沈着の侵害。アレルギー反応：時々 - 掻痒、発疹（紅斑、紅斑 - 丘疹を含む）。非常にまれに - 蕁麻疹、血管浮腫、多形性紅斑などがあります。筋骨格系の部分では、関節痛、筋肉痙攣、筋肉痛、背痛、関節症。めったに - 重症筋無力症;非常にまれに - 筋肉痙攣感覚器官から：時々 - 耳鳴り、複視、調節障害、眼瞼炎、結膜炎、眼の痛み、味覚逸脱;非常にまれに - パロスミアその他：時々 - 体重の増加/減少、悪寒、鼻血、鼻炎、発汗の増加、非常にまれに - 血小板減少性紫斑病、血小板減少、白血球減少、高血糖、発汗の増加、冷たい粘着性の汗（動脈性低血圧の背景に対して）、咳。
過剰摂取
治療：胃洗浄、活性炭の投与、心臓血管機能の維持、心臓および肺機能のモニタリング、下肢の（頭の上の）位置の上昇、冠状動脈の閉塞、 bccおよび利尿を制御する。血管緊張を回復するために - 血管収縮剤の使用（禁忌のない場合）。グルコン酸カルシウムの導入におけるカルシウムチャネル遮断の効果を排除するために使用した。血液透析は有効ではない。
他の薬との相互作用
動脈性高血圧症の治療において、チアジド利尿薬、アルファ - ブロッカー、ベータ - ブロッカーまたはACEインヒビターによるアムロジピンの使用が可能である。安定狭心症患者では、長時間作用する硝酸塩、ベータブロッカー、硝酸塩などの他の抗狭心症薬と組み合わせて皮下投与することができます。アムロジピンはNSAID（特にインドメタシン）と併用することができます。抗菌剤およびカルシウムチャネル遮断薬のvnutr.Vozmozhno増幅抗狭心症および抗高血圧作用を受けるための血糖降下薬、チアジドおよびループ利尿薬と一緒に使用、ベラパミル、ACE阻害薬、β遮断薬および硝酸塩、ならびにアルファ1と組み合わせた場合に、その降圧作用を増強しますアドレナリン遮断薬、神経弛緩薬であるが、アムロジピンの研究では、通常、陰性変力作用は観察されないが、一部のブロッカーカルシウムチャネルは、100ミリグラムの用量で.Odnokratnyシルデナフィルは、薬物動態アムロジピンの必須gipertenziey.Povtornoe使用患者におけるアムロジピンのパラメータおよび10mgに影響を及ぼさない間隔QT（例えば、アミオダロンおよびキニジン）の延長を引き起こす抗不整脈薬の陰性変力効果の重症度を増加させることができますアトルバスタチンを80mg投与した場合、アトルバスタチンの薬物動態に大きな変化は見られない。アムロジピンを10mg Antivirals（リトナビル）は、カルシウムチャンネル遮断薬の血漿中濃度を上昇させます。 amlodipina.Izofluranは増強カルシウムdigidropiridina.Preparaty誘導体の降圧効果は、リチウムの調製カルシウム遮断薬アムロジピンkanalov.Pri共同出願の影響を低減することが可能な神経毒性症状を増加させることができる（吐き気、嘔吐、下痢、運動失調、振戦、耳鳴り）.Amlodipinは、シクロスポリンの薬物動態を変化させアムロジピンは、ジゴキシンの血清濃度およびその腎クリアランスに影響を及ぼさず、ワルファリン（プロトロンビン試験管amlodipina.Vアムロジピンにおける薬物動態研究に影響を与えない.Tsimetidin時間）が内側にアムロジピンの薬物動態に有意な変化を伴わない血液タンパク質のジゴキシン、フェニトイン、ワルファリンとグレープフルーツジュースの240ミリグラムと10ミリグラムのアムロジピンのindometatsina.Odnovremenny単回投与との結合には影響を与えません。
注意事項
薬の使用の背景には、患者の体重、適切な食事（ナトリウム消費の抑制）の指定、低体重または低体重の患者のために、肝機能が重度に損なわれている患者は、より少ない用量を必要とすることがあるT1 / 2アムロジピン。したがって、テノックスの機能障害を有する患者には注意が必要であり、高血圧の危機における薬物の有効性と安全性は確立されていない。しかし、一部の患者では、主に治療の開始時に、眠気およびめまいが生じることがある。それらが発生したとき、複雑なメカニズムを運転したり、操作したりするときは、患者は注意深くなければなりません。
処方箋
はい